Афобазол

Афобазол (іноді його також називають фабомотизолом) – це препарат, що належить до класу анксіолітиків, або препаратів, що використовуються для зменшення симптомів тривоги та стресу. Він містить активний інгредієнт фабомотизол.

Фабомотизол застосовується для лікування різних тривожних станів, включаючи генералізовану тривожність, стани, пов'язані з тривогою (наприклад, тривожні стани при неврозах, неврози істеричного походження, розлади адаптації, соматичні розлади з симптомами тривоги, неврастенічні стани, тривожні стани в менопаузальному періоді у жінок тощо).

Дія Афобазолу полягає в модуляції функціонування гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) у мозку, що допомагає зменшити тривожність без значної седації або пригнічення центральної нервової системи. Він також може покращити настрій і допомогти пацієнтам зменшити тривожність і відновити психоемоційну рівновагу.

Важливо зазначити, що перед початком прийому Афобазолу або будь-якого іншого препарату необхідно проконсультуватися з лікарем щодо дозування, протипоказань та можливих побічних ефектів.

Показання до застосування Афобазолу

1. Загальна тривожність: Афобазол часто використовується для лікування різних форм генералізованої тривожності, таких як неспокій, нервозність, тривожні думки та фізична напруга.
2. Тривожні розлади: Препарат може бути ефективним у лікуванні тривожних розладів, таких як панічний розлад, соціальний тривожний розлад, генералізований тривожний розлад та інші.
3. Симптоми тривоги під час менопаузи: у жінок у пременопаузі та менопаузі Афобазол може допомогти впоратися з тривогою, нервозністю та іншими симптомами, пов'язаними з менопаузою.
4. Адаптація до стресових ситуацій: Препарат може бути використаний для покращення адаптації до стресових ситуацій, таких як іспити, переїзд, зміна роботи та інші важливі життєві події.
5. Неврастенія: Афобазол може допомогти при неврастенії, що характеризується підвищеною втомою, дратівливістю, зниженим настроєм та іншими неврастенічними симптомами.
6. Симптоми тривоги при соматичних захворюваннях: у пацієнтів із соматичними захворюваннями, такими як ішемічна хвороба серця, астма, виразкова хвороба та інші, Афобазол може допомогти впоратися з тривогою, пов'язаною з їхнім станом.

Форма випуску

Афобазол зазвичай випускається у формі таблеток для перорального застосування.

Фармакодинаміка

1. Модуляція ГАМК-ергічної системи:

   • Афобазол посилює дію ГАМК, основного гальмівного нейромедіатора в центральній нервовій системі.
   • ГАМК знижує збудливість нейронів і зменшує передачу нервових імпульсів, що призводить до седативного та анксіолітичного ефектів.

2. Підвищена чутливість ГАМК-А рецепторів:

   • Афобазол підвищує чутливість ГАМК-А рецепторів до ГАМК.
   • Це призводить до більш ефективного нейронального гальмування та зниження тривожності.

3. Взаємодія з серотоніновою системою:

   • Афобазол посилює серотонінергічну передачу в певних частинах мозку.
   • Підвищена активність серотонінової системи пов'язана з антидепресивним та анксіолітичним ефектами.

4. Відсутність м'язової релаксації та седації:

   • На відміну від бензодіазепінів, Афобазол не викликає м'язового розслаблення або седативного ефекту, що робить його кращим для пацієнтів, яким потрібно лікувати тривогу, але при цьому залишатися активними та уважними.

5. Нормалізація функції нейронних мембран:

   • Афобазол сприяє нормалізації функції нейрональних мембран та усуненню дисфункції ГАМК-ергічної передачі, що важливо для контролю тривожних станів.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Афобазол добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Максимальна концентрація (Cmax) зазвичай досягається через 1-2 години після прийому.
2. Розподіл: Препарат має високу спорідненість з білками плазми (близько 99%), що означає, що більша частина препарату зв'язується з білками плазми крові. Він розподіляється в органах і тканинах організму, включаючи головний мозок.
3. Метаболізм: Афобазол метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Основним метаболітом є 2-етил-3-гідроксипіридин.
4. Виведення: Препарат виводиться переважно через нирки у вигляді метаболітів. Він також може частково виводитися з жовчю.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення афобазолу становить приблизно 1-2 години.
6. Концентрація в крові: Встановлення стабільної концентрації препарату в крові зазвичай досягається після кількох днів регулярного прийому препарату.
7. Фармакокінетика у пацієнтів літнього віку: У пацієнтів літнього віку фармакокінетика афобазолу не змінюється, тому додаткової корекції дози зазвичай не потрібно.
8. Фармакокінетика у дітей: Дані щодо фармакокінетики афобазолу у дітей обмежені, тому застосування пацієнтам віком до 18 років не рекомендується.

Спосіб застосування та дози

Афобазол зазвичай приймають перорально, ковтаючи таблетку повністю, запиваючи невеликою кількістю води, незалежно від прийому їжі. Дозування та рекомендації щодо дозування зазвичай визначаються лікарем залежно від індивідуальних особливостей пацієнта та характеру симптомів тривоги. Однак загальні рекомендації щодо дозування можуть бути такими:

1. Для дорослих:

   • Зазвичай рекомендується приймати по 1 таблетці (10 мг) 3 рази на день.
   • Максимальна добова доза становить 30 мг.

2. Для дітей та підлітків:

   • Дані щодо безпеки та ефективності Афобазолу у дітей та підлітків обмежені, тому його зазвичай не рекомендується застосовувати в цій віковій групі без консультації з лікарем.

Використання Афобазолу під час вагітності

Хоча на сьогоднішній день ми не маємо достатніх клінічних даних щодо безпеки застосування Афобазолу під час вагітності, важливо зазначити, що його застосування в цей період вимагає особливої обережності. Будь-який препарат, особливо в першому триместрі вагітності, може впливати на розвиток плода.

Перед використанням Афобазолу або будь-яких інших ліків під час вагітності рекомендується проконсультуватися з лікарем або гінекологом.

Протипоказання

1. Індивідуальна непереносимість або алергія: людям з відомою індивідуальною непереносимістю фабомотизолу або будь-якого іншого компонента препарату слід уникати його застосування.
2. Вагітність та лактація: Безпека застосування Афобазолу під час вагітності та лактації не встановлена. Тому його застосування слід узгоджувати з лікарем, щоб уникнути негативних наслідків.
3. Вік до 18 років: Ефективність та безпека застосування препарату Афобазол особам віком до 18 років не встановлені, тому його застосування в цій віковій групі не рекомендується.
4. Захворювання печінки та нирок: при наявності серйозних захворювань печінки або нирок може знадобитися корекція дози або повна відміна препарату.
5. Міастенія гравіс: Афобазол слід застосовувати з обережністю пацієнтам з міастенією гравіс через його здатність посилювати м’язову слабкість.
6. Гостра алкогольна або наркотична інтоксикація, порушення мозкового кровообігу: у цих випадках застосування Афобазолу може бути недоцільним або потребує особливої уваги та нагляду лікаря.

Побічна дія Афобазолу

1. Сонливість: У деяких пацієнтів може виникати сонливість, особливо на початку лікування. У таких випадках рекомендується уникати керування транспортними засобами та виконання завдань, що потребують підвищеної уваги.
2. Втома: Деякі пацієнти можуть відчувати втому або слабкість під час прийому Афобазолу.
3. Запаморочення: У рідкісних випадках препарат може викликати запаморочення або нестійкість під час руху.
4. Зниження концентрації уваги: деякі пацієнти можуть мати труднощі з концентрацією уваги або запам'ятовуванням під час прийому Афобазолу.
5. Алергічні реакції: У рідкісних випадках можуть виникати алергічні реакції, такі як висип, свербіж, набряк або почервоніння шкіри.
6. Інші рідкісні побічні ефекти: до них можуть належати зміни смаку, зниження лібідо та інші.

Передозування

Інформація про передозування Афобазолу (Фабомотизолу) обмежена, оскільки цей препарат зазвичай добре переноситься та має низьку токсичність. Однак, якщо рекомендована доза значно перевищена або виникають небажані ефекти, слід звернутися за медичною допомогою.

Оскільки Афобазол не має вираженої седативної дії та не викликає м'язового розслаблення, ймовірність серйозних наслідків передозування низька. Однак можливі симптоми передозування можуть включати підвищену сонливість, запаморочення, головний біль, нудоту та блювоту.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Седативні та протитривожні препарати: Афобазол має анксіолітичну дію, тому його комбінація з іншими протитривожними препаратами, такими як бензодіазепіни (наприклад, діазепам) або седативні антидепресанти (наприклад, міртазапін), може посилити седативний ефект. Це може призвести до підвищеної сонливості та пригнічення центральної нервової системи.
2. Алкоголь: Хоча прямих даних про взаємодію між Афобазолом та алкоголем немає, рекомендується уникати вживання алкоголю під час лікування Афобазолом. Це пов'язано з можливістю посилення седативного ефекту та підвищеним ризиком побічних ефектів.
3. Препарати центральної дії: Афобазол може посилювати ефект деяких препаратів центральної дії, таких як антидепресанти або антипсихотичні засоби. Це може призвести до посилення седативного ефекту та ризику побічних ефектів.
4. Лікарські засоби, що впливають на печінку: Немає відомих даних про взаємодію Афобазолу з препаратами, які можуть впливати на функцію печінки. Однак за наявності патології печінки або одночасного застосування інших препаратів, що впливають на печінку, рекомендується регулярний контроль функції печінки.