Алендра

Алендра – це препарат, який впливає на мінералізацію та структуру кісток.

Алендронат Na є представником категорії амінобісфосфонатів, штучним аналогом природного пірофосфату. Препарат пригнічує процеси осадження фосфату Ca, блокує процес його перетворення на гідроксиапатит, а крім того, уповільнює агрегацію кристалів апатиту, утворюючи більші кристали, та збільшує швидкість зворотного розчинення цих кристалів. [ 1 ]

Селективний ефект пов'язаний із сильною спорідненістю, що спостерігається у бісфосфонатів до мінеральних елементів кістки. Препарат діє як ефективна (негормональна) специфічна речовина, що уповільнює резорбцію кістки, опосередковану остеокластами. Точний принцип розвитку цього процесу ще не повністю визначений.

Показання до застосування Алендра

Його використовують для лікування остеопорозу, що розвивається в постменопаузі. Препарат знижує ймовірність переломів у ділянці стегна, а також хребта. [ 2 ]

Форма випуску

Випуск лікувальної речовини здійснюється в таблетках – 4 штуки всередині блістерної упаковки. У коробці – 1 така упаковка.

Фармакодинаміка

Препарат допомагає встановити позитивний баланс щодо відновлення та резорбції кісток. Збільшує мінеральну щільність кісток у ділянці тазу з хребтом та сприяє формуванню кісткових тканин зі здоровою гістологічною структурою. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Алендра запобігає виникненню нових переломів кісток. Знижує рівень кальцію в сироватці крові, уповільнюючи резорбцію кістки та зменшуючи її об'єм, що вивільняється з кісткової тканини.

Кальційзнижувальний ефект препарату, опосередкований пригніченням остеокластів, розвивається через 1-2 дні.

Фармакокінетика

Алендронат натрію абсорбується у шлунково-кишковому тракті на 25%. Абсолютна біодоступність таблеток (у межах 5-10 мг), прийнятих натщесерце за 2 години до їди, становить 0,64% (у жінок) та 0,59% (у чоловіків). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Індекс біодоступності знижується (приблизно на 40%), якщо препарат приймати за 0,5-1 годину до звичайного сніданку. Значення біодоступності препарату будуть низькими, якщо його приймати під час їди або протягом 2 годин після їди. Прийом препарату з будь-якими напоями (включаючи каву, мінеральну воду та апельсиновий сік) знижує значення його біодоступності на 60%.

Дослідження на тваринах показали, що після внутрішньовенного введення 1 мг/кг алендронату натрію речовина тимчасово розподіляється в м’яких тканинах, але потім досить швидко перерозподіляється.

Половина частини, що всмокталася, виводиться у незміненому вигляді переважно через нирки (протягом 72 годин), решта тривалий час накопичується в кістковій тканині. Його виведення відбувається надзвичайно повільно – через синтез кістковою тканиною. Період напіввиведення препарату з кісток триває кілька років.

Близько 78% речовини синтезується з внутрішньоплазматичним білком і не бере участі в метаболічних процесах. Плазмові значення препарату досить низькі (нижче 5 нг/мл) і знижуються на 95% протягом 6 годин після інфузії. [ 9 ]

При одноразовому застосуванні 10 мг препарату швидкість внутрішньониркового кліренсу дорівнювала 71 мл за хвилину; загальний кліренс становив максимум 0,2 л за хвилину. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Спосіб застосування та дози

Препарат слід застосовувати в дозі 70 мг (1 таблетка) 1 раз на тиждень.

Оптимальної тривалості курсу терапії бісфосфонатами для лікування остеопорозу не існує. Рішення щодо необхідності продовження курсу має приймати лікар індивідуально для кожного пацієнта, враховуючи співвідношення користі та ризику (особливо після 5+ років прийому препарату).

Таблетку ковтають, запиваючи звичайною водою, щонайменше за півгодини до першого прийому їжі, напою або інших ліків. Інші напої (включаючи мінеральну воду), їжа та деякі ліки можуть зменшувати всмоктування алендронату натрію.

Для полегшення проходження ліків у шлунок, що зменшить його подразнюючу дію на слизові оболонки ротоглотки та стравоходу, потрібно приймати ліки, запиваючи не менше ніж 0,2 літра звичайної води (вранці, після сну); розжовувати таблетку не можна, оскільки це може спровокувати появу виразок у ротоглотці. Перший прийом їжі за день повинен відбутися не менше ніж через півгодини після прийому першої таблетки. Пацієнт не повинен лягати протягом щонайменше півгодини після прийому препарату. Заборонено приймати ліки ввечері перед сном або під час ранкового вставання з ліжка.

Між прийомом препарату Алендра та інших ліків (що приймаються перорально) має бути перерва щонайменше півгодини.

Додаткове споживання кальциферолу з Ca необхідне у випадках, коли недостатня кількість цих елементів надходить з їжею. [ 19 ], [ 20 ]

Препарат необхідно приймати в той самий день тижня. Якщо прийом випадково пропущено, таблетку приймають вранці наступного дня. Далі прийом продовжується за звичайною схемою – нову таблетку приймають у день, спочатку обраний для застосування.

Використання Алендра під час вагітності

Алендру не слід призначати вагітним або жінкам, що годують груддю.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• тяжка непереносимість, пов'язана з алендронатом Na або іншим елементом препарату;
• гіпокальціємія;
• захворювання, що вражають стравохід (ахалазія або стриктура), при яких спостерігається затримка виведення його вмісту;
• нездатність стояти або сидіти прямо протягом щонайменше півгодини;
• тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <35 мл за хвилину). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Побічна дія Алендра

Основні побічні ефекти:

• пошкодження імунітету: ознаки непереносимості, включаючи прояви алергії, кропив'янку та набряк Квінке;
• розлади, пов'язані з функцією нервової системи: запаморочення або головний біль, а також розлади смаку (поява незвичайного або гіркого присмаку після прийому препарату);
• порушення зору: епісклерит або склерит, а також увеїт;
• проблеми з функціонуванням органів слуху: остеонекроз, що вражає зовнішню частину слухового проходу (ускладнення, яке часто зустрічається при застосуванні бісфосфонатів) та запаморочення;
• ознаки, пов'язані з шлунково-кишковим трактом: запор, виразки в роті, стравоході або глотці, печія, біль у животі, здуття живота, дисфагія та диспепсія, а також блювання, ерозії в стравоході, напруга черевної стінки, нудота, езофагіт та відрижка вмісту шлунка. Крім того, можуть з'явитися стриктури всередині стравоходу, мелена та перфорації, кровотечі або виразки в шлунково-кишковому тракті (ротова порожнина, шлунок зі стравоходом та глоткою);
• ураження підшкірних шарів та епідермісу: еритема, алопеція, висипання, фоточутливість, свербіж та епідермальні прояви, включаючи ТЕН та Стівенсон-Джонсон;
• проблеми з функціонуванням сполучних тканин та опорно-рухового апарату: остеонекроз щелепи, біль, що вражає суглоби з кістками або м’язами, набряк у ділянці суглоба та атипові переломи в ділянці стегнової кістки;
• порушення обміну речовин: гіпокальціємія, що супроводжується відповідними клінічними ознаками (зазвичай пов'язана з наявністю провокуючих факторів);
• системні прояви: тимчасові порушення (нездужання та біль у м’язах; зрідка – лихоманка), що часто розвиваються на початковому етапі терапії, а також периферичні набряки та астенія;
• результати лабораторних аналізів: гіпокальціємія або фосфатемія (у разі застосування 10 мг/кг алендронату на добу). [ 17 ], [ 18 ]

Передозування

У разі отруєння розвиваються гіпофосфатемія та -кальціємія, а також негативні прояви, що впливають на верхні відділи шлунково-кишкового тракту (печія, порушення функції шлунка, гастрит, езофагіт або виразка шлунка).

Для синтезу алендронату необхідно пити молоко або використовувати антациди. Через існуючу можливість подразнення стравоходу не слід викликати блювоту; крім того, потерпілий повинен весь час перебувати у вертикальному положенні.

Взаємодія з іншими препаратами

Порушення всмоктування препарату може виникнути при його прийомі з напоями (включаючи мінеральну воду), їжею, антацидами, речовинами кальцію (включаючи харчові добавки) та деякими іншими препаратами для перорального застосування. Інтервал між вживанням таких речовин повинен становити не менше півгодини.

Прийом НПЗЗ може мати подразнюючу дію на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Тому необхідно дуже обережно поєднувати такі препарати з препаратом Алендра. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Умови зберігання

Алендру слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура не повинна перевищувати 25°C. [ 26 ]

Термін придатності

Алендру можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва фармацевтичного продукту.

Застосування для дітей

Препарат не застосовується в педіатрії (дітям віком до 18 років).

Аналоги

Аналогами препарату є Лондромакс та Остемакс. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]