Алерзин

Стрімко розвивається економіка, побутова хімія, яка з добрими намірами мала полегшити жіночу працю, та ще й як побічний ефект – сьогодні досить важко знайти людину, яка не страждає хоча б від одного прояву алергічної реакції. Щороку поповнюються ряди тих, хто схильний до «сезонної алергії», тобто реакції організму на певний подразник, яка прив’язана до зміни пір року, наприклад, алергія на пилок квітучих рослин, реакція на холод та інші. Антигістамінні препарати для системного застосування, що діють на дихальну систему, Alerzin, виробництва фармацевтичного заводу Egis (Угорщина) – це гідне рішення виниклої проблеми.

Показання до застосування Алерзина

Фармакологічний препарат розроблений виробником як системний антигістамінний засіб, звідси й показання до застосування Алерзіну:

1. Симптоматичне лікування нових ознак ідіопатичної кропив'янки, що прогресувала до стадії хронічного захворювання.
2. Алергічний риніт сезонного характеру (сінна лихоманка).

Цілорічний алергічний риніт.

Форма випуску

Склад препарату базується на основній діючій речовині левоцетиризину гідрохлориді, кількісний показник якого становить 5 мг в одній одиниці препарату, левоцетиризин, якщо перерахувати на суху 100% хімічну сполуку, становить 4,21 мг. Також є ряд додаткових хімічних сполук, включаючи лактози моногідрат.

На фармакологічному ринку форма випуску Алерзіну представлена кількома різновидами:

1. Таблетки захищені зверху спеціальною розчинною оболонкою. На пакувальній пластинці знаходиться сім одиниць препарату. На полицях аптек можна знайти картонні пакувальні коробки, представлені однією або двома пластинками з препаратом.
2. Також випускається розчин у краплях (безбарвна рідина без осаду), який розливають у темні скляні флакони об'ємом 20 мл. Флакон упакований у класичну картонну упаковку. Краплі, що мають солодкуватий смак, приймаються перорально, рідина має злегка помітний мускусний запах.

Фармакодинаміка

Розглянутий препарат належить до категорії селективних препаратів, здатних пригнічувати H1-гістамінові рецептори та бути конкурентним антагоністом гістаміну. Основною активною речовиною препарату є левоцетиризин – стабільний R-енантіомер, ізомерний різновид цетиризину, забезпечений лівостороннім обертанням. Фармакодинаміка Алерзину, і зокрема левоцетиризину, подібна до характеристик периферичних H1-рецепторів. Алерзин ефективно впливає на проникність судин, гістамінзалежну можливість розвитку алергічних проявів, зменшує рух еозинофілів, пригнічує та обмежує вивільнення медіаторів запалення. Введення левоцетиризину дозволяє запобігти виникненню або полегшити перебіг алергічних проявів.

Алерзін проявляє високі протизапальні, антиексудативні характеристики, чудово знімає подразнення та свербіж. Водночас не зафіксовано значного впливу на зниження здатності клітин мозку передавати нервові сигнали (антихолінергічний параметр) та блокаду 5-HT M2 (S M2) рецепторів (антисеротоніновий показник).

При досягненні необхідних терапевтичних доз Алерзін не виявляє схильності до седативної дії на організм пацієнта. Після прийому дія препарату починає проявлятися в інтервалі від чверті години до години та триває протягом двох днів. Часові параметри залежать від індивідуальних особливостей організму пацієнта.

Фармакокінетика

Основна хімічна сполука розглянутого препарату – левоцетиризин – є похідною цетиризину, тому фармакокінетика Алерзину представлена лінійною залежністю і практично не має відмінностей від фармакокінетики цетиризину.

Діюча речовина левоцетиризин добре абсорбується слизовою оболонкою шлунково-кишкового тракту і через п'ятдесят хвилин можна спостерігати його максимальну концентрацію в сироватці крові: при одноразовому прийомі цей параметр (Cmax) становить 270 нг/мл, повторне введення вже дає цифру 308 нг/мл (при дозуванні 5 мг Алерзину). Рівень абсорбції препарату не залежить від введеної дози та не змінює свої показники від часу та кількості прийнятої їжі. Ці параметри впливають лише на час досягнення пікової кількості активного компонента в плазмі. Препарат демонструє 100% біодоступність.

Частина препарату (близько 14%) метаболізується організмом. Цей процес представлений такими реакціями, як деалкілування кисню, деалкілування азоту, окислення та з'єднання з таурином. Окислення відбувається у присутності ізофорів CYP, тоді як деалкілування відбувається за безпосередньої участі цитохрому CYP 3A4.

Діюча речовина демонструє високий рівень зв'язку з білками крові, показник якого сягає 90%. На сьогоднішній день немає об'єктивної інформації щодо здатності активної речовини дифундувати через гематоенцефалічний бар'єр. Також відсутні дані про можливості розподілу препарату в тканинах різних органів, відзначено незначну концентрацію левоцетиризину в клітинах центральної нервової системи, максимальна - в нирках та печінці. Критерій об'єму розподілу - 0,4 л на кілограм ваги пацієнта.

Більшість препарату та його метаболітів утилізуються та виводяться переважно шляхом активної канальцевої секреції та клубочкової фільтрації. Виведення з організму відбувається з сечею через сечовивідні шляхи (близько 85,4%), а невелика кількість – з калом.
Період напіввиведення T1/2, залежно від індивідуальних особливостей організму та його здоров'я, становить від шести до дев'яти годин. Цей показник нижчий у маленьких пацієнтів, але офіційних даних поки що немає.

Загальний кліренс у дорослих пацієнтів характеризується показником 0,63 мл/хв/кг. Слід зазначити, що кліренс левоцетиризину пов'язаний з відповідним параметром креатиніну. Виходячи з цього, якщо в анамнезі пацієнта є патологічні зміни у функціонуванні нирок, помірного або тяжкого ступеня, інтервал між введенням препарату Алерзін слід коригувати відповідно до цього параметра (показники кліренсу креатиніну). У разі повного припинення виділення сечі нирками (анурії) загальний кліренс організму пацієнта зменшується приблизно на 80%.

У випадку процедури гемодіалізу тривалістю класичні чотири години кількість левоцетиризину, що виводиться протягом цього періоду, становить менше 10%.

Спосіб застосування та дози

Залежно від призначеної форми введення, спосіб застосування та доза введеного препарату дещо відрізняються. Обидві форми приймаються пацієнтом перорально, запиваючи необхідною кількістю рідини. Розчин перед вживанням відміряють за допомогою дозатора та вводять у склянку з невеликою кількістю води, де він змішується. Це робить прийом препарату легшим та ефективнішим. Розведений склад необхідно випити негайно, не залишаючи на потім – інакше його ефективність знижується. Якщо призначена таблетована форма, лікарську одиницю необхідно ковтати, не розжовуючи, разом з необхідною кількістю рідини.

Для дітей старше шести років та дорослих пацієнтів добова доза призначається у розмірі 5 мг левоцетиризину, що відповідає одній таблетці, вкритій оболонкою, або 20 краплям розчину. Препарат приймають один раз на день.

Новонародженим віком від шести місяців до одного року призначають лише крапельну форму випуску, при цьому дозування становить 1,25 мг, що відповідає п'яти краплям, які вводяться в організм один раз на день. Для немовлят, які ще не досягли шестимісячного віку, прийом левоцетиризину не рекомендується, оскільки дані про вплив препарату на цю вікову категорію пацієнтів дуже обмежені.

Для дітей віком від одного до двох років рекомендована доза становить 2,5 мг, що відповідає десяти краплям, що вводяться в організм двічі на день.

Для дітей віком від двох до шести років рекомендована доза становить 2,5 мг, що еквівалентно десяти краплям, розділеним на два добові прийоми.

Але, залежно від стану пацієнта, лікуючий лікар індивідуально коригує тривалість курсу терапії, спосіб введення та дозування левоцетиризину.

Якщо пацієнт також страждає на порушення функції нирок, дозування препарату Алерзін коригується. Виробник дає такі рекомендації з цього питання:

• Якщо під час клінічних досліджень кліренс креатиніну пацієнта потрапляє в діапазон від 30 до 49 мл/хв, рекомендована доза препарату становить 5 мг, що відповідає одній таблетці або 20 краплям розчину. Інтервал між прийомами слід витримувати на рівні 48 годин (два дні).
• Якщо результат аналізу показує кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв, рекомендована доза препарату становить 5 мг, що відповідає одній таблетці або 20 краплям розчину. Інтервал між прийомами має становити 72 години (три дні).

Якщо пацієнт пенсійного віку, але аналіз не показує жодних порушень функції нирок, немає потреби коригувати дозування Алерзину. В іншому випадку кількість препарату призначається залежно від кліренсу креатиніну, згідно з вищезазначеними рекомендаціями.

Якщо в анамнезі пацієнта є лише печінкова недостатність, немає потреби коригувати дозу препарату, що вводиться.

Для дітей з порушенням функції нирок кількість ліків підбирається індивідуально, враховуючи їх вагу та рівень кліренсу креатиніну.

Тривалість лікування безпосередньо залежить від симптомів, що з'являються. У разі хронічного алергічного риніту лікування Алерзіном може тривати протягом року.

Використання Алерзина під час вагітності

З огляду на те, що наразі немає даних про здатність активної речовини розглянутого препарату, левоцетиризину, проникати через гематоенцефалічний бар'єр, застосування Алерзину під час вагітності не рекомендується. Також немає достовірних фактів щодо безпеки левоцетиризину для нормального розвитку ембріона.

Якщо є потреба в терапії алергії в період, коли молода мама годує грудьми свою новонароджену дитину, грудне вигодовування необхідно перервати на час лікування, попередньо проконсультувавшись з лікарем.

Протипоказання

Будь-який препарат, що використовується в терапевтичному лікуванні, має певний вплив на організм пацієнта, місцевий або системний. Відповідно, можливі протипоказання до застосування Алерзіну. Це:

• Підвищена індивідуальна чутливість до левоцетиризину або інших компонентів препарату, а також до кількох похідних піперазину.
• Через те, що поверхнева оболонка препарату містить лактози моногідрат, таблетовану форму не рекомендується застосовувати пацієнтам з анамнезом глюкозо-галактозної мальабсорбції, галактоземії або лактозної недостатності.
• Алерзін у таблетованій формі не призначають, якщо пацієнт не використовував його протягом двох років, через недосконалість його фізіологічного розвитку.
• Протипоказаннями до застосування Алерзіну є вагітність та період лактації.
• Якщо кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв і у пацієнта є очевидна тяжка ниркова дисфункція.
• Пацієнти літнього віку. Вікові зміни можуть спричинити зниження клубочкової фільтрації, а левоцетиризин має тенденцію спричиняти затримку сечі.
• Людям з порушенням функції нирок слід приймати препарат дуже обережно, коригуючи дозування та інтервал прийому.
• Будьте обережні при призначенні левоцетиризину, якщо пацієнт керує транспортними засобами або працює з механізмами, що потребують особливої уваги та є потенційно небезпечними.
• Стан організму пацієнта, який робить ймовірним затримку сечі. Наприклад, травма спинного мозку або гіперплазія передміхурової залози тощо.
• Схильність організму до алергічних реакцій.
  

Побічна дія Алерзина

Здебільшого, препарати на основі левоцетиризину добре переносяться організмом пацієнта, але за певних обставин можуть виникати негативні симптоми. При прийомі Алерзіну в деяких випадках можуть спостерігатися такі побічні ефекти:

• Шлунково-кишковий тракт та інші органи травлення можуть реагувати:

• Спрага, викликана сухістю слизової оболонки рота.
• Діарея та запор.
• Переймоподібні болі в шлунку є реакцією на подразнення слизової оболонки травного тракту.
• Гепатит.
• Нудота, яка, якщо вона особливо інтенсивна, призводить до блювоти.
• Розлади сечовипускання, затримка сечі.
• Збій у виробленні печінкових ферментів.

• Реакція центральної нервової системи:

• Безсоння або, навпаки, сонливість.
• Розлади смаку.
• Непритомність.
• Поява задишки.
• Запаморочення.
• Легкий психопатологічний розлад (астенія).
• Підвищена втома.
• Порушення чутливості шкіри (парестезія).
• Тремор та судоми.
• Відчуття ейфорії та галюцинації.
• Емоційна нестабільність, суїцидальні думки.
• Больові симптоми в області голови.

• Прояви алергії:

• Подразнення шкіри.
• Кропив'янка.
• Анафілаксія.
• Гіперемія.
• Сверблячий.
• Висипання на шкірі.
• Набряк, в особливо важких випадках, аж до набряку Квінке.

• Реакція серцево-судинної системи виражається появою почастішання серцевого ритму.
• Орган зору може реагувати порушенням чіткості та виразності сприйняття зображення.
• Прояви різного характеру:

• Міалгія – це м’язовий біль різної інтенсивності та характеру.
• Збільшення маси тіла.
• Підвищений апетит.

Якщо з’явився один або декілька з перерахованих вище симптомів, слід припинити прийом Алерзіну. Цього може бути достатньо, щоб патологічні прояви пройшли самостійно. Але не зайвою ідеєю буде проконсультуватися з лікарем, повідомивши його про негативний вплив на організм.

Передозування

Якщо пацієнт під час лікування достатньо відповідально дотримується рекомендованих інструкцій та дозувань препарату, то не варто боятися перевищення дозування Алерзіну. Якщо інструкція була порушена, і передозування препарату все ж таки сталося, організм пацієнта здатний реагувати на цей факт зміною настрою та стану організму: спостерігається сонливість, яка різко змінюється підвищеною збудливістю, і навпаки.

Наразі немає чіткого антидоту, який би блокував дію левоцетиризину. Тому, якщо виникнуть ці симптоми, слід звернутися до спеціаліста. Він проведе обстеження, скоригує дозування та, за необхідності, призначить симптоматичне або підтримуюче лікування. Якщо з моменту введення великої дози левоцетиризину минуло не більше двох годин, доцільно буде викликати блювоту або промити шлунок. Гемодіаліз у цій ситуації неефективний.

Взаємодія з іншими препаратами

Будь-яке комплексне лікування – це як можливість підвищити ефективність лікування, так і ймовірність призвести до протилежного, неочікуваного, результату. Тому правильний тандемний підбір препаратів – обов’язок будь-якого лікаря, від якого залежить здоров’я, а іноді й життя його пацієнта. Правильний вибір – це рівень кваліфікації та досвіду лікаря. При введенні будь-якого препарату в протокол лікування необхідно знати їх взаємний вплив у разі спільного застосування. Розглянемо взаємодію Алерзину з іншими препаратами, яка зумовлена фармакодинамічними характеристиками левоцетиризину.

Пари Алерзину в поєднанні з псевдоефедрином, циметидином, діазепамом, азитроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або еритроміцином добре працюють і добре доповнюють один одного.

Алерзин слід застосовувати з обережністю разом із седативними препаратами, оскільки їхній взаємний вплив та загальний ефект на організм пацієнта до кінця не з'ясовані. У разі застосування Алерзину разом із препаратами, що пригнічують рецептори центральної нервової системи, левоцетиризин дещо посилює їх характеристики.

При тандемному застосуванні левоцетиризину та теофіліну, що приймаються у добовій дозі 0,4 г, спостерігається незначне зниження кліренсу левоцетиризину, приблизно на 16%.

Спільне застосування розглянутого препарату та етилового спирту є неприпустимим.

Час та об’єм прийому їжі не мають такого суттєвого впливу на терапевтичні характеристики препарату. Однак левоцетиризин не слід приймати під час їжі. У цьому випадку спостерігається незначне зниження активності всмоктування препарату слизовою оболонкою шлунково-кишкового тракту.

[ 1 ], [ 2 ]

Умови зберігання

Ефективність використовуваного препарату залежить від того, наскільки правильно дотримуються умови зберігання Алерзіну. Цей препарат слід зберігати в приміщенні з температурним режимом, що не перевищує 25 градусів Цельсія. Місце зберігання має бути сухим і недоступним для світла, особливо прямих сонячних променів. Місце має бути обмежене для доступу маленьких дітей.

Термін придатності

Якщо дотримано всіх умов зберігання препарату, термін придатності даного препарату становить два роки. Якщо препарат представлений у формі крапель, то після відкриття флакона його необхідна терапевтична ефективність зберігається протягом наступних чотирьох тижнів. Після цього краплі Алерзін використовувати не слід. Кінцевий термін придатності препарату повинен бути вказаний на упаковці.