Амброгексал

Амброксол (торгова назва Ambroxol) – муколітичний засіб, що використовується для полегшення відхаркування слизу та секретів з дихальних шляхів. Він сприяє розрідженню та покращенню відходження слизу, що полегшує кашель при захворюваннях верхніх та нижніх дихальних шляхів, таких як бронхіт, трахеїт, бронхіальна астма, обструктивне захворювання легень (ОЗЛ), бронхоектазія та інші стани, що супроводжуються утворенням та затримкою слизу в дихальних шляхах.

Показання до застосування Амброгексалу

1. Гострий та хронічний бронхіт
2. Пневмонія
3. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ)
4. Бронхіальна астма з утрудненим відхаркуванням
5. Бронхоектазія
6. Кістозний фіброз

Форма випуску

Амброксол випускається в різних формах, таких як:

• Пігулки.
• Сироп.

Фармакодинаміка

1. Муколітична дія:

   • Амброксол розріджує слиз, зменшуючи його в'язкість, що полегшує відкашлювання.
   • Це досягається шляхом впливу на мукопротеїни та мукополісахариди мокротиння, а також стимуляцією гідролізуючих ферментів та збільшенням вироблення сурфактанту.

2. Відхаркувальна дія:

   • Амброксол підвищує рухову активність війок епітелію дихальних шляхів, що сприяє більш ефективному видаленню мокротиння з дихальних шляхів.

3. Протизапальна дія:

   • Амброксол має легку протизапальну дію, зменшуючи запалення в дихальних шляхах та зменшуючи подразнення.

Фармакокінетика

Всмоктування:

• Пероральне всмоктування: Амброксол швидко та майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування.
• Біодоступність: Абсолютна біодоступність після перорального застосування становить приблизно 70-80% через ефект першого проходження через печінку.

Розповсюдження:

• Зв'язування з білками плазми: Препарат зв'язується з білками плазми приблизно на 90%.
• Розподіл у тканинах: Амброксол добре розподіляється в тканинах, особливо в легенях, що забезпечує його цілеспрямовану дію на дихальні шляхи.
• Об'єм розподілу: приблизно 552 л.

Метаболізм:

• Печінковий метаболізм: Амброксол метаболізується в печінці, де він перетворюється на неактивні метаболіти, переважно шляхом кон'югації.
• Основні метаболіти: дибромантранілова кислота та глюкуроніди.

Виведення коштів:

• Виведення з сечею: приблизно 90% амброксолу виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Менше 10% виводиться у незміненому вигляді.
• Період напіввиведення: Період напіввиведення амброксолу становить приблизно 10 годин.

Спеціальні групи пацієнтів:

• Порушення функції нирок: у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок виведення метаболітів амброксолу може бути уповільнене.
• Печінкова недостатність: у пацієнтів з печінковою недостатністю метаболізм амброксолу може бути повільнішим, що може вимагати корекції дози.

Спосіб застосування та дози

Дозування Амброксолу може змінюватися залежно від віку пацієнта та тяжкості захворювання. Однак, загалом рекомендована доза для дорослих та дітей старше 12 років становить 30 мг 2-3 рази на день. Для дітей віком від 6 до 12 років зазвичай рекомендується 15 мг 2-3 рази на день. Дітям віком від 2 до 6 років рекомендується приймати 7,5 мг 3 рази на день.

Препарат приймають під час їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, води).

Використання Амброгексалу під час вагітності

Ефективність та безпека

1. Стимуляція зрілості легень плода: Дослідження показали, що амброксол може сприяти дозріванню легень плода шляхом збільшення вироблення сурфактанту, що знижує ризик розвитку респіраторного дистрес-синдрому (РДС) у недоношених дітей. В одному дослідженні було виявлено, що амброксол такий же ефективний, як бетаметазон, але з меншою кількістю побічних ефектів (Wolff et al., 1987).
2. Профілактика РДС: Амброксол використовувався в кількох дослідженнях для профілактики РДС у недоношених дітей. Результати показали, що амброксол знижував частоту РДС порівняно з плацебо, що підтверджує його ефективність у цій галузі (Wauer et al., 1982).
3. Антиоксидантна активність: Амброксол також проявляє антиоксидантні властивості, що допомагає зменшити оксидативний стрес у тканинах, включаючи плаценту. Це може бути корисним для зменшення ускладнень, пов'язаних з оксидативним стресом під час вагітності (Chlubek et al., 2001).
4. Побічні ефекти та безпека: Більшість досліджень не виявили суттєвих побічних ефектів у матерів або новонароджених при застосуванні амброксолу. Одне дослідження, в якому порівнювали амброксол з бетаметазоном, не виявило суттєвих відмінностей у частоті побічних ефектів між двома групами (Gonzalez Garay et al., 2014).
5. Спосіб застосування та дози: У більшості досліджень амброксол застосовували в дозі 1000 мг на день протягом 5 днів, що виявилося ефективним у стимуляції зрілості легень плода та зниженні ризику розвитку РДС (Vytiska-Binstorfer et al., 1986).

Протипоказання

1. Гіперчутливість або алергічна реакція на амброксол або будь-які інші компоненти препарату.
2. Тривала кровотеча з верхніх дихальних шляхів або легенева кровотеча.
3. Стани, пов'язані з порушенням активності війок дихального епітелію (наприклад, бронхіальна астма або хронічне обструктивне захворювання легень).
4. Вагітність (особливо у першому триместрі) та грудне вигодовування (дані щодо безпеки в цей період обмежені, тому застосування слід проводити лише за медичними показаннями та під наглядом лікаря).
5. Дітям до 2 років (у формі таблеток).

Побічна дія Амброгексалу

1. Шлунково-кишкові розлади: діарея, нудота, блювання, незадовільний стан шлунка.
2. Порушення смаку.
3. Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит.
4. Дисфункція печінки.
5. Головний біль, слабкість, підвищене потовиділення.

Передозування

Передозування Амброксолу може призвести до посилення побічних ефектів, таких як нудота, блювання, головний біль, посилення секреції слинних залоз та слизових оболонок дихальних шляхів.

Взаємодія з іншими препаратами

Основні взаємодії:

1. Протикашльові засоби:

   • Протикашльові засоби (наприклад, кодеїн):
     • Супутнє застосування з протикашльовими засобами може призвести до утрудненого відхаркування мокротиння, оскільки пригнічення кашльового рефлексу може спричинити застій мокротиння в дихальних шляхах.

2. Антибіотики:

   • Амоксицилін, цефуроксим, еритроміцин, доксициклін:
     • Амброксол може підвищувати концентрацію цих антибіотиків у бронхіальному секреті та мокротинні, що може посилювати їхній терапевтичний ефект при лікуванні інфекцій дихальних шляхів.

3. Теофілін:

   • Теофілін:
     • Супутнє застосування амброксолу та теофіліну може призвести до підвищення концентрації теофіліну в крові, що збільшує ризик токсичності. При одночасному застосуванні потрібен моніторинг рівнів теофіліну.

4. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП):

   • НПЗЗ:
     • Супутнє застосування може збільшити ризик подразнення шлунково-кишкового тракту та посилення секреції шлункової кислоти. При одночасному застосуванні потрібна обережність.

Спеціальні інструкції:

1. Алкоголь:

   • Вживання алкоголю може посилити подразнюючу дію амброксолу на слизову оболонку шлунка, що збільшує ризик побічних ефектів.

2. Ліки, що впливають на функцію печінки:

   • Препарати, що впливають на функцію печінки, можуть змінювати метаболізм амброксолу, що вимагає обережності при їхньому спільному застосуванні.

3. Інші муколітичні засоби:

   • Супутнє застосування з іншими муколітиками може посилити ефект розрідження мокротиння, що може бути корисним, але вимагає оцінки загального терапевтичного режиму.