Амброгексал

Амброксол (торгова назва Амброгексал) — це муколітичний засіб, який використовується для полегшення відхаркування слизу та виділень із дихальних шляхів. Сприяє розрідженню та покращенню відходження слизу, що полегшує кашель при захворюваннях верхніх і нижніх дихальних шляхів, таких як бронхіт, трахеїт, бронхіальна астма, обструктивне захворювання легень (ОЗЛ), бронхоектатична хвороба та інші захворювання, що супроводжуються утворенням і затримкою слизу. В дихальних шляхах.

Показання до застосування Амброгексал

1. Гострий і хронічний бронхіт
2. Пневмонія
3. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ)
4. Бронхіальна астма з утрудненим відходженням мокротиння
5. Бронхоектатична хвороба
6. Кістозний фіброз

Форма випуску

Амброгексал доступний у різних формах, таких як:

• Планшети.
• Сироп.

Фармакодинаміка

1. Муколітична дія:

   • Амброксол розріджує слиз, зменшуючи його в’язкість, що полегшує його очищення під час кашлю.
   • Це досягається шляхом впливу на мукопротеїни та мукополісахариди мокротиння, а також шляхом стимуляції гідролізуючих ферментів і посилення вироблення сурфактанту.

2. Відхаркувальна дія:

   • Амброксол посилює рухову активність війок епітелію дихальних шляхів, що сприяє більш ефективному виведенню слизу з дихальних шляхів.

3. Протизапальний ефект:

   • Амброксол має легку протизапальну дію, зменшуючи запалення в дихальних шляхах і зменшуючи подразнення.

Фармакокінетика

Всмоктування:

• Пероральне всмоктування: амброксол швидко та майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому.
• Біодоступність: абсолютна біодоступність при пероральному прийомі становить приблизно 70-80% завдяки ефекту першого проходження через печінку.

Поширення:

• Зв'язування з білками плазми: препарат зв'язується з білками плазми приблизно на 90%.
• Розподіл у тканинах: амброксол добре розподіляється в тканинах, особливо в легенях, що забезпечує його спрямовану дію на дихальні шляхи.
• Об'єм розподілу: приблизно 552 л.

Метаболізм:

• Метаболізм у печінці: амброксол метаболізується в печінці, де він перетворюється на неактивні метаболіти, головним чином шляхом кон’югації.
• Основні метаболіти: дибромантранілова кислота та глюкуроніди.

Виведення:

• Виведення із сечею: приблизно 90 % амброксолу виводиться із сечею у формі метаболітів. Менше 10% виводиться в незміненому вигляді.
• Період напіввиведення: період напіввиведення амброксолу становить приблизно 10 годин.

Особливі групи пацієнтів:

• Ниркова недостатність. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю виведення метаболітів амброксолу може бути сповільненим.
• Порушення функції печінки: у пацієнтів із порушенням функції печінки метаболізм амброксолу може бути сповільненим, що може потребувати коригування дози.

Спосіб застосування та дози

Дозування Амброгексалу може змінюватись залежно від віку пацієнта та тяжкості захворювання. Проте загальноприйнята доза для дорослих і дітей віком від 12 років становить 30 мг 2-3 рази на добу. Для дітей віком від 6 до 12 років зазвичай рекомендується 15 мг 2-3 рази на день. Дітям від 2 до 6 років рекомендується приймати по 7,5 мг 3 рази на добу.

Препарат приймають під час їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, води).

Використання Амброгексал під час вагітності

Ефективність і безпека

1. Сприяти дозріванню легенів плода: дослідження показали, що амброксол може сприяти дозріванню легенів плоду шляхом збільшення вироблення сурфактанту, що знижує ризик респіраторного дистрес-синдрому (РДС) у недоношених немовлят. В одному дослідженні амброксол продемонстрував порівнянну ефективність з бетаметазоном, але з меншою кількістю побічних ефектів (Wolff et al., 1987).
2. Профілактика РДС: амброксол використовувався в кількох дослідженнях для запобігання РДС у недоношених дітей. Результати показали, що амброксол зменшив частоту РДС порівняно з плацебо, підтверджуючи його ефективність у цій галузі (Wauer et al., 1982).
3. Антиоксидантна активність: амброксол також виявляє антиоксидантні властивості, що допомагає зменшити окислювальний стрес у тканинах, включаючи плаценту. Це може бути корисним для зменшення ускладнень, пов’язаних з окисним стресом під час вагітності (Chlubek et al., 2001).
4. Побічні ефекти та безпека: більшість досліджень не виявили значних побічних ефектів у матерів і новонароджених при застосуванні амброксолу. Одне дослідження, у якому порівнювали амброксол з бетаметазоном, не виявило істотної різниці в частоті побічних ефектів між двома групами (Gonzalez Garay та ін., 2014).
5. Дозування та застосування: у більшості досліджень амброксол використовувався в дозі 1000 мг на день протягом 5 днів, що було ефективним у стимулюванні зрілості легенів плода та зниженні ризику РДС (Vytiska-Binstorfer et al., 1986).

Протипоказання

1. Підвищена чутливість або алергічна реакція на амброксол або будь-які інші компоненти препарату.
2. Тривала кровотеча з верхніх дихальних шляхів або легенева кровотеча.
3. Стани, що супроводжуються порушенням діяльності війок епітелію дихальних шляхів (наприклад, бронхіальна астма або хронічне обструктивне захворювання легень).
4. Вагітність (особливо в першому триместрі) і годування груддю (дані про безпеку застосування в цей період обмежені, тому використовувати лише за медичними показаннями та під наглядом лікаря).
5. Дитячий вік до 2 років (у формі таблеток).

Побічна дія Амброгексал

1. Порушення шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, поганий стан шлунка.
2. Порушення смаку.
3. Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит.
4. Дисфункція печінки.
5. Головний біль, слабкість, підвищене потовиділення.

Передозування

Передозування амброксолу може призвести до посилення побічних ефектів, таких як нудота, блювання, головний біль, посилення секреції слинних залоз і слизових оболонок дихальних шляхів.

Взаємодія з іншими препаратами

Основні взаємодії:

1. Протикашльові засоби:

   • Протикашльові засоби (наприклад, кодеїн):
     • Одночасне застосування з протикашльовими засобами може призвести до утруднення відходження мокротиння, оскільки пригнічення кашльового рефлексу може викликати застій мокротиння в дихальних шляхах.

2. Антибіотики:

   • Амоксицилін, цефуроксим, еритроміцин, доксициклін:
     • Амброксол може підвищувати концентрацію цих антибіотиків у бронхіальному секреті та мокроті, що може посилити їх терапевтичний ефект при лікуванні інфекцій дихальних шляхів.

3. Теофілін:

   • Теофілін:
     • Одночасне застосування амброксолу та теофіліну може призвести до підвищення концентрації теофіліну в крові, що підвищує ризик його токсичності. При спільному застосуванні необхідний моніторинг рівня теофіліну.

4. Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ):

   • НПЗЗ:
     • Супутнє застосування може збільшити ризик подразнення шлунково-кишкового тракту та збільшення секреції шлункової кислоти. Необхідна обережність при одночасному застосуванні.

Особливі вказівки:

1. Алкоголь:

   • Вживання алкоголю може посилити подразливу дію амброксолу на слизову оболонку шлунка, що підвищує ризик побічних ефектів.

2. Ліки, що впливають на функцію печінки:

   • Ліки, що впливають на функцію печінки, можуть змінювати метаболізм амброксолу, що потребує обережності при спільному застосуванні.

3. Інші муколітичні засоби:

   • Супутнє застосування з іншими муколітиками може посилити ефект розрідження мокротиння, що може бути корисним, але вимагає оцінки загального терапевтичного режиму.