Амікацин

Амікацин-це аміноглікозидний антибіотик, що використовується для лікування різних типів бактеріальних інфекцій, особливо тих, що спричинені грамнегативними бактеріями. Амікацин ефективний проти широкого спектру збудників, включаючи багато видів мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків.

Амікацин зв'язується з субодиницею 30-х років бактеріальних рибосом, тим самим порушуючи синтез білка, що призводить до смерті бактерій. Цей механізм дії робить амікацин ефективним проти інфекцій, спричинених багатьма аеробними грамнегативними та деякими грампозитивними бактеріями.

Показання до застосування Амікацин

1. Інфекції дихальних шляхів: пневмонія, включаючи грамнегативні інфекції, такі як, спричинені Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae та іншими бактеріями.
2. Інфекції шкіри та м'яких тканин: включаючи опіки, гнійні інфекції та інші шкірні інфекції, спричинені грамнегативними бактеріями.
3. Інфекції сечовивідних шляхів: включаючи гострий та хронічний піелонефрит, цистит та інфекції, спричинені Pseudomonas aeruginosa та іншими бактеріями.
4. Інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, інфекційний артрит та інші грамнегативні опорно-рухові інфекції.
5. Інфекції живота: перитоніт та інші інфекції живота, спричинені грамнегативними бактеріями.
6. Септичний шок: інтенсивна терапія сепсису, спричинена грамнегативними бактеріями.

Форма випуску

1. Розчин для ін'єкції

Амікацин найчастіше доступний як розчин для ін'єкції, який використовується для внутрішньом’язового (ІМ) або внутрішньовенного (IV) введення. Ця форма швидко діє, що робить її кращим вибором для лікування серйозних інфекцій.

• Концентрація:
  • 100 мг/2 мл
  • 250 мг/2 мл
  • 500 мг/2 мл

2. Порошок для приготування розчину для ін'єкції

Амікацин також може бути доступний як ліофілізований порошок, який необхідно розбавити перед використанням. Ця форма дозволяє довгостроково зберігання та точне дозування при розведенні.

• Порошок, як правило, доступний у флаконах з різним вмістом амікацину, наприклад:
  • 500 мг
  • 1000 мг.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії: амікацин діє шляхом зв'язування з бактеріальними рибосомами (субодиниці 30S), які заважають синтезу білка в бактеріальних клітинах. Цей механізм призводить до порушення синтезу білка і, зрештою, до загибелі бактеріальної клітини.

2. Широкий спектр активності: Амікацин має широкий спектр активності проти багатьох грампозитивних та грамнегативних бактерій, включаючи збудники, такі як:

Грампозитивні бактерії:

1. Staphylococcus aureus (включаючи штами, чутливі до метициліну).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (група A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (група B Streptococcus).
6. Group Streptococcus viridans.

Грамнегативні бактерії:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Ентеробактер Aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia Marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Морганелла Морганій.
15. Providencia spp.

3. Перехресна резистентність та суперінфекція: Важливо зазначити, що стійкість до амікацин може розвиватися в деяких бактеріях, особливо при неправильному або частому використанні. Це може призвести до суперінфекції або перехресної резистентності з іншими антибіотиками.

Фармакокінетика

1. Поглинання: амікацин, як правило, не засвоюється з шлунково-кишкового тракту після перорального введення і зазвичай вводиться внутрішньовенною або м’язовою ін'єкцією.
2. Розподіл: Він добре проникає в різні тканини та рідини в організмі, включаючи плазму, легені, нирки, шкіру, кістку, м'яку тканину та спинномозкову рідину (CSF). Обсяг розподілу зазвичай великий.
3. Зв'язування білка: амікацин зв'язується з білками плазми в крові в незначному мірі (приблизно 10-20%).
4. Метаболізм: Амікацин практично не метаболізується в організмі.
5. Екскреція: Більшість амікацин виводиться нирками за допомогою клубочкової фільтрації. Його клубочкова фільтрація залежить від функції нирок і може бути зменшена у пацієнтів з порушенням функції нирок.
6. Екскреція-життя: елімінація напіввиведення амікацин з тіла залежить від швидкості клубочкової фільтрації і зазвичай становить близько 2-3 годин у дорослих із нормальною функцією нирок.

Спосіб застосування та дози

Метод застосування

Амікацин зазвичай вводять внутрішньом’язко (ІМ) або внутрішньовенно (IV). Внутрішньовенне введення може бути або безперервною інфузією, або болюсом.

1. Внутрішньом’язова ін'єкція (v/m):

   • Швидко вводиться в глибокі м’язи (наприклад, м’язи кістки), щоб мінімізувати подразнення тканин та покращити поглинання.

2. Внутрішньовенне введення (iv):

   • Введення болюсу: Амікацин можна вводити як повільний болюс протягом 2-3 хвилин.
   • Інфузія: інфузійний розчин готують шляхом розведення амікацин у 100-200 мл сумісного розчинника (наприклад, 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину декстрози) та вводиться протягом 30-60 хвилин.

Дозування

Дозування амікацину залежить від тяжкості інфекції, функції нирок та ваги пацієнта. Наступні - загальні рекомендації:

1. Дорослі та діти старше 1 місяця:

   • Звичайна доза: 15 мг/кг маси тіла на день, розділену на 2-3 рівні дози кожні 8-12 годин.
   • Сильні інфекції: доза може збільшуватися до 500 мг кожні 8 годин, не перевищувати 1,5 г на день.

2. Новонароджені (включаючи недоношених дітей):

   • Перші 7 днів життя (якщо інтервал між доставкою та останнім менструальним періодом матері & 40 тижнів): 10 мг/кг кожні 12 годин.
   • Після першого тижня життя: 7,5 мг/кг кожні 12 годин.

Використання Амікацин під час вагітності

Застосування амікацин (аміноглікозидного антибіотика) під час вагітності повинно ґрунтуватися на суворих медичних показаннях та під наглядом лікаря. Лікар може призначити амікацин, коли користь матері переважає потенційний ризик для плоду.

Важливо врахувати, що аміноглікозидні антибіотики, такі як амікацин, можуть пройти через плаценту і впливати на плід, що розвивається. Дослідження на тваринах показали, що аміноглікозиди можуть спричинити вроджені аномалії та інші несприятливі ефекти на розвиток плода. Однак у пацієнтів людини дані про безпеку амікацину під час вагітності обмежені.

Якщо амікацин потрібен для лікування інфекції у вагітної жінки, лікар повинен ретельно оцінити потенційні переваги та ризики. Якщо під час вагітності призначається амікацин, рекомендується ретельний моніторинг плода та моніторинг можливих побічних ефектів.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Люди з відомою гіперчутливістю до аміноглікозидних антибіотиків, включаючи амікацин, повинні вживати препарат обережно або уникати його повністю.
2. Порушення нирок: у пацієнтів з порушенням функції нирок можуть виникнути накопичення амікацину в організмі, що може призвести до токсичного впливу. Дозування слід відрегулювати залежно від ступеня порушення нирок.
3. Нейромускулярні захворювання: використання амікацин може бути небезпечним для людей з міастенією Gravis (розлад нервово-м’язової передачі), оскільки це може потенціювати нервово-м’язові блокатори.
4. Вагітність та лактація: Інформація про використання амікацину під час вагітності обмежена. Тому використання амікацину в цей період слід проводити лише за суворими показаннями та під медичним наглядом. Необхідно також проконсультуватися з лікарем щодо можливості використання амікацин під час грудного вигодовування.
5. Акустихневрит: при використанні аміноглікозидів, включаючи амікацин, може розвиватися акустичний неврит, що призводить до порушення слуху. Це особливо важливо для пацієнтів із порушеннями слуху.
6. Myastenia gravis: У міастенії Гравіса, що характеризується порушенням нервово-м’язової передачі, використання амікацину може потенціювати нервово-м’язові блокатори та погіршити симптоми захворювання.

Побічна дія Амікацин

1. Пошкодження нирок: амікацин може спричинити токсичність нирок, особливо у пацієнтів із схильністю до ниркової недостатності. Це може виявитися погіршенням функції нирок, білковим сечовим синдромом або крові в сечі.
2. Слухає здібності: Одним із найсерйозніших побічних ефектів амікацину є шкода слуху, включаючи втрату слуху або шум у вухах. Зазвичай це тимчасово, але в рідкісних випадках може бути постійним.
3. Розлади балансу та координації: Деякі пацієнти можуть зазнати запаморочення або врівноважених порушень внаслідок амікацину.
4. Алергічні реакції: включаючи кропив’янку, свербіж, шкірну висип, набряк губ або обличчя, ангіонему та анафілактику. У разі ознаки алергічної реакції зверніться до негайної медичної допомоги.
5. Інші побічні ефекти: нудота, блювота також може виникнути

Передозування

1. Дисфункція нирок: Передозування амікацин може спричинити токсичний вплив на нирки, що може виявлятися як погіршення функції нирки, набряків та розладів балансу електролітів.
2. Слухові ускладнення: Амікацин може спричинити токсичний вплив на вестибулярний апарат та слуховий нерв, що може призвести до втрати слуху або запаморочення.
3. Нейротоксичність: у деяких пацієнтів можуть виникати симптоми нейротоксичності, такі як слабкість м’язів, парез, струшування або біль у кінцівках.
4. Анемія та інші кровотечі: ускладнення гемопоезу, такі як анемія, тромбоцитопенія та лейкопенія.
5. Поширені симптоми передозування: це може включати нудоту, блювоту, головний біль, судоми та загальну слабкість.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інші антибіотики аміноглікозиду: комбіноване використання амікацин з іншими антибіотиками аміноглікозиду може збільшити їх токсичний вплив на нирки та слух.
2. Нефротоксичні препарати: використання амікацин з іншими нефротоксичними препаратами, такими як амфотерицину В або циклоспорин, може збільшити ризик ниркової недостатності.
3. Нейротоксичні препарати: комбіноване використання амікацин з препаратами, які мають нейротоксичні ефекти, такі як вісмут, вінкристин або анестетики, можуть посилити нейротоксичні ефекти.
4. Міорелаксанти: Амікацин може збільшити міорелаксантні наслідки міорелаксантів, таких як панкурон або векуроній.
5. Препарати, що впливають на функцію нирок: використання амікацину з препаратами, які впливають на функцію нирок, такі як діуретики, можуть збільшити ризик ниркової недостатності.
6. Препарати, що підвищують рівень калію в крові: комбіноване використання амікацин з препаратами, що підвищують рівень калію в крові, такі як спіронолактон або ангіотензин-конвертуючі інгібітори (АПЕС), можуть призвести до гіперкаліємії.