Амінокапронова кислота

Амінокапронова кислота (також відома як ε-амінокапронова кислота) – це синтетична амінокислотна сполука, яка використовується в медичній практиці як гемостатичний засіб. Вона проявляє свої властивості як антифібринолітичний засіб, тобто запобігає розпаду тромбів та запобігає їх розчиненню.

Амінокапронову кислоту зазвичай використовують для зупинки кровотечі в різних ситуаціях, включаючи хірургічне втручання, травми, призначення препарату для лікування синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові (ДВЗ), а також для зменшення менструальної кровотечі у жінок з гіперфібринолізом.

Цей лікарський засіб доступний у різних формах для застосування, включаючи розчин для ін'єкцій та місцеве застосування у вигляді мастил або розчинів для полоскання рота. Дозування та спосіб введення можуть відрізнятися залежно від конкретної ситуації та рекомендацій лікаря.

Показання до застосування Амінокапронової кислоти

1. Хірургічне втручання: під час хірургічних втручань, особливо на органах з високим ризиком кровотечі, таких як серце, печінка або простата. Амінокапронова кислота допомагає зупинити кровотечу та зменшити кількість крововтрати.
2. Травми: При важких травмах і ранах для запобігання або зменшення кровотечі.
3. Гіперфібриноліз: Амінокапронова кислота може бути використана для контролю посиленого розпаду тромбів у пацієнтів з гіперфібринолізом, наприклад, при ускладненнях, пов'язаних з хірургічним втручанням, та при геморагічних станах, таких як фібринолітична анемія.
4. Кровотеча, спричинена синдромом дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові (ДВЗ): для зменшення ризику кровотечі в цьому стані може бути використана амінокапронова кислота.
5. Менструальні кровотечі: Для контролю рясних та тривалих менструальних кровотеч у жінок.

Форма випуску

Розчин для інфузій

Це найпоширеніша форма випуску амінокапронової кислоти. Розчин зазвичай випускається в концентрації 5% і призначений для внутрішньовенного введення.

• Концентрації та упаковка:
  • Флакони або пластикові контейнери об'ємом 100 мл, 200 мл або 250 мл.
  • Розчин можна використовувати для зупинки активної кровотечі або для запобігання кровотечі під час хірургічних процедур.

Фармакодинаміка

1. Антифібринолітична дія: Основний механізм дії амінокапронової кислоти полягає в її здатності пригнічувати активність плазміноген-плазмінової системи, яка відповідає за руйнування фібрину. Плазмін, активна форма плазміногену, розщеплює фібрин, основний компонент тромбів, що призводить до їх розчинення. Амінокапронова кислота блокує перетворення плазміногену на плазмін, тим самим знижуючи активність фібринолітичної системи.
2. Профілактика кровотеч: Амінокапронова кислота часто використовується для запобігання або зупинки кровотечі, пов'язаної з різними станами, такими як хірургічне втручання, дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові, геморагічний діатез та інші.
3. Місцеве застосування: Окрім внутрішньовенного введення, амінокапронову кислоту можна використовувати місцево, наприклад, як розчин для полоскання горла, інстиляцій або просочення, для зменшення кровотечі в стоматологічних кабінетах, у гінекології та інших.
4. Додаткові ефекти: У деяких випадках амінокапронова кислота може мати деякі протизапальні та протиалергічні ефекти.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Амінокапронова кислота добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Пікова концентрація у плазмі зазвичай досягається через 2-3 години після прийому.
2. Розподіл: Добре розподіляється по всьому організму, включаючи плазму, тканини та органи. Зв'язування з білками плазми крові є низьким.
3. Метаболізм: Амінокапронова кислота практично не метаболізується в печінці та виводиться з організму в незміненому вигляді.
4. Виведення: Більша частина амінокапронової кислоти виводиться нирками у незміненому вигляді.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення амінокапронової кислоти з організму становить близько 2 годин.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування:

• Внутрішньовенно повільно (для запобігання ризику тромбозу та інших побічних реакцій).

Дозування:

• Дорослі: Початкова доза становить 4-5 г (80-100 мл 5% розчину) протягом першої години, потім 1 г (20 мл 5% розчину) щогодини протягом перших 8 годин або до зупинки кровотечі. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 г.
• Діти: Дозування для дітей становить 100 мг на кг маси тіла протягом першої години, потім 33 мг на кг щогодини протягом 8 годин або до зупинки кровотечі.

Використання Амінокапронової кислоти під час вагітності

Застосування амінокапронової кислоти під час вагітності може бути виправданим лише за суворими медичними показаннями та під медичним наглядом. Достовірних даних щодо безпеки цього препарату для вагітних жінок немає, тому його застосування має ґрунтуватися на оцінці потенційних ризиків та користі для матері та плода.

Якщо у вагітної жінки є медичні показання для застосування амінокапронової кислоти, лікар повинен оцінити ризик можливих ускладнень та визначитися з відповідним лікуванням, виходячи з індивідуальної клінічної ситуації.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до амінокапронової кислоти або будь-яких інших компонентів препарату слід уникати його застосування.
2. Тромбоз та тромбоемболія: Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із порушеннями згортання крові та особам із підвищеним ризиком тромбозу або тромбоемболії.
3. Серцево-судинні захворювання: За наявності серйозних серцево-судинних захворювань, таких як фібриляція передсердь або інфаркт міокарда, застосування амінокапронової кислоти може бути обмеженим або вимагати особливої обережності.
4. Цереброваскулярні захворювання: пацієнтам з цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі, такими як інсульт або транзиторна ішемічна атака, слід застосовувати амінокапронову кислоту з обережністю.
5. Порушення функції нирок: через те, що амінокапронова кислота метаболізується та виводиться нирками, її застосування може вимагати корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок.
6. Вагітність та лактація: Інформація щодо застосування амінокапронової кислоти під час вагітності та лактації обмежена. Тому застосування слід проводити лише за суворими показаннями та під наглядом лікаря.
7. Дитячий вік: Інструкція із застосування може містити вікові обмеження для дітей, тому, будь ласка, уважно прочитайте інструкцію та інструкцію.

Побічна дія Амінокапронової кислоти

1. Системні реакції: можуть включати нудоту, блювання, діарею, біль у животі, артеріальну гіпотензію та запаморочення.
2. Серцево-судинні реакції: можуть включати тромбоемболічні ускладнення, включаючи тромбоз та емболію.
3. Реакції з боку крові: можуть виникнути порушення згортання крові, що може призвести до тромбоцитопенії або гіперкоагуляції.
4. Реакції з боку печінки: може спостерігатися підвищення активності печінкових ферментів та жовтяниця шкіри.
5. Алергічні реакції: можуть включати висип на шкірі, свербіж, кропив'янку або ангіоневротичний набряк.
6. Інші рідкісні реакції: можуть включати головний біль, гіпертонію, безсоння або сонливість, судоми, аритмії та анемію.

Передозування

1. Тромбоз та тромбоемболія: Передозування може призвести до підвищеного згортання крові та розвитку тромбозу або тромбоемболії, що може призвести до серйозних ускладнень, таких як інфаркт міокарда, інсульт або емболія легеневої артерії.
2. Гіперкоагуляція: Підвищене згортання крові може призвести до розвитку гіперкоагуляції, що може бути особливо небезпечним для пацієнтів з тромбофілією або іншими порушеннями згортання крові.
3. Підвищення артеріального тиску: високі дози амінокапронової кислоти можуть спричинити підвищення артеріального тиску, що може бути особливо небезпечним для пацієнтів з гіпертонією або серцево-судинними захворюваннями.
4. Підвищена ймовірність кровотечі: пародонтальні кровотечі, носові кровотечі та інші кровотечі можуть виникати через порушення гемостазу внаслідок передозування амінокапронової кислоти.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Протромбінові препарати: амінокапронова кислота може посилювати дію антикоагулянтів, таких як гепарин або варфарин. Це може призвести до збільшення часу кровотечі та ризику кровотечі. Тому показники згортання крові слід ретельно контролювати під час одночасного застосування.
2. Антифібринолітичні препарати: спільне застосування амінокапронової кислоти з іншими антифібринолітичними препаратами, такими як транексамова кислота, може призвести до посилення їхньої дії, що може збільшити ризик тромбозу.
3. Аміноглікозидні антибіотики: амінокапронова кислота може посилювати нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків, таких як гентаміцин або амікацин, тому їх одночасне застосування може вимагати ретельного контролю функції нирок.
4. Протисудомні засоби: Застосування амінокапронової кислоти з протисудомними засобами, такими як фенітоїн або карбамазепін, може знизити їхню ефективність, оскільки амінокапронова кислота може конкурувати з ними за місця зв'язування з білками плазми.
5. Препарати, що впливають на функцію нирок: Амінокапронова кислота може мати негативний вплив на функцію нирок, особливо при застосуванні у високих дозах або пацієнтам з уже існуючою дисфункцією нирок. Тому її слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які приймають інші препарати, що також можуть впливати на функцію нирок.