Амінокапронова кислота

Амінокапронова кислота (також відома як ε-амінокапронова кислота)-це синтетична амінокислотна сполука, яка використовується в медичній практиці як гемостатичний засіб. Він показує свої властивості як антифібринолітичний засіб, тобто це запобігає розпаду згустку крові та запобігає їх розчиненню.

Амінокапронова кислота зазвичай використовується для контролю кровотечі в різних ситуаціях, включаючи хірургію, травму, рецепт для розповсюдженої внутрішньосудинної коагуляції (ДІК) та для зменшення менструальної кровотечі у жінок з гіперфібринолізом.

Це ліки доступні в різних формах для використання, включаючи рішення для ін'єкції та місцеве застосування як мастильні матеріали або розчини для полоскання рота. Дозування та шлях адміністрації можуть змінюватися залежно від конкретної ситуації та порад лікаря.

Показання до застосування Амінокапронова кислота

1. Хірургія: При операції, особливо на органах з високим ризиком кровотечі, таких як серце, печінка або простата. Амінокапрова кислота допомагає контролювати кровотечу та зменшити кількість втраченої крові.
2. Травми: при сильних травмах та ранах для запобігання або зменшення кровотечі.
3. Гіперфібриноліз: Амінокапронова кислота може бути використана для контролю посиленого розбиття тромбів у пацієнтів з гіперфібринолізом, наприклад, у ускладненнях, пов'язаних з хірургічним втручанням, та в геморагічних умовах, таких як фібринолітична анемія.
4. Кровотеча внаслідок розповсюдженої внутрішньосудинної коагуляції (DIC): для зменшення ризику кровотечі в цьому стані може використовуватися амінокапрова кислота.
5. Менструальна кровотеча: для контролю важких і тривалих менструальних кровотеч у жінок.

Форма випуску

Рішення для вливання

Це найпоширеніша форма вивільнення амінокапроєвої кислоти. Розчин зазвичай доступний у концентрації 5% і призначений для внутрішньовенного введення.

• Концентрація та упаковка:
  • 100 мл, 200 мл або 250 мл флаконів або пластикових контейнерів.
  • Розчин може бути використаний для контролю активної кровотечі або для запобігання кровотечі під час хірургічних процедур.

Фармакодинаміка

1. Антифібринолітична дія: Основним механізмом дії амінокапронової кислоти є її здатність інгібувати активність системи плазміноген-плазмін, яка відповідає за руйнування фібрину. Плазмін, активна форма плазміногену, руйнує фібрин, основний компонент тромбів крові, що призводить до їх розчинення. Амінокапрова кислота блокує перетворення плазміногену в плазмін, тим самим знижуючи активність фібринолітичної системи.
2. Профілактика кровотечі: Амінокапронова кислота часто використовується для запобігання або припинення кровотечі, пов’язаної з різними станами, такими як хірургія, розповсюдження внутрішньосудинної коагуляції, геморагічний діатез та інші.
3. Актуальне використання: Крім внутрішньовенного введення, амінокапронова кислота може бути використана, наприклад, як розчин для полоскання, інстиляції або просочення, для зменшення кровотечі в стоматологічних операціях, в гінекології та інших.
4. Додаткові ефекти: У деяких випадках амінокапронова кислота може мати деякі протизапальні та антиалергічні ефекти.

Фармакокінетика

1. Поглинання: Амінокапронова кислота добре поглинається з шлунково-кишкового тракту після перорального введення. Пікові концентрації в плазмі зазвичай досягаються через 2-3 години після введення.
2. Розподіл: Він добре розподілений по всьому тілу, включаючи плазму, тканини та органи. Зв'язування з білками в плазмі крові низький.
3. Метаболізм: Амінокапронова кислота практично не метаболізується в печінці і виводиться з організму в незмінному вигляді.
4. Екскреція: Більшість амінокапроєвої кислоти виводиться незмінними нирками.
5. Екскреціяхальф-життя: період напіввиведення амінокапронової кислоти з організму становить приблизно 2 години.

Спосіб застосування та дози

Метод застосування:

• Внутрішньовенно повільно (для запобігання ризику тромбозу та інших побічних реакцій).

Дозування:

• Дорослі: Початкова доза становить 4-5 г (80-100 мл 5% розчину), що вводиться протягом першої години, потім 1 г (20 мл 5% розчину) щогодини протягом перших 8 годин або до припинення кровотечі. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 г.
• Діти: Дозування для дітей становить 100 мг на кг маси тіла в першу годину, потім 33 мг на кг щогодини після цього протягом 8 годин або поки кровотеча не зупиниться.

Використання Амінокапронова кислота під час вагітності

Застосування амінокапроєвої кислоти під час вагітності може бути виправдане лише за суворими медичними показаннями та під медичним наглядом. Немає надійних даних про безпеку цього препарату для вагітних жінок, тому його використання повинно ґрунтуватися на оцінці потенційних ризиків та переваг для матері та плоду.

Якщо вагітна жінка має медичну вказівку на використання амінокапронової кислоти, лікар повинен оцінити ризик можливих ускладнень та прийняти рішення про відповідне лікування на основі індивідуальної клінічної ситуації.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Люди з відомою гіперчутливістю до амінокапронової кислоти або будь-яких інших компонентів препарату повинні уникати його використання.
2. Тромбоз та тромбоемболія: препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями згортання та у пацієнтів, що мають підвищений ризик тромбозу або тромбоемболії.
3. Серцево-судинні захворювання: У присутності серйозних серцево-судинних захворювань, таких як фібриляція передсердь або інфаркт міокарда, використання амінокапрової кислоти може бути обмеженим або вимагати спеціальної обережності.
4. Цереброваскулярні захворювання: Пацієнти з анамнезом цереброваскулярних захворювань, таких як інсульт або тимчасова ішемічна атака, повинні обережно застосовувати амінокапрову кислоту.
5. Ниркові розлади: Через те, що амінокапроєва кислота метаболізується та виводиться нирками, її використання може вимагати коригування дози у пацієнтів з порушенням функції нирок.
6. Вагітність та лактація: Інформація про використання амінокапроєвої кислоти під час вагітності та лактації обмежена. Тому використання слід проводити лише тоді, коли суворо вказано та під наглядом лікаря.
7. Педіатричний вік: Інструкції щодо використання можуть містити вікові обмеження для дітей, тому, будь ласка, уважно прочитайте вказівки та інструкції.

Побічна дія Амінокапронова кислота

1. Системні реакції: можуть включати нудоту, блювоту, діарею, біль у животі, артеріальну гіпотензію та запаморочення.
2. Серцево-судинні реакції: можуть включати тромбоемболічні ускладнення, включаючи тромбоз та емболію.
3. Реакції крові: можуть виникати порушення згортання крові, що може призвести до тромбоцитопенії або гіперкоагуляції.
4. Реакції печінки: може виникнути посилення активності печінкових ферментів та жовтяниці шкіри.
5. Алергічні реакції: можуть включати шкірну висип, свербіж, кропив’янку або ангіонему.
6. Інші рідкісні реакції: можуть включати головний біль, гіпертонію, безсоння або сонливість, судоми, аритмії та анемію.

Передозування

1. Тромбоз та тромбоемболія: передозування може призвести до посилення згортання крові та розвитку тромбозу або тромбоемболії, що може призвести до серйозних ускладнень, таких як інфаркт міокарда, інсульт або легенева емболія.
2. Гіперкоагуляція: Підвищення згортання крові може призвести до розвитку гіперкоагуляції, що може бути особливо небезпечним для пацієнтів з тромбофілією або іншими порушеннями згортання.
3. Підвищення артеріального тиску: Високі дози амінокапроєвої кислоти можуть спричинити підвищення артеріального тиску, що може бути особливо небезпечним для пацієнтів з гіпертонією або серцевими та судинними захворюваннями.
4. Підвищена ймовірність кровотечі: пародонтальна кровотеча, кровотечі для носа та інша кровотеча можуть виникати через порушення гемостазу через передозування амінокаконнової кислоти.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Протромбінові препарати: Амінокапроєва кислота може збільшити вплив антикоагулянтів, таких як гепарин або варфарин. Це може призвести до збільшення часу кровотечі та ризику кровотечі. Тому показники згортання крові повинні обережно контролювати під час супутнього використання.
2. Антифібринолітичні препарати: комбіноване використання амінокапронової кислоти з іншими антифібринолітичними препаратами, такими як транексамічна кислота, може призвести до збільшення їх дії, що може збільшити ризик тромбозу.
3. Аміноглікозидні антибіотики: амінокапронова кислота може збільшити нефротоксичні ефекти антибіотиків аміноглікозидів, таких як гентаміцин або амікацин, тому їх супутнє вживання може вимагати обережного моніторингу функції нирок.
4. Протисудоманти: використання амінокапронової кислоти з протисудомними засобами, такими як фенітоїн або карбамазепін, може знизити їх ефективність, оскільки амінокапрова кислота може конкурувати з ними за ділянки зв'язування на білках у плазмі.
5. Препарати, що впливають на функцію нирок: Амінокапронова кислота можуть мати несприятливий вплив на функцію нирок, особливо при введенні у високих дозах або у пацієнтів із попередньою нирковою дисфункцією. Тому його слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які приймають інші препарати, які також можуть впливати на функцію нирок.