Амлодипін

Амлодипін - це ліки в класі антагоніста кальцію, який використовується для лікування високого кров'яного тиску (гіпертонія) та стенокардії (болі в грудях, спричинених ішемією серцевих м’язів). Це працює, блокуючи кальцій від входу в м’язи кровоносних судин і серця, внаслідок чого вони розслабляються та розширюються. Це покращує приплив крові і дозволяє серцю легше перекачувати кров, знижуючи тиск у судинах і зменшуючи навантаження на серце.

Амлодипін можна використовувати в монотерапії або в поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами для досягнення цільових значень артеріального тиску. Крім того, пацієнтам з стенокардією може бути призначено для запобігання болю в грудях.

Цей препарат доступний у вигляді пероральних таблеток і може використовуватися або щодня, або за призначенням лікаря. Важливо використовувати амлодипін суворо згідно з рекомендаціями лікаря, а не перестати брати його без його згоди, навіть якщо ви відчуваєте вдосконалення.

Показання до застосування Амлодипін

1. Гіпертонія (високий кров'яний тиск): Амлодипін використовується для зниження артеріального тиску у пацієнтів з гіпертонією. Це допомагає запобігти ускладнень, пов’язаних з високим кров'яним тиском, такими як інсульт, серцевий напад та проблеми з нирками.
2. Ангіна (стабільна та варіант): Амлодипін може використовуватися для лікування стабільної та варіанти стенокардії, що може виявитися болем у грудях або дискомфортом під час фізичних навантажень або стресових ситуацій.
3. Вазоспазм: Амлодипін може використовуватися для запобігання та лікування вазоспазм, таких як вазоспазм від субарахноїдального крововиливу або коронарного спазму.

Форма випуску

1. Таблетки для перорального введення:

   • Найпоширенішою формою вивільнення амлодипіну є пероральні таблетки.
   • Дозування: таблетки зазвичай містять 2,5 мг, 5 мг або 10 мг амлодипіну (у вигляді амлодипіну віделату).
   • Таблетки можуть бути звичайними або покритими для поліпшення поглинання та зменшення побічних ефектів.

2. Таблетки з модифікованим вивільненням:

   • Також доступні таблетки з контрольованим/модифікованим вивільненням амлодипіну, які забезпечують більш рівномірне вивільнення ліків протягом дня.

Фармакодинаміка

1. Блокування кальцієвих каналів L-типу: амлодипінові блоки кальцієвих каналів L-типу в гладкій мускулатурі судин та міокарді. Це призводить до зниження внутрішньоклітинного припливу кальцію, що знижує скоротливість гладкої мускулатури судин та серцевих м’язів.
2. Периферичне розширення судин: через блокаду кальцієвих каналів у гладкій мускулатурі артерій та артеріол амлодипін викликає їх розширення. Це призводить до зниження загальної периферичної судинної стійкості та артеріального тиску.
3. Поліпшення коронарного кровотоку: розширення коронарних артерій під впливом амлодипіну сприяє збільшенню кровотоку в міокарді, що може бути особливо корисним для пацієнтів із ішемічною хворобою серця.
4. Зниження серцевого навантаження: за рахунок зниження скоротливості серцевих м’язів та зменшенням серця, спричиненого вазодилатацією, амлодипін може покращити серцеву функцію у пацієнтів із серцевою недостатністю.
5. Мінімальний вплив на провідність: Порівняно з деякими іншими блокаторами кальцієвих каналів, амлодипін, як правило, має мінімальний вплив на провідність в системі провідності серця, що робить його відносно безпечним для більшості пацієнтів із порушеннями серцевого ритму.

Фармакокінетика

1. Поглинання: Амлодипін зазвичай швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального введення. Він має високу біодоступність, приблизно 60-65%.
2. Розподіл: Після поглинання амлодипін швидко розподіляється в тканинах тіла. В основному він пов'язаний з білками в плазмі крові на рівні близько 95%.
3. Метаболізм: Амлодипін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Основним метаболітом є десетиламлодипін, який також має блокуючий вплив на кальцієві канали.
4. Екскреція: Більшість амлодипіну та його метаболітів виводяться через нирки (приблизно 60-70% незмінних).
5. Період напіввиведення: період напіввиведення амлодипіну з організму становить близько 30-50 годин, а це означає, що його наслідки можуть тривати протягом тривалого часу після припинення.

Спосіб застосування та дози

Метод застосування

• Пероральне введення: Амлодипін приймається перорально, незалежно від їжі. Таблетки слід проковтнути цілою великою кількістю води. Планшет не слід жувати або розбити, особливо якщо це планшет з модифікованим вивільненням.

Дозування

Для дорослих:

1. Гіпертонія (високий кров'яний тиск):

   • Початкова доза: зазвичай 5 мг один раз на день.
   • Доза підтримки: Залежно від реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної дози 10 мг на добу.
   • Коментар: У пацієнтів похилого віку, пацієнтів із порушенням печінки або при використанні амлодипіну в поєднанні з іншими препаратами, початкова доза може бути зменшена до 2,5 мг на день.

2. Ангіна (біль у грудях):

   • Стандартна доза: зазвичай 5 мг один раз на день, що може бути збільшено до 10 мг один раз на день залежно від індивідуальної терапевтичної реакції пацієнта.

Для дітей (віком від 6 років):

• Гіпертонія:
  • Початкова доза: 2,5 мг один раз на день.
  • Доза підтримки: може бути збільшена до 5 мг один раз на день після 1-2 тижнів лікування, залежно від реакції на лікування.

Спеціальні інструкції

• Регулярний моніторинг: пацієнтам, які приймають амлодипін, потребують регулярного медичного нагляду для контролю ефективності та безпеки лікування.
• Використання під час вагітності: Амлодипін слід приймати під час вагітності лише за те, що це абсолютно необхідно під суворим медичним наглядом.
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Амлодипін може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, що вимагає коригування дози та медичного нагляду.

Використання Амлодипін під час вагітності

Застосування амлодипіну під час вагітності може бути проблематичним, особливо в першому триместрі, коли утворюються органи дитини. Амлодипін належить до категорії С класифікації безпеки вагітності FDA, а це означає, що дані про його безпеку у вагітних жінок обмежені.

Якщо ви приймаєте амлодипін і завагітнієте або плануєте завагітніти, важливо обговорити це з лікарем. Він або вона зможуть оцінити переваги прийому амлодипіну порівняно з потенційними ризиками для вас та вашої дитини.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: люди з відомою гіперчутливістю до амлодипіну або інших антагоністів кальцію з дигідропіридином повинні уникати його використання.
2. Серцева недостатність: Пацієнти з серцевою недостатністю, особливо пацієнтами з низьким кров'яним тиском, повинні обережно приймати амлодипін.
3. Ангіна: У пацієнтів з стенокардією (стенокардія), особливо з атаками нестабільної стенокардії, використання амлодипіну вимагає обережності.
4. Гострий інфаркт міокарда: амлодипін може застосовуватися з обережністю протягом перших тижнів після гострого інфаркту міокарда.
5. Важка печінкова дисфункція: Пацієнти з важкою дисфункцією печінки повинні обережно приймати амлодипін через можливу посилення дії препарату.
6. Вагітність та грудне вигодовування: використання амлодипіну під час вагітності може бути обмеженим і слід використовувати лише при абсолютно необхідній. Тому рішення про використання амлодипіну під час вагітності має прийняти лікар.
7. Діти: Дані про ефективність та безпеку амлодипіну у дітей недостатні, тому використання у дітей вимагає особливої уваги та нагляду лікарем.
8. Старіння: У пацієнтів похилого віку використання амлодипіну може бути обмеженим через можливе посилення його гіпотензивного ефекту та підвищення ризику ортостатичної гіпотензії.
9. Поєднання з іншими лікарськими засобами: використання амлодипіну в поєднанні з певними іншими лікарськими засобами, такими як інгібітори CYP3A4 або бета-адреноблок, може вимагати коригування дози та ретельного моніторингу.

Побічна дія Амлодипін

1. Запаморочення та почуття слабкості: багато пацієнтів відчувають запаморочення або почуття слабкості на початку прийому амлодипіну. Ці симптоми зазвичай проходять самостійно, коли організм адаптується до препарату.
2. Набряк ноги: Одним з найпоширеніших побічних ефектів амлодипіну є набряк ноги. Вони можуть виглядати як набряк і набряк ніг або нижніх ніг. У деяких випадках набряк може поширитися на інші частини тіла.
3. Головний біль: У деяких пацієнтів може виникнути головний біль або погіршити існуючі головні болі під час прийому амлодипіну.
4. Сонливість і втома: у деяких пацієнтів може виникнути сонливість або втома під час прийому амлодипіну.
5. Порушення травлення: можуть виникнути шлунково-кишкові побічні ефекти, такі як нудота, блювота, запор або діарея.
6. Серфифтації серця: У деяких пацієнтів прийом амлодипіну може спричинити відчуття серцебиття або серцебиття.
7. Периферичні неврологічні симптоми: У рідкісних випадках амлодипін може спричинити побічні ефекти нервової системи, такі як парестезії (поколювання або оніміння) у кінцівках.

Передозування

1. Сильне зниження артеріального тиску: амлодипін, як блокатор кальцієвих каналів, може спричинити значне зниження артеріального тиску при передозуванні. Це може призвести до гіпотонічної кризи, непритомності і навіть шоку.
2. Тахікардія або Брадикардія: Ненормальні серцеві ритми можуть виникати внаслідок передозування амлодипіну. Це може включати прискорення частоти серцевих скорочень (тахікардія) або уповільнення частоти серцевих скорочень (Брадикардія).
3. Гіперкаліємія: передозування амлодипіну може призвести до підвищення рівня калію в крові (гіперкаліємія), особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.
4. Депресія центральної нервової системи: Існує ризик розвитку депресії центральної нервової системи, включаючи сонливість, зниження рівня свідомості, кому та навіть припадків.
5. ІншіMPTOMPTOMS: Інші можливі симптоми передозування амлодипіну можуть включати запаморочення, головний біль, нудоту, блювоту, діарею тощо.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інгібітори ферментів CYP3A4: інгібітори ферментів CYP3A4, такі як кетоконазол, іраконазол, кларитроміцин, еритроміцин, ритонавір та інші антиретровірусні препарати, підвищують рівень амлодипіну в крові, як і дію, що збільшується.
2. Індуктори ферментів CYP3A4: індуктори ферментів CYP3A4, такі як рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та трав'яні препарати, що містять Tutti Frutti, можуть знизити рівень амлодипіну в крові, що може призвести до зниження його гіпотензивного ефекту та збільшення ризику кардіонової події.
3. Бета-адреноблокри: поєднання амлодипіну з бета-адреноблокувальниками може збільшити гіпотензивну дію та зменшити частоту серцевих скорочень. Це може призвести до зменшення частоти серцевих скорочень та підвищеного ризику брадикардії.
4. Інші антигіпертензивні препарати: комбіноване використання амлодипіну з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як інгібітори АПФ або діуретики, можуть призвести до посилення гіпотензивного ефекту та підвищення ризику ортостатичної гіпотензії.
5. Статини: такі статини, як аторвастатин та симвастатин, можуть збільшити ризик міопатії в поєднанні з амлодипіном, особливо при використанні одночасно у високих дозах.