Анафраніл

Анафраніл — торгова назва препарату, діючою речовиною якого є кломіпрамін. Кломіпрамін належить до класу трициклічних антидепресантів (ТЦА) і використовується для лікування різноманітних психіатричних і неврологічних станів.

Кломіпрамін пригнічує зворотне захоплення серотоніну та норадреналіну в нейронах центральної нервової системи, що підвищує концентрацію цих нейромедіаторів у синаптичній щілині та посилює їх дію. Він також має антихолінергічну, антигістамінну та седативну дію.

Показання до застосування Анафранілла

1. Депресія. Анафраніл можна використовувати для лікування різних форм депресії, включаючи великий депресивний розлад (великий депресивний розлад).
2. Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР): цей препарат широко використовується для лікування ОКР, серйозного психічного стану, що характеризується нав’язливими думками (нав’язливими ідеями) і компульсивними діями (компульсіями).
3. Панічні атаки. Анафраніл можна використовувати для лікування панічного розладу з агорафобією або без неї.
4. Тривожні розлади: також можна використовувати для лікування різних тривожних розладів.
5. Природний енурез (нетримання сечі уві сні): у дітей і підлітків анафраніл можна використовувати для лікування нічного нетримання сечі.

Форма випуску

Таблетки: це найпоширеніша форма випуску, яку приймають перорально (перорально). Таблетки можуть бути доступні в різних дозах.

Фармакодинаміка

1. Блокування зворотного захоплення нейромедіаторів: кломіпрамін пригнічує зворотне захоплення нейромедіаторів серотоніну та норадреналіну в синаптичних щілинах. Це призводить до збільшення концентрації цих нейромедіаторів у мозку, що може покращити настрій і зменшити симптоми депресії.
2. Блокування адренорецепторів: кломіпрамін також має антагоністичну дію на адренорецептори, що може мати додаткові антидепресивні ефекти.
3. Блокадування рецепторів серотоніну: деякі дослідження показують, що кломіпрамін також може впливати на рецептори серотоніну, хоча механізм цієї дії повністю не вивчений.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: після перорального прийому кломіпрамін швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Однак всмоктування може змінюватися залежно від індивідуальних факторів, таких як наявність їжі в шлунку.
2. Метаболізм: кломіпрамін метаболізується в печінці за участю цитохрому Р450, в основному зазнаючи деметилювання та гідроксилювання. Отримані метаболіти мають нижчу активність, ніж сам кломіпрамін.
3. Біодоступність: біодоступність кломіпраміну при пероральному прийомі становить приблизно 50-60% завдяки сильному метаболізму першого проходження через печінку.
4. Розподіл. Кломіпрамін сильно зв'язується з білками плазми (приблизно 97-98%). Він має великий об’єм розподілу, що означає, що він може широко розподілятися по тканинах організму.
5. Виведення: кломіпрамін та його метаболіти виводяться головним чином через нирки у вигляді кон’югатів і неметаболізованих форм. Його період напіввиведення становить приблизно 19-37 годин.
6. Метаболіти: основними метаболітами кломіпраміну є десметилкломіпрамін (норкломіпрамін) і гідроксикломіпрамін. Вони також мають антидепресивну дію, хоча й меншою мірою, ніж сам кломіпрамін.

Спосіб застосування та дози

1. Початкове дозування: звичайна початкова доза для дорослих становить 25 мг 1-3 рази на день. Цю дозу можна поступово збільшувати під наглядом лікаря.
2. Підтримуюча доза: звичайна підтримуюча доза для дорослих становить 50-100 мг на день, розділених на кілька прийомів.
3. Максимальна доза: максимальна рекомендована добова доза для дорослих зазвичай не перевищує 250 мг, але в деяких випадках може досягати 300 мг на добу.
4. Дозування для дітей: Дозування для дітей зазвичай нижче та має призначатися індивідуально залежно від віку та ваги дитини.
5. Тривалість курсу: тривалість курсу лікування визначає лікар і може становити кілька місяців або навіть років залежно від того, наскільки добре пацієнт реагує на лікування.

Препарат слід приймати внутрішньо, бажано під час або відразу після їжі, щоб зменшити можливе подразнення слизової оболонки шлунка. Щоб уникнути пропуску дози, приймайте препарат щодня в один і той же час.

Використання Анафранілла під час вагітності

1. Вплив на новонароджених:

   • Лікування вагітних жінок кломіпраміном може спричинити неонатальні проблеми. Було кілька повідомлень про випадки появи таких симптомів у новонароджених, чиї матері приймали кломіпрамін під час вагітності, як респіраторний дистрес, дратівливість і тремтіння (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Токсичні ефекти:

   • Дослідження показують, що кломіпрамін може викликати токсичні ефекти у новонароджених, включаючи зниження м’язового тонусу, утруднене дихання та сонливість. Ці ефекти можуть бути пов’язані з концентрацією препарату в неонатальній плазмі (Schimmell et al., 1991).

3. Ризики вроджених аномалій:

   • Існує підвищений ризик вроджених аномалій, якщо кломіпрамін приймається в період органогенезу (перший триместр вагітності). Цей ризик подібний до ризику, пов’язаного з іншими трициклічними антидепресантами та інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) (Tango et al., 2006).

Протипоказання

1. Індивідуальна непереносимість: пацієнтам з відомою алергією на кломіпрамін або інші компоненти препарату не слід його застосовувати.
2. Застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО): анафраніл протипоказаний у комбінації з інгібіторами моноаміноксидази та протягом 14 днів після припинення їх застосування, оскільки це може призвести до серйозних побічних ефектів, таких як серотоніновий синдром.
3. Гостра стадія інфаркту міокарда: препарат слід застосовувати з обережністю або повністю уникати в гострій стадії інфаркту міокарда.
4. Гостра алкогольна інтоксикація: застосування може бути небажаним у разі гострої алкогольної інтоксикації через можливість посилення седативного ефекту.
5. Високий кров'яний тиск: кломіпрамін може підвищувати артеріальний тиск, тому його слід застосовувати з обережністю пацієнтам з гіпертонією.
6. Закритокутова глаукома: препарат протипоказаний при закритокутовій глаукомі через ризик підвищення внутрішньоочного тиску.
7. Інші стани: уникайте використання пацієнтами з активною епілепсією або сильним збудженням чи агресивністю.

Побічна дія Анафранілла

1. Сонливість і втома: це деякі з найпоширеніших побічних ефектів трициклічних антидепресантів, у тому числі анафранілу.
2. Сухість у роті: підвищена секреція рідини проти слизу може спричинити сухість у роті.
3. Запор або проблеми з сечовипусканням: кломіпрамін може зменшити перистальтику кишечника та підвищити тонус сечового міхура.
4. Підвищення або зниження артеріального тиску: у деяких пацієнтів може спостерігатися гіпертонія, а в інших — гіпотонія.
5. Втрата апетиту або збільшення ваги: Анафраніл може спричиняти як втрату апетиту, так і збільшення ваги у різних пацієнтів.
6. Зниження лібідо та сексуальна дисфункція: це може включати як зниження сексуального бажання, так і проблеми з ерекцією чи оргазмом.
7. Тремор, запаморочення та головний біль: ці симптоми можуть виникати на початку лікування та зазвичай зменшуються зі збільшенням дози.
8. Сухість очей: деякі пацієнти можуть відчувати підвищену сухість очей.
9. Психомоторна відсталість: цей стан характеризується повільним мисленням і рухами.
10. Психічні реакції: включають тривогу, неспокій, безсоння, збудження, агресію або можливість погіршення симптомів депресії.

Передозування

1. Серцеві аритмії, включаючи тахікардію (прискорене серцебиття) або такі аритмії, як фібриляція передсердь або шлуночків.
2. Значне зниження артеріального тиску.
3. Набряк легенів.
4. Запаморочення та сонливість.
5. Втрата свідомості.
6. Судороги.
7. Підвищення внутрішньоочного тиску.
8. Гостра психічна діяльність, включаючи агресію або збудження.
9. Утруднене дихання.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інгібітори моноаміноксидази (МАО): одночасне застосування кломіпраміну з інгібіторами МАО може призвести до серйозних побічних ефектів, таких як гіпертонія (високий кров’яний тиск) і серотоніновий синдром. Перед початком лікування кломіпраміном необхідно припинити прийом інгібіторів МАО та почекати період часу, зазначений в інструкції до препарату, перед початком лікування кломіпраміном.
2. Алкоголь і снодійні: кломіпрамін посилює пригнічувальну дію алкоголю та інших препаратів, які пригнічують центральну нервову систему (наприклад, снодійні), що може призвести до сонливості та посилення інших побічних ефектів.
3. Антихолінергічні препарати: кломіпрамін посилює антихолінергічні ефекти інших препаратів, таких як протисудомні препарати, антигістамінні препарати та антидепресанти, що може призвести до посилення сухості в роті, запору, затримки сечі та інших небажаних ефектів.
4. Симпатоміметики: кломіпрамін може посилити дію симпатоміметиків, таких як адреналін і норадреналін, що може призвести до підвищення артеріального тиску.
5. Антиаритмічні препарати: кломіпрамін може змінювати електрокардіографічні параметри, що може призвести до серйозних аритмій, якщо приймати його одночасно з антиаритмічними препаратами.