Анаприлін

Анаприлін — торгова назва лікарського засобу, основною діючою речовиною якого є пропранолол. Пропранолол належить до класу бета-блокаторів, які використовуються для лікування різних станів, пов’язаних із серцево-судинною системою.

Пропранолол має кілька фармакологічних властивостей, включаючи:

1. Антиаритмічна дія: запобігає виникненню або зменшує частоту серцевих аритмій.
2. Антигіпертензивна дія: знижує артеріальний тиск.
3. Антиангінальна дія: Зменшує частоту та інтенсивність нападів стенокардії (біль у грудях, спричинений недостатнім кровопостачанням серця).
4. Антистресова дія: зменшує реакції організму на стрес, такі як серцебиття та тремтіння.
5. Профілактика мігрені : деяким пацієнтам з мігренню може бути корисний пропранолол.

Анаприлін застосовують для лікування гіпертонічної хвороби, стенокардії, аритмій, гіпертрофічної кардіоміопатії, тиреотоксикозу (у поєднанні з іншими препаратами), а також для профілактики мігрені. Однак застосування Анаприліну повинно проходити під наглядом лікаря, так як він має побічні ефекти і протипоказання, а дозування повинна підбиратися індивідуально для кожного пацієнта.

Показання до застосування Анаприліна

1. Артеріальна гіпертензія: Анаприлін використовується для зниження артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.
2. Стенокардія : препарат можна застосовувати для зменшення частоти та інтенсивності нападів стенокардії (біль у грудях, спричинений недостатнім кровопостачанням серця).
3. Аритмії: Анаприлін можна використовувати для лікування різних типів аритмій, включаючи передсердно-шлуночкову тахікардію, фібриляцію передсердь та екстрасистолію.
4. Гіпертрофічна кардіоміопатія: пропранолол можна використовувати для зменшення симптомів і уповільнення прогресування цього стану.
5. Тиреотоксикоз: у поєднанні з іншими ліками пропранолол може допомогти контролювати деякі симптоми тиреотоксикозу, такі як прискорене серцебиття та тремтіння.
6. Профілактика мігрені: Анаприлін можна застосовувати для профілактики мігрені у деяких пацієнтів.

Форма випуску

1. таблетки

Таблетки є найпоширенішою формою випуску Анаприліну. Вони призначені для прийому всередину і випускаються в різних дозуваннях:

• Звичайні таблички : зазвичай містять 10 мг, 40 мг або 80 мг пропранололу. Ці таблетки приймають кілька разів на день, залежно від дозування та призначення лікаря.

2. Капсули пролонгованої дії

Капсули пролонгованої дії призначені для підтримки стабільного рівня препарату в крові протягом тривалого часу:

• Капсули пролонгованої дії : часто містять 80 мг або 160 мг пропранололу. Ці форми випуску дозволяють скоротити кількість прийомів препарату протягом дня, зазвичай до одного разу на добу.

3. Розчин для ін'єкцій

Хоча це не так часто, Анаприлін також доступний у формі розчину для ін’єкцій, який використовується в клінічних умовах:

• Розчин для ін’єкцій : використовується для швидкого полегшення серцевих симптомів, коли пероральне введення неможливе або неефективне.

4. Розчин для прийому всередину

У деяких випадках може бути доступний розчин для перорального застосування, який зручний для використання пацієнтами, яким важко ковтати таблетки.

Фармакодинаміка

1. Блокада бета-адренорецепторів : пропранолол є прямим блокатором бета-адренорецепторів, головним чином бета-1 і бета-2 адренорецепторів. Блокування цих рецепторів призводить до зниження реакції на адреналін і норадреналін, які є нейромедіаторами симпатичної нервової системи.
2. Зменшення серцевого викиду : блокування бета-1 адренорецепторів у серці призводить до зменшення серцевого викиду та частоти серцевих скорочень. Це може призвести до зниження артеріального тиску та зменшення навантаження на серце.
3. Зниження артеріального тиску : пропранолол також має пряму судинозвужувальну дію шляхом блокування бета-2 адренорецепторів у кровоносних судинах. Це призводить до звуження периферичних судин і зниження артеріального тиску.
4. Антиаритмічна дія : Пропранолол має антиаритмічну дію за рахунок зниження автоматизму серця, пригнічення провідності та зниження збудливості міокарда.
5. Профілактика мігрені : пропранолол можна застосовувати для профілактики нападів мігрені завдяки його впливу на судинний тонус і зниженню збудливості нейрональних структур, пов'язаних з генезом мігрені.
6. Ефекти проти тривоги : пропранолол іноді використовується для зменшення симптомів тривоги, оскільки він може зменшити фізіологічну реакцію організму на стрес.

Фармакокінетика

1. Всмоктування : Анаприлін зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Абсорбція може бути знижена при одночасному прийомі з їжею.
2. Розповсюдження : пропранолол добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр і проникає в мозок. Він також розподіляється в тканинах організму, включаючи печінку, нирки, легені та серце.
3. Метаболізм : пропранолол піддається інтенсивному метаболізму в печінці, головним чином за участю ізоферменту цитохрому P450 2D6. Основними метаболітами пропранололу є альфа-нафтоксіоцтова кислота та 4-гідроксипропранолол.
4. Виведення : пропранолол та його метаболіти виводяться переважно нирками. Приблизно 90 % дози виводиться протягом 4 днів, переважно у вигляді метаболітів.
5. Період напіввиведення : період напіввиведення пропранололу з крові становить приблизно 3-6 годин, але може бути подовжений у пацієнтів літнього віку та пацієнтів з порушенням функції печінки.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування

• Прийом внутрішньо: Анаприлін приймають внутрішньо, бажано в один і той же час щодня для забезпечення рівномірної концентрації препарату в крові.
• Ін’єкції: ін’єкційна форма пропранололу використовується в стаціонарних умовах для швидкої стабілізації стану хворого.

Дозування

Дозування Анаприліну залежить від конкретного захворювання, його тяжкості та реакції пацієнта на лікування. Ось загальні рекомендації:

Для дорослих

1. Гіпертонія:

   • Початкова доза: 40 мг двічі на день.
   • Підтримуюча доза: 120-240 мг на добу, розділених на декілька прийомів.

2. Ангіна:

   • Початкова доза: 40 мг тричі на добу.
   • Підтримуюча доза: 120-240 мг на добу.

3. аритмії:

   • Початкова доза: 10-40 мг три або чотири рази на добу.

4. Мігрень (профілактика):

   • Початкова доза: 40 мг два або три рази на день.
   • Підтримуюча доза: 80-240 мг на добу.

5. Тремор:

   • Початкова доза: 40 мг два-три рази на день.
   • Підтримуюча доза: до 120 мг на добу.

6. Допомога при позбавленні від алкогольної залежності:

   • Дозування: 10-40 мг три-чотири рази на день.

Для дітей

• Аритмії, гіпертонія та інші серцево-судинні захворювання:
  • Початкова доза: 0,5-1 мг/кг на добу, розділена на декілька прийомів.
  • Підтримуюча доза: дозу поступово збільшують відповідно до клінічної реакції та переносимості.

Особливі інструкції

• Пропранолол слід приймати до або під час їжі для покращення всмоктування.
• При відміні Анаприліну дозу слід поступово знижувати, щоб уникнути ризику відміни.
• Пропранолол може маскувати симптоми гіпоглікемії у хворих на діабет.
• Слід бути обережними у пацієнтів з бронхіальною астмою, оскільки пропранолол може посилити бронхоспазм.

Використання Анаприліна під час вагітності

Застосування анаприліну (пропранололу) під час вагітності повинно здійснюватися тільки під суворим контролем лікаря, оскільки це може мати серйозні наслідки як для матері, так і для плода.

Пропранолол, як бета-блокатор, може проникати через плацентарний бар'єр і впливати на розвиток плода. Ось деякі з можливих ризиків використання анаприліну під час вагітності:

1. Уповільнення серцевого ритму плода: пропранолол може спричинити уповільнення серцевого ритму плода.
2. Низький артеріальний тиск: цей препарат може знизити артеріальний тиск як матері, так і плоду, що може призвести до гіпоксії та інших ускладнень.
3. Ризик передчасних пологів: застосування пропранололу вагітним жінкам може збільшити ризик передчасних пологів.
4. Вроджені вади: Деякі дослідження вказують на можливий ризик вроджених вад при застосуванні бета-блокаторів, таких як пропранолол, у першому триместрі вагітності.

Протипоказання

1. Гіперчутливість : людям з відомою гіперчутливістю до анаприліну або будь-якого з інгредієнтів препарату слід уникати його застосування.
2. Серцева недостатність : Анаприлін протипоказаний пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю або пацієнтам зі значними симптомами серцевої декомпенсації.
3. Блокада серця : Анаприлін протипоказаний при наявності блокади атріовентрикулярної провідності (другого та третього ступеня).
4. Синдром синусової брадикардії : препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із синдромом синусової брадикардії, оскільки він може посилити брадикардію.
5. Астма та обструктивне захворювання дихальних шляхів : пацієнтам з бронхіальною астмою або хронічним обструктивним захворюванням легень слід з обережністю застосовувати анаприлін через можливість посилення бронхоспазму.
6. Синдром Рейтера : застосування анаприліну може бути протипоказано пацієнтам із синдромом Рейтера через ризик погіршення стану.
7. Вагітність і лактація. Застосування анаприліну під час вагітності та годування груддю може бути протипоказане через недостатність даних про його безпеку для плода та дитини.
8. Педіатрична : безпека та ефективність анаприліну у дітей не встановлені, тому його зазвичай не рекомендують дітям.

Побічна дія Анаприліна

1. Втома та слабкість: деякі пацієнти можуть відчувати втому, слабкість або загальне відчуття втоми.
2. Зниження артеріального тиску: пропранолол, як бета-блокатор, може викликати зниження артеріального тиску, що може призвести до запаморочення або навіть втрати свідомості, особливо при різкій зміні положення тіла.
3. Брадикардія: це зниження частоти серцевих скорочень нижче норми. Це може викликати у пацієнтів відчуття серцебиття, слабкість або запаморочення.
4. Проблеми зі сном: пропранолол може викликати безсоння або зміни якості сну у деяких пацієнтів.
5. Проблеми з травленням: можливі диспепсичні симптоми, такі як нудота, блювання, біль у животі або діарея.
6. Маскування симптомів гіпоглікемії: Пропранолол має здатність маскувати деякі симптоми низького рівня цукру в крові у пацієнтів з діабетом.
7. Проблеми з диханням: деякі пацієнти можуть відчувати погіршення симптомів астми або обструктивного захворювання легень.
8. Статева дисфункція: пропранолол може спричинити зниження лібідо або проблеми з ерекцією у деяких пацієнтів.
9. Зниження кількості тромбоцитів: у рідкісних випадках, особливо при тривалому застосуванні, можуть спостерігатися зміни гемостазу, включаючи зниження кількості тромбоцитів.

Передозування

1. Зниження артеріального тиску : передозування анаприліну може спричинити раптове падіння артеріального тиску, що може викликати запаморочення, непритомність або навіть шок.
2. Брадикардія : пропранолол може уповільнити частоту серцевих скорочень, а надмірне вживання може спричинити надто повільне серцебиття (брадикардія).
3. Проблеми з диханням : деякі люди можуть мати проблеми з диханням, такі як тривале апное, особливо якщо є астма або інші респіраторні захворювання.
4. Гіпоглікемія : пропранолол може маскувати симптоми гіпоглікемії (низький рівень цукру в крові), що може бути небезпечним для пацієнтів з діабетом.
5. Підвищена сонливість : надмірне застосування анаприліну може спричинити сонливість або навіть кому.
6. Втрата свідомості : у важких випадках передозування анаприліну може виникнути втрата свідомості або кома.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антигіпертензивні засоби : пропранолол може посилити гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів, таких як діуретики, інгібітори АПФ та блокатори кальцієвих каналів, що може призвести до зниження артеріального тиску до небезпечного рівня.
2. Антиаритмічні препарати : комбіноване застосування пропранололу з іншими антиаритмічними засобами, такими як амідарон або антиаритмічні засоби класу III, може призвести до посилення антиаритмічної дії та підвищення ризику серцевих аритмій.
3. Серцеві глікозиди : пропранолол може посилити дію серцевих глікозидів, таких як дигоксин, що може призвести до посилення їх токсичної дії на серце.
4. Інгібітори моноаміноксидази (МАО) : пропранолол може посилити гіпотензивний ефект інгібіторів МАО, що може призвести до небезпечного зниження артеріального тиску.
5. Анестетики : пропранолол може посилювати пригнічувальну дію анестетиків і посилювати гіпотензивний ефект деяких анестетиків.
6. Бронходилататори : пропранолол може блокувати бронхолітичний ефект бета-агоністів і підвищувати ризик бронхоспазму у пацієнтів з астмою або хронічним обструктивним захворюванням легень.