Анаприлін

Анаприлін - це торгова назва лікарського продукту, основним діючим інгредієнтом якого є пропранолол. Пропранолол належить до класу бета-блокаторів, які використовуються для лікування різних умов, пов'язаних з серцево-судинною системою.

Пропранолол має кілька фармакологічних властивостей, включаючи:

1. Антиаритмічна дія: запобігає виникненню або зменшує частоту серцевих аритмій.
2. Антигіпертензивна дія: знижує артеріальний тиск.
3. Антиангінальна дія: зменшує частоту та інтенсивність атаки стенокардії (біль у грудях, спричинені недостатнім кровопостачанням серця).
4. Антистресова дія: зменшує реакції організму на стрес, наприклад, серцебиття та струшування.
5. Профілактика мігрені: Деякі пацієнти з мігрені можуть отримати користь від пропранололу.

Анаприлін використовується для лікування гіпертонії, стенокардії, аритмії, гіпертрофічної кардіоміопатії, тиреотоксикозу (у поєднанні з іншими препаратами), а також для профілактики мігрені. Однак використання анаприліну має відбуватися під наглядом лікаря, оскільки він має побічні ефекти та протипоказання, а дозування повинно бути індивідуалізованим для кожного пацієнта.

Показання до застосування Анаприліна

1. Гіпертонія: Анаприлін використовується для зниження артеріального тиску у пацієнтів з гіпертонією.
2. Ангіна: препарат може бути використаний для зменшення частоти та інтенсивності атак стенокардії (біль у грудях, спричинених недостатнім кровопостачанням серця).
3. Аритмія: Анаприлін можна використовувати для лікування різних типів аритмії, включаючи тахікардію передсердного шлуночка, фібриляцію передсердь та екстральноюстол.
4. Гіпертрофічна кардіоміопатія: пропранолол може використовуватися для зменшення симптомів і уповільнення прогресування цього стану.
5. Тиреотоксикоз: У поєднанні з іншими ліками пропранолол може допомогти контролювати деякі симптоми тиреотоксикозу, таких як швидке серцебиття та струшування.
6. Профілактика мігрені: анаприлін може використовуватися для профілактики мігрені у деяких пацієнтів.

Форма випуску

1. Таблетки

Таблетки - це найпоширеніша форма вивільнення анаприліну. Вони призначені для перорального введення і мають різні дози:

• Регулярні таблетки: зазвичай містять 10 мг, 40 мг або 80 мг пропранололу. Ці таблетки приймаються кілька разів на день, залежно від дозування та рецепту лікаря.

2. Капсули тривалого вивільнення

Капсули тривалого вивільнення призначені для підтримки стабільного рівня препарату в крові тривалий час:

• Капсули тривалого вивільнення: часто містять 80 мг або 160 мг пропранололу. Ці форми випуску дозволяють зменшити кількість разів, коли ви приймаєте препарат протягом дня, як правило, один раз на день.

3. Розчин для ін'єкції

Незважаючи на те, що не так поширений, анаприлін також доступний у вигляді ін'єкційного розчину, який використовується в клінічних умовах:

• Ін'єкційне розчин: використовується для швидкого полегшення серцевих симптомів, коли пероральне введення неможливе або є неефективним.

4. Рішення для перорального введення

У деяких випадках може бути доступний пероральний розчин, що зручно для використання пацієнтам, які мають труднощі з ковтанням таблеток.

Фармакодинаміка

1. Бета-адренорецепторна блокада: пропранолол-прямий блокатор бета-адренорецепторів, в основному адренорецептори Beta-1 та Beta-2. Блокування цих рецепторів призводить до зниження реакції на адреналін та норадреналін, які є нейромедіаторами симпатичної нервової системи.
2. Зниження серцевого викиду: Блокування адренорецепторів бета-1 в серці призводить до зниження серцевого викиду та зменшення частоти серцевих скорочень. Це може призвести до зниження артеріального тиску та зниження навантаження серця.
3. Зниження артеріального тиску: пропранолол також має прямий ефект судино-конструктор, блокуючи адренорецептори Beta-2 на судини. Це призводить до периферичного звуження судин та зниження артеріального тиску.
4. Антиаритмічна дія: пропранолол має антиаритмічну дію через зниження серцевого автоматизму, гальмування провідності та зниження збудливості міокарда.
5. Профілактика мігрені: пропранолол може використовуватися для профілактики атак мігрені через його вплив на судинний тон та зниження збудливості нейронних структур, пов'язаних з генезисом мігрені.
6. Ефекти проти тривоги: пропранолол іноді використовується для зменшення симптомів тривоги, оскільки це може зменшити фізіологічну реакцію організму на стрес.

Фармакокінетика

1. Поглинання: Анаприлін зазвичай добре поглинається з шлунково-кишкового тракту після перорального введення. Поглинання може бути зменшене супутнім введенням з їжею.
2. Розподіл: пропранолол добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр і потрапляє в мозок. Він також розповсюджується в тканинах тіла, включаючи печінку, нирки, легені та серце.
3. Метаболізм: пропранолол зазнає широкого метаболізму в печінці, в основному, що включає цитохром p450 2d6 ізоензим. Основними метаболітами пропранололу є альфа-нафтоксиоцтова кислота та 4-гідроксипропранолол.
4. Екскреція: пропранолол та його метаболіти виводяться в основному через нирки. Приблизно 90% дози виводиться протягом 4 днів, головним чином як метаболіти.
5. Період напіввиведення: кров’яний напіввиведення пропранололу становить приблизно 3-6 годин, але може бути продовжено у пацієнтів літнього та пацієнтів з порушенням печінкової функції.

Спосіб застосування та дози

Метод застосування

• Пероральне введення: Анаприлін приймається перорально, бажано одночасно щодня, щоб забезпечити рівномірну концентрацію препарату в крові.
• Ін'єкції: Ін'єкційна форма пропранололу використовується в стаціонарних умовах для швидкого стабілізації стану пацієнта.

Дозування

Дозування анаприліну залежить від специфічного захворювання, його тяжкості та реакції пацієнта на лікування. Ось загальні рекомендації:

Для дорослих

1. Гіпертонія:

   • Початкова доза: 40 мг двічі на день.
   • Доза технічного обслуговування: 120-240 мг на день, розділена на кілька доз.

2. Ангіна:

   • Початкова доза: 40 мг три рази на день.
   • Доза технічного обслуговування: 120-240 мг на день.

3. Аритмія:

   • Початкова доза: 10-40 мг три-чотири рази на день.

4. Мігрень (профілактика):

   • Початкова доза: 40 мг два-три рази на день.
   • Доза технічного обслуговування: 80-240 мг на день.

5. Тремор:

   • Початкова доза: 40 мг два-три рази на день.
   • Доза технічного обслуговування: до 120 мг на день.

6. Допомога з відмовою від алкогольної залежності:

   • Доза: 10-40 мг три-чотири рази на день.

Для дітей

• Аритмія, гіпертонія та інші серцево-судинні стани:
  • Початкова доза: 0,5-1 мг/кг на добу, розділена на кілька доз.
  • Доза підтримки: доза поступово збільшується відповідно до клінічної реакції та переносимості.

Спеціальні інструкції

• Пропранолол слід приймати до або з їжею для поліпшення поглинання.
• При припиненні анаприліну дозу слід поступово зменшувати, щоб уникнути ризику відміни.
• Пропранолол може замаскувати симптоми гіпоглікемії у хворих на діабет.
• Слід обережно приймати пацієнтів з бронхіальною астмою, оскільки пропранолол може збільшити бронхоспазм.

Використання Анаприліна під час вагітності

Застосування анаприліну (пропранололу) під час вагітності слід проводити лише під суворим наглядом лікаря, оскільки це може мати серйозні наслідки як для матері, так і для плоду.

Пропранолол, як бета-блокатор, може проникнути в плацентарний бар'єр і впливати на розвиток плода. Ось деякі з можливих ризиків використання анаприліну під час вагітності:

1. Уповільнення серцевих скорочень плода: пропранолол може спричинити уповільнення серцевих скорочень плода.
2. Низький артеріальний тиск: цей препарат може знизити артеріальний тиск як матері, так і плоду, що може призвести до гіпоксії та інших ускладнень.
3. Ризик передчасної праці: використання пропранололу у вагітних жінок може збільшити ризик передчасної праці.
4. Вроджені вади: Деякі дослідження свідчать про можливий ризик вроджених вад із застосуванням бета-блокаторів, таких як пропранолол, у першому триместрі вагітності.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Люди з відомою гіперчутливістю до анаприліну або будь-яким із інгредієнтів препарату повинні уникати його використання.
2. Серцева недостатність: Анаприлін протипоказаний пацієнтам із важкою серцевою недостатністю або у тих, хто має значні симптоми декомпенсації серцевої.
3. Блок серця: Анаприлін протипоказаний у присутності блокади провідності AV (другий та третій ступінь).
4. Синдром синуса Брадикардії: препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із синдромом синуса Брадикардії, оскільки це може посилити брадикардію.
5. Астма та обструктивні захворювання дихальних шляхів: Пацієнти з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легенів повинні обережно застосовувати анаприлін через можливість посилення бронхоспазму.
6. Синдром Рейтера: використання анаприліну може бути протипоказане пацієнтам із синдромом Рейтера через ризик погіршення стану.
7. Вагітність та лактація: використання анаприліну під час вагітності та лактації може бути протипоказане через недостатню кількість даних про його безпеку для плоду та дитини.
8. Педіатрична: безпека та ефективність анаприліну у дітей не встановлена, тому це зазвичай не рекомендується дітям.

Побічна дія Анаприліна

1. Втома та слабкість: деякі пацієнти можуть відчувати втому, слабкість або загальне почуття втоми.
2. Зниження артеріального тиску: пропранолол, як бета-блокатор, може спричинити зниження артеріального тиску, що може призвести до запаморочення або навіть втрати свідомості, особливо при раптових змінах положення тіла.
3. Брадикардія: Це зменшення частоти серцевих скорочень до норми. Це може призвести до того, що пацієнти відчувають серцебиття, слабкість або запаморочення.
4. Проблеми зі сном: Пропранолол може спричинити безсоння або зміни якості сну у деяких пацієнтів.
5. Проблеми з травленням: можуть виникнути диспептичні симптоми, такі як нудота, блювота, біль у животі або діарея.
6. Маскування симптомів гіпоглікемії: пропранолол має здатність замаскувати деякі симптоми цукру з низьким вмістом крові у пацієнтів з діабетом.
7. Проблеми з диханням: У деяких пацієнтів може виникнути погіршення симптомів астми або обструктивної хвороби легенів.
8. Сексуальна дисфункція: пропранолол може спричинити зниження проблем з лібідо або ерекції у деяких пацієнтів.
9. Зниження кількості тромбоцитів крові: у рідкісних випадках, особливо при тривалому застосуванні, може спостерігати зміни гемостазу, включаючи зменшення кількості тромбоцитів.

Передозування

1. Зниження артеріального тиску: передозування анаприліну може спричинити раптове падіння артеріального тиску, що може спричинити запаморочення, непритомність або навіть шок.
2. Брадикардія: Пропранолол може уповільнити серцевий ритм, а надмірне вживання може призвести до того, що серце б'ється занадто повільно (Брадикардія).
3. Проблеми з диханням: у деяких людей можуть виникнути проблеми з диханням, такими як тривалий апное, особливо якщо є астма або інші дихальні стани.
4. Гіпоглікемія: пропранолол може замаскувати симптоми гіпоглікемії (низький рівень цукру в крові), які можуть бути небезпечними для пацієнтів з діабетом.
5. Підвищена сонливість: надмірне використання анаприліну може спричинити сонливість або навіть кому.
6. Втрата свідомості: у важких випадках передозування анаприліну може відбутися втрата свідомості або кома.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антигіпертензивні засоби: пропранолол може збільшити гіпотензивну дію інших антигіпертензивних препаратів, таких як діуретики, інгібітори АПФ та блокатори кальцієвих каналів, що може призвести до зниження артеріального тиску до небезпечних рівнів.
2. Антиаритмічні препарати: комбіноване введення пропранололу з іншими антиаритмічними засобами, такими як антиаритмічна дія Амідарону або класу III, може призвести до посилення антиаритмічної дії та підвищення ризику серцевих аритмії.
3. Серцеві глікозиди: пропранолол може збільшити вплив серцевих глікозидів, таких як дигоксин, що може призвести до збільшення їх токсичного впливу на серце.
4. Інгібітори моноаміну оксидази (MAOIS): пропранолол може збільшити гіпотензивну дію Маоа, що може призвести до небезпечного падіння артеріального тиску.
5. Аестетики: пропранолол може збільшити депресантний ефект анестетиків та збільшити гіпотензивну дію деяких анестетиків.
6. Бронхолітики: пропранолол може блокувати ефект бронходилататора бета-агоністів та збільшити ризик бронхоспазму у пацієнтів з астмою або хронічною обструктивною хворобою легень.