Аторвастатин

Аторвастатин - це ліки, що належить до класу статинів, який використовується для зниження рівня холестерину в крові. Це інгібітор ферменту гідроксиметилглутаріл-коа-редуктази (HMG-COA-редуктаза), яка відіграє ключову роль у процесі утворення холестерину в організмі.

Аторвастатин допомагає знизити рівень "поганого" (LDL) холестерину та тригліцеридів у крові та підвищити рівень "хорошого" (ЛПВЩ) холестерину. Це допомагає знизити ризик серцево-судинних захворювань, таких як інфаркт міокарда, інсульт та стенокардія.

Препарат зазвичай приймають щодня в дозі, яка залежить від тяжкості гіперхолестеринемії та інших факторів серцево-судинного ризику. Дозування може бути скоригована лікарем залежно від індивідуальних потреб пацієнта.

Показання до застосування Аторвастатин

1. Гіперхолестеринемія: препарат використовується для зниження рівня загального та ЛПНЩ ("поганого") холестерину в крові у пацієнтів з підвищеним холестерином.
2. Гіпертригліцеридемія: Аторвастатин може використовуватися для зниження рівня тригліцеридів крові.
3. Профілактика серцево-судинних ускладнень: Ліки використовується для зниження ризику серцево-судинних подій, таких як інфаркт міокарда та інсульт, у пацієнтів з високим або помірним ризиком.
4. Ангіна: Аторвастатин може використовуватися для лікування стенокардії, болю в грудях, спричинених неадекватним кровопостачанням серцевого м’яза.
5. Профілактика рецидивуючого інфаркту міокарда: У пацієнтів, які мали інфаркт міокарда, аторвастатин може бути призначений для запобігання рецидивуючих серцево-судинних ускладнень.

Форма випуску

Пероральні таблетки

• Звичайні таблетки: Аторвастатин зазвичай доступний у вигляді пероральних таблеток.
• Дозування: Таблетки аторвастатину доступні в різних дозах, включаючи 10 мг, 20 мг, 40 мг та 80 мг.
• Технічні характеристики: Таблетки можуть бути або покритими плівками, або без покриття. Покриття плівок допомагає захистити діючу інгредієнт від деградації шлунково-кишкового тракту та забезпечує більш стійке поглинання.

Фармакодинаміка

1. HMG-COA-редуктаза гальмування:

   • Аторвастатин інгібує активність HMG-COA редуктази, що призводить до зниження вироблення холестерину в печінці.
   • Цей механізм призводить до зниження рівня загального холестерину, ліпопротеїну низької щільності (ЛПНЩ, або "поганого" холестерину) та тригліцеридів у крові.

2. Збільшення рівня ліпопротеїну високої щільності (ЛПВЩ):

   • Аторвастатин також може підвищити рівень ліпопротеїну високої щільності (ЛПВЩ, або "хорошого" холестерину), що вважається сприятливим для серцево-судинного здоров'я.

3. Протизапальні властивості:

   • Окрім основної дії, що знижують холестерин, аторвастатин також має протизапальні властивості.
   • Це може бути особливо корисно при лікуванні та профілактиці серцево-судинних захворювань, оскільки запалення відіграє ключову роль у його розвитку.

4. Профілактика серцево-судинних захворювань:

   • Аторвастатин використовується для запобігання серцево-судинних захворювань, таких як ішемічна хвороба серця, інфаркт міокарда та інсульт, особливо у пацієнтів з підвищеним холестерином та іншими факторами серцево-судинного ризику.

Фармакокінетика

1. Поглинання: Аторвастатин поглинається з шлунково-кишкового тракту після перорального введення. Його поглинання покращується при прийнятті з їжею, але це не призводить до клінічно значущих змін у ефективності препарату.
2. Метаболізм: Близько 70% аторвастатину метаболізується в печінці шляхом окислення через ферментативну систему цитохрому Р450, в основному, що включає ізоензим CYP3A4. Основним метаболітом є орто- та пара-гідроксильоване похідне аторвастатину, яке також має інгібіторні властивості до гідроксиметилглутаріл-КоА-редуктази (HMG-COA-редуктаза), а також сам аторвастатин.
3. Екскреція: метаболіти аторвастатину виводяться в калі і в меншій мірі в сечі. Недобраний аторвастатин не виявляється в сечі.
4. Період напіввиведення: період напіввиведення аторвастатину становить близько 14 годин для аторвастатину і близько 20-30 годин для його активного метаболіту.

Спосіб застосування та дози

Метод застосування

Аторвастатин приймається перорально, як правило, раз на день. Препарат можна приймати в будь-який час доби, але бажано приймати його одночасно щодня, щоб підтримувати стабільний рівень препарату в крові. Аторвастатин можна приймати з їжею або натщесерце. Однак деякі дослідження свідчать про те, що прийом його ввечері може бути більш ефективним, враховуючи циркадні ритми синтезу холестерину в організмі.

Дозування

Дозування аторвастатину може змінюватися залежно від рівня холестерину в крові пацієнта, наявності супутніх захворювань та реакції на лікування. Загальні рекомендації представлені нижче:

• Початкова доза: звичайна стартова доза становить 10 мг або 20 мг один раз на день. Пацієнти з високим серцево-судинним ризиком можуть починатися з дози 40 мг один раз на день.
• Доза технічного обслуговування: дозування може бути скоригована лікарем залежно від досягненого рівня холестерину ЛПНЩ та загального рівня ризику. Доза може бути збільшена до максимум 80 мг на день.
• Пацієнти похилого віку: для пацієнтів похилого віку, як правило, рекомендується почати з меншу дозу через можливу підвищену чутливість до дії препарату та більшу ймовірність побічних ефектів.
• Пацієнти з порушенням нирок: коригування дози може знадобитися пацієнтам з порушенням нирок, особливо якщо функція нирок значно знижується.

Спеціальні інструкції

• Перед початком аторвастатину та під час лікування рекомендується проводити тести для моніторингу рівня ліпідів у крові.
• Аторвастатин може взаємодіяти з іншими ліками, тому важливо повідомити лікаря про всі ліки, які ви приймаєте.
• Важливо їсти дієту з низьким вмістом холестерину та жирів та підтримувати активний спосіб життя для найкращих результатів лікування.

Використання Аторвастатин під час вагітності

Аторвастатин, як і інші статини, як правило, не рекомендується для використання під час вагітності через потенційні ризики для плоду, що розвивається. Статини можуть негативно впливати на розвиток плода, оскільки холестерин відіграє ключову роль у розвитку тканин та органів.

Ризики використання аторвастатину під час вагітності:

1. Тератогенність: Дослідження на тваринах показали, що статини, включаючи аторвастатин, можуть викликати вроджені вади. Хоча конкретні дані про тератогенність аторвастатину у людини обмежені, загальний ризик, пов'язаний з усіма статинами, є причиною їх уникати під час вагітності.
2. Вплив на розвиток плода: статини можуть впливати на синтез холестерину, необхідний для нормального розвитку плоду, включаючи синтез стероїдних гормонів та розвиток клітинної мембрани.

Рекомендації:

• До вагітності: Жінкам, які планують вагітність, які приймають аторвастатин, зазвичай рекомендується припинити приймати препарат за кілька місяців до зачаття.
• Під час вагітності: Аторвастатин слід негайно припинити, якщо жінці стане відомо, що вона вагітна під час лікування статинами. Ваш лікар може обговорити альтернативні методи боротьби з холестерином під час вагітності, які є безпечнішими для плоду.
• Консультація з лікарем: Завжди важливо проконсультуватися з лікарем за індивідуалізованими порадами та враховувати всі ризики та переваги перед початком або зміною лікування.

Протипоказання

1. Печінкова недостатність: не рекомендується використовувати аторвастатин у пацієнтів з важкою печінковою дисфункцією.
2. Вагітність та лактація: вживання аторвастатину протипоказано під час вагітності та лактації через потенційне вплив на розвиток плода та немовлят.
3. Алергічна реакція: пацієнти з відомою алергією на аторвастатин або інші статини повинні уникати їх використання.
4. Міопатія: Аторвастатин може спричинити міопатію (розлади м’язів), особливо при використанні одночасно з іншими лікарськими засобами, що збільшують цей побічний ефект.
5. Гіпотиреоз: У пацієнтів з неконтрольованим гіпотиреозом використання аторвастатину вимагає обережності.
6. Залежність алкоголю: пацієнти з алкогольною залежністю можуть мати підвищений ризик порушення печінки при використанні аторвастатину.
7. Педіатрична: Ефективність та безпека аторвастатину у дітей та підлітків не були повністю встановлені.
8. Використання в поєднанні з певними лікарськими засобами: Аторвастатин може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, включаючи деякі антибіотики, антимікотики та препарати, що знижують холестерин, які можуть збільшити або зменшити його вплив.

Побічна дія Аторвастатин

1. Біль у м’язах і слабкість: це одна з найпоширеніших побічних ефектів статинів. Пацієнти можуть відчувати м’язові болі (міалгія) або слабкість. У рідкісних випадках це може перейти до розвитку пошкодження м’язів, відомого як міопатія.
2. Підвищена кіназа Creatine: це фермент, який вивільняється в кров, коли пошкоджені м’язи. Підвищені рівні креатинкінази можуть бути пов'язані з розвитком міопатії.
3. Шлунково-кишкові порушення: включає нудоту, блювоту, діарею, запор або біль у животі.
4. Підвищені амінотрансферази: це ферменти, які можуть вказувати на пошкодження печінки. Підвищена амінотрансферази можуть бути ознакою гепатотоксичності, хоча це рідко.
5. Головний біль: може виникнути головний біль або запаморочення.
6. Сонця: у деяких пацієнтів може виникнути сонливість або втома.
7. Розлади сну: можуть включати безсоння або дивні сни.
8. Підвищений рівень глюкози в крові: Деякі пацієнти можуть мати підвищений рівень цукру в крові.
9. Алергічні реакції: включають вулики, свербіж, набряк губ, обличчя або горло.
10. Рідкісні: серйозні побічні ефекти, такі як розвиток рабдоміолізу (розщеплення скелетних м’язів) або ураження печінки.

Передозування

1. Міопатія та рабдоміоліз:

   • Одним з найсерйозніших ускладнень передозування є міопатія (м’язова слабкість і біль) та рабдоміоліз (руйнування м’язових клітин), що може призвести до вивільнення міоглобіну в кров та розвиток ниркової недостатності.

2. Гепатотоксичність:

   • Передозування аторвастатину може спричинити пошкодження печінки, яке проявляється підвищенням рівня печінкових ферментів (ALT та AST) у крові.

3. Інші небажані наслідки:

   • Інші можливі ефекти передозування аторвастатину включають головний біль, нудоту, блювоту, діарею, сонливість, запаморочення та інші симптоми, характерні для інгібіторів редуктази HMG-CoA.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інгібітори цитохрому P450 3A4 (CYP3A4): такі препарати, як кетоконазол, іраконазол, кларитроміцин, еритроміцин, ритонавір та грибкові препарати Гравола та памерол, можуть збільшити концентрацію крові аторвастатину, що збільшує ризик побічних ефектів, як Muscle.
2. Інгібітори транспортерів OATP1B1 (органічний антипортер 1B1): такі препарати, як циклоспорин, верапаміл, рифампіцин, ритотонавір та деякі натуральні продукти (наприклад, грейпфрутовий сік) можуть збільшити концентрацію крові аторвастатину за рахунок зменшення його кліренсу.
3. Fibrates: спільне введення аторвастатину з фібратами, такими як гемфіброзил та фенофібрат, може збільшити ризик міопатії та рабдоміолізу.
4. Аміноглікозиди: використання аторвастатину з аміноглікозидами, такими як гентаміцин або амікацин, може збільшити ризик міопатії та рабдоміолізу.
5. Антикоагулянти: Підвищений рівень крові аторвастатину може збільшити ризик кровотечі при сукупності з антикоагулянтами, такими як варфарин.
6. Протигрибкові препарати: інгібітори грибів, такі як griseofulvin та nystatin, можуть знизити ефективність аторвастатину.