Аторвастатин

Аторвастатин - це препарат, який відноситься до класу статинів, який використовується для зниження рівня холестерину в крові. Він є інгібітором ферменту гідроксиметилглутарил-КоА-редуктази (ГМГ-КоА-редуктази), який відіграє ключову роль у процесі утворення холестерину в організмі.

Аторвастатин допомагає знизити рівень «поганого» (ЛПНЩ) холестерину та тригліцеридів у крові та підвищити рівень «хорошого» (ЛПВЩ) холестерину. Це допомагає знизити ризик серцево-судинних захворювань, таких як інфаркт міокарда, інсульт і стенокардія.

Препарат зазвичай приймають щодня в дозі, яка залежить від вираженості гіперхолестеринемії та інших серцево-судинних факторів ризику. Дозування може бути скориговано лікарем залежно від індивідуальних потреб пацієнта.

Показання до застосування Аторвастатин

1. Гіперхолестеринемія: препарат використовується для зниження рівня загального та ЛПНЩ («поганого») холестерину в крові у пацієнтів з підвищеним холестерином.
2. Гіпертригліцеридемія: аторвастатин можна застосовувати для зниження рівня тригліцеридів у крові.
3. Профілактика серцево-судинних ускладнень: препарат використовується для зниження ризику серцево-судинних подій, таких як інфаркт міокарда та інсульт, у пацієнтів із високим або помірним ризиком.
4. Стенокардія . Аторвастатин можна застосовувати для лікування стенокардії, болю в грудях, спричиненого недостатнім кровопостачанням серцевого м’яза.
5. Профілактика повторного інфаркту міокарда: пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда, можна призначити аторвастатин для запобігання повторним серцево-судинним ускладненням.

Форма випуску

Таблетки для прийому всередину

• Звичайні таблички : аторвастатин зазвичай доступний у формі таблеток для перорального застосування.
• Дозування : Таблетки аторвастатину доступні в різних дозах, включаючи 10 мг, 20 мг, 40 мг і 80 мг.
• Технічні характеристики : Таблетки можуть бути вкриті або не вкриті оболонкою. Плівкове покриття допомагає захистити активний інгредієнт від розкладання в шлунково-кишковому тракті та забезпечує більш стабільне всмоктування.

Фармакодинаміка

1. Інгібування ГМГ-КоА-редуктази :

   • Аторвастатин пригнічує активність ГМГ-КоА-редуктази, що призводить до зниження вироблення холестерину в печінці.
   • Цей механізм призводить до зниження рівня загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ, або «поганого» холестерину) і тригліцеридів у крові.

2. Підвищення рівня ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) :

   • Аторвастатин також може підвищувати рівень ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ, або «хорошого» холестерину), що вважається сприятливим для здоров’я серцево-судинної системи.

3. Протизапальні властивості :

   • Окрім основного зниження холестерину, аторвастатин також має протизапальні властивості.
   • Це може бути особливо корисним для лікування та профілактики серцево-судинних захворювань, оскільки запалення відіграє ключову роль у їх розвитку.

4. Профілактика серцево-судинних захворювань :

   • Аторвастатин використовується для профілактики серцево-судинних захворювань, таких як ішемічна хвороба серця, інфаркт міокарда та інсульт, особливо у пацієнтів з підвищеним рівнем холестерину та іншими серцево-судинними факторами ризику.

Фармакокінетика

1. Всмоктування : аторвастатин всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Його всмоктування покращується при прийомі з їжею, але це не призводить до клінічно значущих змін ефективності препарату.
2. Метаболізм : приблизно 70 % аторвастатину метаболізується в печінці шляхом окислення через ферментативну систему цитохрому Р450, головним чином за участю ізоферменту CYP3A4. Основним метаболітом є орто- та пара-гідроксильована похідна аторвастатину, яка також має інгібіторні властивості щодо гідроксиметилглутарил-КоА-редуктази (ГМГ-КоА-редуктази), а також самого аторвастатину.
3. Виведення : метаболіти аторвастатину виводяться з калом і меншою мірою з сечею. Невиведений аторвастатин не виявляється в сечі.
4. Період напіввиведення : період напіввиведення аторвастатину становить приблизно 14 годин для аторвастатину та приблизно 20-30 годин для його активного метаболіту.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування

Аторвастатин приймають перорально, зазвичай один раз на добу. Препарат можна приймати в будь-який час доби, але бажано приймати щодня в один і той же час для підтримки стабільного рівня препарату в крові. Аторвастатин можна приймати під час їжі або натщесерце. Однак деякі дослідження показують, що прийом його ввечері може бути більш ефективним, враховуючи циркадні ритми синтезу холестерину в організмі.

Дозування

Дозування аторвастатину може змінюватися в залежності від рівня холестерину в крові пацієнта, наявності супутніх захворювань і реакції на лікування. Загальні рекомендації представлені нижче:

• Початкова доза : звичайна початкова доза становить 10 мг або 20 мг один раз на добу. Пацієнти з високим серцево-судинним ризиком можуть починати з дози 40 мг один раз на добу.
• Підтримуюча доза: Ваш лікар може коригувати дозу залежно від досягнутого рівня холестерину ЛПНЩ та загального рівня ризику. Дозу можна збільшити до максимальної 80 мг на добу.
• Пацієнти літнього віку : для пацієнтів літнього віку зазвичай рекомендується починати з меншої дози через можливу підвищену чутливість до дії препарату та більшу ймовірність побічних ефектів.
• Пацієнти з порушенням функції нирок: може знадобитися коригування дози для пацієнтів з порушенням функції нирок, особливо якщо функція нирок значно знижена.

Особливі інструкції

• Перед початком прийому аторвастатину та під час лікування рекомендується проводити аналізи для контролю рівня ліпідів у крові.
• Аторвастатин може взаємодіяти з іншими ліками, тому важливо повідомляти лікаря про всі ліки, які ви приймаєте.
• Для досягнення найкращих результатів лікування важливо дотримуватися дієти з низьким вмістом холестерину та жирів, а також вести активний спосіб життя.

Використання Аторвастатин під час вагітності

Аторвастатин, як і інші статини, зазвичай не рекомендується застосовувати під час вагітності через потенційний ризик для плоду, що розвивається. Статини можуть негативно вплинути на розвиток плода, оскільки холестерин відіграє ключову роль у розвитку тканин і органів.

Ризики застосування аторвастатину під час вагітності:

1. Тератогенність : дослідження на тваринах показали, що статини, включаючи аторвастатин, можуть спричиняти вроджені дефекти. Хоча конкретних даних щодо тератогенності аторвастатину у людей обмежено, загальний ризик, пов’язаний із усіма статинами, є причиною уникати їх застосування під час вагітності.
2. Вплив на розвиток плода : статини можуть впливати на синтез холестерину, який необхідний для нормального розвитку плода, включаючи синтез стероїдних гормонів і розвиток клітинних мембран.

Рекомендації:

• До вагітності: жінкам, які планують вагітність і які приймають аторвастатин, зазвичай рекомендується припинити прийом препарату за кілька місяців до зачаття.
• Під час вагітності : застосування аторвастатину слід негайно припинити, якщо жінка дізнається, що вона вагітна під час лікування статинами. Ваш лікар може обговорити альтернативні методи контролю холестерину під час вагітності, які безпечніші для плода.
• Консультація з лікарем: завжди важливо проконсультуватися з лікарем, щоб отримати індивідуальну пораду та врахувати всі ризики та переваги перед початком або зміною лікування.

Протипоказання

1. Печінкова недостатність : не рекомендується застосовувати аторвастатин пацієнтам із тяжкою печінковою дисфункцією.
2. Вагітність і лактація. Застосування аторвастатину протипоказане під час вагітності та годування груддю через можливий вплив на розвиток плода та немовляти.
3. Алергічна реакція : пацієнтам з відомою алергією на аторвастатин або інші статини слід уникати їх застосування.
4. Міопатія : аторвастатин може спричинити міопатію (м’язові розлади), особливо при одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами, які посилюють цей побічний ефект.
5. Гіпотиреоз : у пацієнтів з неконтрольованим гіпотиреозом застосування аторвастатину вимагає обережності.
6. Алкогольна залежність: пацієнти з алкогольною залежністю можуть мати підвищений ризик порушення функції печінки при застосуванні аторвастатину.
7. Діти : ефективність і безпека аторвастатину у дітей і підлітків не були повністю встановлені.
8. Застосування в комбінації з певними лікарськими засобами : Аторвастатин може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, включаючи деякі антибіотики, антимікотики та препарати, що знижують рівень холестерину, що може посилити або послабити його дію.

Побічна дія Аторвастатин

1. М’язовий біль і слабкість: це один із найпоширеніших побічних ефектів статинів. Пацієнти можуть відчувати м’язовий біль (міалгію) або слабкість. У рідкісних випадках це може прогресувати до розвитку ураження м’язів, відомого як міопатія.
2. Підвищена креатинкіназа: це фермент, який вивільняється в кров, коли м’язи пошкоджені. Підвищення рівня креатинкінази може бути пов’язане з розвитком міопатії.
3. Шлунково-кишкові розлади: включають нудоту, блювання, діарею, запор або біль у животі.
4. Підвищення амінотрансфераз: це ферменти, які можуть вказувати на пошкодження печінки. Підвищення амінотрансфераз може бути ознакою гепатотоксичності, хоча це рідко.
5. Головний біль: можуть виникати головні болі або запаморочення.
6. Сонливість : деякі пацієнти можуть відчувати сонливість або втому.
7. Розлади сну: можуть включати безсоння або дивні сни.
8. Підвищений рівень глюкози в крові: у деяких пацієнтів може бути підвищений рівень цукру в крові.
9. Алергічні реакції: кропив’янка, свербіж, набряк губ, обличчя або горла.
10. Рідко: можуть виникнути серйозні побічні ефекти, такі як розвиток рабдоміолізу (руйнування скелетних м’язів) або пошкодження печінки.

Передозування

1. Міопатія та рабдоміоліз :

   • Одними з найбільш серйозних ускладнень передозування є міопатія (м’язова слабкість і біль) і рабдоміоліз (руйнування м’язових клітин), які можуть призвести до викиду міоглобіну в кров і розвитку ниркової недостатності.

2. Гепатотоксичність :

   • Передозування аторвастатину може спричинити ураження печінки, що проявляється підвищенням рівня печінкових ферментів (АЛТ та АСТ) у крові.

3. Інші небажані ефекти :

   • Інші можливі наслідки передозування аторвастатину включають головний біль, нудоту, блювання, діарею, сонливість, запаморочення та інші симптоми, характерні для інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інгібітори цитохрому P450 3A4 (CYP3A4) : такі препарати, як кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин, еритроміцин, ритонавір, а також ліки від грибків гравеола та памаверол можуть підвищувати концентрацію аторвастатину в крові, що підвищує ризик побічних ефектів, таких як пошкодження м’язів.
2. Інгібітори транспортера OATP1B1 (органічний антипортер 1B1) : такі препарати, як циклоспорин, верапаміл, рифампіцин, ритонавір та деякі натуральні продукти (наприклад, грейпфрутовий сік) можуть підвищувати концентрацію аторвастатину в крові шляхом зниження його кліренсу.
3. Фібрати : одночасне застосування аторвастатину з фібратами, такими як гемфіброзил і фенофібрат, може збільшити ризик міопатії та рабдоміолізу.
4. Аміноглікозиди : застосування аторвастатину з аміноглікозидами, такими як гентаміцин або амікацин, може збільшити ризик міопатії та рабдоміолізу.
5. Антикоагулянти : підвищення рівня аторвастатину в крові може збільшити ризик кровотечі при одночасному застосуванні з такими антикоагулянтами, як варфарин.
6. Протигрибкові препарати : інгібітори грибків, такі як гризеофульвін і ністатин, можуть знизити ефективність аторвастатину.