Авелокс

Авелокс ефективний проти мультирезистентних, анаеробних, грампозитивних, грамнегативних, атипових мікроорганізмів, а також має швидку та тривалу дію. Крім того, препарат досить добре переноситься пацієнтами.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування Авелокса

Авелокс застосовується при інфекціях ЛОР-органів легень, шкіри та м’яких тканин, а також при інфекціях статевих органів (хламідіоз, гонорея) та внутрішньочеревних інфекціях.

[ 4 ]

Форма випуску

Авелокс випускається у двох формах: таблетки для перорального застосування та розчини для внутрішньовенного введення.

Таблетки Авелокс випускаються у блістерних упаковках по 5 або 7 таблеток.

Розчин для інфузій Авелокс випускається у скляних флаконах, запаяних у картонну упаковку. Кожен флакон містить 250 мл рідини для крапельного введення. Розчин також випускається у запаяному поліолефіновому пакеті місткістю 250 мл.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинаміка

Авелокс – антибіотик з групи фторхінолонів нового покоління. Препарат ефективний проти великої кількості патогенних мікроорганізмів. При потраплянні в організм моксифлоксацин провокує порушення ДНК атипових клітин, внаслідок чого вони гинуть.

Авелокс активний та руйнівний щодо багатьох грамнегативних та грампозитивних бактерій, а також хламідій, мікоплазму, легіонели, уреаплазми та анаеробних інфекцій.

Крім того, препарат допомагає впоратися з бактеріями, стійкими до антибактеріальних препаратів пеніцилінового ряду.

Антибактеріальна активність препарату не порушується механізмами, що розвивають резистентність до тетрациклінів, аміноглікозидів, цефалоспоринів та макролідів у мікроорганізмів. Резистентність до активної речовини, моксифлоксацину, розвивається у бактерій досить повільно, переважно шляхом тривалих мутацій. Крім того, моксифлоксацин активний проти деяких хінолон-резистентних анаеробних та грампозитивних мікроорганізмів.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокінетика

Авелокс абсорбується у шлунково-кишковому тракті майже повністю за досить короткий проміжок часу. Після прийому однієї дози (400 мг) максимальна концентрація активної речовини в крові спостерігається через 1 - 4 години. При прийомі препарату під час їжі досягнення максимальної концентрації в крові збільшується на 2 години. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату у шлунково-кишковому тракті, тому його можна приймати у зручний час.

Застосування інфузії Авелокс значно підвищує терапевтичний ефект препарату.

Діюча речовина швидко розподіляється по органах і тканинах організму. Найвища концентрація препарату спостерігається в підшкірних структурах і м’яких тканинах, тканині легень, носових пазухах, слизовій оболонці бронхів та у вогнищах запалення. Також досить високі дози препарату накопичуються в органах черевної порожнини, жіночих статевих органах та перитонеальній рідині.

Препарат виводиться після другої фази біотрансформації з сечею та калом у вигляді неактивних метаболітів, приблизно 19-25% виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить близько 12 годин.

Фармакокінетичні параметри не залежать від віку та статі пацієнта. Дослідження фармакокінетики моксифлоксацину у дітей не проводилися.

У пацієнтів з незначним порушенням функції нирок або печінки особливих відмінностей у фармакокінетиці не виявлено.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Спосіб застосування та дози

Таблетки Авелокс приймають перорально, запиваючи невеликою кількістю, не розжовуючи, прийом препарату не залежить від прийому їжі та може бути в будь-який зручний час. Разова доза на добу становить 400 мг, що міститься в одній таблетці.

Розчин Авелокс вводять внутрішньовенно один раз на день по 400 мг.

Внутрішньовенний розчин Айвелокс призначають максимум на 14 днів, таблетки – до 21 дня.

Підбір індивідуального дозування при незначних порушеннях у функціонуванні печінки, нирок, а також для пацієнтів, які проходять штучне очищення крові від токсинів, не потрібен.

Внутрішньовенний розчин вводять крапельно протягом години. Авелокс можна вводити безпосередньо в чистому вигляді або розводити спеціальними розчинами (хлорид натрію, іонстерил, вода для ін'єкцій тощо). Слід використовувати лише прозорі розчини.

Препарат слід застосовувати з особливою обережністю при тяжких формах ниркової недостатності. Прийом препарату слід проводити під наглядом лікаря.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Використання Авелокса під час вагітності

Оскільки безпека застосування препарату Авелокс під час вагітності не доведена, його застосування в цей період протипоказане.

Встановлено, що моксифлоксацин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко, але даних щодо застосування препарату жінками, які годують грудьми, немає, тому застосування препарату під час грудного вигодовування заборонено.

Дослідження, проведені на тваринах, показали, що мокіфлоксацин може проникати через плацентарний бар'єр. Також у тварин, яким вводили препарат у терапевтичній дозі, спостерігалися часті викидні, народження плода з меншою вагою та незначне збільшення тривалості вагітності.

Протипоказання

Авелокс не слід призначати вагітним жінкам або під час грудного вигодовування. Препарат не рекомендується застосовувати особам віком до 18 років або з підвищеною чутливістю до деяких компонентів препарату.

Авелокс слід застосовувати з особливою обережністю при захворюваннях з ураженням ЦНС (особливо у тих, хто схильний до судом), брадикардії, тяжких формах печінкової недостатності, у поєднанні з препаратами, що коригують електрофізіологічні властивості серця (збільшують інтервал QT), та гострій ішемії міокарда.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Побічна дія Авелокса

Після прийому Авелоксу в деяких випадках можуть виникати прискорене серцебиття, непритомність, зниження артеріального тиску та припливи крові до обличчя. У вкрай рідкісних випадках можуть виникати шлуночкова аритмія, неспецифічна аритмія та зупинка серця (у пацієнтів з брадикардією, гострою ішемією міокарда).

Рідше спостерігається задишка (в деяких випадках розвивається астма).

Досить часто після прийому препарату спостерігаються нудота (блювання), розлад шлунка, рідше повна відмова від їжі, біль у животі, запор, підвищене газоутворення, запальні процеси шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки, холестатичний гепатит, у дуже рідкісних випадках розвивається фульмінантний гепатит з тяжкою нирковою недостатністю, що становить серйозну загрозу для життя.

Прийом Авелоксу досить часто провокує головний біль та запаморочення. Рідше спостерігаються сонливість, сплутаність свідомості, тремтіння кінцівок, вертиго (відчуття постійного руху навколо себе). Значно рідше спостерігаються порушення координації, уваги, втрата пам'яті, розлади мовлення, депресивні стани (іноді зі схильністю до самогубства або самоушкодження), галюцинації.

Також прийом препарату може спричинити порушення функції органів чуття (зору, смакових рецепторів), шум у вухах спостерігається рідко. Авелокс може призвести до тромбоцитозу, лейкопенії, анемії, м'язового болю, запалення сухожиль, суглобів, а також може спостерігатися ураження опорно-рухового апарату.

У жінок після прийому цього антибіотика він часто провокує запалення піхви та кандидозну інфекцію (молочницю).

У літніх пацієнтів препарат може спричинити порушення функції нирок.

У рідкісних випадках розвиваються різні шкірні реакції (виражена еритема, епідермальний некроліз), різні прояви алергії (свербіж, висип, анафілактичний шок, набряк гортані тощо); також можливе підвищення рівня цукру в крові, збільшення концентрації сечовини в крові тощо.

Після прийому Авелокса пацієнт може відчувати загальне нездужання (слабкість, пітливість, біль), а в рідкісних випадках можуть з'явитися набряки.

[ 16 ], [ 17 ]

Передозування

Даних щодо передозування міофлаксацину недостатньо. Специфічних даних після прийому дози до 1200 мг за один раз або після прийому 600 мг щодня протягом десяти або більше днів не зареєстровано.

Якщо з'являються симптоми передозування, перш за все, необхідно звернути увагу на клінічну картину та провести лікування, спрямоване на усунення симптомів та підтримку організму. При збільшеному пероральному прийомі препарату таблетки активованого вугілля допоможуть зменшити системну дію моксифлоксацину на організм.

[ 24 ], [ 25 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Супутнє застосування Авелоксу з ранітидином знижує абсорбцію моксифлоксацину у шлунково-кишковому тракті.

Вітамінні та мінеральні препарати, ліки, що знижують кислотність шлунка, знижують терапевтичний ефект Авелоксу. Сорбентні препарати уповільнюють всмоктування моксифлоксацину в кишечнику, в результаті терапевтичний ефект знижується більш ніж на 80%.

Авелокс має незначний вплив на фармакологічну активність дигоксину.

Кортикостероїдні препарати в поєднанні з Авелоксом підвищують ймовірність запалення сухожиль.

Розчин для внутрішньовенного введення не сумісний з бікарбонатом натрію 4,2-8,4%,
NaCl 10-20%.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Умови зберігання

Таблетки Авелокс слід зберігати в оригінальній упаковці, у добре захищеному від прямих сонячних променів місці. Температура зберігання не повинна перевищувати 25°C.

Розчин для внутрішньовенного введення слід зберігати в оригінальній пляшці, у сухому місці, захищеному від прямих сонячних променів. Зберігати при температурі не вище 25°C, не заморожувати. Після розведення розчинниками розчин Авелокс зберігає свою активність протягом 24 годин. Авелокс не зберігається в холодильнику.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Термін придатності

Термін придатності препарату Авелокс становить 5 років з дати виробництва за умови дотримання правил зберігання та непошкодження оригінальної упаковки.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]