Азімед

Азимед - антимікробну ліки системного використання. Входить в категорію лінкозамідов, макролідів, а також стрептограмінів.

Показання до застосування азімеда

Застосовується для усунення інфекцій, спровокованих бактеріями, чутливими до речовини азитроміцин:

• захворювання ЛОР-органів (такі, як тонзиліт або фарингіт бактеріального типу, запалення середнього вуха і синусит);
• інфекції в області органів дихання (такі, як бронхіт бактеріального типу і негоспітальна пневмонія);
• інфекційні патології в області м'яких тканин і шкірного покриву: мігруюча еритема (ранній етап кліщового бореліозу), імпетиго і бешиха, а також піодерматози вторинного типу;
• ЗПСШ: цервіцит або уретрит ускладненого / неускладненого типу.

[1]

Форма випуску

Випуск в капсулах, по 6 або 10 штук всередині блістери. В окремій упаковці - 1 блістер пластинка.

Фармакодинаміка

Азитроміцин є азалідів (нова категорія з групи макролідів) і володіє великим діапазоном протимікробної дії. Він синтезується з рибосомной (70S) 50S-субодиницею чутливих бактерій і пригнічує залежне від РНК білкове зв'язування. В результаті цього процесу розмноження і зростання мікробів сповільнюються. При великих концентраціях ліки в організмі можуть проявлятися його бактерицидні властивості.

Азитроміцин має досить великим спектром впливу і активно впливає на наступні патогенні мікроорганізми:

• окремі мікроби грампозитивних типу: пневмокок, стрептокок піогенний, стрептокок агалактия, стрептококи типів С, F, а також G, золотистий стафілокок і S. Viridans;
• мікроби грамнегативною типу: паличка інфлюенци, H. Parainfluenzae, паличка Дюкрея, моракселла катараліс, коклюшная паличка, паличка паракашлюку, гонокок та гарднерела вагіналіс;
• чутливі до речовини анаероби: пептострептококки і пептококки, Bacteroides bivius і клостридія перфрингенс;
• ефективно впливає на внутрішньоклітинні і інші бактерії, серед яких: легионелла пневмофіла, Chlamydia trachomatis, мікоплазма пневмонії, уреаплазма уреалітікум, бліда трепонема і Боррель Бургдорфера.

Не має впливу на мікроби грампозитивних типу, резистентні до еритроміцину.

[2], [3]

Фармакокінетика

Рівень біодоступності при внутрішньому прийомі ЛЗ дорівнює приблизно 37% (з ефектом «першого печінкового проходження»). Усередині сироватки піку концентрації досягає через 2-3,5 години і становить (після перорального прийому 500 мг ЛЗ) 0,4 мг / л. Ліки швидко проникає всередину тканин і органів сечостатевої системи (серед них простата), а також дихальних органів, м'яких тканин і шкірного покриву. Усередині клітин з тканинами показник речовини вищий, ніж усередині сироватки (в 10-100 разів). Рівноважних плазмових показників досягає через 5-7 доби. Речовина в великих кількостях накопичується всередині фагоцитів, що переносять його на ділянку запалення або інфекції. Там воно поступово вивільняється за допомогою фагоцитозу.

Синтез з білками має рівень, обернено пропорційний показнику речовини всередині крові (7-50% ліків). Приблизно 35% дози піддається печінковому метаболізму (процес диметилування), внаслідок чого речовина втрачає активність. Приблизно 50% ЛЗ виводиться незміненим з жовчю, а ще 4,5% - з сечею, протягом 72-х годин.

Час напівжиття у плазмі дорівнює приблизно 14-20-ї години (проміжок в межах 8-24-х годин після вживання ліків) і 41-ї години (інтервал в межах 24-72-х годин). Фармакокінетичнівластивості ЛЗ істотно змінюються в разі прийому його разом з їжею.

У літніх чоловіків (вік 65-85 років) не спостерігається змін в фармакокінетиці ЛЗ, а ось у жінок на 30-50% підвищується піковий показник. У маленьких дітей (вік 1-5-ти років) зменшуються показники AUC, піку концентрації і періоду напіврозпаду речовини.

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально, одноразово за день (перед їдою за 1 годину або через 2 години після неї - це необхідно, так як поєднане вживання з їжею впливає на абсорбцію азитроміцину). Капсули не можна відкривати або ділити на половинки.

Для підлітків вагою від 45-ти кг, дорослих і літніх людей:

• для усунення інфекцій в області дихальних проток і ЛОР-органів, а також м'яких тканин і шкірного покриву (виключаючи мігруючу еритему хронічного типу) - денна доза становить 500 мг (за 1 прийом випити 2 капсули). Приймати в період 3-х діб;
• для усунення мігруючий еритеми приймати капсули слід одноразово за день протягом 5-ти діб. При цьому в 1-й день розмір дози становить 1 г (прийом 4-х капсул ЛЗ), а в період 2-5-го днів - 500 мг (прийом 2-х капсул ліків);
• для лікування ЗПСШ: одноразовий прийом 1-го г ліки (4-х капсул).

При пропуску вживання ЛЗ потрібно максимально швидко прийняти пропущену капсулу, а всі наступні прийоми проводити з проміжками в 24 години.

[8]

Використання азімеда під час вагітності

Так як немає відомостей про безпеку прийому Азимед під час вагітності або лактації, призначати його слід лише у випадках, коли ймовірна користь від його використання для жінки буде більш висока, ніж ризик появи ускладнень у немовляти або плода.

Протипоказання

Протипоказанням є непереносимість щодо активного компонента або інших елементів ліки, а також інших кетолідних і макролідних антибіотиків. Не можна призначати ЛЗ у формі капсул дітям, вага яких менше 45-ти кг.

[4], [5], [6]

Побічна дія азімеда

Найчастіше речовина азитроміцин переноситься досить добре, але в окремих випадках при його прийомі можлива поява таких побічних ефектів:

• реакції з боку серцево-судинної системи: були випадки розвитку аритмій типу пірует (сюди входить також тахікардія шлуночків), серцебиття, а також зниження показників артеріального тиску;
• прояви з боку шлунково-кишкового тракту: пронос, здуття, нудота, зміна відтінку язика, біль у животі, диспепсія, запор і блювота, а крім того розвиток панкреатиту, гастриту і псевдомембранозний форми коліту;
• органи гепатобіліарної системи: розвиток гепатиту (також некротической і фульмінантой його форми), внутрішньопечінкового холестазу і недостатності нирок (зрідка може призводити до смертельного результату), а крім того розладів в роботі печінки;
• неврологічні розлади: поява парестезій, судом, головного болю і запаморочення. Крім цього розвиток гипестезии, агевзія і дисгевзія, паросмія, міастенії гравіс і аносмія. Спостерігаються непритомність, психомоторне збудження, а також почуття сонливості або навпаки безсоння;
• розлади психіки: почуття агресивності, нервозності, тривоги або тривожного збудження;
• реакції вестибулярного апарату і слухових органів: виліковна глухота, вертиго, а також вушної дзвін;
• порушення зорових органів: розлад зору;
• реакції лімфи і кровотворної системи: розвиток гемолітичної форми анемії, а крім того лейко-, тромбоціто- або нейтропенії;
• підшкірні тканини і шкірний покрив: свербіж, фотосенсибілізація та висипання, розвиток кропив'янки, синдрому Лайєлла або Стівенса-Джонсона, багатоформна еритеми або набряку Квінке;
• прояви з боку сполучних тканин і органів ОДА: розвиток артралгії;
• органи системи сечовипускання: розвиток недостатності нирок у гострій формі або тубулоинтерстициального нефриту;
• інвазійні або інфекційні хвороби: поява кандидозу (також у роті), вагінальна інфекція;
• алергічні розлади: анафілактичні прояви, гіперчутливість;
• загальні реакції: розвиток анорексії, астенії, сильної стомлюваності, поява болю в грудині, нездужань і набряклість;
• зміна результатів лабораторних досліджень: розвиток еозинофілії або лімфоцитопенії, збільшення показників креатиніну, АСТ, АЛТ і білірубіну, зниження рівня кров'яних бікарбонатів, пролонгація QT-інтервалу на ЕКГ і зміна показників калію.

[7]

Передозування

В результаті передозування можливий розвиток порушень, аналогічних побічних ефектів після вживання стандартних лікарських доз.

Для усунення розладів слід приймати активоване вугілля і виконувати симптоматичне лікування, щоб підтримати роботу життєво важливих органів.

Взаємодія з іншими препаратами

З обережністю необхідно приймати азитроміцин в разі одночасного використання інших ЛЗ, здатних пролонгувати QT-інтервал.

Під час вивчення взаємодії ліки з антацидами змін рівня його біодоступності не відзначалося, хоча пікові показники в плазмі знижувалися приблизно на 25%. Внаслідок цього рекомендується вживати азитроміцин перед прийомом антацидних ЛЗ (за 1 годину) або після нього (через 2 години).

Деривати ріжків в поєднанні з азитроміцином в теорії можуть спровокувати виникнення ерготизму.

Окремі представники споріднених макролідів впливають на процес метаболізму циклоспорину. Так як клінічні та фармакокінетичні тести на предмет можливої взаємодії в разі поєднаного прийому Азимед з циклоспорином не проводилися, необхідно уважно вивчити клінічну картину перед призначенням комплексного прийому даних ЛС. Якщо поєднана терапія буде вважатися виправданою, під час її курсу знадобиться ретельно відстежувати показники циклоспорину і коригувати дозу відповідно до них.

Азитроміцин не впливає на антикоагуляційні властивості одноразової дози (15 мг) варфарину, хоча є відомості про посилення цих властивостей при одночасному вживанні антикоагулянтів кумаринового ряду (перорально) з азитроміцином. Не вдалося виявити причину такого впливу, але враховувати цей факт необхідно. Тому рекомендується постійно відстежувати показник ПТВ у осіб, які лікуються за допомогою цих засобів.

У деяких лікуються окремі макроліди можуть впливати на процес кишкового метаболізму речовини дігоксин. Тому, при комбінації азитроміцину з цим ЛЗ потрібно пам'ятати про можливе збільшення показників дигоксину і відстежувати їх зміни в період лікування.

Немає інформації про взаємодію азитроміцину і речовини терфенадин. Одночасний прийом цих ліків повинен здійснюватися з обережністю.

Комбінований прийом з теофіліном не призводить до зміни фармакокінетичних характеристик цієї речовини. Але при цьому сумісне використання теофіліну з іншими макролідами в окремих випадках може викликати збільшення його сироваткових показників.

Одноразове вживання 1000 мг зидовудину в поєднанні з багаторазовим прийомом азитроміцину в дозах 600 або 1200 мг не призводить до зміни плазмової фармакокінетики зидовудину, а також його (разом з глюкуронідного продуктами розпаду) екскреції з сечею. Але при цьому азитроміцин збільшує показники фосфорилированного зидовудину (лікарсько активний продукт розпаду всередині мононуклеаров в периферичному кровотоці).

Комбіноване використання ліків з рифабутином не робить впливу на їх плазмові показники. В результаті подібного поєднання може розвиватися нейтропенія (хоча в цьому випадку причиною, швидше за все, є прийом рифабутину, бо не вдалося зв'язати розвиток цього порушення з прийомом даного речовини в комбінації з азитроміцином).

Внаслідок прийому нелфінавіру підвищується сироватковий рівень азитроміцину. Коригувати дозування ліків при комбінації з нелфінавіром не потрібно, але потрібно стежити за станом пацієнта на предмет виникнення побічних ефектів азитроміцину.

[9]

Умови зберігання

Азимед слід утримувати в місці, недоступному маленьким дітям. Температурні значення при цьому - не більше 25 ° С.

[10]

Термін придатності

Азимед дозволяється використовувати в період 3-х років з моменту випуску лікарського засобу.