Азитроміцин

Азитроміцин має широкий діапазон противобактериальной активності.

[1], [2], [3], [4], [5]

Показання до застосування азитроміцин

Застосовується для усунення таких розладів:

• інфекції, що зачіпають ЛОР-систему і респіраторні органи (такі, як фарингіт з ларингітом і тонзилітом, а крім того синусит, середній отит, легеневе запалення і хронічна форма бронхіту на етапі загострення);
• неускладнені інфекції бактеріального походження, що розвиваються в області сечостатевої системи (спровоковані активністю Chlamydia trachomatis - уретрит або цервіцит);
• ураження, що зачіпають шкірний покрив або м'які тканини (інфекційна форма дерматиту, бешиха або імпетиго);
• скарлатин;
• хвороба Ліма на початковому етапі;
• пов'язані з дією хелікобактер пілорі хвороби в області 12-земного кишечника або шлунка.

[6], [7], [8], [9],

Форма випуску

Випуск відбувається в капсулах або таблетках об'ємом 0,25 або 0,5 м Капсули об'ємом 0,25 г виробляються по 6 штук всередині блістери (в пачці - 1 блістер пластинка); об'ємом 0,5 г - в кількості 3-х штук всередині блистерной осередку (в коробці - 1 блістер).

Крім того препарат може мати форму порошку, використовуваного при виготовленні суспензії для прийому всередину (обсяги 0,1 г / 20 мл, 0,5 г / 20 мл або 0,2 г / 20 мл). Упаковується в пластмасові флакони ємністю 20 г - 1 такий флакон в пачці разом з мірним стаканом.

[10], [11],

Фармакодинаміка

Азитроміцин є антибіотиком напівсинтетичного характеру - його виводять штучним шляхом в якості дериватів еритроміцину. Він відноситься до категорії азалідів з макролідами (перший представник азалідних ЛЗ).

За допомогою синтезу з субодиницею 50S рибосом ліки пригнічує процес білкового біосинтезу і уповільнює мікробний зростання разом з пригніченням їх життєдіяльності. При високих лікарських концентраціях спостерігається бактерицидний ефект.

Медикамент активно впливає на такі мікроорганізми:

• грампозитивні (крім резистентної щодо еритроміцину мікрофлори) - епідермальний і золотистий стафілокок, стрептокок, стрептокок піогенний і стрептокок агалактия, а крім цього стрептококи з категорії C, F, а також G;
• грамнегативні - палички коклюшу і паракашлюку, паличка інфлюенци, диплококки з категорії нейссерий, легіонелли і кампілобактери, а крім цього мікроби з монотіпіческій підвиду моракселла катараліс і Gardnerella catarrhalis;
• мікрофлора анаеробів (пептококки і пептострептококки, клостридії перфрингенс, а також B. Bivius);
• хламідії (такі, як хламідофіла пневмонії і Chl. Trachomatis);
• мікопаразіти з підвиду мікобактерій;
• мікоплазми (такі, як мікоплазма пневмонії);
• уреаплазми (такі, як уреаплазма уреалітікум);
• спірохети (бактерії, що викликають появу блідої спірохети або розвиток кліщового бореліозу).

Ліпофілен демонструє резистентність щодо кислого середовища.

[12], [13], [14]

Фармакокінетика

При вживанні капсули, таблетки або суспензії активний елемент швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту.

Показники біодоступності при вживанні 0,5 г ЛЗ доходять до 37%, для досягнення пікових значень речовини потрібно 2-3 години. Рівень білкового синтезу всередині плазми обернено пропорційний показниками ліки всередині крові і коливається в діапазоні 7-50%. Час напіввиведення становить 68 годин.

Плазмові значення ЛЗ стабілізуються після 5-7-ми діб терапії.

Препарат легко долає гематопаренхіматозние бар'єри, проникає всередину тканин, за допомогою яких переміщається на уражену ділянку (за допомогою фагоцитів з поліморфноядерними лейкоцитами, а крім того макрофагів), а потім в присутності мікробів вивільняється всередині інфекційного вогнища.

Проходить крізь стінки плазми, завдяки чому дуже ефективно діє при лікуванні інфекцій, які викликаються активністю бактерій-збудників, що знаходяться всередині клітин.

Обсяг елемента всередині клітин з тканинами вище плазмових значень в 10-15 разів, а його рівень всередині вогнища інфекції вище показників всередині здорових тканин на 24-34%.

Після останнього застосування ЛЗ потребується для підтримки противобактериального впливу показник речовини зберігається протягом ще 5-7-ми діб.

Всередині печінки ліки піддається деметилюванню і втрачає активність. Половина спожитої порції виводиться немодифікованою з жовчю, а ще приблизно 6% - за допомогою нирок.

[15], [16], [17], [18]

Спосіб застосування та дози

Вживати ліки потрібно одноразово за день, за 60 хвилин перед їжею або через 120 хвилин після. Пропущену порцію необхідно прийняти максимально швидко, а наступну вжити після 24-х годин.

Розміри порцій для дорослих, а також дітей, вага яких вище 45-ти кг:

• лікування патологій респіраторних шляхів, м'яких тканин і шкірного покриву - по 0,5 г одноразово за день. Терапія триває 3 доби;
• при хронічній формі еритеми мігруючого характеру - в 1-ий день прийняти 2 таблетки ЛЗ об'ємом 0,5 г, а протягом 2-5-го днів вживати одноразово по 0,5 г за день;
• лікування уретриту або цервицита неускладненого характеру - одноразове вживання 1-го г ЛЗ.

Застосування Азитроміцину Форте.

Для усунення хвороб в області респіраторних органів, шкіри і м'яких тканин за курс рекомендується прийняти 1,5 г препарату (розділити дозування на 3 вживання з проміжками, рівними 24-м годинах).

Щоб позбутися від вугрів, ліки приймають протягом 3-х діб в дозуванні 0,5 г / день, а потім протягом наступних 9-ти тижнів потрібно застосовувати його одноразово за тиждень, по 500 мг. Вжити 4-ю таблетку необхідно на 8-й день курсу. Надалі порції застосовують з проміжками, складовими 7 діб.

Для терапії при кліщовий бореліоз пацієнт повинен прийняти на 1-ий день 1 г ЛЗ, а далі у 2-5-ий дні - по 500 мг. В цілому за весь курс потрібно прийняти 3 г речовини.

Розміри дитячих дозувань визначаються їх вагою. Стандартне співвідношення - 10 мг / кг за день. Лікування може відбуватися за такою схемою:

• 3 вживання в дозі 10 мг / кг з проміжками, рівними 24-м годинах;
• 1 вживання в порції 10 мг / кг, а також 4 застосування в дозі 5-10 мг / кг.

На початковій стадії розвитку кліщового бореліозу розмір першої порції для дитини становить 20 мг / кг, а в наступні 4 доби дитячий препарат вживають в дозі 10 мг / кг.

Під час легеневого запалення спочатку потрібно вводити ліки в / в методом (мінімум 2 дні в розмірі 0,5 г / день). Після цього пацієнта переводять на вживання капсул. Триває така терапія 1-1,5 тижнів. Розмір лікарської порції - 0,5 г / день.

Під час хвороб в області малого тазу на початковій стадії терапії теж необхідно вводити інфузії, після чого пацієнт повинен приймати капсули об'ємом 0,25 г (по 2 штуки за добу на протязі 7-ми днів).

Терміни переходу на прийом капсул / пігулок визначаються з урахуванням змін в клінічній картині і лабораторних даних.

Для виготовлення суспензії потрібно 2 г речовини розвести у воді (60 мл).

При виготовленні розчину для введення ін'єкцій необхідно 0,5 г ліофілізату розчинити в д / і воді (4,8 мл).

При необхідності введення інфузій, 500 мг ліофілізату розводять до рівня концентрації, що становить 1-2 мг / мл (до 0,5 або 0,25 л відповідно), за допомогою розчину Рінгера, розчину (0,9% -ного) хлористого натрію або глюкози (5% -ного). У 1-му випадку процедура інфузії повинна тривати 3 години, у 2-му - 1 година.

Терапевтичний режим при лікуванні уреаплазми.

При усуненні уреаплазмоза повинна використовуватися комплексна терапія.

За кілька днів перед початком використання Азитроміцину пацієнту необхідно призначити застосування імуномодуляторів. Ліки вводять внутрішньом'язово, одноразово за день, з проміжками в 1 добу. Такі ін'єкції необхідно проводити в період усього терапевтичного курсу.

Разом з 2-м застосуванням імуномодулятора починається використання антибіотика бактерицидного характеру. Після закінчення його прийому слід здійснити перехід на Азитроміцин. Протягом перших 5-ти днів ліки необхідно вживати щодня, в дозуванні 1 г - перед сніданком (за 1,5 години).

По завершенні даного часового відрізку необхідно зробити перерву на 5 днів, після чого знову почати використовувати препарат, керуючись вищенаведеної схемою. Після наступних 5-ти діб необхідно провести ще один 5-денний курс застосування Азитроміцину - в останній, 3-ий, раз. Розмір дозувань всюди залишається однаковим - по 1 г.

У період 15-16-ти діб, поки триває терапія з використанням Азитроміцину, пацієнту необхідно також вживати по 2-3 рази / день ліки, що стимулюють зв'язування власних інтерферонів, а крім цього антімікотікі з категорії полієнів.

Після проходження курсу прийому антибіотиків потрібно пройти відновне лікування, при якому використовують засоби, що стабілізують роботу шлунково-кишкового тракту і допомагають відновити його мікрофлору. Підтримуюча терапія повинна тривати мінімум 14 днів.

Лікувальний режим при усуненні хламідіозу.

При хламідіозі в нижній частині урогенітальної системи найчастіше призначається Азитроміцин - в зв'язку з тим, що ці ліки добре переноситься, а крім цього може використовуватися підлітками і вагітними жінками.

При лікуванні описаної форми захворювання препарат вживають одноразово в порції 1 м

Якщо спостерігається хламідіоз верхній частині сечостатевого тракту, терапія проводиться нетривалими курсами, між якими необхідно витримувати тривалі проміжки.

За курс потрібно тричі прийняти препарат (розмір дозування становить 1 г). Проміжки між употреблениями - 7 діб. Таким чином, ЛЗ необхідно приймати на 1-ий, 7-ий і 14-ий дні.

Використання ліки для усунення ангіни.

Всі антибіотики, які використовуються при лікуванні ангіни, необхідно вживати 10-денним курсом, але Азитроміцин застосовують за іншою схемою - курс його прийому триває 3-5 діб.

Ще одним плюсом ліки є його більш висока переносимість (краще, ніж пеніцилінових антибіотиків) - вважається, що макроліди мають саму низьку токсичність.

Для дорослих, а також дітей з вагою більше 45-ти кг розмір порції становить 0,5 г / день. При пропуску дози необхідно прийняти її відразу, як про це згадають, а всі наступні прийоми повинні відбуватися з проміжками, складовими 24 години.

Дітям старше 6-ти місяців і до 12-річного віку необхідно вживати медикамент у вигляді суспензії. Прийом здійснюється одноразово за добу. Терапія триває мінімум 3 дні, а розмір порції підбирають індивідуально.

Застосування ЛЗ при гаймориті.

Для лікування гаймориту необхідно вживати препарат по одному з нижчезазначених режимів:

• в 1-ий день прийняти 0,5 г ліки, а потім протягом ще 3-х днів в тому ж дозуванні;
• прийом в 1-ий день 0,5 г Азитроміцину, а потім ще 4 дня вживати в дозуванні 0,25 г.

Дітям молодше 12-річного віку необхідно приймати суспензію. Дозування підбирають з розрахунку 10 мг / кг ваги. Вживати препарат потрібно одноразово за день, протягом 3-х діб. Іноді лікарі призначають трохи змінений режим - прийом в перший день 10-ти мг / кг, а далі, в наступні 4 дні, зменшити розмір порції до 5-ти мг / кг. За курс допускається вживання максимум 30-ти мг / кг.

[24], [25], [26],

Використання азитроміцин під час вагітності

При годуванні грудьми або вагітності ліки застосовується лише в ситуаціях, коли ймовірність користі терапії для жінки більш висока, ніж можливість появи ускладнень у немовляти або плода.

За даними деяких досліджень (наприклад, проведених під час Motherisk Program) Азитроміцин вважається повністю безпечним для використання у вагітних.

У кожній з контрольних груп (жінки з 1-ої вживали азитроміцин; з 2-ий - інші антибіотики; з 3-ої - не використали при терапії протимікробні ЛЗ) частота появи у плода важких аномалій у розвитку не мала суттєвих відмінностей.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність непереносимості щодо макролідів;
• важкі стадії печінкових або ниркових захворювань.

Суспензію заборонено призначати немовлятам, вага яких менше 5-ти кг, а таблетки з капсулами - дітям, вага яких менше 45-ти кг.

[19], [20], [21]

Побічна дія азитроміцин

Найчастіше відзначаються такі побічні ознаки, як блювота, лімфоцитопенія, абдомінальний дискомфорт, зорові розлади, нудота, зменшення рівня кров'яних бікарбонатів, а також пронос.

Іноді у хворих відзначаються: розвиток кандидозу орального характеру, вагінальних форм інфекцій, еозинофілії, лейкопенії, гипестезии, вертиго, судом (було виявлено, що інші макроліди теж можуть викликати поява судом), відчуття сонливості і синкопе. Крім цього спостерігається зниження частоти кишкових випорожнень, розлад функції нюхових і смакових рецепторів (або повна втрата запаху і смаку), головні болі, втрата апетиту, травні розлади, гастрит і здуття, а також посилена стомлюваність. Разом з цим може збільшуватися рівень білірубіну і креатиніну, АсАТ з АлАТ і сечовини, а крім цього рівня До всередині крові. Відзначається і розвиток артралгії, свербіння, висипу або вагініту.

Зрідка спостерігається тромбоцитопенія, гіперактивність (має моторний або психічний характер), нейтрофилия, відчуття агресивності, тривоги, млявості або нервозності, а крім цього гемолітична форма анемії. Також виникають парестезії, невроз, астенія, розлади сну, запор, гепатит (також змінюються значення ФПП), безсоння і внутрішньопечінковий холестаз. Відзначається зміна відтінку язика, висип, набряк Квінке, ТЕН, тубулоінтерстіціальний нефрит, кропив'янка з гострою нирковою недостатністю, світлобоязнь, багатоформна еритема, кандидоз та анафілактичний шок.

Одинично можуть з'являтися больові відчуття в грудині і шлуночковатахікардія, а крім цього посилюватися ритм серцебиття. Виявлено, що такі ж ознаки можуть провокуватися і дією інших макролідів. Крім цього є дані про пролонгацію значень QT-інтервалу і зниженні рівня артеріального тиску.

Можна очікувати також появи таких реакцій, як функціональна недостатність печінки, відчуття хвилювання, міастенія гравіс або гепатит некротичного або фульминантного характеру.

Макроліди зрідка можуть викликати ослаблення слуху. У окремих пацієнтів відбувалося розлад слуху, виникав вушної дзвін або розвивалася повна глухота.

В основному подібні випадки реєструвалися на етапі досліджень, при яких ліки використовувалося у великих порціях довгий час. Звіти показують, що зазначені вище порушення виліковні.

[22], [23]

Передозування

При інтоксикації відзначається поява блювоти, порушень стільця, нудоти, а також минуща втрата слуху.

Для усунення розладів проводять симптоматичні заходи.

[27], [28]

Взаємодія з іншими препаратами

Всмоктування ЛЗ зменшується при поєднанні з етиловим спиртом, їжею, а також антацидними засобами, що містять Al3 + або Mg2 +.

При з'єднанні макролідів з варфарином можливе потенціювання антикоагуляційного впливу, через що людям, які використовують таку комбінацію (хоча тести не показали змін в рівні ПТВ при прийомі даних засобів в стандартних порціях), необхідно уважно відстежувати ці значення.

Азитроміцин не має взаємодії з теофіліном, карбамазепіном, триазоламом, терфенадином, а також дигоксином, чим відрізняється від інших макролідів.

Комбінація терфенадина і різних антибіотиків призводить до пролонгації значень QT-інтервалу, а крім того до розвитку аритмії. Тому слід обережно застосовувати азитроміцин у осіб, які використовують терфенадин.

Макроліди збільшують значення всередині плазми, а крім того підсилюють токсичні властивості і гальмують екскрецію таких речовин, як циклосерин, метилпреднізолон з фелодипіном, а також ліки, які окислюються за участю мікросом, і непрямі коагулянти. Але при використанні азитроміцину (а разом з тим інших азалідів) подібна взаємодія не відзначалося.

Посилення ефективності ліки спостерігається при одночасному застосуванні з тетрацикліном або хлорамфеніколом. При поєднанні з лінкозамідами вплив ЛЗ навпаки послаблюється.

Відзначається лікарська несумісність медикаменту з гепарином.

[29], [30], [31], [32]

Умови зберігання

Азитроміцин (в будь-яких формах випуску) потрібно утримувати в темному і сухому місці з температурою в межах 15-25˚С. При цьому готова суспензія препарату повинна міститися в умовах температури 2-8˚С.

[33], [34], [35], [36]

Термін придатності

Азитроміцин в капсулах і порошку може використовуватися протягом 2-х років з моменту випуску медикаментозного засобу. Таблетки мають термін придатності 3 роки, а готову суспензію дозволяється зберігати не більше 3-х днів.

[37], [38],

Відгуки

Азитроміцин при лікуванні ангіни, фронтіта, хламідіозу, а також гаймориту та інших патологій, що викликаються дією чутливих щодо ЛЗ бактерій, отримує в більшості своїй хороші відгуки.

Ліки надає потужний вплив при лікуванні інфекцій бактеріального походження, і при цьому також без ускладнень переноситься хворими. Пов'язані з препаратом побічні ознаки виникають рідко і повністю проходять після завершення терапії.

Медики теж відгукуються про ліки позитивно. Серед основних переваг ЛЗ, на їхню думку:

• наявність імуномодулюючих і протизапальних властивостей;
• потужний вплив щодо ймовірних мікробів-збудників інфекцій, що розвиваються всередині респіраторної системи;
• формуючи високі значення речовини всередині тканин, демонструє бактерицидну дію щодо гемофільної палички, моракселли картараліс, хелікобактер пілорі, гонокока, пневмокока, стрептокока пиогенного, кампілобактера, стрептокока агалактия, бактерії Борде-Жангу і дифтерійної коринебактерії;
• ефективно впливає на атипові мікроби-збудники, що розмножуються внутрішньоклітинно (серед таких хламідії з мікоплазмами);
• дозволений до використання у вагітних;
• має медикаментозну форму, яку можна призначати дітям.

Так як Азитроміцин має постантибіотичний дією, його можна приймати нетривалими курсами. Разом з цим, вплив ліків дозволяє збільшити чутливість щодо впливу імунних факторів навіть у стійких до нього бактерій.

Основа макролідів, елемент еритроміцин, розкладається всередині кислої шлункової середовища, а також робить сильний вплив на кишкову моторику. У свою чергу, Азитроміцин не схильний до впливу кислого середовища шлунка і менш активно діє відносно кишкової функції.