Бенеміцін

Бенеміцін є антибіотиком з широким діапазоном лікарського впливу. Використовується як протитуберкульозний, антибактеріальний, а також протіволепрозних препарат.

[1]

Показання до застосування Бенеміцін

Ліки показано для усунення наступних патологій:

• туберкульоз будь-якої форми;
• лепра (комплексно разом з дапсоном);
• інфекційні процеси, спровоковані дією чутливих до ЛЗ бактерій;
• бруцельоз (у комбінації з тетрациклінами).

Також застосовується для профілактики розвитку менінгококової форми менінгіту у самих носіїв, а також людей, які контактують з ними.

Форма випуску

Випускається у формі капсул. В одному пеналі міститься 100 капсул, в одній упаковці - 1 такий пенал.

Фармакодинаміка

Чинний компонент ліки - рифампіцин. Бенеміцін використовується для усунення хвороб, спровокованих наступними бактеріями: паличка Коха, легионелла пневмофіла, Chlamydia trachomatis, паличка Хансена, Brucella spp., А крім цього Rickettsia typhi. Високі концентрації ЛЗ дозволяють впливати на окремі грамнегативнімікроорганізми. Ліки особливо проявляє активність щодо бацила антраксу, стрептококів і стафілококів, а також клостридий. Активний Бенеміцін і відносно грамнегативних коків (таких, як гонококи і менінгококи).

Активний компонент уповільнює бактеріальну РНК-поліеразу, що залежить від ДНК.

Рифампіцин заборонено використовувати в монотерапії, так як в цьому випадку швидко формуються стійкі до цього компоненту бактерії.

Фармакокінетика

Після вживання всередину рифампіцин швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту (практично на 100%). Потрібно враховувати, що при наявності в шлунку їжі абсорбція ЛЗ значно сповільнюється.

Піка концентрації всередині кров'яної сироватки (після перорального вживання середньої добової лікарської дозування (600 мг)) речовина досягає через 1,5-2 години і дорівнює 6-7 мкг / мл. Придушення росту, а також розмноження здебільшого штамів палички Коха починається вже в разі досягнення концентрації в 0,5 мкг / мл. Лікарська концентрація в крові тримається близько 8-12-ти годин.

З білком всередині плазми синтезується приблизно на 75%, а час напіввиведення становить 2-5 годин. Активна речовина добре проходить всередину кісткової тканини, лімфовузлів, каверн, вогнищ туберкульозу, а також біологічних рідин. Здатне також проникати крізь плаценту і в грудне молоко. Лікарська концентрація всередині спинномозкової рідини виникає в разі запалення оболонок мозку.

Після абсорбції рифампіцину в кров речовина крізь ворітну вену проникає в печінку, після чого разом з жовчю знову виводиться всередину травного тракту, а потім повторно абсорбується в кров.

Частина діючої речовини проходить метаболізм в печінці, в процесі якого утворюється дізацетілріфампіцін, який зберігає протитуберкульозні властивості, але при цьому гірше абсорбуючий в кишечнику. Виведення здійснюється по травному каналу, з жовчю, в незміненому вигляді. Саме тому під час перших 3-х тижнів терапії (поки організм адаптується до такого обмінним циклу) в плазмі крові виявляється зростання трансаміназ, з часом зникає.

Близько 60% прийнятого внутрішньо речовини виводиться разом з калом, а ще 30% - разом з сечею (незміненим, а також у вигляді продуктів розпаду). Мала кількість ЛЗ виводиться зі сльозами, а потім іншими біологічними рідинами, при цьому надаючи їм помаранчеве забарвлення.

[2], [3]

Спосіб застосування та дози

Ліки потрібно вживати всередину за півгодини перед прийомом їжі.

При лікуванні туберкульозу ліки використовується в комбінації з іншими протитуберкульозними ЛЗ (наприклад, піразінамілом, етамбутолом, стрептоміцином, а також ізоніазидом). Дорослим з вагою в межах 50-ти кг - добова доза дорівнює 450 мг. Якщо вага пацієнта більше 50-ти кг, призначається по 600 мг за день. Немовлятам і дітям дозволяється давати в день по 10 мг / кг. За добу можна приймати не більше 600 мг ліки.

Лікувальний курс при туберкульозної формі менінгіту, дисемінованому формі туберкульозу, туберкульозі на тлі ВІЛ, а також при ураженні хребта неврологічного характеру триває мінімум 9 місяців з щоденним вживанням ЛЗ. При цьому, на початковому етапі (протягом перших 2-х місяців) ліки слід приймати в комбінації з ліками ізоніазидом і пиразинамидом, а разом з ними етабутолом або стрептоміцином, а решту 7 місяців - поєднуючи з ізоніазидом.

Лікувальний курс при туберкульозі легень триває півроку, і проводиться по одній з описаних нижче схем:

• протягом перших 2-х місяців проводиться стандартне лікування - поєднання Бенеміціна з зазначеними вище чотирма протитуберкульозними ліками. Наступні 4 місяці ліки приймають разом з ізоніазидом;
• за вищевказаною схемою прийом протягом перших 2-х місяців, а потім по 2-3 рази за тиждень у поєднанні з ізоніазидом;
• прийом ЛЗ 3 рази за тиждень на протязі 6-ти місяців (разом з пиразинамидом, а також ізоніазидом і стрептоміцином (або замість нього етабутолом)).

При прийомі протитуберкульозних ЛЗ 2-3 рази за тиждень процес лікування повинен ретельно контролюватися лікарем.

При усуненні лепри мультібаціллярного типу розмір дорослої дозування дорівнює 600 мг по 1-му разу на місяць (поєднана доза з клофазімін (добова по 50 мг + місячна по 300 мг), а також дапсоном (в день по 100 мг)). Розмір дитячої дозування - 10 мг на місяць в комплексі з клофазімін (через добу в розмірі 50-ти мг + 200 мг одноразово на місяць), а крім нього з дапсоном (в день по 1-2 мг / кг). Тривалість курсу становить 2 роки. 

При лікуванні лепри паусібаціллярного типу доросла дозування дорівнює 600 мг одноразово на місяць (в поєднанні з дапсоном по 1-2 мг / кг (доза 100 мг) одноразово за день). Дітям ліки дають в дозуванні 10 мг / кг одноразово на місяць (в поєднанні з дапсоном, в добу по 1-2 мг / кг). Лікувальний курс триває півроку.

Для усунення інфекційних патологій, що провокуються мікробами, чутливими до ліків, використовуються також інші антибактеріальні засоби. Доросла дозування за день становить 0,6-1,2 г, а для немовлят і дітей - по 10-20 мг / кг за день. Ліки потрібно приймати двічі в день.

При лікуванні бруцельозу ліки приймають одноразово в день (з ранку), в розмірі 900 мг. Додатково також потрібно пити доксициклін. Тривалість курсу підбирається індивідуально, в середньому - як мінімум 45 днів.

При профілактиці менінгококової форми менінгіту необхідно приймати ліки в розмірі 600 мг двічі за день з проміжком 12 годин. Курс триває 2 дні.

[5]

Використання Бенеміцін під час вагітності

При вагітності ліки приймати протипоказано.

Протипоказання

Серед протипоказань ліки:

• діагностоване розлад ниркової функції;
• жовтяниця;
• інфекційна форма гепатиту, перенесена менше 1-го року назад;
• підвищена чутливість щодо рифампіцину та інших елементів ЛС;
• лактаційний період. 

Слід також з обережністю прописувати ліки дітям.

Побічна дія Бенеміцін

Прийом лікарського засобу здатний спровокувати такі побічні явища:

• органи шлунково-кишкового тракту: нудота разом зі блювотою, діарея, втрата апетиту, розвиток гепатиту, псевдомембранозного коліту, ерозивно форми гастриту, а також гіпербілірубінемії. Крім цього може збільшуватися рівень трансаміназ печінки;
• органи центральної нервової системи: поява головних болів, відчуття дезорієнтації, падіння зору, а також розвиток атаксії;
• органи сечовивідної системи: спостерігається нефронекрозу або тубулоінтерстіціальний нефрит;
• алергії: стан лихоманки, спазми бронхів, кропив'янка, набряк Квінке або еозинофілія, а також біль у суглобах;
• інші: м'язова слабкість, розвиток лейкопенії або дисменореї, також індукція порфірії, а крім цього гіперурикемія і подагра на стадії загострення.

Внаслідок нерегулярного прийому ЛЗ або на ранньому етапі повторного лікувального курсу можливий розвиток алергії на шкірному покриві, а крім того гриппоподобного синдрому (гарячковий стан, сильні запаморочення разом з головними болями, м'язові болі і озноб), анемії гемолітичного типу, хвороби Верльгофа і гострої стадії недостатності нирок.

[4]

Передозування

При отруєнні ліками внаслідок передозування можуть виникати такі прояви:

• поява судом;
• впадіння в летаргію;
• почуття сплутаність свідомості.

Для усунення цих порушень потрібна терапія, спрямована на боротьбу з симптомами, а також шлунковий промивання і прийом активованого вугілля. Може також проводитися процедура форсованого діурезу.

[6]

Взаємодія з іншими препаратами

Бенеміцін здатний послаблювати вплив статевих гормонів, гормональної контрацепції, оральних антикоагулянтів, протиаритмічних ЛЗ (таких, як мексилетин, дизопірамід, а також токаїнід, хінідин і пірменон), протидіабетичних ЛЗ, а крім цього дапсона, кетоконазолу, фенітоїну, гексобарбитала і нортриптиліну. Разом з цим також теофіліну, бензодіазепінів, ГКС, циклоспорину типу А, траконазола і β-адреноблокаторів, а крім того хлорамфеніколу еналаприлу, циметидину (прискорення процесу метаболізму) і БМКК.

В результаті поєднаного прийому з кетоконазолом, антацидними і холинолитическими ЛЗ, а також опіатами зменшується показник біодоступності ліків.

У людей, що мають проблеми з печінковою функцією, поєднання з пиразинамидом і ізоназідом може провокувати прогресування захворювання.

Ліки ПАСК, що містять речовину бентоніт, дозволяється приймати з проміжком в 4 години після вживання Бенеміціна, так як є ймовірність порушення процесів всмоктування діючих компонентів.

[7]

Умови зберігання

Бенеміцін слід утримувати в закритому від проникнення вологи і сонячних променів місці, недоступному маленьким дітям. Температура - не більше 25 ^про С.

Термін придатності

Бенеміцін дозволяється вживати протягом 3-х років з моменту випуску.

[8]