Бенеміцин

Бенеміцин – це антибіотик із широким спектром лікувальної дії. Він використовується як протитуберкульозний, антибактеріальний та протилепрозний препарат.

[ 1 ]

Показання до застосування Бенеміцин

Ліки показані для усунення наступних патологій:

• туберкульоз будь-якої форми;
• проказа (у поєднанні з дапсоном);
• інфекційні процеси, спричинені дією бактерій, чутливих до ліків;
• бруцельоз (у поєднанні з тетрациклінами).

Його також використовують для запобігання розвитку менінгококового менінгіту у самих носіїв, а також у людей, які контактують з ними.

Форма випуску

Випускається у формі капсул. Одна упаковка містить 100 капсул, одна упаковка містить 1 таку упаковку.

Фармакодинаміка

Активним компонентом препарату є рифампіцин. Бенеміцин використовується для усунення захворювань, спричинених такими бактеріями: паличка Коха, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, паличка Хансена, Brucella spp. та Rickettsia typhi. Високі концентрації препарату дозволяють йому діяти на окремі грамнегативні мікроорганізми. Препарат особливо активний проти сибірської виразки, стрептококів та стафілококів, а також клостридій. Бенеміцин також активний проти грамнегативних коків (таких як гонококи та менінгококи).

Активний компонент пригнічує бактеріальну ДНК-залежну РНК-поліеразу.

Рифампіцин заборонено використовувати в монотерапії, оскільки в цьому випадку швидко розвиваються бактерії, стійкі до цього компонента.

Фармакокінетика

Після перорального застосування рифампіцин швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту (майже на 100%). Слід враховувати, що за наявності їжі в шлунку абсорбція препарату значно сповільнюється.

Пікова концентрація в сироватці крові (після перорального прийому середньої добової лікарської дози (600 мг)) речовини досягається через 1,5-2 години та дорівнює 6-7 мкг/мл. Пригнічення росту та розмноження більшості штамів палички Коха починається вже у разі досягнення концентрації 0,5 мкг/мл. Лікарська концентрація в крові тримається близько 8-12 годин.

З плазми крові білок синтезується приблизно на 75%, а період напіввиведення становить 2-5 годин. Діюча речовина добре проникає в кісткову тканину, лімфатичні вузли, каверни, туберкульозні вогнища та біологічні рідини. Вона також може проникати через плаценту та в грудне молоко. Концентрація препарату в спинномозковій рідині відбувається у разі запалення мозкових оболонок.

Після того, як рифампіцин всмоктується в кров, речовина потрапляє в печінку через ворітну вену, після чого знову виводиться в травний тракт разом з жовчю, а потім реабсорбується в кров.

Частина активної речовини метаболізується в печінці, під час якого утворюється діацетилрифампіцин, який зберігає протитуберкульозні властивості, але гірше всмоктується в кишечнику. Виведення відбувається через травний тракт, з жовчю, у незміненому вигляді. Саме тому протягом перших 3 тижнів терапії (поки організм адаптується до такого метаболічного циклу) виявляється підвищення рівня трансаміназ у плазмі крові, яке з часом зникає.

Близько 60% прийнятої перорально речовини виводиться з калом, а ще 30% – з сечею (у незміненому вигляді та у вигляді продуктів розпаду). Невелика кількість препарату виводиться зі сльозами, а потім з іншими біологічними рідинами, надаючи їм помаранчевого кольору.

[ 2 ], [ 3 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки слід приймати перорально за півгодини до їди.

При лікуванні туберкульозу препарат застосовують у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами (наприклад, піразинамілом, етамбутолом, стрептоміцином та ізоніазидом). Для дорослих вагою до 50 кг добова доза становить 450 мг. Якщо вага пацієнта понад 50 кг, призначають 600 мг на добу. Немовлятам та дітям дозволено давати 10 мг/кг на добу. Не можна приймати більше 600 мг препарату на добу.

Курс лікування туберкульозного менінгіту, дисемінованого туберкульозу, туберкульозу на тлі ВІЛ, а також уражень хребта неврологічного характеру триває не менше 9 місяців при щоденному застосуванні препарату. При цьому на початковому етапі (протягом перших 2 місяців) препарат слід приймати в поєднанні з ізоніазидом та піразинамідом, а разом з ними етабутолом або стрептоміцином, а решту 7 місяців – у поєднанні з ізоніазидом.

Курс лікування туберкульозу легень триває шість місяців і проводиться за однією з описаних нижче схем:

• Протягом перших 2 місяців проводиться стандартне лікування – комбінація Бенемицину з чотирма протитуберкульозними препаратами, переліченими вище. Наступні 4 місяці препарат приймають разом з ізоніазидом;
• за вищевказаною схемою приймати протягом перших 2 місяців, а потім 2-3 рази на тиждень у поєднанні з ізоніазидом;
• прийом препарату 3 рази на тиждень протягом 6 місяців (разом з піразинамідом, а також ізоніазидом та стрептоміцином (або етабутолом замість них)).

При прийомі протитуберкульозних препаратів 2-3 рази на тиждень процес лікування повинен ретельно контролювати лікар.

Для лікування мультибацилярної прокази дорослим призначають 600 мг один раз на місяць (комбінована доза з клофазиміном (50 мг щодня + 300 мг щомісяця), а також дапсоном (100 мг щодня)). Дитяча доза становить 10 мг на місяць у поєднанні з клофазиміном (50 мг через день + 200 мг один раз на місяць), а додатково до нього – дапсон (1-2 мг/кг щодня). Тривалість курсу – 2 роки.

Для лікування паузибацилярної прокази дорослим призначають 600 мг один раз на місяць (у поєднанні з дапсоном 1-2 мг/кг (доза 100 мг) один раз на добу). Дітям препарат призначають у дозі 10 мг/кг один раз на місяць (у поєднанні з дапсоном 1-2 мг/кг на добу). Курс лікування триває шість місяців.

Інші антибактеріальні засоби також використовуються для усунення інфекційних патологій, спричинених мікробами, чутливими до препарату. Дозування для дорослих на добу становить 0,6-1,2 г, а для немовлят та дітей – 10-20 мг/кг на добу. Препарат слід приймати двічі на день.

При лікуванні бруцельозу ліки приймають один раз на день (вранці), у кількості 900 мг. Додатково також необхідно пити доксициклін. Тривалість курсу підбирається індивідуально, в середньому – не менше 45 днів.

Для профілактики менінгококового менінгіту необхідно приймати ліки в кількості 600 мг двічі на день з інтервалом 12 годин. Курс триває 2 дні.

[ 5 ]

Використання Бенеміцин під час вагітності

Протипоказано приймати цей препарат під час вагітності.

Протипоказання

Серед протипоказань препарату:

• діагностована дисфункція нирок;
• жовтяниця;
• інфекційна форма гепатиту, перенесена менше 1 року тому;
• гіперчутливість до рифампіцину та інших компонентів препарату;
• період лактації.

Препарат також слід призначати дітям з обережністю.

Побічна дія Бенеміцин

Прийом препарату може викликати такі побічні ефекти:

• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота з блюванням, діарея, втрата апетиту, розвиток гепатиту, псевдомембранозного коліту, ерозивного гастриту та гіпербілірубінемії. Крім того, може підвищитися рівень печінкових трансаміназ;
• Органи ЦНС: поява головного болю, відчуття дезорієнтації, втрата зору та розвиток атаксії;
• органи сечовидільної системи: спостерігається нефронекроз або тубулоінтерстиціальний нефрит;
• алергія: лихоманка, бронхоспазм, кропив'янка, набряк Квінке або еозинофілія, а також артралгія;
• Інші: м'язова слабкість, розвиток лейкопенії або дисменореї, також індукція порфірії, а також гіперурикемія та подагра у гострій стадії.

Через нерегулярний прийом препарату або на ранній стадії повторного курсу лікування можливий розвиток алергії на шкірі, а також грипоподібного синдрому (лихоманка, сильне запаморочення з головним болем, м'язовим болем та ознобом), гемолітичної анемії, хвороби Верльгофа та гострої ниркової недостатності.

[ 4 ]

Передозування

У разі отруєння препаратом внаслідок передозування можуть виникнути такі симптоми:

• поява судом;
• впадання в летаргію;
• відчуття сплутаності свідомості.

Ці розлади потребують симптоматичної терапії, промивання шлунка та прийому активованого вугілля для їх лікування. Також може бути застосований форсований діурез.

[ 6 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Бенеміцин здатний послаблювати дію статевих гормонів, гормональної контрацепції, пероральних антикоагулянтів, антиаритмічних препаратів (таких як мексилетин, дизопірамід, а також токаїнід, хінідин та пірменон), протидіабетичних препаратів, а також дапсону, кетоконазолу, фенітоїну, гексобарбіталу та нортриптиліну. Поряд з цим також послаблюють теофілін, бензодіазепіни, ГКС, циклоспорин типу А, траконазол та β-адреноблокатори, а також хлорамфенікол, еналаприл, циметидин (прискорення процесу метаболізму) та блокатори кальцієвих каналів.

В результаті спільного застосування з кетоконазолом, антацидними та антихолінергічними препаратами, а також опіатами біодоступність препарату знижується.

У людей з проблемами печінки поєднання з піразинамідом та ізоназидом може спровокувати прогресування захворювання.

Ліки ПАСК, що містять речовину бентоніт, дозволено приймати з інтервалом у 4 години після прийому Бенеміцину, оскільки існує ймовірність порушення процесів всмоктування активних компонентів.

[ 7 ]

Умови зберігання

Бенеміцин слід зберігати в захищеному від вологи та сонячного світла місці, недоступному для маленьких дітей. Температура – не вище 25 ^° C.

Термін придатності

Бенеміцин дозволено використовувати протягом 3 років з дати випуску препарату.

[ 8 ]