Бензилпенициллин

Бензилпенициллин є природним антибіотиком, що входять в категорію пеніцилінів. Стійкий до впливу кислот, але здатний руйнуватися під впливом пеніцилінази.

[1], [2], [3], [4], [5]

Показання до застосування Бензилпенициллин

Ліки показано для усунення патологій інфекційно-запального характеру, які викликаються чутливими до нього бактеріями:

• органи дихальної системи: бронхіт, амбулаторна пневмонія, а також гній;
• захворювання ЛОР-органів;
• органи урогенітальної системи: цистит, цервіцит і пієлонефрит, а також пієліт і уретрит;
• органи ЖВП: холецистит або холангіт;
• м'які тканини і шкірний покрив: потрапили в рану інфекції, імпетиго і бешиха, а крім цього дерматози, інфіковані повторно;
• очні хвороби: викликана гонококком гостра форма кон'юнктивіту, а також виразка рогівки;
• бактеріальний ендокардит (підгостра або гостра форма), а крім цього сепсис;
• розвиток остеомієліту, менінгіту або перитоніту;
• виникнення сифілісу або гонореї;
• сибірська виразка, скарлатина, а крім цього дифтерія і лучістогрібковая хвороба.

[6], [7], [8],

Форма випуску

Випускається в порошкової формі (для в / м і п / к розчинів) обсягом 500000 і 1000000 ОД. Один флакон вміщує 10 мл. Упаковка може містити 1 флакон. У картонній коробці міститься 10 флаконів. Для стаціонарного використання - в картонній коробці міститься 50 флаконів.

[9], [10], [11]

Фармакодинаміка

Лікарські властивості - бактерицидні та антибактеріальні. Препарат перешкоджає процесу синтезу пептидоглікану всередині стінок клітин, а крім цього сприяє лізису бактерій.

Активно діє проти грампозитивних мікроорганізмів (штами стафілококів, що не виробляють пеніциліназу, і стрептококів, серед яких пневмокок), дифтерійної коринебактерії, анаеробних бактерій, що утворюють спори і паличок сибірської виразки. Крім цього також проти актиноміцетів, грамнегативних коків (менінгококів і гонококів), блідої трепонеми і Spirochaeta spp.

Не впливає на більшість грамнегативних бактерій, грибків з вірусами, а також найпростіших і рикетсій.

[12], [13], [14], [15], [16]

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення активного компонента пік концентрації всередині крові спостерігається через 0,5-1 годину, а через 3-4 години в ній з'являються сліди антибіотика. Абсорбція речовини досить низька, ліки має пролонговану впливом.

Після одноразової ін'єкції препарату пеніцилін в лікарської концентрації міститься в крові максимум 12 годин. Синтез з білками всередині плазми дорівнює 60%. Активний компонент швидко проникає в тканини з органами, а крім цього біологічні рідини (крім простати, а також цереброспинальной рідини). Якщо відбувається запалення оболонок мозку, речовина проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр.

Після закапування всередину кон'юнктивального мішка лікарська концентрація ліків спостерігається в основному речовині рогівки (при локальному використанні майже не потрапляє у вологу в передній очної камері). Лікарсько значимого показника у волозі передньої очної камери і рогівці досягає в результаті введення препарату субкон'юнктівально (але концентрація всередині сorpus vitreum не є клінічно значущою).

Після введення інтравітреально період напіврозпаду становить приблизно 3 години.

Екскреція в основному здійснюється через нирки за допомогою клубочкової фільтрації (близько 10%), а також за допомогою канальцевоїсекреції (приблизно 90%) - незмінені речовина. У немовлят, а також новонароджених процес екскреції сповільнюється, а при наявності у пацієнта недостатності нирок період напіввиведення підвищується до показників 4-10 годин.

[17], [18], [19], [20], [21], [22]

Спосіб застосування та дози

Ліки вводять внутрішньом'язово, а також внутрішньовенно (крім новокаїнової солі). Крім цього підшкірно і ендолюмбально (виключно натрієва сіль), интратрахеально і в порожнині. При лікуванні офтальмологічних патологій - проводяться інстиляції всередину кон'юнктивального мішка, а крім цього введення субкон'юнктивальному і інтравітреального методом.

Дорослі добове дозування внутрішньом'язово і внутрішньовенно - по 2-12 млн ОД за 4-6 ін'єкцій. При лікуванні амбулаторної пневмонії - в день по 8-12 млн ОД за 4-6 процедур введення. Для усунення ендокардиту, менінгіту або міонекроза - за 6 ін'єкцій в день вводиться дозування 18-24 млн ОД.

Тривалість лікувального курсу залежить від ступеня тяжкості хвороби, а також її форми, і може тривати від 7-10-ти днів до 2 місяців і більше (наприклад, при лікуванні сепсису або інфекційного ендокардиту).

[25], [26],

Використання Бензилпенициллин під час вагітності

Використання в період вагітності допускається лише в ситуаціях, коли можлива користь для пацієнтки перевищує ймовірність появи у плода негативних наслідків. В період лікування препаратом забороняється годувати грудьми.

Протипоказання

Використання в період вагітності допускається лише в ситуаціях, коли можлива користь для пацієнтки перевищує ймовірність появи у плода негативних наслідків. В період лікування препаратом забороняється годувати грудьми.

[23],

Побічна дія Бензилпенициллин

Використання препарату здатне викликати такі побічні явища:

• алергія: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілаксія, збільшення температури / поява ознобу, поява болю в суглобах, головних болів, а також висипу на поверхні шкіри. Крім цього спазми бронхів і розвиток еозинофілії або тубулоинтерстициального нефриту;
• інші: для солі натрію - розлад процесу скоротливості міокарда; для солі калію - розвиток гіперкаліємії або аритмії, а крім цього зупинка серця.

В результаті введення ліків Ендолюмбально методом можуть виникати нейротоксические ефекти: нудота з блювотою. Крім того, поява судом і менінгеальних симптомів, а також посилення рефлекторної збудливості і стан коми.

[24],

Передозування

Передозування ліками проявляється у вигляді таких симптомів: розлад свідомості і поява судом.

При виникненні цих ознак потрібно скасувати використання Бензилпенициллина, а потім провести терапію, спрямовану на усунення порушень.

[27], [28]

Взаємодія з іншими препаратами

З антибіотиками з групи бактерицидних (такими, як рифампіцин і ванкоміцин, а також цефалоспорини з аміноглікозидами) спостерігається синергізм, а з антибіотиками з групи бактериостатических (такими, як лінкозаміди, макроліди, а також хлорамфенікол і тетрациклін) - спостерігається антагонізм.

НПЗЗ, сечогінні засоби, алопуринол і препарати, що блокують канальцеву секрецію підсилюють показники концентрації діючої компонента Бензилпенициллина і знижують вираженість канальцевоїсекреції. У поєднанні з алопуринолом збільшується ймовірність появи алергії на шкірі - у вигляді висипань.

[29], [30], [31], [32]

Умови зберігання

Утримувати ліки слід в звичайних для медикаментів умовах - в місці, закритому від сонячних променів і вологи. Температура - не більше 30 ° C.

[33], [34], [35]

Особливі вказівки

Бензилпенициллина натрієва сіль - це гіркий на смак мелкокристаллический порошок білого кольору. Володіє слабкими гігроскопічними властивостями. З легкістю розчиняється в воді. Також швидко розчиняється в метанолі, а крім цього - в етанолі. Швидко руйнується при впливі на нього лугів, кислот, а разом з цим окислювачів. Речовина вводиться внутрішньовенно, внутрішньом'язово і підшкірно, а крім цього интратрахеально і ендолюмбально.

[36], [37], [38]

Термін придатності

Бензилпенициллин придатний до використання протягом 4-х років. При цьому готовий ін'єкційний розчин дозволяється зберігати не більше 24-х годин (в холодильнику - максимум 72 години), а розчин для інфузій - максимум 12 годин (в холодильнику - не більш 24-х годин).

[39],