Беротек

Беротек – це препарат, що містить фенотерол, селективний стимулятор β-2-адренергічних рецепторів, які розташовані переважно всередині дихальних протоків.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Беротека

Його використовують для усунення таких захворювань:

• хронічна обструктивна патологія легень;
• бронхіальні спазми, що супроводжують бронхіальну астму;
• піддається лікуванню звуження дихальних шляхів;
• обструктивна форма бронхіту хронічного характеру;
• емфізема легень;
• для запобігання розвитку астми внаслідок фізичної активності.

Форма випуску

Препарат випускається у вигляді розчину для інгаляцій, який міститься у скляних флаконах-крапельницях місткістю 20 мл (1 мл дорівнює 20 краплям). Усередині коробки знаходиться 1 такий флакон.

Також може випускатися у вигляді аерозолю для дозованих інгаляцій, у балончиках з насадкою, об'ємом 10 мл (приблизно 200 розпилень). Упаковка містить 1 балончик з аерозолем.

Фармакодинаміка

Активний інгредієнт Беротеку сприяє розслабленню гладкої мускулатури кровоносних судин з бронхами, тим самим запобігаючи розвитку бронхоспастичних проявів, що виникають, наприклад, при бронхіальній астмі.

Звуження просвіту бронхів досягається завдяки впливу гістаміну з метахоліном, а крім цього, холодного повітря та різних екзогенних алергенів (у відповідь на прояви гіперчутливості негайного типу).

Потрапляючи всередину регіональної системи кровообігу, фенотреол пригнічує процес вивільнення активних запальних провідників з мастоцитів (базофілів, що проникли в тканини). Саме цей ефект визначає лікарський ефект препарату при лікуванні бронхіальної обструкції.

Біохімічною основою дії активного елемента є його взаємодія з білком GS, який стимулює активність аденілатциклази клітин. Реакцією на це є посилення процесів зв'язування цАМФ, який є вторинним месенджером. Месенджер стимулює активність протеїнкінази типу А, яка допомагає фосфорилювати білки-мішені, розташовані всередині гладком'язових клітин.

В результаті відбувається інактивація легких міозинових ланцюгів (одного з основних компонентів м'язових волокон) та відкриття швидких калієвих каналів, що призводить до розслаблення гладких м'язів всередині дихальних протоків, а також судинного русла.

Також необхідно пам'ятати, що β-адренорецептори розташовані також всередині серцевого м'яза, тому вплив активного елемента препарату відзначається також всередині міокарда та відповідного судинного русла. При цьому значно зростає рівень частоти серцевих скорочень та його сила, внаслідок чого помітно посилюється магістральний та мікроциркуляторний кровообіг всередині периферичних тканин.

Великі дози препарату мають ширший спектр дії. Серед ефектів, які він спричиняє:

• потенціюванню функції МЦК;
• пригнічення скоротливої активності матки;
• порушення процесів глікогенолізу та ліполізу;
• зниження рівня калію в плазмі.

Фармакокінетика

Беротек призначений для місцевого застосування, оскільки клінічні випробування препарату продемонстрували, що його терапевтичний ефект практично не залежить від рівня його активних елементів у сироватці крові.

Після інгаляції приблизно 10-30% основного активного компонента досягає нижніх відділів дихальних шляхів. Решта розпиленої речовини осідає у верхніх відділах дихальних шляхів та у роті, або ковтається, проникаючи таким чином у шлунково-кишковий тракт. Біодоступність фенотеролу становить приблизно 18-19%.

Абсорбція з поверхні легень відбувається у 2 етапи. Протягом перших 11 хвилин після інгаляції в організм всмоктується 30% застосованої дози, а потім, протягом наступних 120 хвилин, решта у вигляді 70% речовини долає різні фізіологічні бар'єри, потрапляючи в область м'яких тканин.

Пікові рівні препарату в плазмі становлять 45,3 пг/мл. Ці значення відзначаються через 15 хвилин інгаляції.

Фенотерол рівномірно розподіляється в організмі, об'єм якого становить 1,9-2,7 л/кг. Цю властивість найкраще можна описати за допомогою триетапної фармакокінетичної схеми з періодами напіввиведення 0,42 та 14,3 хвилини, а також 3,2 години. У кровотоці активні елементи синтезуються з білками в кількості 40-55% від застосованої дози.

Активний елемент піддається метаболічним процесам, що відбуваються всередині печінки або стінок кишечника, шляхом кон'югації (або сульфування), після чого утворюються глюкуроніди з сульфатами.

Після того, як препарат пройшов усі стадії метаболізму та виконав свою лікувальну дію, активний елемент виводиться кількома шляхами. Основна його частина виводиться з жовчю через просвіт травної трубки, розвиваючи швидкість приблизно 1,1-1,8 мл/хвилину. Близько 15% від загальних значень середнього рівня кліренсу становить елімінація компонента шляхом клубочкової фільтрації (приблизно 0,27 л/хвилину). Водночас, оскільки препарат синтезується з білками, він також виводиться шляхом канальцевої секреції.

Спосіб застосування та дози

Використання розчину для інгаляцій.

Ліки застосовують місцево, впливаючи на тканини всередині дихальних шляхів. Перед застосуванням необхідно розчинити необхідну порцію препарату у фізіологічному розчині (використовувати дистильовану воду для розведення категорично заборонено) до отримання об'єму 3-4 мл.

Інгаляції слід проводити за допомогою спеціального отоларингологічного приладу, який називається небулайзером. Крім того, можна використовувати інші киснево-дихальні апарати. Оптимальна швидкість потоку повітря, що містить лікарський компонент, становить 6-8 л/хвилину. Розміри порцій відповідають таким обсягам: 20 крапель – це 1 мл розчину, а 1 крапля містить приблизно 50 мкг фенотеролу гідроброміду.

Розміри доз інгаляційного розчину:

• для дітей віком до 6 років з масою тіла менше 22 кг доза становить 0,05 мл (еквівалентно 1 краплі)/кг, приймати тричі на день. Разовий об’єм ліків не повинен перевищувати 0,5 мл (еквівалентно 10 краплям);
• для дітей віком 6-12 років вагою 22-36 кг доза становить 0,25-0,5 мл препарату, якщо необхідно терміново усунути ознаки невідкладного звуження бронхів (потрібно чотири дози на добу). Дозу можна збільшити, якщо спостерігаються тяжкі форми бронхіальної астми;
• Для дорослих (і людей похилого віку від 75 років), а також підлітків від 12 років дозування становить 0,5 мл препарату з прийомом до 4 разів на день. Іноді можливе збільшення або зменшення порції, якщо є відповідні медичні дані або індивідуальні показання лікаря.

Застосування аерозолю Беротек Н.

Перед використанням спрею струсіть балончик, двічі натиснувши на дно, щоб підготувати його до процедури. Після цього виконайте описану нижче процедуру введення ліків.

Спочатку потрібно повільно та глибоко видихнути, потім обхопити губами носик балона так, щоб його вісь була спрямована догори дном. Далі потрібно натиснути на дно балона, одночасно глибоко вдихаючи. Після цього потрібно ненадовго затримати дихання, щоб лікувальна суміш максимально повно ввібралася.

Якщо є відповідний рецепт від лікаря, процедуру отримання другої дози необхідно точно повторити.

Балончик з розпилювачем оснащений спеціальним мундштуком (так званий мундштук, необхідний для точного розрахунку дози вдихуваної речовини). Цю деталь заборонено використовувати в поєднанні з іншими аерозольними балончиками. Ємність з препаратом містить 200 розпилень (інгаляцій).

[ 4 ]

Використання Беротека під час вагітності

Беротек дозволено використовувати лише у 2-му та 3-му триместрах вагітності.

При грудному вигодовуванні доцільно буде призначати препарат лише тоді, коли ймовірна користь від нього перевищує можливість ускладнень у дитини. Це пов'язано з тим, що активна речовина препарату може виводитися разом з материнським молоком.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості окремих елементів препарату;
• гіперчутливість до біоактивних компонентів препарату (спадкова або набута);
• 1-й триместр вагітності;
• Аортальний стеноз;
• гіпертрофічна кардіоміопатія обструктивного характеру;
• гіпертиреоз;
• тахіаритмія;
• наявність різних вад серця;
• цукровий діабет у некомпенсованій стадії;
• глаукома;
• діти віком до 4 років.

Консервативна терапія з використанням медикаментів повинна проводитися під постійним наглядом лікарів та з регулярним проведенням діагностичних обстежень на наявність таких захворювань:

• підвищені показники артеріального тиску, які неможливо контролювати;
• важкі нозологічні форми, що вражають серцево-судинну систему;
• феохромоцитома;
• тиреотоксикоз;
• період після інфаркту міокарда;
• цукровий діабет на компенсованій стадії розвитку.

Побічна дія Беротека

Під час консервативного лікування препаратом Беротек можуть розвинутися такі побічні ефекти:

• розлади центральної нервової системи: запаморочення, дрібне інтенційне тремтіння, порушення акомодації, головний біль та зміни психіки (остання реакція спостерігається лише зрідка);
• проблеми з серцево-судинною системою: серцебиття, інтенсивна тахікардія, зниження артеріального тиску, підвищення систолічного артеріального тиску та аритмія;
• розлади, що впливають на дихальні шляхи: місцеве подразнення слизових оболонок, кашель, а також парадоксальний бронхоспазм (останній симптом спостерігається лише зрідка);
• ураження, що розвиваються в шлунково-кишковому тракті: поява нудоти, зазвичай з подальшим блюванням;
• ознаки алергії: кропив'янка, висип та набряк Квінке в області губ з язиком, а також обличчя;
• інші розлади: гіпокаліємія, при якій спостерігаються надзвичайно високі значення (особливо у людей з тяжкою бронхіальною астмою, які приймають для лікування препарати на основі сечогінних засобів, ГКС, а також ксантин), відчуття слабкості, міалгія неясного походження, а також гіпергідроз та затримки сечовипускання.

[ 3 ]

Передозування

При розвитку інтоксикації зазвичай спостерігаються такі негативні симптоми:

• ангінальний біль;
• тахікардія та серцебиття;
• напади стенокардії або аритмія;
• підвищення або зниження значень артеріального тиску (залежно від індивідуальної схильності пацієнта);
• підвищення показників пульсового тиску;
• інтенсивна гіперемія шкіри, що вражає обличчя та всю верхню частину тіла;
• навмисний тремор.

Антидотом до Беротеку зазвичай є β-адреноблокатори кардіоселективного типу, особливо β1-адреноблокатори (антагоністичний ефект). Але застосування цих препаратів може посилити бронхіальну обструкцію, тому необхідно дуже ретельно підбирати необхідну дозу антидоту.

Крім того, вживаються симптоматичні заходи, в рамках яких призначаються транквілізатори та седативні засоби. За наявності медичних показань використовуються процедури інтенсивної терапії (контролюються найважливіші показники).

Взаємодія з іншими препаратами

Речовини, що посилюють загальний лікувальний ефект Беротеку:

• препарати-агоністи бета-адренергічних рецепторів;
• антихолінергічні засоби;
• трициклічні антидепресанти;
• Речовини інгібіторів моноаміноксидази (МАО).

Поєднання з цими препаратами призводить до виникнення побічних ефектів:

• β-адренергічні агоністи;
• антихолінергічні препарати;
• похідні ксантину (включаючи теофілін).

Інші взаємодії:

• речовини, що блокують активність β-адренергічних рецепторів, при поєднанні з препаратом здатні значно зменшити бронходилатацію;
• Галогеновані вуглеводневі антисептики (такі як енфлуран, галотан або трихлоретилен) посилюють вплив активних елементів Беротеку на діяльність серцево-судинної системи.

[ 5 ]

Умови зберігання

Беротек слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температурні показники не повинні перевищувати 30°C. Також місце зберігання препарату має бути темним. Аерозолі слід тримати подалі від відкритого вогню. Забороняється заморожувати фармацевтичну рідину.

[ 6 ]

Термін придатності

Беротек можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва препарату.

Відгуки

Беротек отримує багато позитивних відгуків від відвідувачів форумів, присвячених лікуванню захворювань дихальних шляхів. Більшість пацієнтів виділяють аерозольну форму препарату, тоді як розчин користується меншою популярністю. Зазвичай у відгуках відзначають такі переваги препарату, як простота використання, а також тривалість його курсового використання. Також необхідно пам'ятати, що такий балончик має невеликі розміри, що дозволяє носити його з собою всюди, а отже, не пропускати його використання.

Відгуки лікарів здебільшого позитивні. Так, слід пам'ятати, що препарат має багато побічних ефектів, але водночас він здатний усунути чимало захворювань, що вражають дихальні шляхи.

Препарат використовується для монотерапії при деяких нозологічних формах, а також використовується в комбінації з іншими препаратами та для профілактичного покращення здоров'я. Але необхідно суворо дотримуватися інструкції до речовини щодо її терапевтичної взаємодії, а також розмірів порцій, щоб лікування не викликало жодних ускладнень.