Бускопан

Бускопан (гіосцину бутилбромід) — лікарський засіб, який використовується для зняття спазмів або спазмів в органах черевної порожнини, часто пов’язаних із шлунково-кишковими, жовчними та урологічними захворюваннями. Цей спазмолітичний засіб діє шляхом розслаблення гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту, сечовивідних шляхів і жовчних шляхів, тим самим зменшуючи біль.

Гіосцину бутилбромід є похідним амонію і діє як антимускариновий засіб, блокуючи дію ацетилхоліну, нейромедіатора, який стимулює скорочення гладкої мускулатури. Це робить його ефективним у лікуванні спазмів і болю, не перешкоджаючи секреції травних соків і не перешкоджаючи нормальній моториці кишечника.

Показання до застосування Бускопана

1. Кишкові спазми: Бускопан можна використовувати для полегшення спазмів, спричинених синдромом подразненого кишечника або іншими функціональними розладами шлунково-кишкового тракту.
2. Коліки: препарат можна використовувати для зменшення болю від спазмів і кольок шлунково-кишкового тракту у дорослих і дітей.
3. Дисфункція шлунка: Бускопан може бути корисним для лікування дисфункції шлунка, наприклад функціональної диспепсії, яка може супроводжуватися болем або дискомфортом у верхній частині живота.
4. Сечова колька: препарат можна використовувати для полегшення болю при сечокам'яній хворобі та інших станах, що супроводжуються спазмами сечовивідних шляхів.
5. Підготовка до діагностичних процедур: Бускопан можна використовувати для розширення зіниць під час діагностичних процедур, таких як офтальмоскопія або сканування очного дна.

Форма випуску

1. Таблетки: таблетки Бускопан містять рекомендовану лікарем кількість активного інгредієнта та зазвичай приймаються перорально, запиваючи водою. Ця лікарська форма зазвичай використовується для лікування симптомів спазмів у животі та болю.
2. Рішення: розчин Бускопану можна використовувати для ін’єкцій під медичним наглядом у разі більш важких станів, таких як шлунково-кишкові спазми.
3. Капсули: деякі виробники можуть випускати Buscopan у формі капсул для зручності використання.

Фармакодинаміка

1. Антимускаринова дія: гіосцину бутилбромід є антагоністом мускаринових рецепторів, блокуючи головним чином рецептори M1. Це призводить до зниження тонусу та активності гладкої мускулатури органів травлення, сечовидільної системи та шлунково-кишкового тракту.
2. Спазмолітичний ефект: Бускопан сприяє зменшенню судомної активності гладкої мускулатури таких органів, як кишечник і шлунок. Це особливо корисно при різних функціональних шлунково-кишкових розладах, таких як синдром подразненого кишечника та спастична дискінезія.
3. Урологічне застосування: препарат також можна використовувати для зняття спазмів сечовидільної системи, наприклад, при сечокам'яній хворобі або спазмах сечового міхура.
4. Тривалої дії: Бускопан має відносно швидкий початок дії та тривалий ефект, що робить його зручним для використання при лікуванні спастичних станів.
5. Мінімальний вплив на ЦНС: оскільки гіосцину бутилбромід погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр, його застосування зазвичай не викликає центральних побічних ефектів, таких як сонливість або млявість.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: бускопан зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Швидко і повністю всмоктується зі шлунка і кишечника в кровотік.
2. Розподіл: після всмоктування гіосцину бутилбромід швидко розподіляється в тканинах організму. Він може проникати через гематоенцефалічний бар’єр, що дає змогу впливати на центральну нервову систему.
3. Метаболізм: гіосцину бутилбромід метаболізується в печінці з утворенням метаболітів, які потім виводяться із сечею. Він піддається гідролізу в шлунку та кишечнику, а також метаболізується в печінці.
4. Виведення. Основна частина гіосцину бутилброміду та його метаболітів виводиться із сечею, переважно в незміненому вигляді.
5. Напівтермінальний період: напівтермінальний період виведення гіосцину бутилброміду з організму становить близько 9-10 годин.

Спосіб застосування та дози

Дозування для дорослих:

• Пероральний прийом: зазвичай приймають по 10-20 мг (1-2 таблетки) 3-4 рази на день. Таблетки приймати цілими, не розжовуючи, запиваючи водою.
• Внутрішньовенне або внутрішньом’язове введення: у лікарняних умовах ін’єкцію 20 мг можна застосовувати для лікування гострих спазмів. Дозування можна повторювати кілька разів на день залежно від медичних показань.

Дозування для дітей:

• Дітям віком від 6 років зазвичай призначають по 10 мг 3 рази на добу.
• Ін'єкції Бускопану дітям слід проводити тільки під наглядом лікаря, а дозування визначається залежно від ваги та стану дитини.

Використання Бускопана під час вагітності

1. Категорія ризику FDA:

   • Бускопан класифікується як FDA категорії C для використання під час вагітності. Це означає, що дослідження на тваринах показали негативний вплив на плід, а досліджень у вагітних жінок недостатньо. Також можливо, що користь від використання вагітними жінками може бути вартою ризику, незважаючи на потенційний ризик.

2. Обмежені дані:

   • Недостатньо даних про безпеку гіосцину бутилброміду під час вагітності. Деякі джерела припускають, що його можна використовувати в разі необхідності, коли інші методи неефективні, але лише за призначенням і під наглядом лікаря.

3. Використання під час пологів:

   • Бускопан іноді використовують для полегшення пологів або зменшення болю під час пологів. Однак його використання має суворо контролюватися медичними працівниками.

Запобіжні заходи:

• Якщо ви вагітні та плануєте використовувати Бускопан, важливо обговорити це з лікарем. Ваш лікар зможе оцінити ваш стан, потенційні ризики та переваги препарату, а також можливі альтернативи.
• Ви не повинні починати або припиняти прийом будь-яких ліків під час вагітності без консультації з лікарем.

Протипоказання

1. Індивідуальна непереносимість: людям з відомою індивідуальною непереносимістю гіосцину бутилброміду або будь-якого іншого компонента препарату слід уникати його застосування.
2. Глаукома: Бускопан може збільшити кут закриття передньої камери ока, що може призвести до загострення глаукоми. Тому пацієнтам із загрозою закриття кута передньої камери слід уникати використання цього препарату.
3. Утруднене сечовипускання: Бускопан може посилити симптоми утрудненого сечовипускання у пацієнтів із гіперплазією простати або іншими проблемами сечовипускання.
4. Міастенія гравіс: Бускопан може посилити м’язову слабкість у пацієнтів з міастенією гравіс, що може спричинити загострення симптомів захворювання.
5. Гостра крововтрата: пацієнти з гострою крововтратою або станами, які можуть посилюватися спазмолітичною дією препарату, повинні уникати його застосування.
6. Вагітність і годування груддю. Безпека застосування Бускопану під час вагітності та годування груддю не була повністю встановлена. Застосування необхідно узгодити з лікарем.
7. Дитячий вік: Застосування Бускопана дітям слід узгоджувати з лікарем, оскільки дозування та безпеку необхідно оцінювати індивідуально.

Побічна дія Бускопана

1. Сухість у роті: через антихолінергічні ефекти може виникнути сухість у роті.
2. Запор: гіосцину бутилбромід може уповільнити моторику шлунково-кишкового тракту, що іноді призводить до запору.
3. Затримка сечі: оскільки ліки розслаблюють гладку мускулатуру, це може спричинити утруднення сечовипускання, особливо у чоловіків із проблемами передміхурової залози.
4. Головний біль: деякі люди можуть відчувати головний біль після прийому препарату.
5. Запаморочення: може виникнути запаморочення, особливо під час вставання, через можливе падіння артеріального тиску.
6. Підвищена чутливість до світла: як і інші антихолінергічні засоби, Бускопан може спричинити розширення зіниці та підвищену чутливість до світла.
7. Алергічні реакції. Алергічні реакції, такі як кропив’янка, свербіж, набряк обличчя або горла, хоча й рідко, можливі й потребують негайної медичної допомоги.

Передозування

1. Сухість у роті: одним із найпоширеніших побічних ефектів гіосцину є сухість у роті, яка може посилюватися при передозуванні.
2. Розширені зіниці (мідріаз): гіосцин блокує мускаринові рецептори в оці, що призводить до розширення зіниць (мідріаз). У разі передозування цей ефект може бути більш вираженим.
3. Порушення зору. Розширені зіниці можуть спричинити розмитість зору та дискомфорт.
4. Утруднене сечовипускання: гіосцин може викликати затримку сечі та інші проблеми з сечовипусканням.
5. Тахікардія або аритмії: може спостерігатися посилення серцевої діяльності, що може призвести до тахікардії або навіть серцевих аритмій.
6. Серцевий збудження та гіпертонія: посилення активності симпатичної нервової системи може спричинити серцеве збудження та підвищення артеріального тиску.
7. Сонливість і сонливість: у деяких випадках передозування може спричинити такі ефекти центральної нервової системи, як сонливість і сонливість.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антихолінергічні препарати: Бускопан може посилити дію інших антихолінергічних препаратів, таких як антидепресанти, антигістамінні препарати, антипсихотики тощо, що може призвести до посилення таких побічних ефектів, як сухість у роті, запор і утруднене сечовипускання.
>
2. Ліки центральної дії: Бускопан може підсилити седативний ефект препаратів центральної дії, таких як снодійні, препарати проти тривоги тощо, що може призвести до посилення сонливості та сповільнення реакції.
3. Засоби, що діють на ЦНС: Бускопан може взаємодіяти з іншими препаратами, впливаючи на центральну нервову систему (ЦНС), такими як алкоголь, барбітурати, наркотики та інші речовини, посилюючи їх депресивний ефект.
4. Препарати для лікування шлунково-кишкового тракту: Бускопан може посилювати дію інших препаратів для лікування шлунково-кишкового тракту, таких як антисекреторні засоби або спазмолітики.
5. Ліки, що впливають на серцево-судинну систему: можлива взаємодія з препаратами, що впливають на серцево-судинну систему, такими як антигіпертензивні засоби або ліки від аритмій.