Цефадроксил

Цефадроксил – це системний протимікробний препарат, що належить до категорії цефалоспоринів та інших β-лактамних антибіотиків.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Цефадроксилу

Застосовується для усунення інфекційних захворювань, спричинених бактеріями, чутливими до цефадроксилу:

• інфекційні захворювання нижніх та верхніх дихальних шляхів;
• інфекції, що вражають сечостатеву систему;
• інфекційні ураження м’яких тканин зі шкірою;
• септична форма артриту;
• остеомієліт.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Форма випуску

Препарат випускається в капсулах по 0,5 г, по 6 штук усередині блістерної пластини. В упаковці 2 блістери.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинаміка

Цефадроксил – це антибіотик з категорії цефалоспоринів (1-го покоління), який приймається перорально. Цефалоспорини мають здатність уповільнювати синтез елементів, що містяться в клітинних стінках мікробів.

Препарат має широкий спектр антимікробної активності. In vitro він діє проти β-гемолітичних стрептококів, стафілококів та пневмококів. Він також діє на коагулазонегативні та коагулазопозитивні штами, а також на штами, що продукують пеніциліназу. Він також діє на Proteus mirabilis, Escherichia coli, Klebsiella, Bacteroides (крім Bacteroides fragilis) та Moraxella catarrhalis. Серед грампозитивних бактерій до препарату чутливі шигели з сальмонелами та окремі штами Haemophilus influenzae.

Багато штамів ентерококів (Enterococcus faecalis та Enterococcus faecium) стійкі до дії цефадроксилу.

Препарат не впливає на багато штамів Enterobacter, бактерій Моргана, Proteus vulgaris, а також на Pseudomonas та Acinetobacter calcoaceticus.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакокінетика

Препарат швидко всмоктується після перорального застосування. Після одноразового прийому 0,5 та 1 г середні значення цефадроксилу в сироватці крові становлять приблизно 16 та 28 мкг/мл. Терапевтичні значення препарату спостерігаються в сироватці крові через 12 годин після прийому. Понад 90% препарату виводиться у незміненому вигляді з сечею.

Рівень антибіотика в сечі, після прийому препарату в дозі 1 г, протягом 20-22 годин стабільно демонструє значення, що перевищують мінімальну інгібуючу концентрацію для чутливих бактерій.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають 1-2 рази на день. При визначенні схеми лікування враховують тяжкість, характер та форму інфекційної патології.

Капсули слід приймати незалежно від прийому їжі. Ліки слід ковтати цілими, запиваючи чистою водою.

Розміри порцій для дорослих та підлітків віком від 12 років і вагою понад 40 кг:

• інфекції, що вражають нижню частину сечовивідних шляхів (неускладнені форми) – прийом 1-2 г препарату на добу (1-2 капсули двічі на день або 2-4 капсули один раз на день);
• інші інфекції, що вражають нижню частину сечовивідних шляхів – прийом 2 г препарату на добу (2 капсули приймати двічі на день);
• інфекції, що вражають м’які тканини та поверхню шкіри – приймати в дозі 1 г препарату на добу (2 капсули один раз на день або 1 капсула двічі на день);
• тонзиліт або фарингіт – застосовувати по 1 г препарату на день (2 капсули один раз на день або 1 капсулу двічі на день);
• інфекції, що вражають нижні та верхні дихальні шляхи – прийом 1 г препарату на добу (при легких формах патології) або 1-2 г (при середньотяжких або тяжких формах) (1 капсула двічі на день або 1-2 капсули, що приймаються двічі на день);
• гнійний артрит або остеомієліт – приймати 2 г препарату на добу (2 капсули двічі на день).

Дітям старше 6 років необхідно приймати 25-50 мг/кг маси тіла на добу (для лікування гнійного артриту або остеомієліту – 50 мг/кг маси тіла), розподіленими на два прийоми. При лікуванні тонзиліту, фарингіту або імпетиго добову дозу необхідно приймати одноразово.

Розміри порцій для дітей (залежно від ваги):

• у межах 15-20 кг – 1 капсула один раз на день*;
• у межах 20-40 кг – 2 капсули один раз на день* або 1 капсула двічі на день.

*виключно для лікування тонзиліту, фарингіту або імпетиго.

Лікування повинно тривати щонайменше 48-72 години після зникнення ознак патології.

Терапію інфекцій, спричинених стрептококом (категорія А) β-гемолітичного типу, слід продовжувати щонайменше 10 днів.

Якщо у пацієнта важка стадія інфекції (наприклад, таке захворювання, як остеомієліт), може знадобитися тривале лікування – не менше 1-1,5 місяців.

Розміри порцій для людей з проблемами нирок (значення креатиніну до 50 мл/хвилину):

• рівень креатиніну в межах 25-50 мл/хвилину (креатинін плазми 14-25 мг/мл) – початкова порція: 1 г; підтримуюча – 0,5 г; витримувати інтервал 12 годин між прийомами;
• показник КК в межах 10-25 мл/хвилину (рівень креатиніну в плазмі 25-65 мг/мл) – початкова порція: 1 г; підтримуюча – 0,5 г; дотримуватися інтервалу між прийомами, який становить 24 години;
• Значення креатиніну крові менше 10 мл/хвилину (рівень креатиніну в плазмі менше 56 мг/мл) – початкова доза: 1 г; підтримуюча – 0,5 г; між прийомами необхідно дотримуватися інтервалу 36 годин.

[ 27 ], [ 28 ]

Використання Цефадроксилу під час вагітності

Цефадроксил протипоказаний для застосування вагітним та годуючим жінкам.

Невеликі дози цефадроксилу моногідрату виділяються з грудним молоком, тому, якщо терапія необхідна, грудне вигодовування слід припинити на цей період.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості цефадроксилу або інших цефалоспоринів, а також будь-яких інших компонентів препарату;
• в анамнезі тяжка алергія на пеніцилін або інші β-лактами;
• діти віком до 6 років.

[ 23 ], [ 24 ]

Побічна дія Цефадроксилу

Прийом капсул може викликати деякі побічні ефекти:

• інфекційні або інвазивні ураження: підвищення рівня умовно-патогенних мікроорганізмів (грибків), що може призвести до розвитку кандидозу ротової порожнини або вагінального мікозу;
• порушення кровотворення та лімфатичної функції: іноді розвивається тромбоцито-, лейко- або нейтропенія, а також еозинофілія або агранулоцитоз (після тривалого застосування препаратів). Гемолітична анемія імунного походження зустрічається рідко;
• імунні порушення: іноді спостерігаються прояви сироваткової хвороби. Зрідка розвивається анафілаксія;
• симптоми, що вражають центральну нервову систему: запаморочення, відчуття нервозності або сонливості, а також зрідка спостерігаються головні болі;
• розлади травлення: поява блювоти, диспептичних явищ, діареї, нудоти, глоситу та болю в животі, а також розвиток псевдомембранозного коліту;
• розлади, що впливають на гепатобіліарну систему: іноді може розвинутися холестаз або печінкова недостатність через ідіосинкразію. Крім того, може спостерігатися незначне підвищення активності трансаміназ (елементів АЛТ та АСТ) та лужної фосфатази;
• ураження підшкірної клітковини та шкіри: поява висипань, свербежу або кропив'янки. Крім того, іноді спостерігається набряк Квінке. Рідко розвивається багатоформна еритема або синдром Стівенса-Джонсона;
• порушення у функціонуванні сполучних тканин та опорно-рухового апарату: іноді розвивається артралгія;
• порушення функції сечовипускання: іноді спостерігається тубулоінтерстиціальний нефрит;
• системні прояви: іноді спостерігається медикаментозна лихоманка. Зрідка розвивається відчуття втоми;
• результати лабораторних досліджень: зрідка відзначається позитивна реакція Кумбса (пряма та непряма).

[ 25 ], [ 26 ]

Передозування

Ознаки отруєння: поява галюцинацій та нудоти, а крім цього, розвиток екстрапірамідних розладів, гіперрефлексії, коматозного стану та відчуття сплутаності свідомості. Крім того, може спостерігатися порушення функції нирок.

Перша допомога потерпілому включає промивання шлунка та, за необхідності, процедури гемодіалізу. Також необхідно контролювати показники водно-електролітного балансу та коригувати їх за потреби. Одночасно контролюється функція нирок.

[ 29 ], [ 30 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено використовувати препарат разом з бактеріостатичними антибіотиками (такими як еритроміцин, хлорамфенікол, тетрациклін та сульфаніламіди), оскільки це може спричинити розвиток антагоністичних проявів.

Прийом Цефадроксилу в комбінації з аміноглікозидами, колістином, поліміксином типу B або великими дозами сечогінних препаратів (що впливають на процес реабсорбції в межах петлі Генле) не рекомендується через те, що така комбінація посилює нефротоксичний ефект.

Тривале застосування препаратів, що уповільнюють агрегацію тромбоцитів, а також антикоагулянтів, підвищує ймовірність геморагічних ускладнень. Під час терапії необхідно регулярно контролювати показники згортання крові.

Цефадроксил може зменшувати дію пероральних контрацептивів.

При одночасному застосуванні з пробенецидом можливе стійке підвищення рівня цефадроксилу в сироватці крові та жовчі.

Застосування потужних діуретиків викликає зниження рівня цефадроксилу моногідрату в крові.

Препарат синтезується з холестираміном, внаслідок чого його біодоступність може знижуватися.

[ 31 ], [ 32 ]

Умови зберігання

Цефадроксил зберігають у темному та сухому місці, недоступному для маленьких дітей. Температура не повинна перевищувати 25°C.

[ 33 ]

Термін придатності

Цефадроксил дозволено використовувати протягом 3 років з дати виробництва препарату.

[ 34 ]