Цефтриабол

Цефтриабол – це цефалоспориновий антибіотик з високим показником лікарської ефективності. Він має дуже широкий спектр бактерицидної активності. Найкращий ефект він має на багато грампозитивних та грамнегативних аеробів разом з анаеробами (включаючи тих, що стійкі до напівштучних та природних пеніцилінів, цефалоспоринів 1-го та 2-го поколінь та аміноглікозидів).

Він не виявляє жодної дії проти фекальних ентерококів, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecium та метицилін-резистентних стафілококів.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Цефтриаболу

Його використовують при таких розладах:

• Бактеріальні інфекції, спричинені збудниками, чутливими до цефтриаксону: менінгіт та сепсис бактеріального походження, а також ураження очеревини (включаючи перитоніт);
• захворювання інфекційно-запального характеру в області жовчовивідних шляхів та шлунково-кишкового тракту: холангіт з холециститом та емпієма плеври, що вражають жовчний міхур;
• інфекційно-запальні ураження в області малого тазу: ендометрит з параметритом, тазовий перитоніт та сальпінгоофорит;
• активна фаза середнього отиту;
• інфекції суглобів, епідермісу, кісток та підшкірних тканин;
• ураження нирок та сечовивідних шляхів (з ускладненнями або без них);
• кліщовий бореліоз;
• неускладнена гонорея;
• інфекції нижніх дихальних шляхів: емпієма плеври, абсцес легені або пневмонія.

Цефтриабол можна використовувати для профілактики інфекцій у разі хірургічного втручання, а також для лікування інфекцій у людей з ослабленою імунною системою.

[ 3 ], [ 4 ]

Форма випуску

Препарат випускається у формі ліофілізату для внутрішньовенних та внутрішньом'язових ін'єкцій, у флаконах по 20 або 100 мл.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика препарату визначається розміром використовуваної дози.

При внутрішньовенному введенні 500, 1000 або 2000 мг препарату, через півгодини його сироваткові значення становлять 82, 151 або 257 мг/л відповідно. Через 120 хвилин відзначається зниження значень до 48, 67 та 154 мг/л. Через 24 години ці значення становлять 5, 9 та 15 мг/л.

При внутрішньом'язовому введенні рівень Cmax реєструється через 2 години.

Індекс біодоступності препарату становить 100%.

Цефтриаксон може проникати в рідини з тканинами. Протягом дня його високі рівні відзначаються в легенях, печінці, серці, жовчних протоках, піднебінних мигдаликах із середнім вухом, кістках, секреті простати, перитонеальній та плевральній рідинах, синовіальній та спинномозковій рідинах, а також на слизовій оболонці носа. Препарат проникає в грудне молоко в мінімальних концентраціях.

Виведення відбувається двома шляхами: через нирки у незміненому стані (33-67%); решта незміненого елемента виводиться з жовчю, пізніше перетворюючись усередині кишечника на неактивні метаболічні компоненти, що виводяться кишечником.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Спосіб застосування та дози

Препарат слід вводити внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Для розчинення ліофілізату не слід використовувати рідини, що містять іони кальцію. У разі тяжких інфекцій (або при одноразовому застосуванні порції понад 1000 мг) рекомендується використовувати внутрішньовенний метод.

Терапевтичний режим підбирається лікарем індивідуально, враховуючи вік та стан пацієнта, а також тип захворювання. У разі тяжкого ураження печінки (при нормальній функції нирок) – або навпаки – зменшення дози препарату не потрібне. Для людей з проблемами як з функцією нирок, так і з печінкою добова доза без виявлення плазмових значень цефтриаксону повинна становити максимум 2000 мг.

У разі внутрішньом’язового введення 2000 мг ліофілізату розчиняють у 1% розчині лідокаїну (7 мл). Препарат слід вводити глибоко в сідничний м’яз. Внутрішньовенне введення лідокаїну протипоказане.

Для внутрішньовенних процедур 2000 мг препарату розводять у 5% або 10% розчині декстрози або 0,9% розчині NaCl (50 мл). Його слід вводити шляхом інфузії з низькою швидкістю – щонайменше півгодини.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Використання Цефтриаболу під час вагітності

Цефтриабол призначають вагітним жінкам лише за суворими показаннями, коли ймовірна користь перевищує очікуваний ризик ускладнень у плода. Терапію слід проводити під дуже ретельним постійним наглядом.

Препарат не можна використовувати під час лактації.

[ 11 ], [ 12 ]

Протипоказання

Протипоказано застосовувати особам з непереносимістю цефтриаксону разом з пеніциліном, карбапенемами та іншими цефалоспориновими антибіотиками.

З особливою обережністю застосовувати у випадках тяжких стадій захворювань нирок або печінки та при виразковому коліті неспецифічного характеру, який спричинений застосуванням антибактеріальних препаратів.

[ 13 ], [ 14 ]

Побічна дія Цефтриаболу

Основні побічні ефекти:

• розлади травлення: діарея, нудота, псевдомембранозний коліт та блювання;
• ураження кровотворних органів: тромбоцито-, нейтро-, лейкопенія або лімфопенія, анемія, тромбоцитоз та еозинофілія;
• розлади, пов'язані з урогенітальним трактом: молочниця або вагініт;
• проблеми з функціонуванням нервової системи: головний біль або запаморочення;
• ознаки алергії: лихоманка, свербіж, озноб та висип;
• місцеві прояви: флебіт, затвердіння в ділянці вздовж вени та біль (внутрішньовенна ін'єкція) або відчуття сильного стягування чи тепла та затвердіння в області застосування (внутрішньом'язова ін'єкція).

Зрідка можуть виникати біль у животі, диспепсія, жовтяниця, спазми, порушення серцевого ритму, базофілія, носові кровотечі, бронхіальні спазми та анафілаксія, а також агранулоцитоз, лімфоцитоз або лейкоцитоз, а також алергічний пневмоніт. Можуть виникати припливи та гіпергідроз.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Передозування

У разі інтоксикації спостерігається блювота зі сплутаністю свідомості, діарея, а також нудота та судоми.

Антидоту немає. Перитонеальні процедури або процедури гемодіалізу не знижують рівень речовини. Проводиться симптоматичне лікування.

Взаємодія з іншими препаратами

Ліофілізат можна змішувати з 0,9% розчином NaCl, 5% та 10% розчинами декстрози. Для приготування ліків можна використовувати змішаний розчинник – 5% декстроза з 0,9% NaCl.

Для розведення порошку не можна використовувати розчинники, що містять іони Ca (включаючи розчини Гартмана та Рінгера).

Препарат несумісний з ванкоміцином, флуконазолом та аміноглікозидами, тому їх не можна поєднувати в одному шприці або інфузійній системі.

Поєднання препарату з НПЗЗ збільшує ймовірність кровотечі.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Умови зберігання

Цефтриабол необхідно зберігати в темному місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Цефтриабол можна використовувати протягом 24 місяців з дати продажу препарату. Приготований розчин зберігає свої властивості протягом 6 (температура в межах 5-25°C) та 24 годин (температура в межах 2-5°C).

Застосування для дітей

Препарат не слід вводити новонародженим з гіпербілірубінемією або якщо їм дають рідини, що містять компонент Ca2+.

Його застосовують з особливою обережністю у недоношених дітей.

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Азаран, Цефсон, Тороцеф з Лендацином, а також Медаксон, Броадсеф-С, Стеріцеф з Лораксоном та Цефтрифін з Цефаксоном.