Цефтріаксон

Цефтриаксон - це цефалоспориновий антибіотик 3-го покоління. Має бактерицидні властивості, що розвиваються при уповільненні зв'язування мембран бактеріальних клітин.

Медикамент ацетилює пов'язані зі стінками транспептидази, руйнуючи при цьому перехресну пептидоглікановому зшивання, яка допомагає зміцнити міцність стінок клітин. Ліки демонструє великий діапазон антимікробної впливу, в який входять різноманітні анаероби з аеробами, а крім того грампозитивні і-негативних бактерії.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Показання до застосування Цефтріаксон

Застосовується при таких розладах:

• зараження респіраторних шляхів (наприклад, розвиток пневмонії);
• ушкодження ЛОР-органів;
• хвороби, пов'язані з сечовипускального протоками, нирками і геніталіями (серед них гонорея);
• менінгіт ;
• зараження підшкірного шару і епідермісу;
• порушення в області органів очеревини (наприклад, перитоніт);
• зараження у людей зі зниженим імунітетом;
• ушкодження ЖВП;
• інфекції, що зачіпають кістки з суглобами;
• ранові ушкодження;
• сепсис (загальне зараження);
• дисемінований кліщовий бореліоз (ранні або пізні етапи патології).

Крім цього призначається для профілактики появи заражень після операцій в області ЖВП, сечовивідних проток, травних або гінекологічних органів (виключно при можливій або діагностованою контамінації).

[10], [11], [12], [13]

Форма випуску

Випуск терапевтичного речовини проводиться у формі ін'єкційного ліофілізату - по 500 або 1000 мг.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Фармакодинаміка

Ліки демонструє вплив щодо таких мікробів: стрептококи з категорій A, B і C, а крім того G, епідермальні стафілококи, пневмококи і золотисті стафілококи з ентеробактерій. Крім цього в списку бактерії Моргана, кишкові палички, клебсієли з паличками інфлюенци, моракселли катараліс і H.parainfluenzae. Разом з цим препарат впливає на сальмонели, менінгококи, звичайні протеї з гонококами, провіденціі, иерсинии, серрація з блідими трепонемами і шигели. Крім цього сюди включені ацінетобактер, пептококки, цитробактери з бактероїдами, фузобактерии, пептострептококки, клостридії, Aeromonas spp. І актиноміцети.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Фармакокінетика

Введене речовина повністю і на великій швидкості абсорбується. Значення біодоступності - практично 100%. Плазмові показники Cmax реєструються після закінчення 90 хвилин. Оборотно синтезується з плазмовим альбуміном - на 85-95%.

Медикамент тривалий час перебуває всередині організму. На мінімальному для розвитку антимікробної дії рівні речовина визначається всередині крові протягом 24-х годин. Без ускладнень проходить всередину кісткових тканин, органів і рідин (синовии, плевральної і перитонеальній).

Термін напіврозпаду дорівнює 5,8-8,7 годинах; він істотно пролонгується у людей старше 75-річного віку (16 годин), а також дітей (6,5 доби) і новонароджених (до 8-ми діб).

Екскретується разом з сечею в активній формі (близько 50% за 48 годин). Частина ліки виводиться з жовчю. У разі недостатності роботи нирок швидкість екскреції зменшується, через що препарат може накопичуватися всередині організму.

[28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38]

Спосіб застосування та дози

Медикамент вводиться внутрішньовенним або внутрішньом'язовим способом. Перед початком терапії потрібно виключити наявність непереносимості шляхом виконання шкірного тесту.

Підліткам старше 12-річчя і вагою більше 50-ти кг, а також дорослим потрібно введення 1-2-х г ліки 1-разово за день (з 24-годинними інтервалами). У разі слабкого впливу ЛЗ або важкої форми зараження денна порція може бути збільшена до 4000 мг.

Новонародженим до 14-денного терміну (також і недоношеним) необхідно вводити 20-50 мг / кг 1-кратно за добу. Немовлятам старше 2-тижневого віку і дітям до 12-річчя застосовують 20-80 мг / кг речовини 1-кратно за день.

Порцію 50+ мг / кг вводять внутрішньовенно через інфузію (процедура триває мінімум півгодини).

Продовжувати лікування антибіотиком потрібно протягом ще 48-72-х годин з моменту нормалізації температури і результатів лабораторних тестів.

[48], [49], [50]

Використання Цефтріаксон під час вагітності

Цефтриаксон може проходити крізь плаценту, але безпеку його використання при вагітності майже не досліджувалася.

Чинний елемент ЛЗ в малих кількостях екскретується з материнським молоком, через що на час терапії годування грудьми скасовують.

[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45]

Протипоказання

Протипоказано використовувати медикамент при непереносимості щодо цефалоспоринів (якщо відзначається гіперчутливість щодо пеніцилінів, необхідно брати до уваги ймовірність перехресного впливу).

[46], [47]

Побічна дія Цефтріаксон

Основні побічні ознаки:

• інфекційні ушкодження: мікоз, що охоплює геніталії, грибкові зараження вторинного характеру і інфекції, які спровоковані активністю резистентних мікробів;
• порушення функції лімфи і крові: лейко-, тромбоцито або гранулоцитопенія, еозинофілія, підвищення значень ПТВ, анемія гемолітичного характеру, агранулоцитоз, розлади коагуляції і збільшення показників креатиніну;
• проблеми з травною діяльністю: глосит, закупорка ЖВП, пронос, панкреатит, стоматит і нудота. Зрідка розвивається ентероколіт псевдомембранозного характеру (спровокований активністю клостридиум діффіціле);
• порушення гепатобіліарної функції: холелітіаз, відкладення солей Ca всередині жовчного міхура і збільшення кров'яних значень ензимів печінки (АЛТ, ЛФ і АСТ);
• ушкодження підшкірних шарів і епідермісу: набряклості, поліформна еритема, висип, екзантема, ТЕН, кропив'янка, дерматит алергічного походження і свербіж;
• проблеми з сечовидільної функцією: гематурія, олігурія, недостатність роботи нирок, глюкозурія і формування конкрементів всередині нирок;
• системні розлади: головний біль, гарячковий стан, озноб, анафілактоїдні або анафілактичні симптоми і запаморочення;
• місцеві прояви: іноді відбувається запалення венозної стінки. Такого порушення можна уникнути, вводячи ліки в / м способом, на низькій швидкості (протягом 2-4-х хвилин). Потрібно брати до уваги, що внутрішньом'язове введення без використання лідокаїну буде вкрай болючим;
• зміна даних лабораторних тестів: хибнопозитивний відповідь проби Кумбса. Також, як і інші антибіотики, Цефтриаксон може призводити до хибнопозитивного відповіді тесту на галактоземії і на виявлення цукру всередині сечі. Через це в період терапії глюкозурию необхідно визначати, використовуючи альтернативний ензимний спосіб.

Передозування

При інтоксикації Цефтриаксоном проведення гемодіалізу або перитонеального діалізу не дає результату. Медикамент не має антидоту. При отруєнні виконуються симптоматичні лікувальні заходи.

[51], [52], [53], [54], [55], [56]

Взаємодія з іншими препаратами

Не володіє фармацевтичної сумісністю з ванкоміцином, аміноглікозидами, амсакрин, а також флуконазолом.

Антибіотики бактериостатического типу послаблюють бактерицидну активність цефтриаксону.

Дослідження in vitro виявили наявність антагонізму між ліками і хлорамфеніколом.

Комбінування з НПЗЗ та іншими речовинами, що сповільнюють тромбоцитарної агрегацію, підвищує ризик розвитку кровотеч.

Медикамент може послаблювати терапевтичний вплив гормональних контрацептивів. При використанні Цефтріаксона і протягом місяця після закінчення терапії потрібно додатково застосовувати негормональні контрацептивні засоби.

Поєднання великих порцій ліки з сильнодіючими сечогінними (наприклад, з фуросемідом) не приводить до появи розладів ниркової роботи.

Не володіє лікарської сумісністю з розчинами, в складі яких є інші антибіотики.

Заборонено розводити ліки в розчинах з вмістом елемента Ca (серед таких Гартмана або Рінгера). При їх взаємодії можуть формуватися нерозчинні речовини. Не можна змішувати медикамент з рідинами для парентерального методу харчування, в складі яких є Ca. Також їх можна призначати в комбінації, незалежно від віку хворого. Не можна вводити їх і через різні в / в системи застосування.

[57], [58], [59], [60], [61], [62], [63]

Умови зберігання

Цефтриаксон потрібно зберігати в сухому місці, закритому від маленьких дітей. Температурні показники - не більше ніж 25 ° С.

[64], [65], [66], [67], [68], [69]

Термін придатності

Цефтриаксон дозволяється застосовувати протягом 2-річного терміну з моменту випуску терапевтичного речовини.

[70], [71], [72], [73]

Застосування для дітей

Заборонено призначати недоношеним немовлятам (до 41-го тижня - тут враховується і гестаційний період, і період з моменту народження) і в разі гипербилирубинемии у новонародженого (особливо недоношеного), тому як медикамент може витісняти білірубін із синтезу з альбуміном, через що може з'являтися викликана билирубином енцефалопатія.

Не можна використовувати для в / в ін'єкцій разом з кальцийсодержащими рідинами у новонароджених у віці до 28-ми діб (також і при харчуванні парентеральним методом). Це пов'язано з високою ймовірністю появи осаду солей Ca медикаменту.

[74], [75], [76], [77], [78], [79], [80], [81], [82], [83], [84], [85], [86]

Аналоги

Аналогами ЛЗ є ліки Азаран і Роцефін з ЛЕНДАЦИНУ.

[87], [88], [89], [90], [91], [92], [93], [94], [95], [96]

Відгуки

Цефтриаксон зараз вважається досить популярним медикаментозним засобом. Пацієнти в своїх відгуках в основному відзначають якісне вплив ЛЗ, що дозволяє швидко полегшити стан здоров'я відразу з першого дня лікування.

З мінусів в більшості коментарів згадується дуже сильна хворобливість виконуваних уколів - і при самій процедурі, і деякий час після її закінчення. У разі внутрішньовенного введення спостерігається біль по ходу вени.

[97], [98], [99], [100], [101], [102], [103], [104], [105]