Целебрекс

Целебрекс - це знеболюючий і протизапальний лікарський засіб. Розглянемо основні показання до його застосування, дозування, побічні дії та інші фармакологічні властивості.

Медикамент входить в категорію нестероїдних протизапальних засобів. Використовується для усунення болю, скутості м'язів при ревматизмі і остеоартриті, а також при запальних процесах. Ефективно знімає хворобливі відчуття при менструації у жінок. Застосовується в симптоматичної терапії багатьох захворювань, на відміну від інших нестероїдних протизапальних препаратів.

Активний компонент - целекоксиб, його ефективність заснована на придушенні ферменту циклооксигенази, що активізується через запальних процесів в організмі. Ліки має жарознижувальну, протизапальну і болезаспокійливу дію. Терапевтична доза не впливає на функцію тромбоцитів і рівень згортання крові.

Показання до застосування Целебрекс

Підтримуючу терапію при багатьох захворюваннях має на увазі використання різних препаратів. В показання до застосування Целебрекс зазначено, що його призначаю для симптоматичної терапії. Ліки усуває напади гострого болю, артрит (остеоартрит, ревматоїдний), спондиліт, альгодисменорею. Може використовуватися в комплексній терапії аденоматозного поліпозу для зменшення розмірів і кількості аденоматозних колоректальних поліпів.

Вживання даного медикаменту підвищує ризик розвитку тромбозів в життєво важливих органах. Тому лікування рекомендується проводити мінімально ефективними дозами і протягом короткого періоду часу. Даний препарат не замінює ацетилсаліцилову кислоту, оскільки не володіє антитромбоцитарними властивостями. У процесі терапії потрібно контролювати артеріальний тиск, так як є ризик розвитку гіпертензії.

З особливою обережністю використовувати пацієнтами з хронічною серцевою недостатністю через ризик затримки рідини в організмі і розвитку периферичних набряків. У процесі терапії рекомендується контролювати функції нирок, так як таблетки можуть надавати нефротоксичний ефект.

[1]

Форма випуску

Целебрекс доступний у вигляді капсул, така форма випуску обумовлена простотою застосування і зручністю в підборі терапевтичної дозування. Капсули з кишковорозчинною оболонкою містять по 100 і 200 мг діючої речовини. В одній упаковці може бути 10 або 20 штук таблеток.

Активний компонент медикаменту - целекоксиб, в якості додаткових виступають: лаурилсульфат Na, кроскармелоза Na, повідон, лактози моногідрат і стеарат Mg.

[2], [3]

Фармакодинаміка

Механізм дії активної речовини заснований на придушенні активності циклооксигеназа 2 і мінімальному придушенні циклооксигеназа 1. Фармакодинаміка вказуємо на те, що посилення ЦОГ2 засноване на реакції на виділення біологічно активних речовин через запалення. Медикамент має протизапальні, болезаспокійливі і жарознижувальні властивості, а при тривалому прийомі знижує ризик захворюваності на рак товстої кишки.

Чинний компонент чи не порушує функціонування шлунка і кишечника. Згідно з медичними дослідженнями, дозування в 120 мг на добу не впливає на показники згортання крові і функцію тромбоцитів. Целекоксиб знижує ризик нефатального інсульту, підвищує ризик нефатального інфаркту, не впливає на серцево-судинну смертність. 

[4], [5], [6], [7], [8]

Фармакокінетика

Ефективність лікарського засобу багато в чому визначається процесами абсорбції, розподілу і метаболізму. Фармакокінетика Целебрексу ® вказує на його всмоктування з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові настає через 3 години після прийому. Жирна їжа уповільнює процес абсорбції. В цьому випадку максимальна концентрація відзначається через 6-7 годин, тому таблетки рекомендується приймати натщесерце. Метаболіти, які утворюються в результаті біотрансформації активного компонента, виводяться з організму через печінку. Речовина проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

З особливою обережністю Целебрекс призначають пацієнтам з невеликою масою тіла, так як у них підвищена концентрація речовини в крові. При порушеннях функції печінки або нирок, потрібне коригування дози. Ліки надає тимчасове зниження екскреції натрію, що може стати причиною затримки рідини і набряклості. Такий стан не вимагає лікування, так як набряклість проходить сама. 

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Спосіб застосування та дози

Для досягнення стійкого лікувального ефекту, для кожного пацієнта підбирається індивідуальний курс терапії. Спосіб застосування та дози Целебрекс залежать від захворювання, яке підлягає лікуванню, віку пацієнта та інших особливостей його організму. Рекомендована доза - 200 мг два рази на добу. Але так як медикамент викликає ускладнення з боку серцево-судинної системи, то лікування розбивають на курси невеликої тривалості з перервами.

• Остеоартрит - по 200 мг 1 раз на добу або по 100 мг два рази на день. Максимальна доза 800 мг, без ризику розвитку побічних ефектів.
• Ревматоїдний артрит - 200-400 мг два рази на добу.
• Анкілозуючийспондиліт - добова доза 200 мг раз на добу або два рази по 100 мг. Максимальна доза 400 мг.
• При родинний аденоматозний поліпоз - по 400 мг два рази на добу.
• Для усунення гострого болю - по 400-600 мг на день з поступовим зниженням дозування до 200 мг.

При лікуванні пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки, потрібне коригування дозування, яку, як правило, знижують в 2 рази.

[16], [17], [18], [19], [20]

Використання Целебрекс під час вагітності

Симптоматичне лікування різних захворювань і нападів гострого болю у майбутніх мам, здійснюється тільки безпечними препаратами, які не впливають на розвиток плода. Використання Целебрекс під час вагітності можливо за суворими показаннями. При цьому враховується можливий ризик розвитку побічних ефектів у дитини і негативний вплив на материнський організм.

Лікарський засіб протипоказано використовувати в третьому триместрі. Діюча речовина пригнічує вироблення простагландинів, що викликає порушення в активності матки. Чи не застосовується в період лактації, так як активні компоненти виділяються з грудним молоком.

Протипоказання

Будь-який фармакологічний засіб має ряд обмежень на використання. Розглянемо протипоказання до застосування Целебрекс:

• Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів ліки.
• Непереносимість сульфаніламідів.
• Підвищений ризик розвитку алергічних реакцій при використанні НПЗЗ або ацетилсаліцилової кислоти.
• Застосування в якості анальгетика в післяопераційний період при аортокоронарне шунтування.

При недотриманні вищеописаних рекомендацій, є ризик розвитку негативних симптомів з боку всіх органів і систем.

[15]

Побічна дія Целебрекс

Порушення правил застосування медикаменту викликає побічні дії. Якщо ліки використовується довше 12 тижнів в дозуванні 100-800 мг, то можуть бути такі побічні реакції, як:

• Часті - шкірні алергічні реакції, порушення в роботі шлунково-кишкового тракту, периферична набряклість, інфекції верхніх дихальних шляхів і сечовивідних шляхів, безсоння, кашель, риніт.
• Нечасті - анемія, артеріальна гіпертензія, шум у вухах і порушення зору, кропив'янка, аритмії.
• Рідкісні - хронічна серцева недостатність, підвищення активності трансаміназ, сплутаність свідомості, ангіоневротичний набряк.

Якщо таблетки застосовуються протягом тривалого період часу (більше 3 років) в дозуванні 400-800 мг, то можливі такі симптоми:

• Часті - артеріальна гіпертензія, вушні і грибкові інфекції, розлади стільця, простатит, стенокардія.
• Нечасті - розлади сну, підвищення гемоглобіну, крововиливи в кон'юнктиву, зниження гематокриту, аритмія, гемороїдальні та вагінальні кровотечі, атеросклероз коронарних судин.

Передозування

При недотриманні лікарських рекомендацій щодо застосування Целебрекс, перевищенні рекомендованої дози або курсу терапії, виникають несприятливі симптоми. Передозування проявляється як посилення побічних дій.

Для усунення ознак передозування проводиться симптоматична терапія і заходи щодо виведення целекоксиба з організму.

[21]

Взаємодія з іншими препаратами

Ефективне лікування передбачає використання декількох лікарських засобів одночасно. Взаємодії з іншими препаратами можливо тільки при відповідних лікарських свідченнях. Оскільки Целебрекс біотрансформується за активної участі Р450 2C9, то допускається його використання з певними медикаментами.

• При застосуванні з варфарином є ризик розвитку фатальних кровотеч.
• При використанні з кетоназол або флуконазолом, в два рази підвищується концентрація целекоксибу в крові.
• У разі комбінованого лікування з препаратами літію, спостерігається його збільшення в крові на 15-17%. Дане взаємодія вимагає ретельного медичного моніторингу та регулярної перевірки аналізів за основними життєвими показниками.
• При застосуванні блокаторів ангіотензину 2 або інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ), зменшуються їх антигіпертензивні властивості.
• Заборонено використання з іншими нестероїдними протизапальними засобами.

[22], [23], [24]

Умови зберігання

Лікарські властивості Целебрекс, як і інших таблетованих препаратів, залежать від умов його зберігання. Капсули необхідно тримати в оригінальній упаковці, в сухому, захищеному від сонячного світла та недоступному для дітей місці. Допустима температура зберігання 16-25 ° С.

[25], [26]

Термін придатності

Целебрекс дозволено використовувати протягом 3 років з дати його виготовлення, яка вказана на упаковці засобу. По закінченню терміну придатності, препарат протипоказано приймати і необхідно утилізувати. Використання прострочених таблеток призводить до неконтрольованих побічних дій з боку всіх органів і систем організму.