Целебрекс

Целебрекс – це знеболювальний та протизапальний препарат. Розглянемо основні показання до його застосування, дозування, побічні ефекти та інші фармакологічні властивості.

Ліки класифікуються як нестероїдні протизапальні засоби. Застосовуються для зняття болю, м'язової скутості при ревматизмі та остеоартрозі, а також при запальних процесах. Ефективно знімають больові відчуття під час менструації у жінок. Використовуються в симптоматичній терапії багатьох захворювань, на відміну від інших нестероїдних протизапальних засобів.

Активним компонентом є целекоксиб, його ефективність базується на пригніченні ферменту циклооксигенази, який активується внаслідок запальних процесів в організмі. Препарат має жарознижувальну, протизапальну та знеболювальну дію. Терапевтична доза не впливає на функцію тромбоцитів та рівень згортання крові.

Показання до застосування Целебрекс

Підтримуюче лікування багатьох захворювань передбачає використання різних препаратів. Показання до застосування Целебрексу вказують на те, що його призначають для симптоматичної терапії. Препарат усуває напади гострого болю, артрит (остеоартрит, ревматоїдний), спондиліт, альгодисменорею. Може використовуватися в комплексній терапії аденоматозного поліпозу для зменшення розмірів та кількості аденоматозних колоректальних поліпів.

Застосування цього препарату підвищує ризик тромбозу в життєво важливих органах. Тому лікування рекомендується проводити в мінімально ефективних дозах і протягом короткого періоду часу. Цей препарат не замінює ацетилсаліцилову кислоту, оскільки не має антиагрегантних властивостей. Під час терапії слід контролювати артеріальний тиск, оскільки існує ризик розвитку гіпертензії.

З особливою обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю через ризик затримки рідини в організмі та розвитку периферичних набряків. Під час терапії рекомендується контролювати функцію нирок, оскільки таблетки можуть мати нефротоксичну дію.

[ 1 ]

Форма випуску

Целебрекс випускається у формі капсул, така форма випуску обумовлена простотою використання та зручністю у виборі терапевтичного дозування. Капсули з кишковорозчинною оболонкою містять 100 та 200 мг активної речовини. Одна упаковка може містити 10 або 20 таблеток.

Активним компонентом препарату є целекоксиб, додатковими компонентами є: натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, повідон, лактози моногідрат та магнію стеарат.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинаміка

Механізм дії активної речовини базується на пригніченні активності циклооксигенази 2 та мінімальному пригніченні циклооксигенази 1. Фармакодинаміка вказує на те, що посилення ЦОГ2 базується на реакції на вивільнення біологічно активних речовин внаслідок запалення. Препарат має протизапальні, знеболювальні та жарознижувальні властивості, а при тривалому застосуванні знижує ризик раку товстої кишки.

Активний інгредієнт не впливає на роботу шлунка та кишечника. Згідно з медичними дослідженнями, дозування 120 мг на добу не впливає на параметри згортання крові та функцію тромбоцитів. Целекоксиб знижує ризик нефатального інсульту, збільшує ризик нефатального інфаркту міокарда та не впливає на серцево-судинну смертність.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокінетика

Ефективність препарату значною мірою визначається процесами всмоктування, розподілу та метаболізму. Фармакокінетика Целебрексу свідчить про його всмоктування з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові настає через 3 години після прийому. Жирна їжа уповільнює процес всмоктування. У цьому випадку максимальна концентрація відзначається через 6-7 годин, тому рекомендується приймати таблетки натщесерце. Метаболіти, що утворюються в результаті біотрансформації активного компонента, виводяться з організму через печінку. Речовина проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Целебрекс призначають з особливою обережністю пацієнтам з низькою масою тіла, оскільки у них спостерігається підвищена концентрація речовини в крові. У разі порушення функції печінки або нирок дозу необхідно скоригувати. Препарат тимчасово знижує екскрецію натрію, що може спричинити затримку рідини та набряки. Цей стан не потребує лікування, оскільки набряк проходить самостійно.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Спосіб застосування та дози

Для досягнення тривалого терапевтичного ефекту для кожного пацієнта підбирається індивідуальний курс терапії. Спосіб застосування та дозування Целебрексу залежать від захворювання, яке необхідно лікувати, віку пацієнта та інших особливостей його організму. Рекомендована доза становить 200 мг двічі на день. Але оскільки препарат викликає ускладнення з боку серцево-судинної системи, лікування розділяють на короткі курси з перервами.

• Остеоартрит – 200 мг один раз на день або 100 мг двічі на день. Максимальна доза – 800 мг, без ризику побічних ефектів.
• Ревматоїдний артрит – 200-400 мг двічі на день.
• Анкілозуючий спондиліт – добова доза 200 мг один раз на день або двічі на день по 100 мг. Максимальна доза 400 мг.
• При сімейному аденоматозному поліпозі – 400 мг двічі на день.
• Для полегшення гострого болю – 400-600 мг на добу з поступовим зниженням дозування до 200 мг.

При лікуванні пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки потрібна корекція дози, яку зазвичай зменшують у 2 рази.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Використання Целебрекс під час вагітності

Симптоматичне лікування різних захворювань та нападів гострого болю у майбутніх мам проводиться лише безпечними препаратами, які не впливають на розвиток плода. Застосування Целебрексу під час вагітності можливе за суворими показаннями. У цьому випадку враховується можливий ризик побічних ефектів у дитини та негативний вплив на організм матері.

Препарат протипоказаний до застосування у третьому триместрі. Діюча речовина пригнічує вироблення простагландинів, що викликає порушення скоротливої діяльності матки. Не застосовується під час лактації, оскільки активні компоненти виділяються з грудним молоком.

Протипоказання

Будь-який фармакологічний засіб має ряд обмежень щодо застосування. Розглянемо протипоказання до застосування Целебрексу:

• Підвищена чутливість до активної речовини та інших компонентів препарату.
• Непереносимість сульфаніламідів.
• Підвищений ризик розвитку алергічних реакцій при застосуванні НПЗЗ або ацетилсаліцилової кислоти.
• Застосовувати як знеболювальний засіб у післяопераційному періоді після аортокоронарного шунтування.

Якщо не дотримуватися вищезазначених рекомендацій, існує ризик розвитку негативних симптомів у всіх органах і системах.

[ 15 ]

Побічна дія Целебрекс

Порушення правил застосування ліків викликає побічні ефекти. Якщо ліки використовуються більше 12 тижнів у дозуванні 100-800 мг, то можуть виникнути такі побічні ефекти, як:

• Часто: шкірні алергічні реакції, шлунково-кишкові розлади, периферичні набряки, інфекції верхніх дихальних шляхів та сечовивідних шляхів, безсоння, кашель, риніт.
• Нечасто: анемія, артеріальна гіпертензія, шум у вухах та порушення зору, кропив'янка, аритмія.
• Рідко: хронічна серцева недостатність, підвищена активність трансаміназ, сплутаність свідомості, ангіоневротичний набряк.

Якщо таблетки використовуються протягом тривалого періоду часу (більше 3 років) у дозуванні 400-800 мг, можливі такі симптоми:

• Часто: артеріальна гіпертензія, вушні та грибкові інфекції, розлади кишечника, простатит, стенокардія.
• Нечасто: порушення сну, підвищення рівня гемоглобіну, кон'юнктивальні крововиливи, зниження гематокриту, аритмія, гемороїдальні та вагінальні кровотечі, коронарний атеросклероз.

Передозування

Якщо рекомендації лікаря щодо застосування Целебрексу не дотримуються, перевищується рекомендоване дозування або курс терапії, з'являються побічні симптоми. Передозування проявляється посиленням побічних ефектів.

Для усунення ознак передозування проводять симптоматичну терапію та заходи щодо виведення целекоксибу з організму.

[ 21 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Ефективне лікування передбачає одночасне застосування кількох препаратів. Взаємодія з іншими препаратами можлива лише за наявності відповідних медичних показань. Оскільки Целебрекс біотрансформується за активної участі P450 2C9, його застосування з певними ліками дозволено.

• При застосуванні з варфарином існує ризик смертельної кровотечі.
• При застосуванні з кетоконазолом або флуконазолом концентрація целекоксибу в крові подвоюється.
• У разі комбінованого лікування з препаратами літію спостерігається його підвищення в крові на 15-17%. Така взаємодія вимагає ретельного медичного спостереження та регулярної перевірки життєво важливих показників.
• При застосуванні блокаторів ангіотензину 2 або інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ) їхні антигіпертензивні властивості знижуються.
• Протипоказано застосовувати з іншими нестероїдними протизапальними препаратами.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Умови зберігання

Лікувальні властивості Целебрексу, як і інших таблеток, залежать від умов його зберігання. Капсули необхідно зберігати в оригінальній упаковці, в сухому, захищеному від сонячних променів та недоступному для дітей місці. Допустима температура зберігання – 16-25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Термін придатності

Целебрекс дозволений до застосування протягом 3 років з дати виробництва, яка вказана на упаковці продукту. Після закінчення терміну придатності препарат протипоказаний до застосування та підлягає утилізації. Застосування прострочених таблеток призводить до неконтрольованих побічних ефектів з боку всіх органів та систем організму.