Цераксон

Цераксон належить до фармакологічної групи препаратів з ноотропною та психостимулюючою дією на центральну нервову систему та є засобом, що покращує метаболізм клітин мозку. Код ATX - N06B X06.

Інші торгові назви: Цитиколін, Цитімакс, Цитокон, Нейроксон, Неоцеброн, Дифосфоцин, Сомазіна.

Показання до застосування Цераксон

Препарат Цераксон застосовується для лікування неврологічних ускладнень та зменшення тяжкості наслідків гострих порушень мозкового кровообігу, спричинених ішемічним або геморагічним інсультом, черепно-мозковою травмою (що супроводжується дифузним аксональним пошкодженням мозку).

Цераксон також призначений для корекції психічних, сенсорних та рухових розладів (включаючи деменцію, екстрапірамідні синдроми, амнезію тощо), спричинених нейрохірургічними втручаннями та різними латентними дегенеративними енцефалопатіями.

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Стерильний розчин для ін'єкцій (в ампулах), розчин для перорального застосування (у флаконах).

[ 3 ]

Фармакодинаміка

Нейропротекторний ефект препарату Цераксон забезпечується активною фармакологічною речовиною цитилколіном, що є аналогом природного нуклеозидфосфату цитидину 5-дифосфохоліну – попередника молекул лецитину (фосфатидилхоліну) та інших фосфоліпідів клітинних мембран нейронів та нейроглії.

Інтегруючись у клітини мозку та забезпечуючи їх холіном, необхідним для вироблення нейромедіатора ацетилхоліну, Цераксон сприяє активації синтезу ацетилхоліну (який знижується за умов ішемії головного мозку), бере участь у виробленні ендогенних фосфоліпідів клітинних мембран, покращує постачання клітин киснем, зменшує набряк мозку, а також запобігає перекисному окисленню ліпідів клітин тканин мозку.

В результаті підвищується стабільність мембран дофамінергічних нервових клітин, що призводить до нормалізації церебрального метаболізму. Крім того, вплив цитиколіну збільшує вміст дофаміну та підвищує чутливість його рецепторів, які відповідають за найважливіші функції центральної нервової системи: мотивацію, увагу, пам'ять, когнітивні здібності, дрібну моторну координацію тощо.

[ 4 ]

Фармакокінетика

Після парентерального введення Цераксону або перорального застосування розчину цитиколін потрапляє в системний кровотік; біодоступність становить майже 99% (незалежно від форми використовуваного препарату). Максимальна концентрація препарату в плазмі спостерігається через 60 хвилин після введення, а через 24 години концентрація досягає другого піку.

У сироватці крові або в тонкому кишечнику активна речовина Цераксон піддається гідролізу з утворенням холіну та цитидину, які потрапляють у мозок і включаються в процес вироблення ендогенного цитидину 5-дифосфохоліну.

Біотрансформація Цераксону відбувається в печінці та кишечнику, вільний холін, що утворюється в цьому процесі, бере участь у виробленні лецитину та мембранних ліпідів.

Цетилколін виводиться з організму у два етапи, переважно через дихальні шляхи та частково через нирки з сечею.

[ 5 ], [ 6 ]

Спосіб застосування та дози

Дозування Цераксону та тривалість його застосування залежать від тяжкості ураження мозку в кожному окремому випадку.

Препарат вводять внутрішньом'язово – по 0,5-1 мл двічі на день; максимальна добова доза становить 20 мл. Курс лікування може тривати від двох тижнів до місяця або трьох місяців.

При гострих станах Цераксон можна вводити внутрішньовенно крапельно – 40-60 крапель/хв.

Дозування розчину для перорального застосування розраховується індивідуально для кожного пацієнта; максимальна тривалість перорального застосування Цераксону становить три місяці.

[ 7 ]

Використання Цераксон під час вагітності

Оскільки застосування цього препарату під час вагітності та лактації мало вивчено, його застосування в лікуванні вагітних та жінок, що годують грудьми, дозволяється лише у випадку, якщо можлива користь для матері перевищує потенційні ризики для нормального розвитку плода та здоров'я дитини.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування препарату Цераксон є індивідуальна гіперчутливість до цетилколіну та наявність ваготонічних розладів, пов'язаних з підвищеним тонусом парасимпатичної нервової системи.

Побічна дія Цераксон

Застосування препарату Цераксон може викликати побічні ефекти у вигляді шкірних алергічних реакцій, головного болю, запаморочення, гіпергідрозу, підвищення температури, нудоти, зниження артеріального тиску, почастішання серцевих скорочень, задишки та появи галюцинацій.

Не можна виключати можливість розвитку ангіоневротичного набряку або анафілактичного шоку.

Передозування

Передозування цим препаратом не описано.

[ 8 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Слід враховувати, що одночасне застосування Цераксону з протипаркінсонічним препаратом Леводопа посилює дію останнього.

Цераксон несумісний з антигіпертензивними препаратами, а також зі стимуляторами ЦНС, що містять меклофеноксат (Ацефен, Центроксин, Церутил, Аналюкс, Кларетіл, Мексазин тощо).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Умови зберігання

Цераксон слід зберігати при температурі t< +25-27°C, у захищеному від світла місці.

[ 12 ], [ 13 ]

Термін придатності

Термін придатності препарату становить 36 місяців.

[ 14 ]