Церебролізин

Препарат для внутрішньом'язових та/або внутрішньовенних ін'єкцій Церебролізин (cerebrolysin) за своєю фармацевтичною класифікацією належить до психостимуляторів та ноотропних препаратів.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показання до застосування Церебролізин

Препарат призначений для лікування деменції різного генезу, гострого порушення мозкового кровообігу ішемічного типу, хронічного порушення церебральної гемодинаміки, черепно-мозкової травми, травм хребта, ендогенного маніакально-депресивного стану (психозу) (входить до схеми лікування), запалення оболонок мозку, цереброваскулярної енцефалопатії, когнітивної відсталості у дітей. Церебролізин також може бути призначений на етапі реабілітації після гострого порушення мозкового кровообігу геморагічного типу, операцій на головному мозку та СДУГ.

[ 5 ], [ 6 ]

Форма випуску

Рідина для внутрішньовенного та/або внутрішньом'язового введення, бурштинового кольору, на водній основі, в ампулах з темного скла.

Один мілілітр препарату містить 215,2 мг гідролізованої пептидної фракції, виготовленої з мозку свині.

Додаткові компоненти: гідроксид натрію, вода для ін'єкцій.

Фармацевтична промисловість виробляє церебролізин:

• в ампулах темного скла по 1 мл, 2 мл, по 10 штук кожна, упакованих у пластикові стільникові вкладиші заводських картонних коробок;
• в ампулах темного скла по 5 мл, 10 мл, 20 мл, по 5 штук у картонній упаковці з пластиковими стільниковими вкладишами;
• у темних скляних флаконах по 30 мл, 50 мл, закритих спеціальною пробкою з алюмінієвим замком, упакованих в оригінальні картонні коробки.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинаміка

Низькомолекулярні біологічно активні нейропептиди, що містяться в Церебролізині, долають ГЕБ (гематоенцефалічний бар'єр) і проникають у нервову тканину, надаючи стимулюючий та активуючий вплив на функціональність і трофіку.

Під впливом препарату прискорюється синтез білка всередині клітини завдяки покращенню продуктивності енергетичного метаболізму тканин мозку.

Нейропротекторна дія на клітини центральної нервової системи полягає в захисті нейронів від шкідливого впливу вільних радикалів і токсинів, що значно підвищує виживання клітин в умовах ішемічних або гіпоксичних факторів. Церебролізин має здатність запобігати надмірному набряку в осередку ураження мозку. Нормалізує мікроциркуляцію в тканинах. Завдяки своїй нейротрофічній активності, яка має подібний ефект до природного фактора росту нейронів (NGF), Церебролізин уповільнює розвиток дегенеративних процесів у нервовій тканині. Вплив препарату на імунітет, утворення глікопротеїнів не встановлено. Він не має стимулюючих властивостей H1-гістамінових рецепторів і, відповідно, не впливає на аглютинацію еритроцитів.

Позитивна динаміка при застосуванні Церебролізину протягом місяця була отримана в комплексному лікуванні деменції та хвороби Альцгеймера. У всіх пацієнтів з судинною деменцією результати електроенцефалографії показали значне дозозалежне підвищення нейрональної активності (збільшення амплітуди висоти альфа-ритму та бета-ритму), спостерігалася позитивна когнітивна відповідь на терапію (значно покращилися навички самообслуговування, пам'ять та інтелектуальні здібності). Позитивна динаміка почала проявлятися після двотижневого курсу та прогресувала під час подальшого лікування. Позитивний ефект спостерігався незалежно від причини деменції. Це актуально для тривалої нормалізації здатності виконувати повсякденну діяльність. Зменшується потреба в постійному догляді та спостереженні за пацієнтами.

Після одноразового застосування специфічний нейростимулюючий ефект проявляється приблизно 8 годин (результати ЕЕГ).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокінетика

Біохімічний склад Церебролізину не дозволяє вивчити шляхи пересування активних компонентів препарату в організмі людини. Комплекс низькомолекулярних пептидів містить білкові сполуки, ідентичні тим, що виробляються в мозку людини. Виміряти фармакокінетичні значення неможливо. Нейротрофічна активність препарату виявляється протягом 24 годин після одноразового застосування.

Спосіб застосування та дози

Допускаються до використання лише прозорі розчини без зміни кольору та без осаду.

Концентрований церебролізин дозволений до застосування в дозуванні від 1 мл до 10 мл для внутрішньом'язового або внутрішньовенного струминного введення. Починаючи з об'єму понад 10 мл і до 50 мл (максимальне дозування), препарат використовують для повільних крапельних інфузій. Перед процедурою загальний об'єм препарату доводять до 100 мл. Для розведення використовують інфузійні розчини (ізотонічний розчин NaCl). Тривалість крапельної інфузії триває від 15 хвилин до 1 години.

Приготований розчин для інфузії необхідно використати негайно, оскільки сонячне світло згубно впливає на активні компоненти Церебролізину, знижуючи їх ефективність.

При стандартній схемі ін'єкцій Церебролізину тривалість терапії становить 10-20 днів щоденного прийому препарату.

Можливий варіант терапії з одноразовим крапельним введенням препарату в дозуванні 50 мл, але циклічне лікування меншими обсягами є кращим та ефективнішим.

Рекомендовані добові дози для різних станів:

• При органічних деструктивних змінах мозку, нейродегенеративних розладах – 5 мл – 30 мл на добу.
• Стан після геморагічного інсульту, гострого порушення мозкового кровообігу ішемічного типу (гострий період), транзиторної ішемічної атаки, застосовувати по 10 мл - 50 мл на добу.
• ЧМТ – 10 мл – 50 мл на день.
• Для дітей старше шести місяців рекомендована доза становить 0,1 мл на кілограм маси тіла, але не більше двох мл на день.
• При гострих неврологічних розладах у дітей стандартна доза становить 1-2 мл препарату.

Терапія Церебролізином приносить максимальну користь у разі циклічного застосування. Препарат приймають до появи позитивної динаміки. Після першого циклу терапії частоту прийому Церебролізину можна зменшити до підтримуючої дози з частотою два або три рази протягом семи днів. Між циклами лікування необхідно робити перерву, що дорівнює за тривалістю курсу лікування.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Використання Церебролізин під час вагітності

Слід бути обережним при призначенні Церебролізину в першому триместрі вагітності.

Експериментальні дослідження не виявили жодного негативного впливу препарату на плід. Клінічних досліджень не проводилося.

Призначення препарату під час гестації та лактації виправдане лише тоді, коли користь для матері переважає можливі негативні наслідки для плода або новонародженого.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування Церебролізину є:

• індивідуальна непереносимість компонентів препарату;
• алергічні стани;
• важке ураження нирок з порушенням фільтраційної функції;
• вагітність;
• судомна готовність.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Побічна дія Церебролізин

Побічні ефекти від прийому Церебролізину практично не спостерігаються, але можуть виникнути такі особливості:

• При швидкому внутрішньовенному або внутрішньом’язовому введенні препарату іноді спостерігається біль у ділянці ін’єкції, відчуття жару по всьому тілу, запаморочення, пітливість, тахіаритмія. Вводити препарат слід повільно та плавно!
• травна система – анорексія, нудота, блювання, прояв диспептичних симптомів (метеоризм, запор, діарея).
• ЦНС – психомоторне збудження, що проявляється в агресивній поведінці, сплутаності свідомості, безсонні, треморі рук, запамороченні, млявості, апатії, депресії, поодиноких випадках епілепсії під час лікування.
• місцеві реакції – свербіж, почервоніння та біль у місці ін’єкції.
• імунна система – підвищена чутливість, алергічні реакції, такі як головний біль, парестезія шийного відділу хребта або кінцівок, біль у спині, спазм поверхневих (шкірних) кровоносних судин, задишка.
• загальні прояви артеріального тиску (гіпо- або гіпертензія).

Але необхідно враховувати, що випадки небажаних ефектів, що проявлялися у вигляді нестабільності артеріального тиску, млявості, слабкості, нудоти, блювання, апатично-депресивних станів тощо, були виявлені як у групі пацієнтів, яким вводили Церебролізин, так і в групі плацебо.

Церебролізин не впливає на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами, що потребують концентрації уваги.

[ 17 ]

Передозування

Не було зареєстровано жодних випадків негативного впливу на здоров'я внаслідок прийому великої кількості Церебролізину.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Необхідно враховувати, що при терапії з комбінованим застосуванням інгібіторів МАО (моноаміноксидази) або антидепресантів застосування Церебролізину може спричинити адитивний синергізм. При такій комбінації дозування антидепресантів зменшується.

Не дозволяється змішувати розчин Церебролізину та амінокислоти в одному флаконі.

Можливе одночасне застосування препарату з вітамінними комплексами та серцево-судинними препаратами.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Умови зберігання

Церебролізин зберігається в оригінальній заводській упаковці, у сухому, темному місці, недоступному для дітей. Температура в приміщенні не повинна перевищувати 25°C. Не заморожувати. Термін придатності до використання зазначено на заводській картонній упаковці, етикетці кожної ампули та флакона.

[ 29 ], [ 30 ]

Термін придатності

Церебролізин в ампулах зберігається 5 років, а у флаконах – 4 роки. Не рекомендується використовувати препарат після закінчення терміну придатності.

[ 31 ]