Цетил

Цетил – це антимікробний препарат, що застосовується системно. Він належить до групи β-лактамних антибіотиків.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показання до застосування Цетила

Застосовується для усунення інфекцій, спричинених мікробами, чутливими до дії препарату:

• ЛОР-органи: синусит з фарингітом, а також тонзиліт та запалення середнього вуха;
• інфекційні процеси в дихальній системі: гострий бронхіт або загострення хронічного бронхіту, а також пневмонія;
• інфекції сечовивідних шляхів: цистит з пієлонефритом, а також уретрит;
• інфекційні процеси в області м’яких тканин зі шкірою: піодермія та фурункульоз, а також імпетиго;
• цервіцит і гонорея, а крім того, гостра стадія неускладненої гонококової форми уретриту;
• ранні ознаки кліщового бореліозу, а також запобігання розвитку пізніх ознак цього захворювання у підлітків від 12 років, а також дорослих.

Форма випуску

Випускається в таблетках, по 10 штук у блістері. Окрема упаковка містить 1 блістерну пластину.

[ 6 ]

Фармакодинаміка

Акетил цефуроксим – бактерицидний антибіотик цефалоспоринового ряду – цефуроксим у формі для перорального застосування. Він стійкий до впливу більшості β-лактамаз, а також активно діє проти широкого спектру мікробів (як грамнегативних, так і грампозитивних).

Бактерицидні властивості речовини зумовлені пригніченням процесів зв'язування всередині клітинної мембрани мікробів.

Набута стійкість до антибіотиків варіюється залежно від регіону та може змінюватися з часом, причому деякі штами потенційно демонструють значні відмінності. Рекомендується звернутися до місцевої інформації (якщо така є) щодо чутливості до антибіотиків – це особливо важливо при лікуванні важких інфекцій.

Цефуроксим має досить сильну активність проти таких мікробів:

• Грамнегативні аеробні бактерії: бацили грипу (сюди також входять штами, стійкі до ампіциліну), Moraxella catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae, гонококи (також штами, що продукують пеніциліназу разом зі штамами, що продукують пеніцилін), Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis та Proteus rettgeri, а також Providencia spp.;
• Грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus aureus та коагулазонегативний стафілокок (метицилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes (та інші β-гемолітичні стрептококи), пневмокок та стрептококи категорії B (Streptococcus agalactiae);
• анаеробні мікроби: грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи пептококи та пептострептококи), грампозитивні (включаючи види клостридій) та грамнегативні мікроби (включаючи види бактероїдів та фузобактерій), а також пропіонібактерії;
• інші бактерії: Borrelia burgdorferi;
• цефуроксим-резистентні бактерії: Clostridium difficile, Pseudomonas, Campylobacter, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-резистентні штами Staphylococcus epidermidis та Staphylococcus aureus, а також Legionella;
• певні штами бактерій, стійкі до речовини цефуроксим: Enterococcus faecalis, бактерії Моргана, Proteus vulgaris, Enterobacter, Citrobacter, Serratia та Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі цефуроксиму аксетил всмоктується через кишечник, а потім гідролізується в слизовій оболонці, після чого потрапляє в кровоносну систему у формі цефуроксиму.

Необхідний лікарський рівень абсорбції досягається одразу після вживання їжі. Пікове значення речовини в сироватці крові спостерігається приблизно через 2-3 години після прийому таблетки. Період напіввиведення становить близько 1-1,5 години. Швидкість синтезу з білком становить 33-55% (залежно від методу визначення). Виведення цефуроксиму здійснюється через нирки (у незміненому вигляді) шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.

Комбіноване застосування з пробенецидом збільшує площу під кривою (AUC) середньої концентрації в сироватці крові на 50%.

Рівень цефуроксиму в сироватці крові знижується під час діалізу.

Спосіб застосування та дози

Чутливість до антибіотиків залежить від регіону та періоду часу. За необхідності слід звернутися до місцевої інформації щодо чутливості до препаратів.

Часто курс терапії триває 1 тиждень. Щоб ліки краще засвоїлися, рекомендується приймати їх після їжі.

Схема дозування для дорослих:

• при більшості інфекційних процесів – 250 мг препарату двічі на день;
• інфекції сечовивідних шляхів – 125 мг препарату двічі на день;
• інфекційні процеси в органах дихання (середнього ступеня: наприклад, бронхіт) – 250 мг препарату двічі на день;
• важчі форми інфекцій дихальної системи або підозра на пневмонію – 500 мг двічі на день;
• пієлонефрит – 250 мг двічі на день;
• неускладнена гонорея – одноразова доза 1 г препарату.

При кліщовому бореліозі у підлітків віком від 12 років та дорослих – 500 мг препарату двічі на день протягом 20 днів.

Цефуроксим також може випускатися у формі натрієвої солі, яка використовується для парентерального введення. Завдяки цьому можна проводити послідовне лікування одним антибіотиком у разі переходу з парентерального на внутрішнє введення (за наявності лікарських показань).

Аксетилцефуроксим ефективно діє під час послідовної терапії запалення легень, а разом з цим і загострень хронічного бронхіту у випадках, коли раніше проводилося парентеральне введення цефуроксиму натрію.

Послідовне лікування:

• при запаленні легень: 2-3 рази на день вводити внутрішньом’язово або внутрішньовенно цефуроксим у кількості 1,5 г протягом 48-72 годин. Потім протягом першого тижня приймати Цетил у кількості 500 мг двічі на день;
• при загостренні хронічного бронхіту: 2-3 рази на день вводити цефуроксим внутрішньом’язово або внутрішньовенно – у кількості 750 мг протягом 48-72 годин. Потім використовувати пероральну форму препарату – 500 мг двічі на день протягом 5-7 днів.

Тривалість пероральної та парентеральної терапії призначається з урахуванням стану здоров'я пацієнта, а також тяжкості інфекційного процесу.

Діти.

Стандартна доза становить 125 мг або 10 мг/кг двічі на день (на добу можна приймати не більше 250 мг ліків). При усуненні запалення середнього вуха у дитини віком до 2 років препарат слід приймати в кількості 125 мг або 10 мг/кг двічі на день (максимум 250 мг на добу). Дитині старше 2 років – 250 мг або 15 мг/кг двічі на день (добова доза не більше 500 мг).

Для дітей віком до 2 років необхідно використовувати аксетил цефуроксим у формі лікарської суспензії.

Люди з нирковою недостатністю.

Виведення цефуроксиму відбувається через нирки, тому людям, які страждають від тяжкого порушення функції нирок, необхідно зменшити дозування препарату, щоб компенсувати його повільне виведення:

• рівень креатиніну ≥30 мл/хвилину (період напіввиведення 1,4-2,4 години) – можна приймати стандартну дозу 125-500 мг двічі на день;
• Рівень креатиніну 10-29 мл/хвилину (період напіввиведення 4,6 години) – індивідуальне стандартне дозування призначається кожні 24 години;
• рівень креатиніну <10 мл/хвилину (період напіввиведення 16,8 годин) – стандартна доза визначається індивідуально протягом 48 годин;
• під час гемодіалізу (період напіввиведення 2-4 години) – після кожної процедури необхідно прийняти додаткову стандартну дозу препарату.

Використання Цетила під час вагітності

Немає експериментальних доказів тератогенної чи ембріопатичної дії Цетилу, але його слід застосовувати з обережністю на ранніх термінах вагітності.

Ліки проникають у грудне молоко, тому слід бути обережним при його застосуванні під час лактації.

Протипоказання

Протипоказаний при підвищеній чутливості до цефалоспоринових антибіотиків.

Для дітей віком до 2 років рекомендується використовувати ліки у формі суспензії. Дані щодо застосування препарату немовлятам віком до 3 місяців відсутні.

Побічна дія Цетила

Застосування препарату може спровокувати розвиток певних побічних ефектів:

• інвазії з інфекційними процесами: посилений ріст грибків Candida;
• кровотворна система: розвиток гемолітичної анемії, еозинофілії, а також лейкопенії (в деяких випадках – глибокої) та тромбоцитопенії, а також позитивна реакція Кумбса. Речовини з категорії цефалоспоринів здатні всмоктуватися через поверхню мембран еритроцитів, а також взаємодіяти з антитілами. В результаті зростає ймовірність розвитку гемолітичної анемії, а також позитивної реакції Кумбса;
• імунні реакції: гіперчутливість (сюди входить кропив'янка зі свербінням та висипаннями, а також анафілаксія, медикаментозна лихоманка та сироваткова хвороба);
• Реакції НЗ: запаморочення з головним болем;
• Шлунково-кишковий тракт: шлунково-кишкові розлади, включаючи біль у животі, нудоту, діарею, блювання та псевдомембранозний коліт;
• реакції гепатобіліарної системи: розвиток гепатиту або жовтяниці (переважно холестатичної), а також тимчасове підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, ЛДГ та АСТ);
• підшкірні шари та шкіра: синдроми Лайєлла або Стівенса-Джонсона, а також багатоформна еритема.

Передозування

Передозування може призвести до подразнення мозку, що спричиняє судоми.

Рівень цефуроксиму в сироватці крові можна знизити за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

Ліки, що знижують рівень pH шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність цефуроксиму аксетилу, а також можуть усунути ефект підвищеного всмоктування препарату після їжі.

Подібно до інших антибіотиків, Цетил здатний впливати на кишкову флору, що призводить до зниження реабсорбції естрогенів та послаблення ефективності комбінованих пероральних контрацептивів.

Оскільки аналіз на фероціанід може давати хибнонегативні результати щодо рівня цукру в плазмі та крові у людей, які отримують цефуроксиму аксетил, слід використовувати гексокіназний або глюкозооксидазний аналіз. Цефуроксим не перешкоджає результатам лужно-пікратного тесту на рівень креатиніну.

Комбіноване застосування з пробенецидом збільшує значення AUC у сироватці крові на 50%. Рівень цефуроксиму в сироватці крові можна знизити за допомогою діалізу.

Під час лікування цефалоспоринами повідомлялося про позитивні результати тесту Кумбса. Це може перешкоджати перехресному підбору препарату.

[ 7 ]

Умови зберігання

Цетил слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температурні значення – не більше 25°C.

[ 8 ]

Термін придатності

Цетил можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва препарату.