Циклодол

Циклодол – це протипаркінсонічний препарат; він містить активний інгредієнт тригексифенидил. Препарат має центральну антихолінергічну дію, руйнуючи зв’язки, що утворюються між ацетилхоліном та дофаміном у центральній нервовій системі.

Вплив тригексифенідилу призводить до ослаблення холінергічної активності, пов'язаної з нестачею дофаміну в центральній нервовій системі. Препарат має потужний центральний н-холінергічний блокуючий ефект, а також периферичний м-холінергічний блокуючий лікарський ефект. [ 1 ]

Показання до застосування Циклодол

Застосовується для моно- та комплексного лікування (разом з леводопою) при паркінсонізмі різного походження.

У таблетках по 5 мг його можна використовувати при таких захворюваннях:

• екстрапірамідні симптоми, пов'язані із застосуванням нейролептиків або препаратів, що мають подібну дію;
• спастична диплегія;
• Хвороба Паркінсона;
• спастичний параліч, спричинений порушеннями, що впливають на екстрапірамідну систему;
• іноді допомагає знизити тонус та покращити рухову активність у випадках пірамідного парезу.

Форма випуску

Лікувальна речовина випускається в таблетках об'ємом 2 та 5 мг – 10 штук усередині блістерної упаковки; всередині коробки – 4 такі упаковки.

Фармакодинаміка

При паркінсонізмі Циклодол, як і інші антихолінергічні засоби, послаблює тремор. Препарат менш активно впливає на м'язову ригідність при брадикінезії.

Антихолінергічний ефект препарату зменшує потовиділення, слиновиділення та вироблення шкірного сала. [ 2 ]

Спазмолітична активність препарату також пов'язана з антихолінергічними ефектами та прямими міотропними ефектами. [ 3 ]

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні препарат всмоктується з високою швидкістю; активний елемент долає гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Середні значення періоду напіввиведення становлять 6-10 годин.

Спосіб застосування та дози

Дозування препарату підбирається індивідуально, починаючи з мінімального та збільшуючи до найменш ефективного.

При синдромі паркінсонізму початкова доза становить 1 мг тригексифенідилу гідрохлориду на добу (Циклодол не застосовується для дозування 1 мг). З інтервалами в 3-5 днів цю дозу поступово збільшують на 1-2 мг на добу до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза знаходиться в межах 6-16 мг на добу (розділена на 3-5 застосувань). Максимальна добова доза становить 20 мг препарату.

Для усунення екстрапірамідних розладів, спричинених вживанням медикаментів, використовується 2-16 мг препарату на добу (розмір порції залежить від тяжкості проявів). Допускається прийом не більше 20 мг препарату на добу.

Під час антихолінергічного лікування інших екстрапірамідних розладів дозування препарату коригують поступово, збільшуючи початкову дозу (2 мг) щодня до найнижчої ефективної підтримуючої дози (вона може перевищувати максимальний об'єм, що використовується за іншими показаннями). Допускається максимум 50 мг на добу.

Дітям віком 5-17 років препарат призначають лише для лікування екстрапірамідної дистонії. У цьому випадку вони можуть приймати не більше 40 мг препарату на добу.

Застосування ліків не прив'язане до прийому їжі. Таблетку слід запивати звичайною водою (0,15-0,2 л). У разі гіперсалівації, що відзначається до початку терапії, ліки приймають після їжі. Якщо під час лікування розвивається ксеростомія, ліки застосовують до їжі (за умови відсутності нудоти).

Терапію слід припиняти поступово, зменшуючи дозу тригексифенідилу протягом 1-2 тижнів, до повного припинення прийому препарату. У разі різкого припинення прийому препарату стан пацієнта може погіршитися – почнуть загострюватися симптоми захворювання.

Тривалість терапевтичного курсу підбирається лікарем індивідуально.

• Застосування для дітей

Препарат застосовується в педіатрії у дітей старше 5 років і тільки для лікування екстрапірамідної дистонії.

Використання Циклодол під час вагітності

Циклодол не слід використовувати під час вагітності.

Через відсутність інформації щодо виділення тригексифенідилу з грудним молоком, якщо вам потрібно приймати препарат, слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість тригексифенідилу або інших компонентів препарату;
• затримка сечі;
• глаукома;
• гіпертрофія передміхурової залози, яка характеризується порушенням відтоку сечі, та аденома передміхурової залози;
• стенотичні форми захворювань, що вражають шлунково-кишковий тракт (ахалазія, пілородуоденальний стеноз тощо);
• атонія кишечника, кишкова непрохідність паралітичного або механічного типу, атонічні форми обстипації та мегаколон;
• тахіаритмія, включаючи фібриляцію передсердь;
• декомпенсовані кардіопатії.

Побічна дія Циклодол

Проблеми з психічною та нервовою системою: головний біль, дратівливість, слабкість та порушення сну (включаючи сонливість), а також запаморочення, блювота та нудота. Можливе загострення міастенії.

У разі прийому занадто великих доз або тяжкої непереносимості препарату можуть виникнути нервозність, когнітивні порушення (короткочасне та негайне порушення пам'яті, сплутаність свідомості), тривога, ейфорія та збудження, а також делірій, безсоння, галюцинації та параноїдні симптоми (особливо у людей похилого віку та людей з атеросклерозом).

Є повідомлення про дискінезію у вигляді хореоподібних мимовільних рухів тіла, губ, обличчя та кінцівок (особливо у людей, які застосовують леводопу). Якщо виникають психічні розлади, може знадобитися припинити прийом Циклодолу. Є повідомлення про зловживання тригексифенідилом через його галюциногенну та ейфоричну активність.

Ефекти, пов'язані з антихолінергічним ефектом: сухість слизових оболонок та епідермісу (також розвиток ксеростомії з можливою дисфагією), гіпогідроз, спрага, припливи та гіпертермія; крім того, зниження бронхіальної секреції, тахікардія, розлади сечовипускання (затримка сечовипускання та його утруднення на початку процесу) та обстипація. Можуть спостерігатися порушення акомодації (включаючи циклоплегію), затуманення зору, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску, світлобоязнь та розвиток закритокутової глаукоми (іноді зі сліпотою).

Є дані про виникнення парадоксальної синусової брадикардії, поодинокі випадки розвитку гнійної форми паротиту, що є вторинною по відношенню до надмірної ксеростомії, а також про виникнення кишкової непрохідності та розширення товстої кишки.

Імунні порушення: ознаки непереносимості, включаючи епідермальний висип.

У разі різкого припинення прийому препарату спостерігається загострення проявів паркінсонізму та розвиток ЗНС.

У дітей спостерігалися психоз, хорея, гіперкінезія, втрата ваги, розлади пам'яті та сну, а також тривога.

Більшість описаних симптомів зникають під час курсу терапії або йдуть після зменшення дозування чи збільшення інтервалу між прийомами препарату.

Передозування

Вживання надмірно великих доз тригексифенідилу може спричинити небезпечне сп'яніння.

Ознаками отруєння антихолінергічними засобами є сухість слизових оболонок та епідермісу, гіперемія обличчя, акомодаційний параліч, мідріаз, а крім того, підвищення артеріального тиску та температури, порушення ковтання та серцевого ритму (включаючи тахікардію), блювання, прискорене дихання та нудота. На верхній частині тіла та обличчі може з'явитися висип. При тяжкому отруєнні можуть виникнути розлади сечовипускання, м'язова слабкість та ослаблена перистальтика кишечника.

Прояви подразнення ЦНС включають дезорієнтацію, сплутаність свідомості, марення, збудження, галюцинації та гіперактивність; крім того, виникають тривога, атаксія, незв'язність, агресивність та параноїдні розлади; іноді виникають судоми. Можливе прогресування до пригнічення ЦНС, дихальної та серцево-судинної недостатності, коми та смерті.

Терапію слід розпочинати дуже швидко, забезпечуючи прохідність дихальних шляхів. Гемоперфузію з гемодіалізом можна проводити лише в перші кілька годин після інтоксикації. Антиаритмічні засоби не слід призначати, якщо розвиваються аритмії. Діазепам можна використовувати для контролю судом та збудження, але необхідно враховувати ризик пригнічення ЦНС. Ацидоз з гіпоксією необхідно компенсувати. Для усунення ускладнень, що впливають на серцево-судинну систему, необхідне застосування лактату або бікарбонату натрію.

Фізостигмін призначають для усунення деяких ознак отруєння (коматозний стан, делірій, екстрапірамідні розлади), частих шлуночкових екстрасистолій, тахіаритмії та різних блокад. Речовину вводять під час моніторингу ЕКГ (2-8 мг, внутрішньовенно). У разі отруєння фізостигміном (період напіввиведення 20-40 хвилин) препаратом вибору є атропін - для протидії 1 мг фізостигміну потрібно 0,5 мг атропіну.

Взаємодія з іншими препаратами

Канабіноїдні барбітурати, алкоголь, опіати та інші депресанти ЦНС можуть спричиняти адитивні ефекти при застосуванні з тригексифенідилом, а також посилювати седативну дію. Існує ризик зловживання.

Клозапін, нефопам, фенотіазини (включаючи хлорпромазин), дизопірамід, антигістамінні препарати (включаючи дифенгідрамін та прометазин) та амантадин можуть посилювати антихолінергічні побічні ефекти.

Трициклічні препарати з антихолінергічними ефектами та інгібітори моноаміноксидази (МАО) можуть посилювати антихолінергічні ефекти препарату внаслідок розвитку адитивного ефекту. Проявами таких ефектів є запор, ксеростомія, затримка сечі, активна глаукома, погіршення зору, утруднення початку сечовипускання та паралітична кишкова непрохідність (особливо у людей похилого віку). Антихолінергічні препарати слід застосовувати з обережністю в поєднанні з інгібіторами моноаміноксидази або трициклічними препаратами. При застосуванні антидепресантів тригексифенідил слід починати зі зниженої дози; стан пацієнта слід постійно контролювати.

При застосуванні з транквілізаторами зростає ймовірність пізньої дискінезії, тому Циклодол заборонено застосовувати для профілактики медикаментозного паркінсонізму під час лікування транквілізаторами. Дискінезія, пов'язана з транквілізаторами, посилюється при застосуванні в комбінації з тригексифенідилом.

Препарат зменшує вплив домперидону та метоклопраміду на шлунково-кишковий тракт.

Застосування препарату в комбінації з леводопою послаблює його всмоктування та знижує системні показники; у зв'язку з цим необхідно скоригувати його дозування. З огляду на те, що ця комбінація може посилювати медикаментозну дискінезію (особливо на початку терапії), стандартну дозу тригексифенідилу або леводопи необхідно зменшити при їхньому сумісному застосуванні.

Терапевтичний ефект препарату може бути антагоністичним до активності, що проявляється парасимпатоміметиками.

Антиаритмічні холінолітики (включаючи хінідин) посилюють антихолінергічний ефект на серце (уповільнення AV-провідності).

Резерпін знижує протипаркінсонічну активність тригексифенідилу, що посилює синдром паркінсонізму.

Умови зберігання

Циклодол слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температурні показники – не вище 25°C.

Термін придатності

Циклодол можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва лікарського засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є Ромпаркін, Паркопан з Трифеном та Тригексифенідил.