Циклодол

Циклодол є протипаркінсонічну ліками; містить в складі активний компонент тригексифенідил. Ліки має центральну антихолінергічну вплив, руйнуючи зв'язку, які утворюються між ацетилхоліном і дофамином всередині ЦНС.

Вплив тригексифенідилу призводить до ослаблення холінергічної активності, пов'язаної з нестачею дофаміну, всередині ЦНС. Медикамент має потужний центральним н-холіноблокуючу, а крім цього периферичних м-холіноблокуючу лікарським ефектом.[1]

Показання до застосування Циклодол

Застосовується для моно- і комплексного лікування (разом з леводопою) при паркінсонізмі , що має різну природу.

У таблетках об'ємом 5 мг може використовуватися при таких розладах:

• екстрапірамідні ознаки, пов'язані з прийомом нейролептиків або ліків, що мають подібну дію;
• спастическая диплегия;
• хвороба Паркінсона;
• паралічі спастичного типу , викликані порушеннями, вражаючими екстрапірамідну систему;
• іноді допомагає зменшити тонус і поліпшити рухову активність при мають пирамидную форму парезах.

Форма випуску

Випуск терапевтичного речовини виробляється в таблетках, що мають об'єм 2 і 5 мг - 10 штук всередині чарунковій упаковки; всередині коробки - 4 таких упаковки.

Фармакодинаміка

У разі паркінсонізму циклодола, як і інші холіноблокатори, послаблює тремор. Менш активно ліки впливає на м'язову ригідність з брадикінезії.

Холиноблокирующий ефект медикамент послаблює потовиведеніе, саливацию і шкірну сальність. [2]

Спазмолитическая активність ЛЗ теж пов'язана з антихолінергічною впливом і прямим міотропною впливом. [3]

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні ліки на великій швидкості абсорбується; активний елемент долає гематоенцефалічний бар'єр. Середні значення терміна напіврозпаду - в межах 6-10-ти годин.

Спосіб застосування та дози

Лікарську дозування підбирають індивідуально, починаючи з мінімальної, і збільшуючи до найменшої ефективної.

У разі синдрому паркінсонізму розмір початкової порції дорівнює 1-му мг гідрохлориду тригексифенідилу за день (для дозування 1 мг циклодола не використовується). З 3-5-денними інтервалами цю порцію поступово збільшують на 1-2 мг за добу, поки не буде досягнуто оптимальне терапевтичний вплив. Розмір підтримуючої дози - в межах 6-16-ти мг за день (розділити на 3-5 застосувань). За добу можна приймати максимум 20 мг ліки.

Щоб усунути екстрапірамідні порушення, викликані застосуванням медикаментів, використовують за день по 2-16 мг препарату (розмір порції залежить від вираженості проявів). За добу дозволяється застосовувати не більше 20-ти мг ЛЗ.

Під час антихолинергического лікування інших екстрапірамідних порушень дозування ліків регулюють поступово, щодня збільшуючи початкову порцію (2 мг) до найменшої ефективної підтримуючої дози (вона може перевищувати максимальний обсяг, який застосовується при інших показаннях). За день допускається прийом максимум 50-ти мг.

Дітям віку 5-17 років препарат призначають тільки для терапії дистоний екстрапірамідного типу. При цьому за день їм можна приймати не більше 40-ка мг ліки.

Застосування ліків не має прив'язки до прийому їжі. Таблетку потрібно запивати звичайною водою (0,15-0,2 л). У разі гіперсалівації, що відзначається перед початком терапії, медикамент приймають після вживання їжі. Якщо під час лікування розвивається ксеростомія, ЛС застосовують перед їдою (за умови відсутності нудоти).

Скасовувати терапію необхідно поступово, зменшуючи дозування тригексифенідилу в період 1-2-х тижнів, до повного припинення прийому. У разі різкої відміни ЛЗ може статися погіршення стану хворого - почнеться загострення ознак хвороби.

Тривалість терапевтичного курсу підбирається лікарем індивідуально.

• Застосування для дітей

Ліки використовується в педіатрії у дітей старше 5-річчя і тільки для терапії дистоний екстрапірамідного типу.

Використання Циклодол під час вагітності

Циклодол не можна використовувати при вагітності.

Через відсутність відомостей щодо виведення тригексифенідилу з материнським молоком, при потребі в прийомі ліки потрібно відмовитися від годування грудьми.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість щодо тригексифенідилу або інших елементів ліки;
• затримка сечовивідних процесів;
• глаукома;
• гіпертрофія простати, при якій відзначається порушення сечового відтоку, і аденома простати;
• стенозирующие форми хвороб, що вражають шлунково-кишкового тракту (ахалазія, ПІЛОРОДУОДЕНАЛЬНИМИ форма стенозу та ін.);
• кишкова атонія, кишкова закупорка паралітичного або механічного типу, атонические форми обстипации і мегаколон;
• тахиаритмия, що включає миготливу аритмію;
• декомпенсовані кардиопатии.

Побічна дія Циклодол

Проблеми, пов'язані з психікою і НС: головні болі, дратівливість, слабкість і розлади сну (включаючи сонливість), а також запаморочення, блювота і нудота. Може спричиняти загострення перебігу міастенії.

У разі прийому надто великих доз або сильної непереносимості ЛЗ може відзначатися нервозність, когнітивна дисфункція (розлад короткочасної і миттєвої пам'яті, сплутаність свідомості), неспокій, ейфорія і збудження, а крім того марення, інсомнія, галюцинації і параноїдальні ознаки (особливо у літніх людей і лиць з атеросклерозом).

Є відомості про розвиток дискінезії в формі мають хорееподобнимі характер мимовільних рухів тіла, губ, лиця і кінцівок (особливо у людей, що використовують засоби леводопи). При появі психічних порушень може знадобитися відміна циклодолом. Є повідомлення про зловживання трігексіфеніділом, пов'язаному з його галлюциногенной і ейфорічній активністю.

Вплив, пов'язане з антихолінергічною ефектом: сухість слизових і епідермісу (також розвиток ксеростомии з можливою появою дисфагии), гіпогідроз, відчуття спраги, припливи і гіпертермія; крім цього ослаблення бронхіальної секреції, тахікардія, розлад сечовиділення (затримка сечовипускання і труднощі на початку процесу) і обстипація. Може спостерігатися акомодаційна розлад (сюди входить циклоплегія), зорова нечіткість, мідріаз, збільшення показника ВГД, світлобоязнь і розвиток глаукоми закритокутовій типу (іноді зі сліпотою).

Є дані про виникнення синусової брадикардії парадоксального типу, ізольованих випадках розвитку гнійної форми паротиту, який вторинний щодо надмірної ксеростомии, а крім того про появу закупорки кишечника і дилатації товстого кишечника.

Імунні порушення: ознаки непереносимості, серед яких епідермальна висип.

У разі різкої відміни препарату спостерігається загострення проявів паркінсонізму і виникнення ЗНС.

У дітей відзначалися психози, хорея, гіперкінезія, зменшення ваги, розлади пам'яті і сну, а також занепокоєння.

Велика частина описаних ознак зникає по ходу терапії або проходить після зниження дозування або збільшення проміжку між застосуваннями ЛЗ.

Передозування

Використання надмірно великих порцій тригексифенідилу може спровокувати небезпечні інтоксикації.

Серед ознак отруєння холиноблокаторами - сухість слизових і епідермісу, лицьова гіперемія, акомодаційні параліч, мідріаз, а крім цього збільшення рівня артеріального тиску і температури, розлади ковтання і ритму серцебиття (серед них тахікардія), блювота, прискорення дихання і нудота. Можливе виникнення висипу у верхній області тулуба і на лиці. При важкому отруєнні з'являються розлади сечовиділення, слабкість м'язів і ослаблення кишкової перистальтики.

Проявами роздратування ЦНС є: дезорієнтація, сплутаність свідомості, делірій, збудження, галюцинації і гіперактивність; крім цього виникає занепокоєння, атаксія, інкогерентность, агресивність і параноїдальні розлади; іноді з'являються судоми. Може розвиватися прогресування, що доходить до депресії ЦНС, респіраторної та серцево-судинної недостатності, а також коматозного стану і смертельного результату.

Терапію необхідно починати дуже швидко, забезпечивши прохідність респіраторних шляхів. Гемоперфузія з гемодіалізом можуть проводитися виключно в перші кілька годин після інтоксикації. Протиаритмічні речовини не можна призначати при розвитку аритмій. Щоб контролювати судоми і порушення, може використовуватися діазепам, але необхідно брати до уваги ризик депресії ЦНС. Потрібно компенсувати ацидоз з гіпоксією. Використання лактату або бікарбонату Na потрібно для усунення ускладнень, що вражають ССС.

Фізостигмін вводиться, щоб прибрати деякі ознаки отруєння (коматозний стан, делірій, екстрапірамідні порушення), часті екстрасистоли шлуночків, тахиаритмию і різні блокади. Речовина вводиться під час моніторингу ЕКГ (2-8 мг, через інфузію). При отруєнні Фізостигмін (термін напіврозпаду дорівнює 20-40-ка хвилинах) ліками вибору виступає атропін - для протидії 1-му мг фізостигміну потрібно 0,5 мг атропіну.

Взаємодія з іншими препаратами

Барбітурати з каннабиноидами, алкоголь, опіати та інші депресанти ЦНС можуть приводити до розвитку адитивного впливу при використанні разом з трігексіфеніділом, а також до підвищення седативного впливу. Є ризик зловживання.

Клозапин, нефопам, фенотіазини (серед них хлорпромазин), дизопірамід, антигістамінні ЛЗ (сюди входять дипразин з дифенгідраміном) і амантадин можуть потенціювати холінолітичну побічні прояви.

Тріціклікі з антихолінергічною впливом і ИМАО можуть призводити до потенціювання холинолитического впливу ліки в зв'язку з розвитком адитивного ефекту. Серед проявів такого впливу - обстипація, ксеростомія, затримка сечовипускання, активна форма глаукоми, зорова нечіткість, труднощі при початку сечовипускального процесу і паралітична закупорка кишечника (особливо у літніх лиць). Холинолитики дуже обережно використовуються в поєднанні з ІМАО або тріціклікамі. При застосуванні антидепресантів починати прийом тригексифенідилу потрібно зі зменшеною дозування; при цьому потрібно постійно стежити за станом хворого.

При введенні з транквілізаторами збільшується ймовірність виникнення пізньої форми дискінезії, через що використовувати циклодола для попередження викликаного медикаментозним впливом паркінсонізму при лікуванні транквілізаторами заборонено. Пов'язана з використанням транквілізаторів дискінезія потенцируется при їх введенні в комбінації з трігексіфеніділом.

Медикамент знижує вплив домперидону з метоклопрамідом щодо роботи шлунково-кишкового тракту.

Застосування ліки в поєднанні з леводопою послаблює її всмоктування і знижує системні показники; в зв'язку з цим потрібна корекція її порції. Через те, що зазначена комбінація здатна підсилювати викликану лікарським впливом дискінезію (особливо на початку терапії), стандартну дозу тригексифенідилу або леводопи необхідно знижувати при їх комбінуванні.

Терапевтичний вплив препарату може бути антагоністичним щодо активності, що проявляється парасимпатоміметики.

Протиаритмічні холіноблокатори (серед них хінідин) потенціюють холинолитическое вплив відносно роботи серця (уповільнення АВ-провідності).

Резерпін знижує протипаркінсонічну активність тригексифенідилу, через що потенцируется синдром паркінсонізму.

Умови зберігання

Циклодол потрібно зберігати в місці, недоступному маленьким дітям. Температурні показники - не вище позначки 25 ° С.

Термін придатності

Циклодол може застосовуватися в межах 5-річного терміну з моменту виробництва лікарського препарату.

Аналоги

Аналогами медикаменту є речовини ромпаркін, Паркопан з Трифену і тригексифенідилу.