Декапетит

Протипухлинну гормональний засіб Декапептил відноситься до фармакологічної групи аналогів (агоністів) гормону гонадоліберину (гонадотропін-рилізинг гормону або ГнРГ). 

Інші торговельні назви: Трипторелін, Декапептил депо, Диферелин. Аналоги: Гозерелін (Золадекс), Бусерелин (Бусерелин-лонг), Лейпрорелін (Люпрон депо, Леупролід, Лекрін депо). 

[1],

Показання до застосування декапептилія

Основні показання до застосування Декапептила як протипухлинного засобу включають гормонозависимое дисеміновану карциному передміхурової залози у чоловіків, а також може призначатися при ендометріозі, фіброматоз матки і доброякісних неоплазия міометрія (миомах) у жінок.

Препарат використовується в лікуванні гіпогонадотропному аменореї (тобто обумовленої зниженням функцій яєчників).

Декапептил знайшов застосування в репродуктивній медицині - для лікування ендокринної безплідності у жінок і підготовки (стимуляції яєчників) до проведення екстракорпорального запліднення (ЕКЗ).

[2]

Форма випуску

Декапептил випускається у формі розчину для ін'єкцій - в стерильних шприцах об'ємом 1 мл (кожен упакований в контурну осередок).

[3], [4], [5], [6]

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка препарату Декапептил обумовлена дією синтетичного аналога ендогенного гормону гіпоталамуса гонадолиберина (гонадотропін-рилізинг гормону або ГнРГ) - триптореліну (D-триптофан-6-гонадорелінацетата).

Вплив Декапептила двоетапне. Спочатку відбувається стимуляція передньої долі гіпофіза зі збільшенням вивільнення гонадотропних гормонів - лютеїнізуючого (ЛГ) і фолікулостимулюючого (ФСГ), що призводить до тимчасового підвищення рівня естрадіолу в організмі жінок, а у чоловіків, шляхом опосередкованої активізації інтерстиціальних клітин тестітул, до зростання синтезу тестостерону.

Але на другій стадії дію даного препарату на гіпофіз повністю блокує чутливість його рецепторів до гонадолиберином і секреція ЛГ і ФСГ знижується з поступовим припиненням їх вироблення. Відповідно зміст жіночих і чоловічих статевих гормонів різко скорочується: у жінок розвивається штучна менопауза, у чоловіків припиняється сперматогенез. Обидва процеси оборотні після припинення використання Декапептила.

Фактор зниження статевих гормонів і їх впливу на ріст ракових клітин використовується в онкології для лікування раку простати у чоловіків, а також в медикаментозної терапії пов'язаних з підвищеною проліферацією клітин доброякісних утворень матки у жінок. 

Декапептил при ЕКЗ використовується завдяки його впливу на овуляцію, оскільки пригнічення синтезу ЛГ перешкоджає занадто ранньому виходу яйцеклітини з яєчника (передчасної овуляції). Придушення спонтанні викиди лютеїнізуючого гормону сприяє більш якісному фолікулогенез і підвищенню ймовірність настання вагітності.

[7], [8], [9], [10], [11]

Фармакокінетика

Біологічна доступність триптореліну після підшкірної ін'єкції Декапептила - 70%; препарат швидко потрапляє в кров, але з білками плазми не зв'язується. Максимальна концентрація в крові відзначається через 30-40 хвилин після введення.

Період напіввиведення коливається від 3,5 до 6,5 годин.

Розщеплення триптореліну відбувається в печінці, але біохімічний механізм даного 

Спосіб застосування та дози

Препарат Декапептил застосовується шляхом підшкірних ін'єкцій. При лікуванні раку передміхурової залози перші сім днів щодня вводиться в шкіру черевної стінки доза - 0,5 мг (одноразово). Далі доза знижується до 0,1 мг - раз в день.

Спосіб застосування та дози при лікуванні ендометріозу, фіброматозу матки і міоми у жінок аналогічний.

Для тривалого застосування лікарі рекомендують препарат уповільненої вивільнення триптореліну - Декапептил депо (що містить 3,75 мг активної речовини), який вводять один раз через кожні чотири тижні (ін'єкцію слід робити в перші п'ять днів менструального циклу).

Декапептил при ЕКЗ в короткому протоколі вводять в перший день менструального циклу -

0,1 мг (раз на день) протягом 10 днів.

Для стимулювання овуляції Декапептил при ЕКЗ в довгому протоколі починають вводити в середині лютеїнової фази (тобто в 21-23-й день менструального циклу) - раз в день (в один і той же час), підшкірно в передню черевну стінку; доза визначається лікарем для кожної пацієнтки в індивідуальному порядку - за результатами аналізів крові на рівень гормонів. Наступні ін'єкції можна робити самостійно, медсестра повинна проінструктувати пацієнтку, як колоти Декапептил в живіт. Препарат вводять протягом 12-22 днів: тривалість також визначає лікар в процесі УЗД-моніторингу стану яєчників кожні три дні - щоб точно визначити час введення препаратів лХГ і подальшої пункції яєчників (для отримання дозрілої яйцеклітини). У нормі місячні після Декапептила повинні бути відсутніми, так як препарат блокує вироблення лютеотропін гіпофізом, що приводить до амінорее.

Декапептил в кріопротоколе застосовують в меншому дозуванні, і до посадки ембріон знаходиться в замороженому стані (кріоконсервація в рідкому азоті).

[16], [17], [18], [19]

Використання декапептилія під час вагітності

Декапептил під час вагітності та в період лактації не застосовується.

Протипоказання

Декапептил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та іншим синтетичним аналогам гонадолиберина, під час вагітності та лактації, при аденомі гіпофіза, важких формах алергії, остеопорозі, полікістоз яєчників і пацієнтам до 18-ти років.

[12],

Побічна дія декапептилія

Найбільш ймовірні побічні дії Декапептила проявляються:

• нудотою і погіршенням апетиту;
• сверблячкою і гіперемією шкіри:
• гіпергідрозом, нічною пітливістю, приливами крові до обличчя і грудей;
• підвищенням артеріального тиску;
• запамороченнями, непритомністю і головними болями;
• задишкою і порушенням серцевого ритму;
• онімінням кінцівок (парестезіями);
• абдомінальними, м'язовими і суглобовими болями;
• зниженням гостроти зору;
• підвищенням рівня глюкози і холестерину в крові;
• частою зміною настрою, депресивним станом, порушеннями сну, зниженням статевого потягу (зниженням потенції у чоловіків);
• сухістю слизової оболонки піхви, диспареунией, маткові кровотечі, хворобливими менструаціями, появою кіст яєчників у жінок;
• зменшенням тестикул і оволосіння, збільшенням грудних залоз у чоловіків;
• зниженням щільності кісток.

[13], [14], [15]

Передозування

Передозування Декапептила може привести до посилення побічних ефектів; в таких випадках необхідно перервати лікування.

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодії Декапептила з іншими препаратами не досліджені, тому виключати їх не слід. У будь-якому випадку поєднувати дане протипухлинну гормональний засіб і антибіотики, антигістамінні засоби, нейролептики і т.д. Не рекомендується.

Крім того, Декапептил і алкоголь можуть посилити такі побічні дії препарату, як запаморочення і підвищення артеріального тиску.

[20]

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в затемненому місці при t + 2-10 ° С (заморожувати не можна).

Термін придатності

36 місяців.