Дексаметазон

Лікарський препарат Дексаметазон є типовим представником гормонів кори надниркових залоз, які успішно застосовуються в медицині як сильних протизапальних засобів. Дексаметазон відноситься до категорії кортикостероїдних препаратів для системного призначення.

[1], [2], [3], [4]

Показання до застосування Дексаметазон

Дексаметазон може бути призначений лікарем в наступних випадках:

• при патологіях ендокринної системи, а саме: при недостатній функції кори надниркових залоз, при спадкової гіперплазії кори надниркових залоз, в підгострій стадії тиреоїдиту;
• при різних видах шокових станів;
• при набряку головного мозку, обумовленому пухлинними процесами, черепно-мозковими травматичними ушкодженнями, оперативним втручанням, крововиливами, запальними процесами, радіаційним опроміненням;
• при астматичному статусі, явищах бронхоспазму;
• при важких алергічних процесах, анафілаксії;
• при ревматологічних патологіях;
• при аутоімунних процесах;
• при онкології;
• при хворобах крові;
• в складі комплексної терапії при важких інфекційних процесах;
• для лікування хвороб очей (кератокон'юнктивітів, блефаритов, склерітов та ін.);
• для локального використання.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11],

Форма випуску

• Дексаметазон проводиться у вигляді рідини для ін'єкційного введення, яка представляє собою прозорий, злегка жовтуватий розчин. Одна ампула з 1 і 2 мл ліків містить 4 і 8 мг натрію фосфату дексаметазону відповідно. Ампули зроблені з темного виду скла. Упаковка картонна, з вкладеною інструкцією всередині.
• Дексаметазон може випускатися і у вигляді білих таблеток циліндричної форми, з дозировочной рискою по центру. Таблетки мають дозування 0,5 мг. Упаковка містить 5 або 10 осередкових блістерів, по 10 таблеток в кожному.

[12], [13], [14], [15], [16], [17],

Фармакодинаміка

Синтетичний ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДНИЙ гормон Дексаметазон є метильований препарат фторпреднізолона. Його основні властивості - протизапальну, антиалергічну, імунодепресивну, антишокова і протівотоксіческое.

Дексаметазон активує роботу нервової системи, зменшує чисельність лімфоцитів і еозинофілів, потенціює синтез еритропоетинів.

Дексаметазон впливає на обмінні процеси:

• знижує процентний вміст протеїнів у плазмі, прискорює вироблення альбумінів і білковий катаболізм в тканинах м'язів;
• прискорює продукцію жирних кислот і тригліцеридів, запускає перерозподіл жирової тканини, збільшує вміст холестерину в крові;
• покращує всмоктування вуглеводів в травній системі, прискорює надходження глюкози з печінки в систему кровообігу, стимулює глюконеогенез;
• утримує натрій і вологу в організмі, потенціює виведення калію і кальцію з організму.

Дексаметазон в значній мірі пригнічує гіпофізарну функцію при незначному прояві мінералокортікостероідной активності.

[18], [19], [20], [21], [22]

Фармакокінетика

При внутрішньому прийомі Дексаметазон швидко і в повній мірі засвоюється в шлунково-кишковому тракті. Гранично можлива кількість препарату в сироватці крові виявляється приблизно через півтори години. В системі кровообігу активний компонент препарату вступає в зв'язок зі специфічним протеїном - транскортином.

Дексаметазон без проблем проникає крізь фізіологічні бар'єри (плаценту, гематоенцефалічний бар'єр).

Метаболізм препарату відбувається в печінці з формуванням ряду неактивних метаболітів.

Виведення активного компонента здійснюється нирками. Період напіввиведення в середньому становить 4 години.

[23], [24], [25], [26], [27],

Спосіб застосування та дози

Лікування Дексаметазоном призначають індивідуально.

Середньодобова кількість дексаметазону для перорального прийому може становити близько 9 мг, при гранично допустимій дозуванні в 15 мг. Після досягнення необхідного ефекту кількість препарату поступово знижують, переходячи на підтримуючу дозу (від 2 до 4 мг в день).

Ін'єкційно допускається введення від 4 до 20 мг дексаметазону на добу. Лікарський препарат можна вводити внутрішньовенно, внутрішньом'язово або локально (безпосередньо в патологічне вогнище). Як розчинник можна застосувати фізіологічний розчин або 5% розчин глюкози.

По можливості після 3-4 діб ін'єкцій дексаметазону переходять на внутрішній прийом таблетованої форми препарату.

[32], [33]

Використання Дексаметазон під час вагітності

Вагітним жінкам Дексаметазон може бути призначений лише в ситуаціях, коли ймовірна користь від препарату значно вище, ніж можливий ризик порушень у майбутньої дитини.

При тривалому лікуванні дексаметазоном можуть формуватися різні порушення в розвитку плода. Якщо препарат застосовується протягом третього триместру вагітності, то є досить великий ризик того, що у плода виявляться атрофічні зміни в корі надниркових залоз, що в подальшому стане причиною призначення народженій дитині замісного гормонального лікування.

Якщо Дексаметазон призначається жінці, яка годує груддю, то на час лікування грудне годування припиняють.

Протипоказання

Однозначними протипоказаннями до використання Дексаметазон вважаються:

• алергічна чутливість до інгредієнтів препарату;
• діти до 3-х річного віку.

 Відносними протипоказаннями можуть стати:

• вірусні, грибкові і мікробні інфекції, туберкульоз, мікози;
• період за 2 місяці до і 2 тижні після проведення вакцинації;
• стану імунодефіциту;
• запальні і виразкові захворювання травного тракту;
• інфаркт міокарда, недостатність серцевої діяльності в стадії декомпенсації, гіпертонія;
• захворювання щитовидної залози, цукровий діабет;
• недостатня функція нирок і печінки;
• остеопороз, поліомієліт, підвищений внутрішньоочний тиск;
• вагітність і годування груддю.

[28], [29], [30]

Побічна дія Дексаметазон

Імовірність появи побічних ефектів тим вище, чим довший курс лікування і вище дозування Дексаметазон.

В цілому препарат сприймається організмом непогано, проте в деяких випадках з'являються такі небажані симптоми:

• стероидная форма цукрового діабету, гальмування роботи надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, пізніше статевий розвиток у дитини;
• диспепсія, запалення підшлункової залози, стероїдна форма виразкової хвороби, зміна апетиту, підвищене газоутворення;
• порушення серцевого ритму, зміни на ЕКГ, зміна показників кров'яного тиску, підвищення згортання крові;
• зміна настрою, втрата орієнтації, судомний синдром, галюцинації, психози, депресивні стани, дратівливість, болі в голові;
• підвищений внутрішньоочний тиск, ураження зорового нерва, дистрофія рогівки, катаракта;
• гіпокальціємія, надмірна пітливість;
• набряклість кінцівок, збільшення маси;
• остеопороз, ураження м'язів і сухожиль;
• дистрофічні зміни шкіри, порушення пігментообразованія, вугрові висипання, підвищений ризик гнійних і грибкових уражень шкіри;
• алергічні процеси;
• розвиток «синдрому відміни» препарату.

[31],

Передозування

Симптоми передозування Дексаметазоном є посилені побічні прояви.

Лікування передозування завжди симптоматичне, на тлі зниження кількості препарату. Різко скасовувати прийом дексаметазону не можна, так як можливий розвиток «синдрому відміни».

[34], [35], [36], [37]

Взаємодія з іншими препаратами

Дексаметазон не призначають:

• з серцевими глікозидами (збільшується ризик появи порушень серцевої діяльності);
• з живою антивірусної вакциною (можлива активація інфекції);
• з парацетамолом (посилюється токсична дія на печінку);
• з міорелаксантами (збільшується ступінь м'язової блокади);
• з соматотропином (знижується ефективність останнього);
• з антацидами (знижується засвоєння дексаметазону);
• з гіпоглікемічними препаратами (знижується їх дію);
• з циклоспоринами і кетоконазолом (збільшується токсичний вплив);
• з тіазидами, інгібіторами карбоангідрази, іншими кортикостероїдами і амфотерицином (збільшується небезпека розвитку гіпокаліємії);
• з нестероїдними антизапальними препаратами і етиловим спиртом (збільшується ризик утворення виразок травного тракту);
• з індометацином (підвищується ймовірність розвитку побічних проявів);
• з інгібіторами карбоангідрази і амфотерицином (підвищується небезпека появи остеопорозу);
• з гормонами щитовидної залози (підвищується кліренс кортикостероїдів);
• з імунодепресантами (збільшується небезпека приєднання інфекції і розвитку лімфоми);
• з естрогенами (знижується кліренс кортикостероїдів);
• з іншими стероїдами (може розвинутися гірсутизм і вугрі);
• з трициклічними антидепресантами (поглиблюються прояви депресії);
• з іншими глюкокортикостероїдами, антипсихотичними препаратами, азатіоприном та карбутаміду (збільшується ризик появи катаракти);
• з м-холіноблокатори (підвищується внутрішньоочний тиск).

[38], [39], [40]

Умови зберігання

Дексаметазон в ампулах або в таблетках можна зберігати при звичайній кімнатній температурі, в недоступних для дітей місцях.

[41], [42], [43], [44]

Термін придатності

Розчин в ампулах зберігають до 3-х років. Таблетки Дексаметазон зберігають до 4-х років.

[45], [46]