Дексдор

Дексдор або дексмедетомідін є високоселективним агоністом α2-рецепторів, який використовується для забезпечення помірного і легкого седативного ефекту у перебувають у ВІТ дорослих хворих.

Показання до застосування Дексдор

Препарат показаний до використання як сильнодіючий седативний засіб в процесі інтубації або після неї.

[1], [2], [3]

Форма випуску

Ліки є концентратом для інфузійного розчину (100 мкг / мл). Випускаються ампули об'ємом 2 мл, флакони об'ємом 5 або 10 мл.

[4], [5], [6], [7]

Фармакодинаміка

Дексмедетомідін володіє великою різноманітністю фармакологічних ефектів, а також є селективним агоністом α-2-адренорецепторів. Так як препарат знижує швидкість вивільнення з нервових закінчень норадреналіну, він надає потужний Симпатолітичні вплив на організм. Заспокійливий ефект з'являється внаслідок зниження збудливості блакитного плями, яке є основою НА ядра (розташовується в мозковому стовбурі). Впливаючи на дану область, Дексдор і надає заспокійливу дію (схоже з природним сном) - ліки викликає седативний ефект, але пацієнт у цей же час перебуває в активному стані неспання.

Дексмедетомідін діє як анестетик, а також надає м'який знеболюючий ефект при хронічному болі внизу спини. Сила впливу буде залежати від дозування. Якщо швидкість інфузії невисока, переважатиме центральне вплив, внаслідок чого буде зменшуватися АТ і частота серцевого ритму. Більш високі дози надають периферичний, звужує судини, дія, збільшуючи артеріальний тиск. При цьому вираженість брадікардіческіе ефекту посилюється. Дексмедетомідін майже не пригнічує функціонування дихальної системи.

Фармакокінетика

Дексмедетомідін зв'язується з білками кров'яної плазми на 94%. Постійний межа скупчення речовини становить 0,85-85 нг / мл. Цей компонент зв'язується з α-1-кислим глікопротеїном, а також сироватковим альбуміном. Метаболізується в основному в печінці.

Після введення в організм радіомаркірованного дексмедетомідіна внутрішньовенно через 9 діб приблизно 95% міченого засобу виявлялося в сечі, а ще 4% - в калі. У сечі основними продуктами обміну речовин є 2 ізомерні N-глюкуроніди, складові разом приблизно 34% всієї дози, а крім цього N-метильований O-глюкуронід, частина якого дорівнює 14,51% від дози. Частка другорядних метаболітів (це карбонова кислота, а крім цього три-гідрокси-, а також O-глюкуронідні речовини) окремо дорівнює 1,11-7,66%. Менше 1% незміненій субстанції залишалося в сечі. Приблизно 28% всіх знайдених в сечі метаболітів - це непізнані полярні продукти обміну речовин.

Спосіб застосування та дози

Дорослим пацієнтам, які пройшли интубацию, і знаходяться в стані седації, дозволяється переклад на прийом Дексдора. При цьому початкова швидкість вводяться інфузій повинна складати 0,7 мкг / кг / год, а далі її дозволяється поступово коригувати (максимально можлива дозування - 0,2-1,4 мкг / кг / год), щоб отримати необхідний показник седації. Ослабленим хворим на початковому етапі доцільно вводити інфузії на низькій швидкості. Потрібно відзначити те, що дексмедетомідін - це сильнодіюча речовина, тому для нього швидкість інфузії за часом вказують на 1 годину.

Найчастіше в концентрованій ударній дозі пацієнт не потребує. Хворим, яких потрібно швидше ввести в седацию, можна спочатку ввести навантажувальну інфузію в обсязі 0,5-1 мкг / кг ваги протягом 20 хвилин. У цьому випадку обсяг початкової інфузії становитиме 1,5-3 мкг / кг / год за 20 хвилин. Після введення навантажувальної інфузії подальша швидкість буде дорівнює 0,4 мкг / кг / год. Цей показник в подальшому може коригуватися.

[12], [13]

Використання Дексдор під час вагітності

Не рекомендується приймати Дексдор під час вагітності. Вживання дозволено лише у випадках, якщо для майбутньої матері користь від прийому ліків вище, ніж ризик негативних наслідків для дитини.

Протипоказання

Вживати Дексдор протипоказано при високій чутливості до дексмедетомідіну або іншим компонентам ліки.

[8], [9], [10]

Побічна дія Дексдор

Серед найбільш часто зустрічаються побічних ефектів прийому дексмедетомідіна це: АГ (15% пацієнтів), зниження артеріального тиску (25%), а також брадикардія (13%). Серед інших побічних реакцій:

• система крові і метаболізм: найчастіше гіпо- та гіперглікемія; в окремих випадках спостерігається метаболічний ацидоз або гипоальбуминемия;
• порушення психіки: маніакальні і судомні стани; в рідкісних випадках - галюцинації;
• серцево-судинна система: найчастіше інфаркт міокарда, ІХС або тахікардія; рідше розвивається АВБ 1 ступеня, а також зниження МОС;
• органи дихання: зрідка спостерігається задишка;
• органи травного тракту: в основному блювота з нудотою, відчуття сухості в порожнині рота; рідко - метеоризм;
• загальні розлади, а також місцеві реакції: в основному гіпертермія або синдром відміни; рідко може спостерігатися спрага і відсутність лікувального ефекту препарату.

[11]

Передозування

Найбільша швидкість інфузії речовини дексмедетомідін при передозуванні становила 60 мкг / кг / год за 36 хв, а також 30 мкг / кг / год за 15 хв (відповідно, у дитини віком 20 місяців і дорослої людини). Найчастіше в разі передозування спостерігалися такі реакції, як зниження артеріального тиску, брадикардія, підвищена седація, відчуття сонливості, а також зупинка серця.

[14], [15], [16], [17]

Взаємодія з іншими препаратами

Використання Дексдора в поєднанні з заспокійливими і снодійними засобами, а також анестетиками і опадами може стати причиною потенцирования ефекту їх впливу. Завдяки дослідженням вдалося виявити потенцирование впливу в ситуації поєднаного прийому з речовинами севофлуран, пропофол, ізофлуран, мідазолам, а також альфентанілу.

При цьому не виявлено слідів фармакокінетичної взаємодії між цими речовинами (крім севофлурану) і Дексдором. Але, так як існує можливість фармакодинамічної взаємодії в разі суміщення цих препаратів, дозування Дексдора або поєднаного з ним седативного речовини, анестетика, опиоида або снотворного може потребувати зниження.

При поєднанні з Декстдором ліків, що викликають брадікардіческіе і гіпотензивний ефект, ці ефекти можуть посилюватися. Але, потрібно відзначити, що при дослідженні взаємодії даного препарату з есмололом додатковий вплив було помірним.

[18], [19]

Умови зберігання

Зберігати препарат рекомендується в умовах температури не більше 25 ° C. Після того, як розчин був розлучений, його дозволяється зберігати протягом максимум 24 годин при температурі 2-8 ° C.

[20]

Термін придатності

Дексдор можна застосовувати протягом 3 років з моменту виготовлення препарату.

[21], [22]