Дексдор

Дексдор або дексмедетомідин – це високоселективний агоніст α2-рецепторів, який використовується для забезпечення помірної та легкої седації у дорослих пацієнтів, госпіталізованих до відділення інтенсивної терапії.

Показання до застосування Дексдор

Препарат показаний для застосування як потужний заспокійливий засіб під час або після інтубації.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Ліки являють собою концентрат для приготування розчину для інфузій (100 мкг/мл). Він випускається в ампулах по 2 мл та флаконах по 5 або 10 мл.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинаміка

Дексмедетомідин має широкий спектр фармакологічних ефектів і є селективним агоністом α-2-адренорецепторів. Оскільки препарат знижує швидкість вивільнення норадреналіну з нервових закінчень, він має потужну симпатолітичну дію на організм. Седативний ефект виникає завдяки зниженню збудливості синьої плями, яка є основою ядра NA (розташованого в стовбурі мозку). Впливаючи на цю ділянку, Дексмедетомідин має седативний ефект (подібний до природного сну) – препарат викликає седативний ефект, але пацієнт при цьому перебуває в активному стані неспання.

Дексмедетомідин діє як анестетик, а також має легкий знеболювальний ефект при хронічному болю в попереку. Сила ефекту залежить від дозування. Якщо швидкість інфузії низька, переважатиме центральний ефект, що призведе до зниження артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Вищі дози мають периферичний, вазоконстрикторний ефект, підвищуючи артеріальний тиск. У цьому випадку брадикардичний ефект посилюється. Дексмедетомідин майже не пригнічує дихальну систему.

Фармакокінетика

Дексмедетомідин зв'язується з білками плазми на 94%. Постійна межа накопичення речовини становить 0,85-85 нг/мл. Цей компонент зв'язується з α-1-кислим глікопротеїном, а також із сироватковим альбуміном. Метаболізується переважно в печінці.

Після внутрішньовенного введення радіоактивно міченого дексмедетомідину приблизно 95% міченого препарату виводилися з сечею, а ще 4% – з калі протягом 9 днів. Основними продуктами метаболізму в сечі є 2 ізомерні N-глюкуроніди, що разом становлять приблизно 34% від загальної дози, та додатковий N-метильований O-глюкуронід, що становить 14,51% дози. Частка другорядних метаболітів (карбонова кислота та додаткові тригідрокси- та O-глюкуронідові речовини) окремо становить 1,11-7,66%. Менше 1% незміненої речовини залишалося в сечі. Приблизно 28% усіх метаболітів, виявлених у сечі, є неідентифікованими полярними продуктами метаболізму.

Спосіб застосування та дози

Дорослі пацієнти, які пройшли інтубацію та перебувають під седацією, можуть бути переведені на препарат Дексдор. Початкова швидкість інфузії повинна становити 0,7 мкг/кг/год, а потім її можна поступово коригувати (максимально можлива доза становить 0,2-1,4 мкг/кг/год) для досягнення необхідного рівня седації. Ослабленим пацієнтам на початковому етапі доцільно проводити інфузії з низькою швидкістю. Слід зазначити, що дексмедетомідин є сильнодіючою речовиною, тому швидкість його інфузії вказана як 1 година.

Часто пацієнту не потрібна концентрована навантажувальна доза. Пацієнти, яким потрібна швидка седація, можуть спочатку отримати навантажувальну інфузію 0,5-1 мкг/кг маси тіла протягом 20 хвилин. У цьому випадку початковий об'єм інфузії становитиме 1,5-3 мкг/кг/год протягом 20 хвилин. Після навантажувальної інфузії наступна швидкість становитиме 0,4 мкг/кг/год. Цей показник можна скоригувати пізніше.

[ 12 ], [ 13 ]

Використання Дексдор під час вагітності

Не рекомендується приймати Дексдор під час вагітності. Застосування дозволено лише у випадках, коли користь від прийому ліків для майбутньої матері вища, ніж ризик негативних наслідків для дитини.

Протипоказання

Дексдор протипоказаний у випадках підвищеної чутливості до дексмедетомідину або інших компонентів препарату.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Побічна дія Дексдор

Серед найпоширеніших побічних ефектів дексмедетомідину є: гіпертензія (15% пацієнтів), зниження артеріального тиску (25%) та брадикардія (13%). Інші побічні ефекти включають:

• система крові та обмін речовин: найчастіше гіпо- та гіперглікемія; у рідкісних випадках спостерігається метаболічний ацидоз або гіпоальбумінемія;
• психічні розлади: маніакальні та судомні стани; у рідкісних випадках – галюцинації;
• серцево-судинна система: найчастіше інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця або тахікардія; рідше розвивається АВБ 1 ступеня, а також зниження серцевого викиду;
• дихальна система: зрідка спостерігається задишка;
• органи травного тракту: переважно блювання з нудотою, відчуття сухості у роті; рідко – метеоризм;
• загальні розлади, а також місцеві реакції: переважно гіпертермія або синдром відміни; рідко може спостерігатися спрага та відсутність терапевтичного ефекту препарату.

[ 11 ]

Передозування

Найвища швидкість інфузії дексмедетомідину при передозуванні становила 60 мкг/кг/год протягом 36 хв та 30 мкг/кг/год протягом 15 хв (у 20-місячної дитини та дорослого відповідно). Найпоширенішими реакціями при передозуванні були зниження артеріального тиску, брадикардія, посилення седативного ефекту, відчуття сонливості та зупинка серця.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування препарату Дексдор у поєднанні із седативними та снодійними засобами, а також анестетиками та опіоїдами може спричинити посилення ефекту їхньої дії. Завдяки дослідженням вдалося виявити посилення ефекту в ситуації спільного застосування з речовинами севофлуран, пропофол, ізофлуран, мідазолам та альфентаніл.

Немає ознак фармакокінетичної взаємодії між цими речовинами (за винятком севофлурану) та Дексдором. Однак, оскільки існує ймовірність фармакодинамічної взаємодії при комбінованому застосуванні цих препаратів, дозування Дексдору або седативного, анестетичного, опіоїдного чи снодійного засобу, що з ним поєднуються, може потребувати зниження.

При поєднанні з препаратами Декстору, що викликають брадикардичний та гіпотензивний ефекти, ці ефекти можуть посилюватися. Однак слід зазначити, що при вивченні взаємодії цього препарату з есмололом додатковий ефект був помірним.

[ 18 ], [ 19 ]

Умови зберігання

Рекомендовано зберігати препарат при температурі не вище 25 °C. Після розведення розчин можна зберігати максимум 24 години при температурі 2-8 °C.

[ 20 ]

Термін придатності

Дексдор можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва препарату.

[ 21 ], [ 22 ]