Дермазол

Дермазол – це місцевий та системний протигрибковий препарат. Він є похідним речовин триазолу та імідазолу.

Показання до застосування Дермазолу

Таблетки використовуються при системному лікуванні інфекційних патологій грибкового походження, що мають різну локалізацію, та спричинених мікробами, чутливими до дії речовини кетоконазол. Серед них:

• Кандидозні інфекції слизових оболонок шлунково-кишкового тракту;
• профілактика рецидивів або їх лікування у людей з хронічною стадією молочниці;
• терапія системних мікозів (включаючи системний кандидоз, гістоплазмоз з паракокцидіоїдозом та бластомікоз);
• усунення грибкових захворювань у ділянці шкіри та волосся з нігтями (включаючи кандидозну оніхію, трихофітію, мікоз нігтів, висівкоподібний лишай, а також фолікуліт, що має грибкове походження), у ситуаціях, коли місцеве лікування не дало результатів;
• Таблетки також використовуються для профілактики виникнення грибкових патологій у людей з імунодефіцитом.

Застосування крему – для місцевого лікування епідермофітії кінцівок, а також пахової області, а також при трихофітії. Крім того, крем може бути використаний для усунення таких захворювань:

• лишай;
• кандидоз у шкірній ділянці;
• себорея;
• фолікуліт, спричинений бактерією Pityrosporum.

Шампунь Дермазол призначається в таких випадках:

• висівкоподібний лишай або висівкоподібний лишай у ділянці шкіри голови;
• себорейний дерматит або себорейна екзема на шкірі голови.

Форма випуску

Випускається у формі крему, таблеток та шампуню.

Крем – у тубах по 15 або 30 г. Всередині окремої упаковки знаходиться 1 туба ліків.

Таблетки випускаються по 10 штук усередині блістерної пластини. В окремій упаковці – 1-2 блістери з таблетками.

Шампунь може випускатися у флаконах по 50 або 100 мл (1 флакон в упаковці), або у вигляді саше (об'ємом 8 мл) по 20 штук в упаковці.

Фармакодинаміка

Компонент кетоконазол є штучним похідним речовини імідазолдіоксолану. Він має протигрибкові властивості, діючи проти дріжджових грибків з дерматофітами.

Кетоконазол має фунгістатичні та фунгіцидні властивості проти еуміцетів з дерматофітами, а також дріжджових або диморфних грибів. Крім того, речовина має антимікробну активність проти більшості штамів стафілококів зі стрептококами.

Проникнувши в клітину грибка, ліки починають пригнічувати синтез компонентів, що є основою мембрани грибкової клітини. Таким чином порушуються процеси біосинтезу фосфоліпідів з тригліцеридами, а також ергостеролу. Через зменшення кількості цих елементів всередині грибкової клітини, а також самої мембрани, структура клітинної мембрани змінюється незворотно. Фунгістатичний ефект речовини знижує здатність грибка утворювати колонії. Завдяки своїм фунгіцидним властивостям ліки сприяють зміні структури мембрани грибкової клітини, а також послабленню її міцності. В результаті мембрана перфорується, внаслідок чого грибок гине.

Дермазол ефективно знищує грибки, спричинені такими бактеріями, як Pityrosporum orbiculare, гриби Candida, криптококи, epidermophyton flocculosa, Trichophyton spp. та Microsporum spp., а також інфекції, спричинені грампозитивними коками (включаючи стрептококи та стафілококи).

Речовина кетоконазол має сильну фунгіцидну дію на бактерію Pityrosporum ovate (вона є причиною лупи).

Після тривалого системного застосування активний компонент препарату провокує зниження біосинтезу тестостерону, а також інших андрогенних гормонів.

Фармакокінетика

Після перорального застосування таблетки препарат добре всмоктується в кишечнику. Ефективність всмоктування зростає за наявності кислого середовища. Після перорального застосування кетоконазол демонструє високу біодоступність (приблизно 75%).

Препарат міститься у високих концентраціях у плазмі, тканинах та інших біологічних рідинах. Найвищі рівні виявляються в нирках і печінці, а також у серцевому м'язі та легенях. Речовина здатна проходити через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), але її рівні в тканинах мозку вищі, ніж у спинномозковій рідині. Ефективність препарату залежить від дозування.

Піковий рівень активного компонента препарату в плазмі спостерігається через 1-2 години після прийому таблетки. Кетоконазол має високий ступінь синтезу з білками плазми (головним чином альбуміном).

Виведення з плазми відбувається у 2 фази. У 1-й фазі період напіввиведення становить 2 години, а в термінальній фазі – 8 годин.

Речовина піддається метаболізму, в результаті чого утворюються неактивні продукти розпаду. Препарат виводиться переважно з жовчю, а приблизно 15% – із сечею. Препарат виводиться як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних продуктів розпаду.

Спосіб застосування та дози

Пігулки.

Таблетки Дермазолу приймають перорально, під час їжі, запиваючи водою.

Для дітей вагою понад 30 кг, а також дорослих під час лікування системних грибкових інфекцій дозування становить 200 мг (1 таблетка) один раз на добу. У разі тяжкого перебігу захворювання або якщо після деякого часу застосування препарату у пацієнта не спостерігається покращення, допускається збільшення дози до 400 мг (2 таблетки) – приймати один раз на добу.

Тривалість терапевтичного курсу призначає лікуючий лікар, враховуючи характер патології, а також особливості стану та організму пацієнта. Приймати таблетки слід ще щонайменше тиждень після зникнення всіх ознак захворювання, а також після отримання негативного результату мікологічного тесту.

Для усунення дерматологічних інфекцій грибкового типу, спричинених дерматофітами, ліки слід приймати протягом 2-6 тижнів.

При лікуванні висівкоподібного лишаю тривалість курсу зазвичай становить 10 днів.

При інфекціях слизової оболонки рота та шкіри (кандидозного типу) курс зазвичай триває протягом 2-3 тижнів.

Під час лікування уражень шкіри голови (грибкової етіології) застосування препарату слід продовжувати щонайменше 3 тижні/максимум 2 місяці.

При мікозі нігтів курс лікування часто триває 0,5-1 рік (точніше – залежить від швидкості росту нігтів). Припинити курс можна лише після повного відростання ураженої ділянки нігтя.

Під час системних мікозів курс зазвичай триває від 1 до 6 місяців.

Для лікування або профілактики рецидивів під час хронічної молочниці приймати по 2 таблетки один раз на день протягом 5 днів.

Для профілактики виникнення грибкових інфекцій у людей з імунодефіцитом – дітям вагою понад 30 кг та дорослим потрібно приймати 2 таблетки ЛС один раз на день. Дітям вагою менше 30 кг препарат слід приймати з розрахунку 4-8 мг/кг на добу.

Рекомендується приймати таблетки в один і той самий час доби для підтримки стабільного рівня концентрації препарату в плазмі. Якщо ви пропустили таблетку, слід прийняти її якомога швидше, але якщо до наступного прийому залишилося менше 4 годин, не слід приймати пропущену таблетку.

Вершки.

Крем слід наносити на уражені ділянки 1-2 рази на день.

Тривалість терапії залежить від перебігу патології, але якщо протягом 4 тижнів від початку застосування препарату не відзначається покращень, необхідно уточнити правильність діагнозу.

При лікуванні висівкоподібного лишаю або дерматологічних інфекцій кандидозного типу курс часто триває 2-3 тижні.

При усуненні шкірних грибків лікування зазвичай триває протягом 3-4 тижнів.

Під час усунення себорейного дерматиту препарат зазвичай використовують протягом 2-4 тижнів.

До та після процедури необхідно ретельно вимити руки.

Шампунь.

Ліки у вигляді шампуню необхідно нанести на вимите вологе волосся, потім спіньти і потримати кілька хвилин, а потім повністю змити.

При висівкоподібному лишаї шампунь слід наносити на волосся один раз на день протягом 5 днів.

При себорейному дерматиті ліки також застосовують один раз на день, але протягом 3 днів.

Для профілактики або лікування лупи Дермазол слід використовувати одноразово з інтервалом 7-14 днів.

Використання Дермазолу під час вагітності

Вагітні або жінки, що годують грудьми, можуть використовувати ліки у формі шампуню або крему без обмежень, оскільки кетоконазол у цих лікарських формах не всмоктується в кров і не має загальної дії.

Але Дермазол у таблетованій формі повністю заборонений у цей період. Якщо необхідно приймати препарат під час лактації, необхідно припинити грудне вигодовування на час лікування – оскільки кетоконазол проникає в грудне молоко.

Протипоказання

Протипоказанням для кожної форми препарату є непереносимість кетоконазолу.

Таблетки не слід приймати людям, які страждають на патології печінки.

Також заборонено призначати Дермазол пацієнту з порфірією.

Обережність потрібна при застосуванні людям з недостатністю надниркових залоз.

Немає інформації про застосування препарату у дітей.

Побічна дія Дермазолу

В результаті системного застосування препарату спостерігався розвиток наступних побічних реакцій:

• реакції з боку шлунково-кишкового тракту та гепатобіліарної системи: блювання, розлади кишечника, біль в епігастральній ділянці та нудота. Також може розвинутися гепатит та підвищитися активність печінкових ферментів;
• прояви з боку центральної нервової системи: запаморочення та головний біль, а також світлобоязнь;
• порушення у функціонуванні серцево-судинної системи та кровотворної системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, а також розвиток тромбоцитопенії;
• прояви алергії: висипання та свербіж, а також кропив'янка. Поява алергічного риніту спостерігається епізодично;
• Інші: розвиток імпотенції, гінекомастії або алопеції, а також порушення менструального циклу та виникнення парестезії.

В результаті місцевого застосування крему спостерігалися свербіж та печіння з подразненням у ділянці обробки. У разі використання шампуню може змінитися колір волосся або виникнути його випадіння.

Якщо у пацієнта спостерігаються будь-які негативні реакції, прийом препарату слід припинити та звернутися до лікаря.

[ 1 ]

Передозування

Інтоксикація при місцевому застосуванні.

Якщо крем наносити у надмірній кількості, на шкірі може з'явитися набряк або еритема, а також може виникнути відчуття печіння шкіри. Ці симптоми швидко зникають після припинення застосування препарату.

При прийомі таблеток передозування проявляється у вигляді блювоти з нудотою, а також запаморочення з головним болем. При подальшому збільшенні дозування можуть виникнути відчуття поколювання та спазми.

Ліки не мають антидоту. Для усунення розладів необхідно скасувати препарат, промити шлунок і дати потерпілому ентеросорбенти. Також застосовується симптоматичне лікування.

[ 2 ], [ 3 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодія таблеток.

Ліки, що сприяють зниженню рівня pH у шлунку, зменшують ступінь всмоктування кетоконазолу. Тому у разі спільного застосування цих препаратів необхідно дотримуватися інтервалів між прийомами – не менше 2 годин.

Рифампіцин з ізоніазидом у поєднанні з дермазолом знижує рівень останнього у плазмі.

Через блокування печінкових ферментів у системі гемопротеїну Р450, що відбувається під впливом кетоконазолу, збільшується період лікарської дії препаратів, які безпосередньо метаболізуються цими ферментами. Оскільки метаболічні процеси пригнічуються, ймовірність негативних наслідків цих препаратів зростає.

До потенційно небезпечних комбінацій належать: статини, астемізол, терфенадин з мідазоламом, а також цисаприд з триазоламом для внутрішнього застосування. Кетоконазол підвищує рівень цих препаратів у плазмі, що може викликати негативні реакції з боку серцево-судинної системи. Тому спільний прийом цих препаратів заборонено.

Кетоконазол подовжує період седації, що викликається внутрішньовенним введенням мідазоламу.

При поєднанні з Дермазолом необхідно коригувати дозування циклоспорину з бісульфаном, а також антикоагулянтів з метилпреднізолоном.

Кетоконазол не можна поєднувати з етиловим спиртом (поєднання цих засобів призводить до розвитку дисульфірамоподібного ефекту), внаслідок чого необхідно утримуватися від вживання алкоголю під час лікування Дермазолом.

[ 4 ], [ 5 ]

Умови зберігання

Ліки слід зберігати в темному місці, недоступному для маленьких дітей. Температурний режим – максимум 25°C.

Термін придатності

Дермазол дозволено використовувати протягом 3 років з дати виробництва препарату.