Дермазол

Дермазол - це локальне, а також системне антимікотичну ліки. Є похідним речовин триазол, а також імідазол.

Показання до застосування дермазол

Таблетки застосовуються при системному лікуванні інфекційних патологій грибкового походження, що мають різну локалізацію, і що викликаються бактеріями, що володіють чутливістю щодо впливу речовини кетоконазол. Серед них:

• інфекції кандидозного типу на слизових в області органів шлунково-кишкового тракту;
• профілактика розвитку рецидивів або їх лікування у осіб з хронічною стадією молочниці;
• терапія при мікозах системного типу (серед таких системна форма кандидозу, гістоплазмоз з паракокцідомікозом і бластомикоз);
• усунення хвороб грибкової етіології в області шкірного покриву і волосся з нігтями (серед таких кандидозная онихия, трихофітія, мікоз нігтів, різнобарвна форма позбавляючи, а крім цього фолікуліт, що має грибковий генез), в ситуаціях, коли локальне лікування не дало результату;
• також таблетки використовуються для профілактики появи грибкових патологій у осіб з імунодефіцитом.

Використання крему - для місцевої обробки при епідермофітії в області кінцівок, а також паху, а разом з цим при трихофітії. Крім того, крем можна застосовувати для усунення наступних хвороб:

• різнобарвна форма позбавляючи;
• кандидози в області шкірного покриву;
• себорея;
• фолікуліти, спровоковані бактерією Pityrosporum.

Шампунь Дермазол призначають в таких випадках:

• лишай різнобарвного або висівкового типу в області шкіри на голові;
• себорейная форма дерматиту або екзема себорейного типу на шкірі голови.

Форма випуску

Випуск у вигляді крему, таблеток і шампуню.

Крем - в тюбиках об'ємом 15 або 30 м Усередині окремої пачки - 1 тюбик з ліками.

Таблетки випускаються по 10 штук всередині блистерной пластинки. В окремій упаковці - 1-2 блістери з таблетками.

Шампунь може випускатися у флакончиках об'ємом 50 або 100 мл (1 флакончик всередині пачки), або у формі саше (обсяг 8 мл), по 20 штук всередині упаковки.

Фармакодинаміка

Компонент кетоконазол є штучним дериватом речовини імідазолдіоксолану. Він володіє антимікотичними властивостями, діючи проти дріжджів з дерматофітами.

Кетоконазол має фунгістатичну, а також фунгіцидними властивостями щодо еуміцетов з дерматофітами, а крім того грибків дріжджового або диморфний типу. Спостерігається крім цього і антимікробну активність речовини щодо більшої частини штамів стафілококів зі стрептококами.

Проникнувши в грибкову клітину, ліки починає пригнічувати синтез компонентів, що є основою мембрани клітин грибка. Таким чином здійснюється розлад процесів біосинтезу фосфоліпідів з трігліцерідамі, а також ергостерину. Через зменшення числа цих елементів всередині грибкової клітини, а також самої мембрани, структура оболонки клітин необоротно змінюється. Фунгістатичний ефект речовини забезпечує зниження здатності грибка до формування колоній. Завдяки своїм фунгіцидною властивостями ліки сприяє зміні структури мембрани грибкових клітин, а також ослаблення її міцності. В результаті відбувається перфорація мембрани, внаслідок чого грибок гине.

Дермазол ефективно діє при усуненні грибків, спровокованих такими бактеріями, як Pityrosporum orbiculare, гриби Кандіда, криптококки, пластівчастий епідермофітон, Trichophyton spp., А також Microsporum spp., А крім цього при інфекціях, спровокованих дією грампозитивнихкоків (в тому числі стрептококів і стафілококів ).

Речовина кетоконазол володіє сильним фунгіцидною дією на бактерію Pityrosporum ovate (саме через неї з'являється лупа).

Після тривалого системного використання активний компонент ліки провокує зниження процесів біосинтезу тестостерону, а також інших гормонів андрогенного типу.

Фармакокінетика

Після прийому таблетки всередину ліки добре всмоктується всередині кишечника. Ефективність абсорбції збільшується в разі наявності кислого середовища. Після перорального прийому кетоконазол демонструє високі показники біодоступності (приблизно 75%).

Ліки в великих концентраціях спостерігається усередині плазми, а також тканин і інших біологічних рідин. Найвищі показники відзначені всередині нирок з печінкою, а крім того серцевої мускулатури і легенів. Речовина здатна проходити крізь гематоенцефалічний бар'єр, але його значення всередині головномозгових тканин більш високі, ніж рівень всередині ліквору. Ефективність ліків залежить від розмірів дозування.

Піковий плазмовий рівень чинного компонента ЛЗ спостерігається через 1-2 години після прийому таблетки. Кетоконазол має високий ступінь синтезу з плазмовим білком (в основному - альбуміном).

Екскреція з плазми відбувається в 2 фази. При 1-ої час напіврозпаду становить 2 години, а при термінальній - 8 годин.

Речовина піддається метаболізму, в результаті якого формуються неактивні продукти розпаду. Екскреція ліків в основному здійснюється з жовчю, а ще приблизно 15% виводиться з сечею. Виведення ЛЗ відбувається як в незмінній формі, так і у формі неактивних продуктів розпаду.

Спосіб застосування та дози

Таблетки.

Таблетки Дермазолу приймають всередину, разом з їжею, запиваючи при цьому водою.

Для дітей вагою більше 30-ти кг, а також дорослих під час лікування системних інфекцій грибкового типу розмір дозування становить 200 мг (1-ну таблетку) одноразово за день. У разі важкого перебігу хвороби або якщо після деякого часу використання ЛЗ у пацієнта не спостерігається поліпшення, дозволяється підвищити дозу до 400 мг (2-х таблеток) - прийом одноразово за день.

Тривалість терапевтичного курсу призначається лікарем, з урахуванням характеру патології, а також особливостей стану і організму хворого. Приймати таблетки після зникнення всіх ознак хвороби, а також отримання негативного результату мікологічного тесту слід ще мінімум 1-ну тиждень.

Для усунення дерматологічних інфекцій грибкового типу, спровокованих дерматофитами, слід приймати ліки в період 2-6-ти тижнів.

При лікуванні різнобарвного лишаю тривалість курсу в основному дорівнює 10-ти дням.

При інфекціях на слизових рота і шкірі (кандидозного типу) курс зазвичай триває в межах 2-3-х тижнів.

Під час лікування уражень волосяного покриву (грибкової етіології) застосування ліків має тривати мінімум 3 тижні / максимум 2 місяці.

При мікозі нігтів курс часто триває в період 0,5-1-го року (більш точна цифра залежить від швидкості, з якою зростають нігті). Припиняти курс можна виключно після того, як повністю відросте уражений хворобою ділянку нігтя.

Під час мікозів системного типу курс в основному триває в період 1-6-ти місяців.

При лікуванні або профілактиці розвитку рецидивів під час молочниці хронічного типу приймають по 2 таблетки одноразово за день в період 5-ти діб.

Для профілактики появи інфекцій грибкового типу у людей з імунодефіцитом - дітям з вагою більше 30-ти кг і дорослим потрібно приймати по 2 таблетки ЛЗ одноразово за день. Дітям з вагою менше 30-ти кг слід приймати препарат з розрахунку 4-8 мг / кг за день.

Таблетки рекомендується вживати в однаковий час доби, щоб підтримувати стабільний рівень концентрації ЛЗ всередині плазми. При пропуску часу прийому таблетки слід прийняти її максимально швидко, але, якщо до вживання наступної дози залишилося менше 4-х годин, то пропущену таблетку пити не слід.

Крем.

Кремом слід обробляти уражені області 1-2 рази за добу.

Тривалість терапії залежить від перебігу патології, але якщо в період 4-х тижнів з моменту початку використання ЛЗ поліпшень не відзначається, потрібно уточнити правильність діагнозу.

Під час лікування різнобарвного лишаю або дерматологічних інфекцій кандидозного типу курс часто триває 2-3 тижні.

При усуненні шкірних грибків лікування в основному триває в період 3-4-х тижнів.

Під час усунення себорейной форми дерматиту ліки зазвичай застосовують в період 2-4-х тижнів.

Перед початком процедури і після неї потрібно ретельно мити руки.

Шампунь.

Ліки у формі шампуню потрібно нанести на вимите вологе волосся, після чого спінити і потримати протягом декількох хвилин, а далі повністю змити.

При різнобарвному лишаї шампунь потрібно наносити на волосся одноразово за день в період 5-ти діб.

При себорейної формі дерматиту ліки також використовується одноразово за добу, але в період 3-х днів.

Для профілактики появи лупи або для її лікування Дермазол потрібно застосовувати одноразово з проміжками в 7-14 діб.

Використання дермазол під час вагітності

Вагітні або жінки-годувальниці можуть використовувати ліки у вигляді шампуню або крему без обмежень, тому як кетоконазол в даних лікарських формах не всмоктується в кровоносну систему і не має загального впливу.

А ось Дермазол у вигляді таблеток в даний період повністю заборонений. У разі необхідності прийому ЛЗ при лактації, потрібно відмовитися на час лікування від годування грудьми - тому як кетоконазол проникає в материнське молоко.

Протипоказання

Протипоказанням для кожної з форм ліки є непереносимість щодо кетоконазолу.

Таблетки не можна приймати людям, що страждають печінковими патологіями.

Забороняється також призначати Дермазол при порфірії у пацієнта.

Обережність потрібна при застосуванні у людей з недостатністю надниркової функції.

Немає інформації про використання ліки у дітей.

Побічна дія дермазол

Внаслідок системного використання ЛЗ спостерігався розвиток таких побічних реакцій:

• реакції з боку шлунково-кишкового тракту і печінки: блювота, розлади стільця, епігастральні болю і нудота. Також може розвиватися гепатит і збільшуватися активність ензимів печінки;
• прояви з боку центральної нервової системи: запаморочення і головні болі, а також світлобоязнь;
• порушення в роботі серцево-судинної системи і кровотворної системи: збільшення показників ВЧД, а також розвиток тромбоцитопенії;
• прояви алергії: висипання і свербіж, а також кропив'янка. Одинично спостерігається поява алергічного нежитю;
• інші: розвиток імпотенції, гінекомастії або алопеції, а крім того розлад менструального циклу і виникнення парестезій.

В результаті локального використання крему спостерігалися свербіж і печіння з роздратуванням на ділянці обробки. У разі застосування шампуню може змінюватися колір волосся або відбуватися їх випадання.

Якщо у пацієнта спостерігаються будь-які негативні реакції, потрібно скасувати ліки і порадитися з лікарем.

[1]

Передозування

Інтоксикація при місцевому використанні.

У разі нанесення крему в надмірній кількості, на шкірі може з'явитися набряклість або еритема, а також виникнути відчуття шкірного опіку. Ці симптоми швидко зникають після відміни ЛЗ.

При вживанні таблеток передозування проявляється у вигляді блювоти з нудотою, а також запаморочення з головним болем. При подальшому збільшенні дозування може виникати відчуття поколювання і спазми.

Ліки не має антидоту. Для усунення розладів необхідно скасувати ліки, промити шлунок і давати потерпілому ентеросорбенти. Використовується також симптоматичне лікування.

[2], [3],

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодія таблеток.

Ліки, що сприяють зниженню рівня pH в шлунку, зменшують ступінь всмоктування кетоконазолу. Тому в разі одночасного застосування цих ЛЗ потрібно дотримуватися проміжки між прийомами - мінімум 2 години.

Рифампіцин з ізоніазидом при комбінації з Дермазол знижують показники останнього всередині плазми.

Внаслідок відбувається під впливом кетоконазолу блокади ензимів печінки в системі гемопротеинов Р450, підвищується період лікарського ефекту препаратів, які безпосередньо метаболізуються за допомогою цих ензимів. Так як здійснюється гальмування процесів метаболізму, посилюється ймовірність появи негативних ефектів даних ЛС.

Серед потенційно небезпечних поєднань: статини, астемізол, терфенадин з мідазоламом, а крім того цизаприд з триазоламом для внутрішнього прийому. Кетоконазол збільшує значення цих ліків всередині плазми, через що можуть виникати негативні реакції з боку серцево-судинної системи. Тому приймати ці ліки разом - заборонено. 

Кетоконазол подовжує період седативного ефекту, що чиниться вводиться в / в методом мідазоламу.

При комбінуванні з Дермазол потрібно коригувати розміри дозувань циклоспорину з бісульфаном, а також антикоагулянтів з метилпреднізолоном.

Кетоконазол не можна поєднувати з етиловим спиртом (комбінація цих засобів призводить до розвитку дисульфірамоподібних ефекту), внаслідок чого потрібно відмовитися від вживання алкоголю під час лікування з використанням Дермазолу.

[4], [5]

Умови зберігання

Ліки слід утримувати в темному місці, недоступному маленьким дітям. Температурні умови - максимум 25 ° C.

Термін придатності

Дермазол дозволяється використовувати в період 3-х років з моменту дати випуску.