Діазепам

Діазепам — це препарат, який належить до класу бензодіазепінів і широко використовується в медицині як протиепілептичний, заспокійливий, міорелаксант і анксіолітик (препарат, що зменшує тривогу).

Основні види використання діазепаму в медицині:

1. Протиепілептичне лікування: Діазепам часто використовують для припинення нападів епілепсії, включаючи епілептичний статус, який є важким і тривалим нападом судом.
2. Седація перед процедурою: препарат можна використовувати для седації перед хірургічними процедурами, ендоскопією, діагностичними процедурами та іншими медичними втручаннями.
3. Розслаблення м’язів. Діазепам можна використовувати для зняття м’язових спазмів і напруги при різних станах, таких як спастичні стани, м’язові судоми та синдроми м’язової напруги.
4. Лікування тривоги: Діазепам є одним із препаратів, які використовуються для зменшення тривоги та полегшення нападів паніки та тривожних розладів.
5. Лікування антидепресантами: діазепам іноді можна використовувати як допоміжний засіб у лікуванні депресії, особливо у випадках, коли депресія супроводжується тривогою або тривожними станами.

Діазепам зазвичай доступний у вигляді таблеток для перорального введення, у вигляді розчину для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення та у вигляді прямокутних гранул для ректального введення.

Показання до застосування Діазепам

1. Епілепсія. Діазепам можна використовувати для припинення або зменшення тривалих або рецидивуючих нападів епілепсії, включаючи епілептичний статус, який є станом, що потребує негайної медичної допомоги.
2. Антианксіолітичний ефект: діазепам використовується для зменшення тривоги, нападів паніки та інших тривожних станів.
3. М'язові спазми: препарат можна використовувати для полегшення м'язових спазмів, таких як спастичні стани, травми м'язів або післяопераційні стани.
4. Седація та зняття стресу перед процедурами. Діазепам можна використовувати для седації та полегшення психомоторного збудження перед хірургічними або діагностичними процедурами.
5. Алкогольний абстинентний синдром: у випадках тяжкого алкогольного абстинентного синдрому діазепам можна використовувати для зменшення симптомів збудження, тривоги та марення.
6. Респіраторний дистрес-синдром: діазепам можна використовувати як седативний і анксіолітичний засіб у пацієнтів із респіраторним дистрес-синдромом.
7. Діагностичні та лікувальні процедури: препарат можна використовувати для забезпечення седації та зменшення тривоги у пацієнтів під час таких процедур, як ендоскопія, колоноскопія, катетеризація та інші.

Форма випуску

Таблетки: це одна з найпоширеніших форм діазепаму. Таблетки можуть мати різне дозування, зазвичай від 2 мг до 10 мг.

Фармакодинаміка

1. Анксіолітичні ефекти: діазепам має анксіолітичні властивості, що означає, що він може зменшити тривогу та напругу. Це досягається шляхом посилення гальмування активності в певних областях мозку, особливо в мигдалині, яка пов’язана з регуляцією емоційних реакцій.
2. Седативні ефекти: Діазепам має седативну дію, що означає, що він може викликати розслаблення, сонливість і зниження збудження. Це також досягається посиленням гальмування в центральній нервовій системі.
3. Міорелаксуючий ефект: діазепам має здатність зменшувати м’язову напругу та спазми. Це корисно для лікування станів, пов’язаних із м’язовими судомами або судомами.
4. Протисудомна дія: діазепам використовується для контролю судомної активності, оскільки він здатний пригнічувати збудливість у центральній нервовій системі та запобігати нападам.
5. Амнестичні ефекти: діазепам може спричинити тимчасову втрату пам’яті або амнезію, особливо у високих дозах, що робить його корисним у медичній практиці під час виконання процедур, які можуть викликати занепокоєння чи дискомфорт у пацієнта.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: діазепам зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Максимальна концентрація в плазмі зазвичай досягається приблизно через 1-2 години після прийому.
2. Розподіл. Діазепам добре розчиняється в ліпідах, тому добре розподіляється в організмі, включаючи мозок і центральну нервову систему (ЦНС).
3. Метаболізм: діазепам метаболізується в печінці з утворенням кількох активних метаболітів, включаючи десметилдіазепам і оксазепам. Вони також мають фармакологічну активність.
4. Виведення: період напіввиведення діазепаму з організму становить приблизно 20-100 годин залежно від метаболітів. Виводиться переважно нирками у вигляді кон'югатів.

Спосіб застосування та дози

1. При тривожних розладах і судомах:

   • Дорослим зазвичай рекомендують починати з дози 2-10 мг на день, розділеної на кілька прийомів.
   • Для дітей доза зазвичай розраховується на основі ваги та віку. Дітям зазвичай призначають дозу від 0,1 до 0,3 мг/кг на добу, також розділену на декілька прийомів.
   • При судомах діазепам можна використовувати як ін’єкцію, яку вводить медичний персонал.

2. Для седації та передопераційної анестезії:

   • Для дорослих доза може коливатися від 5 до 20 мг залежно від індивідуальної чутливості до препарату та необхідного рівня седації.
   • Для дітей дозування розраховується залежно від ваги та віку.

3. Для лікування безсоння:

   • Для дорослих зазвичай рекомендується починати з дози 5-15 мг перед сном.
   • Для дітей доза розраховується індивідуально залежно від віку та стану здоров'я.

4. Для лікування судом у дітей з епілепсією:

   • Діазепам також можна використовувати у формі ректальних супозиторіїв для швидкого зняття судом у дітей.

Використання Діазепам під час вагітності

Застосування діазепаму під час вагітності може бути пов’язане з деякими ризиками, особливо якщо препарат використовується в першому триместрі або у високих дозах. Важливі моменти з дослідження:

1. Вплив на розвиток плода: дослідження на щурах показали, що діазепам може спричинити зміни у розвитку плода, включаючи відхилення у поведінці потомства. Це пов’язано з його здатністю проникати через плацентарний бар’єр і впливати на розвиток нейронів (Lyubimov et al., 1974).
2. Ризик вроджених вад: хоча загальний ризик вроджених вад при застосуванні діазепаму остаточно не встановлено, є докази того, що його застосування може бути пов’язане зі збільшенням частоти певних аномалій, таких як вроджені вади серця, якщо препарат приймати приймати у високих дозах або в комбінації з іншими ліками (Gidai та ін., 2008).
3. Вплив на новонароджених: у немовлят, які піддавалися дії діазепаму внутрішньоутробно, спостерігалися проблеми з адаптацією після народження, включаючи погіршення варіабельності серцевого ритму, що може свідчити про вплив діазепаму на нервову систему (Geijn et al., 1980).

Протипоказання

1. Гіперчутливість: людям з відомою гіперчутливістю до діазепаму або інших бензодіазепінів слід уникати їх використання.
2. Міастенія гравіс: це аутоімунне захворювання, що характеризується ослабленням і втомою скелетних м’язів. Діазепам може погіршити симптоми цього стану.
3. Глаукома: якщо є підвищений внутрішньоочний тиск або кут закриття дуги, слід уникати застосування діазепаму, оскільки він може спричинити підвищення внутрішньоочного тиску.
4. Пригнічення дихання: діазепам може пригнічувати дихальний центр у мозку, тому протипоказаний при гострій дихальній недостатності.
5. Печінкова недостатність: при важкій дисфункції печінки препарат може накопичуватися в організмі та посилювати свою дію, тому його слід застосовувати з обережністю.
6. Вагітність і годування груддю: застосування діазепаму під час вагітності може бути пов’язане з ризиком для розвитку плода. Препарат також виділяється в грудне молоко і може впливати на грудне вигодовування.
7. Діти: використання діазепаму дітям може бути протипоказано через ризик серйозних побічних ефектів.
8. Алкогольне чи наркотичне отруєння: у цих станах діазепам може посилити депресивний ефект на центральну нервову систему.

Побічна дія Діазепам

1. Сонливість і втома: це один із найпоширеніших побічних ефектів діазепаму. Пацієнти можуть відчувати сонливість, зниження концентрації та скорочення часу реакції.
2. Зниження м’язового тонусу та координації: діазепам може спричинити м’язову слабкість, а також погіршення координації.
3. Запаморочення та головний біль: деякі пацієнти можуть відчувати запаморочення або головний біль під час прийому діазепаму.
4. Втрата пам’яті: деякі люди можуть відчувати короткочасне погіршення пам’яті або труднощі з концентрацією через тривале застосування діазепаму.
5. Зниження артеріального тиску: діазепам може спричинити зниження артеріального тиску, що може призвести до запаморочення або непритомності.
6. Шлунково-кишкові розлади: сухість у роті, запор або діарея.
7. Залежність і симптоми відміни: при тривалому застосуванні діазепаму може розвинутися фізична та психічна залежність, а припинення прийому препарату може спричинити симптоми відміни.
8. Алергічні реакції: у рідкісних випадках можуть виникати алергічні реакції, такі як шкірний висип, свербіж або набряк обличчя.

Передозування

1. Сонливість і загальне відчуття депресії: пацієнт може відчувати глибоку сонливість, зниження реакції на зовнішні подразники, млявість і труднощі сприйняття.
2. Пригнічення дихання: дихання може сповільнитися до точки, коли кров стає недостатньо насиченою киснем.
3. Гіпотонія та колапс: низький артеріальний тиск може призвести до колапсу та втрати свідомості.
4. Зниження тонусу м’язів: у пацієнта може спостерігатися сильна гіпотонія та втрата м’язового контролю, що може призвести до падінь або втрати рухливості.
5. Кома: у випадках сильного передозування може розвинутися кома.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Алкоголь: алкоголь посилює вплив діазепаму на центральну нервову систему, що може призвести до посиленого розслаблення м’язів, седації та погіршення координації. Це може збільшити ризик нещасних випадків, особливо під час керування транспортним засобом або виконання іншої небезпечної діяльності.
2. Інші центральні депресанти: використання діазепаму з іншими препаратами, такими як опіати, барбітурати або снодійні, може призвести до посилення депресії центральної нервової системи.
3. Знеболюючі: деякі знеболюючі, як-от опіати, можуть посилити дію діазепаму та збільшити ризик побічних ефектів.
4. Ліки для психічного здоров’я: взаємодія між діазепамом і антидепресантами, нейролептиками чи іншими ліками, що застосовуються для лікування психічних розладів, може призвести до посилення або послаблення ефекту як діазепаму, так і інших ліків.
5. Ліки, що метаболізуються через систему цитохрому P450: діазепам може впливати на метаболізм деяких ліків, які метаболізуються через систему цитохрому P450 у печінці, що може змінити їхню ефективність та/або рівень у крові.