Дикловіт

Дикловіт проявляє знеболювальну, протизапальну, антиагрегантну та жарознижувальну активність.

Основний принцип дії препарату полягає в пригніченні активності ЦОГ-1 та ЦОГ-2. В результаті відбувається порушення метаболізму арахідонової кислоти. Одночасно послаблюється зв'язування ПГ у зоні запалення. Це викликає зменшення болю під час руху або у стані спокою. Крім того, зникає набряк та скутість суглобів вранці. Препарат збільшує обсяг рухів у суглобах.

Показання до застосування Дикловіта

Його використовують для лікування таких розладів:

• люмбаго та люмбалгія;
• ураження опорно-рухового апарату, що мають дегенеративну або запальну активність;
• періартрит плечо-лопаткового характеру;
• невралгія або бурсит;
• тризм, набряк, запалення або біль, пов'язані з гінекологічними, стоматологічними, ортопедичними та іншими процедурами;
• синовіт або міалгія;
• біль, пов'язаний з травмами або операціями;
• тендовагініт;
• напади мігрені;
• коліки.

У гінекології супозиторії використовуються при аднекситі, первинній дисменореї та периметриті. Поряд з цим, препарат може використовуватися як додатковий компонент комплексної терапії при патологіях, що вражають ЛОР-систему (мають запально-інфекційну активність), що супроводжуються сильним больовим синдромом.

[ 1 ]

Форма випуску

Лікувальна речовина випускається у формі гелю, супозиторіїв та капсул.

Фармакодинаміка

Препарат зменшує біль, що виникає після операцій або травм, а разом з цим інтенсивність запалення. Зменшує біль і кровотечу, що розвиваються у разі первинної альгодисменореї.

Фармакокінетика

Поглинання.

Всмоктування супозиторіїв відбувається з високою швидкістю, але повільніше, ніж у випадку таблеток з кишковорозчинною оболонкою. При використанні супозиторіїв у порції 50 мг значення Cmax у плазмі відзначаються через 60 хвилин, але максимальні значення на одиницю порції становлять приблизно 2/3 від концентрації, отриманої при використанні таблеток з кишковорозчинною оболонкою (1,95 ± 0,8 мкг/мл).

Біодоступність.

Як і при пероральному застосуванні препарату, після використання супозиторіїв значення AUC становлять приблизно половину від рівня при парентеральному введенні порції. При багаторазовому застосуванні препарату фармакокінетичні характеристики не змінюються. Якщо дотримуються призначених дозувань, препарат не кумулюється.

Процеси розподілу.

Внутрішньоплазматичний синтез білка становить 99,7%; речовина зв'язується переважно з альбумінами – 99,4%.

Диклофенак проникає в синовіальну оболонку, досягаючи значень Cmax пізніше, ніж у плазмі крові (на 2-4 години). Уявний період напіввиведення із синовіальної оболонки становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення рівня Cmax у плазмі значення диклофенаку в синовіальній оболонкі залишаються вищими, ніж у плазмі крові; цей показник зберігається протягом 12 годин.

Невелика кількість препарату (100 нг/мл) виявляється в грудному молоці. Орієнтовний об'єм речовини, що потрапляє в організм дитини, яка знаходиться на грудному вигодовуванні, з молоком, еквівалентний порції 0,03 мг/кг на добу.

Процеси обміну.

Метаболізм Дикловіту частково здійснюється шляхом глюкуронізації вихідної молекули, але переважно розвивається шляхом багаторазового та одноразового метоксилювання з гідроксилюванням, в результаті чого утворюється кілька метаболічних елементів фенольного типу, більшість з яких створюють кон'югати, що поєднуються з глюкуроновою кислотою. Біологічна активність має 2 метаболічні компоненти, але вона значно нижча, ніж у диклофенаку.

Екскреція.

Системний плазмовий кліренс препарату становить 263±56 мл за хвилину (середній рівень±стандартне відхилення). Кінцевий внутрішньоплазматичний період напіввиведення становить 1-2 години. Період напіввиведення 4 метаболічних компонентів, включаючи 2 фармакоактивні, також короткий і становить 1-3 години.

Приблизно 60% дози виводиться з сечею у вигляді кон'югатів разом з глюкуроновою кислотою в інтактній молекулі, а також у вигляді метаболічних компонентів, більшість з яких трансформуються в кон'югати глюкуронідного типу. Менше 1% препарату виводиться у незміненому вигляді. Решта дози виводиться з калом у вигляді метаболічних елементів.

Спосіб застосування та дози

Схеми використання супозиторіїв.

Ліки можуть використовувати підлітки старше 15 років та дорослі. Супозиторії вводяться в пряму кишку після дефекації або очисної клізми. Після введення супозиторія потрібно полежати 20-30 хвилин. Процедуру необхідно проводити двічі на день. На день можна вводити не більше 3 ректальних супозиторіїв.

Тривалість циклу лікування підбирається індивідуально, враховуючи переносимість пацієнтом ліків, а також характер захворювання.

Нанесення гелю.

Гель використовується для зовнішнього лікування – смужку 1-2 см слід наносити на запалену ділянку 2-3 рази на день. Речовина втирається ніжними рухами до повного вбирання гелю. Весь цикл лікування повинен тривати максимум 14 днів. Тривалість терапії може бути збільшена лише за призначенням лікаря. Після процедури необхідно помити руки.

Спосіб застосування капсул.

Капсули слід приймати під час їди, запиваючи звичайною водою; ліки ковтають цілими, не розжовуючи. Зазвичай використовується 1 капсула ЛС 1-3 рази на день, щодня. Дорослому на початку циклу зазвичай призначають 3 рази на день. Розмір підтримуючої порції на день становить 1 капсула 1-2 рази.

Дітям старше 6 років можна вводити не більше 2-3 мг/кг Дикловіту.

Тривалість прийому капсул підбирається індивідуально лікарем.

[ 8 ]

Використання Дикловіта під час вагітності

Заборонено призначати Дикловіт під час вагітності.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість компонентів препарату або інших НПЗЗ;
• гемопоетичні порушення невідомого походження;
• астма аспіринового типу;
• виразка в шлунково-кишковому тракті в активній фазі;
• активна стадія розвитку уражень шлунково-кишкового тракту, які мають ерозивно-виразкову форму;
• тріада «аспірин».

Обережність потрібна при застосуванні під час активної фази індукованої печінкової порфірії, а також у разі порушення функції нирок або печінки.

Побічна дія Дикловіта

Основні побічні ефекти:

• шлунково-кишкові розлади: гастралгія, запор, блювання, виразковий коліт в активній фазі, біль у шлунку, кровотеча в шлунково-кишковому тракті та анорексія. Крім того, нудота, здуття живота, гострий гепатит, диспепсія, неспецифічний коліт, що супроводжується кровотечею, панкреатит, активна фаза регіонарного ентериту, гепатит та підвищення активності печінкових трансаміназ;
• порушення функції сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність, протеїнурія, нефротичний синдром, гематурія, а також некротичний папіліт та тубулоінтерстиціальний нефрит;
• Епідермальні інфекції: екзема, бульозний висип, ексфоліативний дерматит, висипання, алопеція, фотосенсибілізація, пурпура та багатоформна еритема;
• розлади, що впливають на нервову систему: парестезія, диплопія, нічні кошмари, головний біль, депресія та підвищена втома, а також шум у вухах, дезорієнтація, запаморочення, безсоння та дратівливість. Крім того, сплутаність свідомості, психотичні симптоми, судоми, розлади смаку, втрата пам'яті, тривога, зниження гостроти слуху та зору, а також тремор;
• проблеми з кровотворенням: агранулоцитоз, лейкопенія або тромбоцитопенія, а також гемолітична або апластична анемія;
• алергічні симптоми: кропив'янка, ТЕН, синдром Стівенса-Джонса, бронхіальні спазми, алергічна пурпура та анафілактичні симптоми;
• інші: біль у ділянці грудної клітки, імпотенція, набряк, підвищення артеріального тиску та серцебиття;
• місцеві симптоми: подразнення в ділянці слизової оболонки товстої кишки, кров'янисті слизові виділення та біль під час дефекації.

Побічні ефекти залежать від індивідуальних особливостей пацієнта, розмірів порцій та тривалості терапії.

[ 7 ]

Передозування

Інтоксикація при введенні супозиторіїв малоймовірна. Застосування занадто великої кількості препарату може призвести до запаморочення, помутніння свідомості, гіпервентиляції, головного болю та негативних проявів, пов'язаних з шлунково-кишковим трактом. У дитини може розвинутися нудота, біль у животі, блювання, міоклонічні судоми та порушення функції нирок або печінки.

У разі випадкового проковтування препарату необхідно провести промивання шлунка та дати пацієнту активоване вугілля. Після цього проводяться різні симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат підвищує рівень літію та дигоксину у плазмі крові разом з фенітоїном. Він також уповільнює активність антигіпертензивних та сечогінних препаратів. Поєднання з калійзберігаючими діуретиками може призвести до гіперкаліємії.

Поєднання з ГКС або іншими НПЗЗ підвищує ризик розвитку негативних симптомів з боку шлунково-кишкового тракту. Застосування разом з аспірином викликає зниження рівня активного компонента Дикловіта в сироватці крові.

Поєднання з циклоспорином призводить до посилення його токсичної дії на нирки. Гіпоглікемічні препарати при одночасному застосуванні з препаратом можуть призвести до гіпер- або гіпоглікемії. Через це при такій терапії необхідно регулярно контролювати рівень цукру в крові.

Застосування препарату разом з метотрексатом (протягом 24 годин до або після його застосування) може призвести до підвищення значень останнього та посилення його токсичної активності.

Застосування разом з антикоагулянтами вимагає постійного контролю процесів згортання крові.

Умови зберігання

Дикловіт слід зберігати при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Дикловіт у формі супозиторіїв можна використовувати протягом 24 місяців з дати продажу препарату. Термін придатності капсул та гелю становить 36 місяців.

Застосування для дітей

Препарат не застосовується особам віком до 6 років.

Аналоги

Аналогами препарату є Ортофен, Диклоран, Алмірал з диклофенаком натрію, Раптен з Диклоберлом, а також Диклоген, Диклак, Наклофен, Дикло-Ф з Вольтареном та Олфен.

Відгуки

Зазвичай Дикловіт отримує хороші відгуки від пацієнтів. Люди, які використовували його в різних лікарських формах, розповідають про швидку та ефективну дію ліків. Серед переваг вони відзначають, що препарат здатний одночасно надавати кілька ефектів – усувати запалення та набряк, знімати біль тощо.

Але в коментарях щодо супозиторіїв, що використовуються в гінекології, іноді зустрічаються повідомлення про особисту чутливість до препарату, але негативні симптоми швидко зникають після зменшення дози.

Єдиним недоліком гелю є необхідність довго втирати його, поки він повністю не вбереться.