Dicklovit

Докльовують демонструє аналгезивну, протизапальну, антиагрегационной, а також Антипіретичний активність.

Основний принцип дії ліки - придушення діяльності ЦОГ-1 і ЦОГ-2. В результаті відбувається розлад процесів обміну арахідонової кислоти. Разом з цим здійснюється і ослаблення зв'язування ПГ в зоні запалення. Це викликає ослаблення больових відчуттів при русі або в спокійному стані. Крім цього йде припухлість, а також скутість суглобів вранці. Медикамент збільшує руховий суглобової обсяг.

Показання до застосування Dicklovita

Застосовується для лікування таких розладів:

• люмбаго і люмбалгия;
• ушкодження ОДА, мають дегенеративну або запальну активність;
• періартрит плечолопатковий характеру;
• невралгія або бурсит;
• тризму, набряклості, запалення або болі, пов'язані з гінекологічними, стоматологічними, ортопедичними, а також іншими процедурами;
• синовіт або міалгія ;
• пов'язані з травмами або операціями больові відчуття;
• тендовагініт;
• мігреневі напади;
• коліки.

У гінекології використовуються супозиторії - при аднекситі, дисменорее первинного характеру і периметру. Разом з цим препарат може використовуватися як додаткова складова комплексної терапії при патологіях, що вражають ЛОР-систему (що мають запально-інфекційну активність), супроводжуваних сильними болями.

[1],

Форма випуску

Випуск терапевтичного речовини проводиться у формі гелю, супозиторіїв і капсул.

Фармакодинаміка

Медикамент послаблює болі, що виникають після проведення операцій або отримання травм, а разом з цим інтенсивність запалень. Знижує біль і кровотечі, що розвиваються в разі альгодисменореи первинного характеру.

Фармакокінетика

Поглинання.

Абсорбція супозиторіїв відбувається на високій швидкості, але більш повільно, ніж у випадку прийому кишковорозчинних таблеток. При використанні супозиторіїв в порції 50 мг, плазмові значення Cmax відзначаються після закінчення 60-ти хвилин, але при цьому максимальні показники на одиницю порції дорівнюють приблизно 2/3 від концентрації, одержуваної при використанні кишковорозчинних таблеток (1,95 ± 0,8 мкг / мл).

Біодоступність.

Як і при введенні ліків всередину, після застосування супозиторіїв значення AUC дорівнює приблизно половині від рівня при введенні парентеральной порції. При багаторазовому використанні ЛЗ фармакокінетичні характеристики не змінюються. При дотриманні призначених дозувань медикамент не накопичується.

Розподільні процеси.

Внутріплазменний білковий синтез дорівнює 99,7%; в основному речовина зв'язується з альбумінами - на 99,4%.

Диклофенак проходить всередину синовии, досягаючи значень Cmax пізніше, ніж усередині кров'яної плазми (на 2-4 години). Уявний термін напіврозпаду з синовии дорівнює 3-6-ї години. Після закінчення 2-х годин з моменту досягнення рівня плазмового Cmax, значення диклофенаку всередині синовии залишаються вищими, ніж усередині кров'яної плазми; даний показник зберігається протягом 12-ти годин.

Малі кількості ЛЗ (100 нг / мл) відзначаються всередині материнського молока. Передбачуваний обсяг речовини, що потрапляє всередину організму немовляти з молоком, еквівалентний порції 0,03 мг / кг за добу.

Процеси обміну.

Метаболізм Дікловіта частиною реалізується через глюкуронідацію оригінальної молекули, але в основному розвивається при багаторазовому і 1-разовому метоксилювання з гідроксилюванням, в результаті чого формується кілька метаболічних елементів фенольного типу, більшість з яких створюють кон'югати, що з'єднуються з глюкуроновою кислотою. Біоактивністю мають 2 метаболічних компонента, але вона істотно нижче, ніж у диклофенаку.

Екскреція.

Системні показники плазмового кліренсу ліки дорівнюють 263 ± 56 мл за хвилину (середній рівень ± СО). Кінцевий термін внутріплазменного напіврозпаду дорівнює 1-2-м годинах. Термін напіввиведення 4-х метаболічних компонентів, серед яких і 2 фармакоактівних, теж короткий і дорівнює 1-3-м годинах.

Приблизно 60% порції виводиться з сечею у формі кон'югатів, разом з глюкуроновою кислотою неушкодженою молекули, а також у формі метаболічних компонентів, більша частина яких трансформується в кон'югати глюкуронідного типу. Менше 1% ЛЗ виводиться незміненим. Залишок порції виводиться з фекаліями у формі метаболічних елементів.

Спосіб застосування та дози

Схеми використання супозиторіїв.

Медикамент дозволяється використовувати у підлітків старше 15-річчя і дорослих. Супозиторії вводяться всередину прямого кишечника після дефекації або проведення очищає клізми. Після введення супозиторія потрібно полежати протягом 20-30-ти хвилин. Процедуру необхідно проводити двічі за добу. За день можна вводити не більше 3-х ректальних свічок.

Тривалість лікувального циклу підбирається персонально, з урахуванням переносимості медикаменту пацієнтом, а також характеру хвороби.

Застосування гелю.

Гель використовують для зовнішньої обробки - смужку розміром 1-2 см слід наносити на запалену зону 2-3-разово за добу. Речовина втирають слабкими рухами, поки гель повністю не абсорбується. Весь лікувальний цикл повинен тривати максимум 14 діб. Збільшити тривалість терапії можна тільки з призначення лікаря. Після проведення процедури необхідно мити руки.

Режим використання капсул.

Приймати капсули слід разом з їжею, запиваючи їх звичайною водою; ліки ковтають не пережовуючи. Зазвичай застосовують 1-ну капсулу ЛЗ 1-3-кратно за добу, щодня. Дорослій людині на початку циклу зазвичай призначають 3-разове застосування щодня. Розмір підтримуючої порції за день - 1 капсула 1-2-кратно.

Дітям старше 6-річчя можна вводити не більше 2-3-х мг / кг Дікловіта.

Тривалість прийому капсул підбирається персонально лікарем.

[8]

Використання Dicklovita під час вагітності

Заборонено призначати Докльовують при вагітності.

[2], [3], [4], [5], [6]

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість щодо елементів ліки або інших НПЗЗ;
• кровотворні розлади, мають невстановлену природу;
• астма «аспиринового» типу;
• виразка в області шлунково-кишкового тракту в активній фазі;
• активна стадія розвитку ушкоджень області шлунково-кишкового тракту, мають ерозивно-виразкову форму;
• «Аспіринова» тріада.

Обережність потрібна при використанні під час индуцируемой порфірії печінки в активній фазі, а крім цього при порушеннях ниркової або печінкової функції.

Побічна дія Dicklovita

Основні побічні прояви:

• ушкодження травної діяльності: біль у шлунку, обстипація, блювота, коліт виразкового характеру в активній фазі, шлункові болі, кровотечі в зоні шлунково-кишкового тракту і анорексія. Крім цього нудота, здуття, надшвидкий гепатит, диспепсія, коліт неспецифічного характеру, що супроводжується кровотечею, панкреатит, активна фаза регіонарного ентериту, гепатит і підвищення активності трансаміназ печінки;
• порушення сечовидільної функції: гостра ниркова недостатність, протеїнурія, нефротичний синдром, гематурія, а також некротичний папіліт і тубулоінтерстіціальний нефрит;
• зараження епідермісу: екзема, тяжкі бульозні висипи, ексфоліативна різновид дерматиту, висипання, алопеція, фоточутливість, пурпура та багатоформова еритема;
• розлади, що вражають НС: парестезії, диплопія, кошмарні сни, головні болі, депресія і посилена стомлюваність, а крім цього вушний шум, втрата орієнтації, запаморочення, інсомнія і дратівливість. Крім цього сплутаність свідомості, психотичні симптоми, судоми, розлад смаку, втрата пам'яті, тривожність, ослаблення слуховий і зорової гостроти, а також тремор;
• проблеми з кровотворної роботою: агранулоцитоз, лейко- або тромбоцитопенія, а також анемія гемолітичного або апластичної характеру;
• алергічні ознаки: кропив'янка, ТЕН, ССД, бронхіальні спазми, пурпура алергічної природи і анафілактичні симптоми;
• інші: біль у ділянці грудини, імпотенція, набряклості, збільшення значень АТ і почуття серцебиття;
• локальні ознаки: роздратування в області слизової товстого кишечника, криваві слизові виділення, а також болі під час дефекації.

Побічні симптоми залежать від персональних особливостей пацієнта, розмірів порцій і тривалості терапії.

[7]

Передозування

Інтоксикація при введенні свічок малоймовірна. Використання занадто високих порцій медикаменту може привести до запаморочення, помутніння свідомості, гіпервентиляції, головних болів і негативних проявів, пов'язаних з роботою шлунково-кишкового тракту. У дитини можливий розвиток нудоти, болів абдомінального характеру, блювоти, судом міоклонічного типу і порушень ниркової або печінкової функції.

У разі ненавмисного прийому ЛЗ всередину, необхідно виконати шлункове промивання і дати хворому активоване вугілля. Після цього проводяться різні симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Медикамент підвищує плазмові показники літієвих речовин і дигоксину з фенітоїном. Також він уповільнює активність антигіпертензивних і сечогінних засобів. Комбінація з діуретичними речовинами калійзберігаючим типу може призводити до появи гіперкаліємії.

Поєднання з ГКС або іншими НПЗЗ підвищує ризик розвитку негативних симптомів в зоні шлунково-кишкового тракту. Застосування разом з аспірином викликає зниження сироваткових показників діючого компонента Дікловіта.

Комбінування з циклоспорином призводить до посилення його токсичного впливу щодо нирок. Гіпоглікемічні ліки при одночасному використанні з медикаментом можуть призводити до появи гіпер- або ж гіпоглікемії. Через це при такій терапії потрібно регулярно відслідковувати кров'яні значення цукру.

Введення ліків разом з метотрексатом (в межах 24-х годин перед або після його застосування) може призводити до підвищення значень останнього і потенцированию його токсичної активності.

Використання разом з антикоагулянтами вимагає постійного контролю за процесами згортання крові.

Умови зберігання

Докльовують потрібно зберігати при температурних значеннях не вище позначки 25 ° С.

Термін придатності

Докльовують у вигляді супозиторіїв можна використовувати протягом 24-місячного терміну з моменту реалізації ЛЗ. Термін придатності капсул і гелю - 36 місяців.

Застосування для дітей

Медикамент не використовують у лиць молодше 6-річчя.

Аналоги

Аналогами ліки є речовини Ортофен, Діклоран, Алмірал з диклофенак натрію, Раптен з ДИКЛОБЕРЛ, а крім цього Диклоген, Диклак, Наклофен, Дікло-Ф з Вольтареном і Олфен.

Відгуки

Докльовують зазвичай отримує від пацієнтів хороші відгуки. Люди, які брали його в різних лікарських формах, говорять про швидке та ефективне впливі медикаменту. З переваг наголошують на тому, що препарат здатний одночасно надавати кілька ефектів - усувати запалення і набряклість, послаблювати біль та ін.

Але в коментарях щодо супозиторіїв, використовуваних в гінекології, часом зустрічаються повідомлення щодо персональної чутливості до ліків, але негативні симптоми швидко зникають після зниження порції.

З недоліків гелю виділяють лише потреба в довгому його втирании - до повного його всмоктування.