Діован

Діован (валсартан) — це препарат, який належить до класу антагоністів рецепторів ангіотензину II, також відомих як блокатори рецепторів ангіотензину II (БРА). Цей препарат використовується для лікування високого кров’яного тиску (гіпертонії), серцевої недостатності та інших серцево-судинних захворювань.

Валсартан діє шляхом блокування рецепторів ангіотензину II у судинній системі. Ангіотензин II — це речовина, яка викликає звуження кровоносних судин і підвищення артеріального тиску. Блокування його дії дозволяє кровоносним судинам розширюватися, що зменшує опір кровотоку та дозволяє серцю ефективніше перекачувати кров по всьому тілу, знижуючи тиск в артеріях.

Діован зазвичай приймають перорально у формі таблеток. Дозування та схему прийому визначає лікар залежно від стану пацієнта та його реакції на лікування. Як і з будь-яким іншим лікарським засобом, перед застосуванням Діовану слід проконсультуватися з лікарем.

Показання до застосування Діована

1. Гіпертонія (високий кров'яний тиск): Діован використовується для зниження високого кров'яного тиску у пацієнтів з гіпертонією. Високий кров’яний тиск може бути фактором ризику розвитку серцево-судинних захворювань, таких як інсульт та серцеві напади.
2. Серцева недостатність: Діован можна призначати як частину комбінованої терапії для покращення серцевої скоротливості, зменшення симптомів і покращення якості життя пацієнтів із серцевою недостатністю.
3. Постінфарктний період: валсартан можна призначати пацієнтам із високим ризиком серцево-судинних ускладнень після інфаркту міокарда, щоб запобігти повторним серцево-судинним подіям.
4. Цукровий діабет із білком у сечі: у хворих на цукровий діабет із мікроальбумінурією (підвищення білка в сечі) Діован можна застосовувати для уповільнення прогресування захворювання та запобігання серцево-судинним ускладненням.
5. Профілактика серцево-судинних ускладнень: у деяких випадках Діован можна призначати для запобігання серцево-судинним ускладненням у пацієнтів із високим ризиком, наприклад у пацієнтів із факторами ризику, зокрема гіпертонією, цукровим діабетом, курінням та іншими.

Форма випуску

1. Таблетки: це найпоширеніша форма випуску Діована. Таблетки можуть мати різну концентрацію, як-от 40 мг, 80 мг, 160 мг або 320 мг.
2. Таблетки з контрольованим вивільненням: деякі виробники можуть випускати Diovan у формі таблеток з контрольованим вивільненням, що дозволяє подовжити дію препарату та зменшити кількість доз на добу.
3. Комбіновані таблетки: Діован також може бути доступний у вигляді комбінованих таблеток, що містять валсартан та інші антигіпертензивні препарати, такі як гідрохлортіазид.
4. Порошок для суспензії: для дітей або людей, яким важко ковтати тверді таблетки, Diovan може бути доступний у вигляді порошку для суспензії.

Фармакодинаміка

1. Блокація рецепторів AT1: валсартан з високою спорідненістю зв’язується з рецепторами ангіотензину II, спеціально блокуючи їх. Це призводить до запобігання впливу ангіотензину II на ці рецептори.
2. Зниження периферичного судинного опору: блокування рецепторів АТ1 в результаті прийому валсартану призводить до розширення судин і зниження периферичного опору. Це допомагає зменшити опір судин і артеріальний тиск.
3. Зменшення вироблення альдостерону: валсартан також може зменшувати вироблення альдостерону, гормону, який збільшує реабсорбцію натрію та води в нирках. Це допомагає контролювати об’єм крові та тиск.
4. Антиремоделююча дія: антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, включаючи валсартан, можуть мати антиремоделюючу дію на серце та кровоносні судини. Це означає, що вони можуть уповільнювати або запобігати негативним змінам у структурі та функції серця та кровоносних судин, таким як гіпертрофія міокарда та фіброз.
5. Антиаритмічний ефект: валсартан може сприятливо впливати на серцевий ритм і запобігати деяким типам аритмій.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: після перорального прийому валсартану він швидко та майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Їжа не впливає на його всмоктування, тому препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.
2. Максимальна концентрація (Cmax): час досягнення максимальної концентрації в плазмі зазвичай становить приблизно 2-4 години після прийому валсартану.
3. Біодоступність: біодоступність валсартану при пероральному прийомі становить близько 25-35% через перше проходження через печінку.
4. Зв'язування з білками: валсартан зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном, на високому рівні (приблизно 94-97%).
5. Метаболізм: валсартан метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту (метаболіт валсартанової кислоти). Основним метаболітом є 4-гідроксивалсартан.
6. Період напіввиведення (T½): період напіврозпаду валсартану в організмі становить приблизно 6 годин, а його активного метаболіту – приблизно 9 годин.
7. Виведення: валсартан та його метаболіт виводяться переважно через нирки із сечею та, меншою мірою, через кишечник із жовчю.
8. Метаболічна взаємодія: валсартан може взаємодіяти з іншими препаратами, особливо з іншими антигіпертензивними препаратами, а також з препаратами, які метаболізуються через систему цитохрому Р450.

Спосіб застосування та дози

Діован (валсартан) зазвичай використовують для лікування гіпертонії. Стандартна початкова та підтримуюча доза становить 80 мг 1 раз на добу. Залежно від відповіді пацієнта на лікування дозу можна збільшити до максимальної 320 мг на добу.

У дослідженні за участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які проживають на Крайній Півночі, валсартан у дозі 160 мг на добу застосовували протягом 4 тижнів. Вивчено його вплив на циркадні зміни артеріального тиску, ліпідного, вуглеводного та водно-сольового обміну. Також проаналізовано антигіпертензивну активність і переносимість препарату, що свідчить про його ефективність і добру переносимість у цієї групи пацієнтів (Новокрестова та ін., 2003).

Препарат слід приймати незалежно від прийому їжі, але рекомендується приймати його в один і той самий час щодня для підтримки постійного рівня препарату в крові. Важливо дотримуватися рекомендованого дозування та не перевищувати його без консультації з лікарем.

Використання Діована під час вагітності

Застосування валсартану (Діован) під час вагітності не рекомендується через потенційний ризик для плода, особливо у другому та третьому триместрах вагітності. Валсартан належить до групи інгібіторів рецепторів ангіотензину II (ГРВІ), які можуть спричиняти токсичну дію на плід.

Існує задокументований випадок, коли застосування валсартану до 20-го тижня вагітності не призвело до аномалій у плода чи дитини після народження. Однак це виняток, і загалом такі ситуації вимагають обережності та медичного нагляду (Öztürk, 2012).

Як правило, інгібітори ARA II, включаючи валсартан, можуть спричинити такі ускладнення, як порушення функції нирок у плода, зменшення кількості амніотичної рідини та уповільнення розвитку кісток черепа. Через ці ризики валсартан зазвичай не застосовують під час вагітності, окрім випадків крайньої необхідності, і немає інших, безпечніших альтернатив для лікування гіпертонії.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: людям з відомою гіперчутливістю до валсартану або будь-якого з компонентів препарату слід уникати його використання.
2. Вагітність. Застосування Діована під час вагітності може бути шкідливим для плоду, особливо в другому та третьому триместрах, і може призвести до розвитку вроджених дефектів.
3. Кардіогенний шок: Діован протипоказаний при кардіогенному шоці, стані, при якому серце не в змозі перекачувати достатньо крові для підтримки нормального кровообігу.
4. Тяжка ниркова недостатність: препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю.
5. Тяжка печінкова недостатність. Діован слід застосовувати з обережністю пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю.
6. Гіповолемія та/або гіпонатріємія: препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із гіповолемією (зменшеним об’ємом крові) та/або гіпонатріємією (низьким рівнем натрію в крові).
7. Дитячий вік. Застосування Діовану дітям вимагає особливої обережності та має здійснюватися під наглядом лікаря.
8. Застосування з іншими ліками: перед використанням Diovan у поєднанні з іншими ліками вам слід проконсультуватися з лікарем, щоб переконатися у відсутності потенційної взаємодії.

Побічна дія Діована

1. Головний біль: одним із найпоширеніших побічних ефектів Diovan є головний біль або запаморочення. Ці симптоми, як правило, є тимчасовими та можуть зменшитися при продовженні лікування.
2. Гіпотонія: у деяких випадках Діован може спричиняти зниження артеріального тиску, що призводить до гіпотензії (низького артеріального тиску). Це може включати відчуття слабкості, запаморочення або навіть втрату свідомості.
3. Втома та слабкість: деякі пацієнти можуть відчувати втому або слабкість під час прийому Діовану.
4. Шлунково-кишкові розлади: вони можуть включати нудоту, блювання, діарею та диспепсію (порушення травлення).
5. Гіперкаліємія: Діован може підвищити рівень калію в крові, особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок або тих, хто приймає інші ліки, які можуть підвищити рівень калію. Це може спричинити серцеві аритмії та інші серцево-судинні ускладнення.
6. Алергічні реакції. Деякі люди можуть мати алергічні реакції на Діован, такі як шкірний висип, свербіж, набряк обличчя або язика.
7. Підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові: Діован може спричинити підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові, що є показником порушення функції нирок.
8. Інші рідкісні побічні ефекти: включають анемію, тромбоцитопенію, підвищення рівня печінкових ферментів тощо.

Передозування

1. Зниження артеріального тиску: передозування валсартану може спричинити різке зниження артеріального тиску (гіпотензія), що може призвести до запаморочення, непритомності та серйозних ускладнень, таких як церебральна ішемія або інфаркт міокарда у деяких пацієнтів.
2. Електролітні порушення: передозування може спричинити дисбаланс електролітів в організмі, що може призвести до гіперкаліємії (підвищення калію в крові), особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок.
3. Сонливість і пригнічення центральної нервової системи: деякі пацієнти можуть відчувати сонливість, а також порушення координації, зниження активності або навіть кому.
4. Інші симптоми: інші симптоми передозування валсартану можуть включати головний біль, розлад шлунка, нудоту, блювання та підвищену чутливість до світла.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інші антигіпертензивні препарати: одночасне застосування Діовану з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як діуретики, бета-блокатори або інгібітори АПФ, може призвести до посилення гіпотензивного ефекту та збільшення ризику гіпотензії.
2. Ліки, що підвищують рівень калію: Діован може підвищувати рівень калію в крові. Таким чином, застосування Діована з іншими препаратами, які також можуть підвищувати рівень калію, такими як калієві добавки або калійзберігаючі діуретики, може призвести до гіперкаліємії.
3. Препарати, що знижують рівень калію: застосування Діовану з препаратами, які можуть знизити рівень калію в крові, такими як тіазидні діуретики або проносні, може знизити ефективність контролю артеріального тиску та збільшити ризик гіпокаліємії.
4. Нефротоксичні препарати: застосування Діовану з нефротоксичними препаратами, такими як деякі нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), антибіотики або ліки від раку, може збільшити ризик пошкодження нирок.
5. Ліки, що метаболізуються цитохромом P450: валсартан може перешкоджати метаболізму інших лікарських засобів, які метаболізуються системою цитохрому P450 у печінці, що може змінити їхню ефективність або рівень у крові.
6. Препарати, що підвищують рівень валсартану в крові. Деякі препарати, наприклад інгібітори CYP2C9 (наприклад, флуконазол), можуть підвищувати рівень валсартану в крові, що може призвести до посилення ефектів і ризику побічних ефектів.