Долари

Доларен — комбінований препарат, який містить дві діючі речовини: диклофенак натрію та парацетамол. Ці дві речовини діють разом, надаючи знеболювальну, протизапальну та жарознижуючу дію, що робить його ефективним засобом для лікування різноманітних станів, пов’язаних із болем і запаленням.

Диклофенак натрію — це нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), який пригнічує ферменти циклооксигенази 1 і 2 (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), що беруть участь у синтезі простагландинів, речовин, які відіграють ключову роль у запаленні, біль і лихоманка. З цієї причини диклофенак ефективний у лікуванні таких симптомів, як біль у спині, остеоартрит, ревматоїдний артрит та інші захворювання опорно-рухового апарату.

Парацетамол (або ацетамінофен) діє переважно на центральну нервову систему, підвищуючи больовий поріг і надаючи жарознижувальну дію. Його додають до багатьох комбінованих препаратів для посилення знеболюючого ефекту та ширшого спектру дії проти жару та запалення.

Доларен часто використовують для зменшення болю та запалення від артриту, зубного болю, головного болю, менструальних болів та інших станів. Його також можна використовувати для тимчасового зниження температури тіла під час лихоманки.

Показання до застосування Доларена

1. Остеоартрит: Доларен можна використовувати для полегшення болю та запалення, пов’язаного з остеоартритом, хронічним захворюванням суглобів.
2. Ревматоїдний артрит: цей препарат може допомогти зменшити запалення та біль при ревматоїдному артриті, запальному захворюванні суглобів.
3. Біль у м’язах: Доларен часто використовують для полегшення болю та запалення внаслідок розтягнень м’язів, розтягнень, розтягнень та інших ушкоджень м’язів.
4. Біль після хірургічного втручання: після хірургічного втручання, наприклад ортопедичного або стоматологічного втручання, використання Dolaren може допомогти зменшити біль і запалення.
5. Болі внаслідок застуди чи грипу: парацетамол, один із інгредієнтів препарату Доларен, можна використовувати для зниження температури та полегшення болю, пов’язаного з головними болями, болями в м’язах та іншими симптомами застуди чи грипу.
6. Інші стани: Доларен також можна використовувати для лікування інших станів, які супроводжуються болем і запаленням, наприклад анкілозуючий спондиліт, подагра тощо.

Форма випуску

1. Таблетки: найпоширеніша форма випуску. Таблетки зручні для прийому дорослими і, як правило, кращі для регулярного використання. Вони можуть бути покриті для захисту шлунка або бути розчинними.
2. Жувальні таблетки: ця форма може бути приємнішою для прийому, особливо для тих, кому важко ковтати звичайні таблетки.
3. Розчинні/шипучі таблетки: ці таблетки розчиняються у воді для створення приємного напою, що робить їх легшими та прийнятнішими для широкого кола пацієнтів, у тому числі для тих, хто страждає від дисфагії (утрудненого ковтання).
4. Суспензії та сиропи: ці форми особливо підходять для дітей і дорослих, яким важко приймати тверді лікарські форми. Часто сиропи мають приємний смак, що полегшує прийом ліків.
5. Гелі або креми для місцевого застосування: хоча тут основна увага приділяється системним формам, Доларен також може містити диклофенак у формі гелю або крему для місцевого застосування при болях у суглобах, м’язах або травмах.

Фармакодинаміка

1. Диклофенак натрію:

   • Механізм дії: Диклофенак належить до класу протизапальних, болезаспокійливих і протиревматичних засобів – НПЗЗ (нестероїдні протизапальні засоби). Він працює шляхом інгібування ферменту циклооксигенази (ЦОГ), особливо ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Ці ферменти беруть участь у процесі перетворення арахідонової кислоти в простагландини, речовини, які відіграють ключову роль у запальному процесі. Інгібування ЦОГ призводить до зниження синтезу простагландинів і, отже, до зменшення запалення, болю та лихоманки.
   • Фармакологічна дія: диклофенак має протизапальну, болезаспокійливу та жарознижуючу дію. Це може зменшити запалення, біль і лихоманку.

2. Парацетамол:

   • Механізм дії. Механізм дії парацетамолу не повністю вивчений, але вважається, що він зв’язується з ЦОГ-3 у центральній нервовій системі та блокує її активність. Крім того, було припущено, що парацетамол може модулювати ендогенні системи сприйняття болю.
   • Фармакологічні ефекти: парацетамол має аналгетичну (знеболювальну) та жарознижувальну (жарознижувальну) дію. Зменшує біль і жар, але на відміну від НПЗП не має протизапальної дії.

Фармакокінетика

1. Диклофенак натрію:

   • Абсорбція. Диклофенак натрію зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Він може всмоктуватися як у шлунку, так і в кишечнику.
   • Розподіл. Диклофенак натрію має високу спорідненість з білками плазми крові та широко розподіляється в тканинах організму, включаючи суглоби.
   • Метаболізм: диклофенак метаболізується в печінці, головним чином шляхом гідроксилювання та кон’югації з глюкуронідами.
   • Виведення: диклофенак виводиться переважно нирками у формі метаболітів. Його період напіввиведення з організму становить приблизно 2 години.

2. Парацетамол:

   • Всмоктування: Парацетамол швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Його всмоктування не залежить від прийому їжі.
   • Розподіл. Парацетамол широко розподіляється в організмі та проникає через плацентарний бар’єр. Він також присутній у грудному молоці.
   • Метаболізм: парацетамол метаболізується в печінці. В основному він піддається глюкуронізації та сульфатації.
   • Виведення. Парацетамол виводиться переважно нирками у формі кон’югованих метаболітів. Його період напіввиведення з організму становить приблизно 2-3 години.

Спосіб застосування та дози

Для дорослих:

• Таблетки: зазвичай рекомендується приймати по 1 таблетці (вміст диклофенаку і парацетамолу може відрізнятися, але зазвичай 50 мг диклофенаку і 500 мг парацетамолу) кожні 8 годин. Не перевищуйте максимальну дозу парацетамолу 3000 мг на добу та диклофенаку 150 мг на добу.
• Суспензія або сироп: Дозування розраховується індивідуально, виходячи з ваги та віку пацієнта.

Для дітей:

• Суспензія або сироп: Дозування має суворо розраховуватися лікарем. Зазвичай це приблизно 15 мг диклофенаку і 150-200 мг парацетамолу на кілограм маси тіла на добу, розділених на кілька прийомів.

Особливі вказівки:

• Препарат слід приймати під час або після їжі, щоб мінімізувати подразнення шлунка.
• Під час прийому препарату важливо пити багато води.
• При тривалому застосуванні необхідно контролювати функцію печінки та нирок, а також структуру крові.

Використання Доларена під час вагітності

Застосування комбінованого препарату Доларен, що містить диклофенак натрію та парацетамол, під час вагітності вимагає обережності. Парацетамол широко використовується під час вагітності, оскільки він вважається відносно безпечним для лікування болю та лихоманки, однак деякі дослідження вказують на можливі ризики, такі як підвищена ймовірність гіперактивності та інших поведінкових проблем у дітей, якщо він використовується протягом тривалого часу або в високі дози (Liew et al., 2014).

Щодо диклофенаку, його застосування може бути пов’язане з ризиком для плода, включаючи можливий вплив на серцево-судинну систему немовляти, наприклад передчасне закриття артеріальної протоки та неонатальна легенева гіпертензія. Слід уникати застосування диклофенаку в третьому триместрі вагітності та застосовувати з обережністю в перші два триместри (Siu & Lee, 2004).

Перед використанням Доларена або будь-якого іншого препарату під час вагітності важливо проконсультуватися з лікарем, щоб оцінити всі можливі ризики та користь.

Протипоказання

1. Алергічні реакції на диклофенак, парацетамол або будь-який інший компонент препарату.
2. Тяжка дисфункція печінки. І диклофенак, і парацетамол метаболізуються в печінці, і їх застосування може погіршити наявні захворювання печінки або спровокувати нові.
3. Тяжка ниркова дисфункція. Ці речовини виводяться через нирки, і їх накопичення може бути небезпечним, якщо функція нирок порушена.
4. Виразкова хвороба або активна кровотеча в шлунково-кишковому тракті. Диклофенак може посилити ці стани або спровокувати їх виникнення.
5. Тяжка серцева недостатність, гіпертонія чи інші серцево-судинні захворювання. НПЗЗ можуть погіршити ці стани.
6. Останній триместр вагітності. Диклофенак може негативно впливати на плід і ускладнювати перебіг вагітності та пологів.
7. Період грудного вигодовування. Диклофенак і парацетамол можуть проникати в грудне молоко і впливати на дитину.

Побічна дія Доларена

1. Шлунково-кишкові розлади: найпоширеніші побічні ефекти включають диспепсію (проблеми з травленням), нудоту, блювання, діарею, біль у шлунку та диспепсичні симптоми.
2. Пептична виразка та шлунково-кишкова кровотеча: диклофенак, особливо у високих дозах або при тривалому застосуванні, може збільшити ризик розвитку виразки шлунка чи кишківника та може спричинити кровотечу.
3. Підвищення артеріального тиску: у деяких пацієнтів застосування диклофенаку може призвести до підвищення артеріального тиску.
4. Пошкодження нирок: тривале застосування Доларена може призвести до пошкодження нирок, особливо в людей із схильністю до ниркової недостатності.
5. Пошкодження печінки: Доларен може спричинити токсичне ураження печінки, особливо у пацієнтів із наявними захворюваннями печінки або тих, хто вживає алкоголь.
6. Алергічні реакції: можуть включати шкірний висип, свербіж, почервоніння шкіри, ангіоневротичний набряк (набряк шкіри, слизових оболонок, іноді підшкірної клітковини) та анафілактичний шок (дуже рідко).
7. Підвищення рівня калію в крові: диклофенак може спричинити підвищення рівня калію в крові, що особливо небезпечно для пацієнтів із захворюваннями серця чи нирок.
8. Дисфункція органів кровотворення: можуть спостерігатися зміни в крові, такі як анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
9. Головний біль і запаморочення: ці симптоми також можуть бути побічним ефектом під час використання Доларена.

Передозування

1. Для диклофенаку:

   • Шлунково-кишкові ускладнення: виразка шлунка, кровотеча з шлунково-кишкового тракту, перфорація (отвір) шлунково-кишкового тракту.
   • Токсичність печінки: пошкодження печінки може бути серйозним і навіть смертельним.
   • Ниркова недостатність: люди з уже наявною хворобою нирок особливо вразливі до передозування.
   • Неврологічні симптоми: головний біль, запаморочення, судоми, сонливість та інші симптоми.

2. Для парацетамолу:

   • Печінкова недостатність: парацетамол у високих дозах може спричинити токсичне ураження печінки, яке може бути летальним.
   • Незалежність від знеболення: на відміну від інших НПЗЗ, парацетамол не викликає запалення та є поганим болезаспокійливим у разі передозування.
   • Метгемоглобінемія: рідкісне, але серйозне ускладнення, яке може бути спричинене високими дозами парацетамолу.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Лікарські засоби, що впливають на шлунково-кишковий тракт: НПЗП, включаючи диклофенак натрію, можуть збільшити ризик розвитку виразки шлунка та кишківника. Прийом Доларена разом з іншими НПЗЗ або глюкокортикостероїдами, а також з антикоагулянтами або антиагрегантами може підвищити ризик кровотечі з шлунково-кишкового тракту.
2. Ліки, що впливають на функцію нирок: диклофенак натрію може погіршити функцію нирок або призвести до розвитку гострої ниркової недостатності, особливо у пацієнтів, схильних до цього стану. Поєднання Доларена з іншими препаратами, що впливають на функцію нирок, такими як інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) або діуретики, може збільшити цей ризик.
3. Ліки, що впливають на функцію печінки: парацетамол метаболізується в печінці, тому прийом Доларена з іншими препаратами, які також можуть спричинити гепатотоксичність (наприклад, алкоголь або протитуберкульозні препарати), може збільшити ризик пошкодження печінки.
4. Ліки, що впливають на систему згортання крові: диклофенак натрію може посилити дію антикоагулянтів, таких як варфарин, що може призвести до подовження часу кровотечі та збільшення ризику кровотечі.
5. Ліки, що впливають на центральну нервову систему: поєднання Доларена з іншими препаратами, які також можуть мати седативну або стимулюючу дію на центральну нервову систему (наприклад, алкоголь або снодійні), може посилити ці ефекти.
6. Лікарські засоби, що впливають на мікрофлору кишечника: прийом антибіотиків, що змінюють мікрофлору кишечника, у поєднанні з Долареном може збільшити ризик розвитку діареї або суперінфекції.