Доларен

Доларен – це комбінований препарат, що містить два активні інгредієнти: диклофенак натрію та парацетамол. Ці дві речовини діють синергетично, забезпечуючи знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію, що робить його ефективним засобом для лікування різноманітних станів, пов’язаних з болем та запаленням.

Диклофенак натрію – це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ), який пригнічує ферменти циклооксигеназу 1 та 2 (ЦОГ-1 та ЦОГ-2), що беруть участь у синтезі простагландинів – речовин, що відіграють ключову роль у розвитку запалення, болю та лихоманки. З цієї причини диклофенак ефективний у лікуванні таких симптомів, як біль у спині, остеоартрит, ревматоїдний артрит та інші захворювання опорно-рухового апарату.

Парацетамол (або ацетамінофен) діє переважно в центральній нервовій системі, підвищуючи больовий поріг і надаючи жарознижувальну дію. Його додають до багатьох комбінованих препаратів для посилення знеболювального ефекту та для ширшого спектру дії проти лихоманки та запалення.

Доларен часто використовується для зменшення болю та запалення при артриті, зубному болю, головному болю, менструальному болю та інших станах. Його також можна використовувати для тимчасового зниження температури тіла при лихоманці.

Показання до застосування Доларена

1. Остеоартрит: Доларен може використовуватися для полегшення болю та запалення, пов'язаних з остеоартритом, хронічним захворюванням суглобів.
2. Ревматоїдний артрит: Цей препарат може допомогти зменшити запалення та біль при ревматоїдному артриті, запальному захворюванні суглобів.
3. Біль у м’язах: Доларен часто використовується для полегшення болю та запалення, спричинених розтягненнями, вивихами, розтягненнями м’язів та іншими травмами м’язів.
4. Післяопераційний біль: Після операцій, таких як ортопедична хірургія або стоматологічні процедури, використання Доларену може допомогти зменшити біль і запалення.
5. Біль, пов’язаний із застудою або грипом: Парацетамол, один із інгредієнтів препарату Доларен, може використовуватися для зниження температури та полегшення болю, пов’язаного з головним болем, м’язовим болем та іншими симптомами застуди або грипу.
6. Інші стани: Доларен також може використовуватися для лікування інших станів, що супроводжуються болем і запаленням, таких як анкілозуючий спондиліт, подагра тощо.

Форма випуску

1. Таблетки: Найпоширеніша форма ліків, таблетки зручні для прийому дорослими та, як правило, кращі для регулярного використання. Вони можуть бути покриті оболонкою для захисту шлунка або розчинятися.
2. Жувальні таблетки: Ця форма може бути приємнішою для прийому, особливо тим, кому важко ковтати звичайні таблетки.
3. Розчинні/шипучі таблетки: ці таблетки розчиняються у воді, утворюючи приємний напій, що робить їх легшими для прийому та більш прийнятними для широкого кола пацієнтів, включаючи тих, хто страждає на дисфагію (утруднене ковтання).
4. Суспензії та сиропи: ці форми особливо підходять для дітей та дорослих, яким важко приймати тверді лікарські форми. Сиропи часто мають приємний смак, що полегшує прийом ліків.
5. Гелі або креми для зовнішнього застосування: Хоча основна увага в цьому випуску приділяється системним формам вивільнення, Доларен також може містити диклофенак у формі гелю або крему для місцевого застосування при болю в суглобах, м’язах або травмах.

Фармакодинаміка

1. Диклофенак натрію:

   • Механізм дії: Диклофенак належить до класу протизапальних, знеболювальних та протиревматичних препаратів – НПЗЗ (нестероїдних протизапальних препаратів). Він діє шляхом пригнічення ферменту циклооксигенази (ЦОГ), особливо ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Ці ферменти беруть участь у процесі перетворення арахідонової кислоти на простагландини – речовини, що відіграють ключову роль у запальному процесі. Пригнічення ЦОГ призводить до зниження синтезу простагландинів і, отже, до зменшення запалення, болю та лихоманки.
   • Фармакологічна дія: Диклофенак має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Він може зменшити запалення, біль та жар.

2. Парацетамол:

   • Механізм дії: Механізм дії парацетамолу до кінця не вивчений, але вважається, що він зв'язується з ЦОГ-3 у центральній нервовій системі та блокує її активність. Крім того, вважається, що парацетамол може модулювати ендогенні системи сприйняття болю.
   • Фармакологічні ефекти: Парацетамол має знеболювальну (знеболювальну) та жарознижувальну (жарознижувальну) дію. Він зменшує біль та жар, але на відміну від НПЗЗ не має протизапальної дії.

Фармакокінетика

1. Диклофенак натрію:

   • Абсорбція: Диклофенак натрію зазвичай добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Він може абсорбуватися як зі шлунка, так і з кишечника.
   • Розподіл: Диклофенак натрію має високу спорідненість з білками плазми та широко розподіляється в тканинах організму, включаючи суглоби.
   • Метаболізм: Диклофенак метаболізується в печінці, головним чином шляхом гідроксилювання та кон'югації з глюкуронідами.
   • Виведення: Диклофенак виводиться переважно через нирки у вигляді метаболітів. Період його напіввиведення становить приблизно 2 години.

2. Парацетамол:

   • Всмоктування: Парацетамол швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Його всмоктування не залежить від прийому їжі.
   • Розподіл: Парацетамол широко розподіляється в організмі та проникає через плацентарний бар'єр. Він також присутній у грудному молоці.
   • Метаболізм: Парацетамол метаболізується в печінці. Він піддається переважно глюкуронізації та сульфатування.
   • Виведення: Парацетамол виводиться переважно через нирки у вигляді кон'югованих метаболітів. Його період напіввиведення з організму становить приблизно 2-3 години.

Спосіб застосування та дози

Для дорослих:

• Таблетки: Зазвичай рекомендується приймати 1 таблетку (вміст диклофенаку та парацетамолу може змінюватися, але зазвичай становить 50 мг диклофенаку та 500 мг парацетамолу) кожні 8 годин. Не слід перевищувати максимальну дозу парацетамолу 3000 мг на добу та диклофенаку 150 мг на добу.
• Суспензія або сироп: дозування розраховується індивідуально, виходячи з ваги та віку пацієнта.

Для дітей:

• Суспензія або сироп: Дозування має бути суворо розраховане лікарем. Зазвичай це приблизно 15 мг диклофенаку та 150-200 мг парацетамолу на кілограм маси тіла на добу, розділене на кілька прийомів.

Спеціальні інструкції:

• Препарат слід приймати під час або після їжі, щоб мінімізувати подразнення шлунка.
• Важливо пити багато води під час прийому ліків.
• При тривалому застосуванні необхідно контролювати функцію печінки та нирок, а також аналізи крові.

Використання Доларена під час вагітності

Застосування комбінованого препарату Доларен, що містить диклофенак натрію та парацетамол, під час вагітності вимагає обережності. Парацетамол широко застосовується під час вагітності, оскільки вважається відносно безпечним для лікування болю та лихоманки, але деякі дослідження вказують на можливі ризики, такі як підвищена ймовірність гіперактивності та інших поведінкових проблем у дітей, якщо його застосовувати тривало або у високих дозах (Liew et al., 2014).

Що стосується диклофенаку, його застосування може бути пов'язане з ризиками для плода, включаючи можливий вплив на серцево-судинну систему дитини, такий як передчасне закриття артеріальної протоки та легенева гіпертензія новонароджених. Диклофенаку слід уникати в третьому триместрі вагітності та застосовувати з обережністю в перших двох триместрах (Siu & Lee, 2004).

Перед використанням Доларену або будь-якого іншого препарату під час вагітності важливо проконсультуватися з лікарем, щоб оцінити всі потенційні ризики та переваги.

Протипоказання

1. Алергічні реакції на диклофенак, парацетамол або будь-який інший компонент препарату.
2. Тяжке порушення функції печінки. Як диклофенак, так і парацетамол метаболізуються в печінці, і їх застосування може погіршити існуюче захворювання печінки або спричинити нове захворювання печінки.
3. Тяжке порушення функції нирок. Ці речовини виводяться через нирки, і їх накопичення може бути небезпечним при нирковій недостатності.
4. Виразкова хвороба або активна кровотеча у шлунково-кишковому тракті. Диклофенак може погіршити або спричинити ці стани.
5. Тяжка серцева недостатність, гіпертензія або інші серцево-судинні захворювання. НПЗЗ можуть погіршити ці стани.
6. Останній триместр вагітності. Диклофенак може негативно впливати на плід та ускладнювати перебіг вагітності та пологів.
7. Період грудного вигодовування. Диклофенак і парацетамол можуть потрапляти в грудне молоко та впливати на дитину.

Побічна дія Доларена

1. Шлунково-кишкові розлади: найпоширенішими побічними ефектами є диспепсія (розлад травлення), нудота, блювання, діарея, біль у шлунку та диспепсичні симптоми.
2. Виразки та кровотечі шлунково-кишкового тракту: Диклофенак, особливо у високих дозах або при тривалому застосуванні, може збільшити ризик розвитку виразок шлунка або кишечника та кровотеч.
3. Підвищений артеріальний тиск: у деяких пацієнтів застосування диклофенаку може призвести до підвищення артеріального тиску.
4. Пошкодження нирок: Тривале застосування препарату Доларен може спричинити пошкодження нирок, особливо у людей зі схильністю до ниркової недостатності.
5. Пошкодження печінки: Доларен може спричинити токсичне пошкодження печінки, особливо у пацієнтів з уже існуючими захворюваннями печінки або тих, хто вживає алкоголь.
6. Алергічні реакції: можуть включати висип на шкірі, свербіж, почервоніння шкіри, ангіоневротичний набряк (набряк шкіри, слизових оболонок, іноді підшкірної клітковини) та анафілактичний шок (дуже рідко).
7. Підвищений рівень калію в крові: Диклофенак може спричинити підвищення рівня калію в крові, що особливо небезпечно для пацієнтів із захворюваннями серця або нирок.
8. Порушення функції кровотворних органів: можуть спостерігатися зміни в крові, такі як анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
9. Головний біль та запаморочення: ці симптоми також можуть бути побічним ефектом препарату Доларен.

Передозування

1. Для диклофенаку:

   • Шлунково-кишкові ускладнення: виразка шлунка, шлунково-кишкова кровотеча, перфорація шлунково-кишкового тракту.
   • Токсичне ураження печінки: ураження печінки може бути важким і навіть смертельним.
   • Ниркова недостатність: Люди з уже існуючими захворюваннями нирок особливо вразливі до передозування.
   • Неврологічні симптоми: головний біль, запаморочення, судоми, сонливість та інші симптоми.

2. Для парацетамолу:

   • Печінкова недостатність: Парацетамол у високих дозах може спричинити токсичне ураження печінки, яке може бути смертельним.
   • Знеболювальне без відскоку: на відміну від інших НПЗЗ, парацетамол не викликає запалення та є слабким знеболювальним засобом при передозуванні.
   • Метгемоглобінемія: рідкісне, але серйозне ускладнення, яке може бути спричинене прийомом парацетамолу у високих дозах.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Лікарські засоби, що впливають на шлунково-кишковий тракт: НПЗЗ, включаючи диклофенак натрію, можуть підвищити ризик розвитку виразки шлунка та кишечника. Прийом Доларену разом з іншими НПЗЗ або глюкокортикостероїдами, а також з антикоагулянтами або антиагрегантами може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі.
2. Препарати, що впливають на функцію нирок: Диклофенак натрію може погіршити функцію нирок або призвести до гострої ниркової недостатності, особливо у пацієнтів, схильних до цього стану. Поєднання Доларену з іншими препаратами, що впливають на функцію нирок, такими як інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або діуретики, може збільшити цей ризик.
3. Ліки, що впливають на функцію печінки: Парацетамол метаболізується в печінці, тому прийом Доларену разом з іншими препаратами, які також можуть мати гепатотоксичну дію (наприклад, алкоголь або протитуберкульозні препарати), може збільшити ризик пошкодження печінки.
4. Ліки, що впливають на систему згортання крові: Диклофенак натрію може посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин, що може призвести до збільшення часу кровотечі та підвищеного ризику кровотечі.
5. Лікарські засоби, що впливають на центральну нервову систему: поєднання Доларену з іншими препаратами, які також можуть мати седативний або стимулюючий вплив на центральну нервову систему (наприклад, алкоголь або снодійні засоби), може посилити ці ефекти.
6. Лікарські засоби, що впливають на кишкову мікрофлору: прийом антибіотиків, що змінюють кишкову мікрофлору, у поєднанні з Долареном може збільшити ризик розвитку діареї або суперінфекції.