Домперидон

Домперидон — препарат, який використовується для лікування різних шлунково-кишкових розладів. Він належить до групи препаратів, які називаються антагоністами дофаміну. Домперидон зазвичай використовується для зменшення нудоти та блювання та покращення травлення.

Домперидон доступний у різних формах, включаючи таблетки та пероральні суспензії.

Важливо проконсультуватися з лікарем перед початком прийому домперидону, щоб отримати індивідуальні рекомендації щодо дозування та застосування, а також оцінити ризик можливих побічних ефектів.

Показання до застосування Домперидон

1. Нудота та блювота. Домперидон використовується для лікування нудоти та блювоти, які можуть бути спричинені різними причинами, включаючи інфекції, харчові отруєння, ліки, променеву терапію та хіміотерапію.
2. Гастропарез: це стан, при якому м’язи шлунка не працюють належним чином, що уповільнює проходження їжі через шлунково-кишковий тракт і може викликати нудоту, блювання та інші симптоми. Домперидон можна використовувати для лікування гастропарезу.
3. Рефлюкс-езофагіт: домперидон можна використовувати для лікування рефлюкс-езофагіту, стану, при якому кислота зі шлунка піднімається вгору в стравохід, викликаючи подразнення та запалення.
4. Інші шлунково-кишкові розлади: домперидон можна використовувати для лікування інших шлунково-кишкових розладів, таких як функціональні розлади травлення, запор і діарея.

Форма випуску

1. Таблетки для перорального прийому: це найпоширеніша форма домперидону, доступна як у звичайних таблетках, так і в таблетках, що розпадаються. Таблетки можуть містити різну кількість активного інгредієнта, зазвичай від 10 мг до 20 мг.
2. Оральна суспензія: рідка форма домперидону, зручна для дітей і дорослих, яким важко ковтати таблетки. Суспензія дозволяє легко регулювати дозування.

Фармакодинаміка

Його фармакодинаміка пов’язана з його здатністю блокувати рецептори дофаміну в організмі.

Домперидон є антагоністом рецепторів дофаміну D2. Він діє переважно в тонкій кишці та призводить до посилення перистальтики та прискорення випорожнення шлунка. Це пояснює його ефективність у лікуванні нудоти та блювоти.

Блокування дофамінових рецепторів також призводить до зменшення інгібування дофаміну антагоністом пролактину, що може підвищити його рівень у крові. У зв'язку з цим домперидон також можна використовувати для стимуляції лактації у жінок.

Загалом фармакодинаміка домперидону пов’язана з його здатністю посилювати моторику шлунково-кишкового тракту та зменшувати нудоту та блювання шляхом блокування дофамінових рецепторів.

Фармакокінетика

1. Абсорбція. Домперидон зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту при пероральному прийомі. Має високу біодоступність.
2. Розподіл. Домперидон має відносно низький об’єм розподілу, що означає, що він розподіляється переважно в рідинах організму, а не в тканинах.
3. Зв'язування з білками плазми: приблизно 90% домперидону зв'язується з білками плазми.
4. Метаболізм: домперидон метаболізується в печінці, головним чином за участю ферменту CYP3A4. Його метаболіти не мають фармакологічної активності.
5. Виведення: приблизно 30-40% домперидону виводиться в незміненому вигляді через нирки, а решта через кишечник. Період напіввиведення становить приблизно 7-9 годин.
6. Вплив на інші препарати: Домперидон може взаємодіяти з препаратами, які також метаболізуються ферментом CYP3A4, що може призвести до підвищення або зниження їх рівня в крові.
7. Їжа та антациди: їжа та антациди, що містять алюміній або магній, можуть уповільнити всмоктування домперидону зі шлунково-кишкового тракту.
8. Фармакокінетика в різних популяціях. У пацієнтів літнього віку та пацієнтів із порушенням функції нирок фармакокінетичні параметри домперидону можуть бути змінені.

Спосіб застосування та дози

Для дорослих і дітей старше 12 років (або вагою більше 35 кг):

• Пероральний прийом: звичайна доза становить 10 мг за 15-30 хвилин до їжі та, якщо необхідно, перед сном. Домперидон можна приймати до 3-4 разів на добу, максимальна добова доза не повинна перевищувати 80 мг.

Для дітей до 12 років:

• Застосування домперидону дітям віком до 12 років (або вагою менше 35 кг) має бути обмежено та під суворим контролем лікаря через можливі ризики та побічні ефекти.
• Дітям можна використовувати ректальні супозиторії, але дозування та кратність застосування має ретельно визначити лікар.

Для пацієнтів із нирковою недостатністю:

• Пацієнтам із порушенням функції нирок може знадобитися коригування дози та збільшення інтервалів між дозами. Щоб визначити безпечне дозування, важливо проконсультуватися з лікарем.

Особливі вказівки:

• Домперидон слід приймати за 15-30 хвилин до їжі для досягнення максимальної ефективності, оскільки їжа може уповільнити його всмоктування та знизити ефективність.
• Якщо ви пропустили дозу, прийміть пропущену дозу якомога швидше, але якщо вона близька до вашої наступної дози, пропустіть її та продовжуйте свій режим дозування. Не подвоюйте наступну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Використання Домперидон під час вагітності

Застосування домперидону під час вагітності вимагає обережності, оскільки дані щодо його безпеки в цей період обмежені. Нижче наведено основні висновки доступних досліджень:

1. Дослідження наслідків вагітності при застосуванні домперидону виявило, що прийом цього препарату в першому триместрі вагітності не пов’язаний із підвищеним ризиком спонтанного аборту, мертвонародження, серйозних вроджених дефектів, передчасних пологів або новонароджених з низькою вагою. Однак необхідні додаткові дослідження, щоб підтвердити ці результати на більшій вибірці (Pasternak et al., 2013).
2. База даних EFEMERIS: інше дослідження, проведене в рамках бази даних EFEMERIS, порівнювало результати вагітності між жінками, які отримували домперидон, і тими, хто не отримував препарат. Результати вказують на відсутність істотної різниці в частоті вроджених вад між групами, що також свідчить про потенційну безпеку препарату під час вагітності (Araujo et al., 2021).

Перед використанням домперидону або інших препаратів під час вагітності вам слід проконсультуватися з лікарем, щоб оцінити всі можливі ризики та користь.

Протипоказання

1. Алергічна реакція: людям з відомою алергією на домперидон або будь-який інший інгредієнт препарату слід уникати його прийому.
2. Проблеми з серцем: домперидон може погіршити серцеві проблеми або аритмії, тому його зазвичай не рекомендують пацієнтам із серцевою недостатністю чи іншими захворюваннями серця.
3. Проблеми з кишечником. Люди з кишковою кровотечею, перфорацією або механічними перешкодами в шлунку чи кишечнику повинні уникати прийому домперидону.
4. Проблеми з печінкою. Пацієнтам із серйозною дисфункцією печінки або печінковою недостатністю слід застосовувати домперидон з обережністю, оскільки це може посилити небажані ефекти.
5. Проблеми з нирками. Люди з серйозним порушенням функції нирок або нирковою недостатністю можуть мати обмежене застосування домперидону.
6. Проблеми з електролітами: через вплив на шлунково-кишковий тракт домперидон може впливати на рівень електролітів в організмі. Слід бути обережними при застосуванні препарату людям з електролітним дисбалансом.

Побічна дія Домперидон

1. Сонливість: деякі пацієнти можуть відчувати сонливість або втому під час прийому домперидону.
2. Запаморочення: це також може бути поширеним побічним ефектом домперидону.
3. Сухість у роті: деякі люди можуть відчувати сухість у роті після прийому домперидону.
4. Біль у животі: деякі пацієнти можуть відчувати біль або дискомфорт у животі.
5. Запор: деякі пацієнти можуть відчувати запор після прийому домперидону.
6. Проблеми зі шлунком, менструальний цикл: у жінок можуть спостерігатися порушення менструального циклу.
7. Молочні виділення з грудей: у деяких жінок, особливо після пологів, можуть спостерігатися молочні виділення з грудей.
8. Екстрапірамідні симптоми: у рідкісних випадках під час застосування домперидону можуть виникати екстрапірамідні симптоми, такі як тремор, незвичні рухи тіла або м’язові судоми.

Передозування

1. Запаморочення та сонливість.
2. Безсоння або інші розлади сну.
3. Тривога або дратівливість.
4. Мимовільні рухи, такі як тремтіння або незвичні рухи тіла (дискенезія).
5. Тахікардія (прискорене серцебиття).
6. Судороги.
7. Незвичайні зміни на електрокардіограмі (ЕКГ).

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що подовжують інтервал QT: домперидон може посилювати подовження інтервалу QT на ЕКГ. Одночасне застосування з іншими препаратами, такими як антиаритмічні препарати (наприклад, амідарон, соталол) або антиаритмічні антибіотики (наприклад, еритроміцин, кларитроміцин), може збільшити ризик серцевих аритмій.
2. Ліки, що пригнічують центральну нервову систему: одночасне застосування з іншими препаратами, такими як бензодіазепіни, наркотичні анальгетики або снодійні, може посилити їх седативний ефект.
3. Лікарські засоби, що посилюють дію антихолінергічних препаратів: одночасне застосування з антихолінергічними препаратами, такими як антигістамінні препарати або спазмолітики, може посилити антихолінергічні ефекти домперидону.
4. Ліки, що посилюють антидофамінергічні ефекти: одночасне застосування з іншими антидофамінергічними препаратами, такими як деякі антипсихотичні або протипаркінсонічні препарати, може посилити їх дію та призвести до посилення побічних ефектів.
5. Ліки, що змінюють кислотність шлункового соку: препарати, що знижують кислотність шлункового соку, наприклад антациди або інгібітори протонної помпи, можуть уповільнити всмоктування домперидону зі шлунково-кишкового тракту.
6. Ліки, що збільшують ризик екстрапірамідних симптомів: одночасне застосування з певними препаратами, такими як антипсихотики, може збільшити ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.