Домперидон

Домперидон – це препарат, який використовується для лікування різних шлунково-кишкових розладів. Він належить до групи препаратів, які називаються антагоністами дофаміну. Домперидон зазвичай використовується для зменшення нудоти та блювоти, а також для покращення травлення.

Домперидон випускається в різних формах, включаючи таблетки та пероральні суспензії.

Важливо проконсультуватися з лікарем перед початком прийому домперидону, щоб отримати індивідуальні рекомендації щодо дозування та способу застосування, а також оцінити ризик можливих побічних ефектів.

Показання до застосування Домперидону

1. Нудота та блювання: Домперидон використовується для лікування нудоти та блювання, які можуть бути викликані різними причинами, включаючи інфекції, харчове отруєння, ліки, променеву терапію та хіміотерапію.
2. Гастропарез: це стан, при якому м’язи шлунка не працюють належним чином, що уповільнює проходження їжі через шлунково-кишковий тракт і може викликати нудоту, блювоту та інші симптоми. Домперидон можна використовувати для лікування гастропарезу.
3. Рефлюкс-езофагіт: Домперидон може використовуватися для лікування рефлюкс-езофагіту, стану, при якому кислота зі шлунка піднімається в стравохід, викликаючи подразнення та запалення.
4. Інші шлунково-кишкові розлади: Домперидон може використовуватися для лікування інших шлунково-кишкових розладів, таких як функціональні шлунково-кишкові розлади, запор та діарея.

Форма випуску

1. Пероральні таблетки: це найпоширеніша форма домперидону, доступна як у звичайних, так і у формі таблеток, що розпадаються. Таблетки можуть містити різну кількість активного інгредієнта, зазвичай від 10 мг до 20 мг.
2. Пероральна суспензія: рідка форма домперидону, зручна для дітей та дорослих, яким важко ковтати таблетки. Суспензія дозволяє легко коригувати дозування.

Фармакодинаміка

Його фармакодинаміка пов'язана з його здатністю блокувати дофамінові рецептори в організмі.

Домперидон є антагоністом дофамінових D2-рецепторів. Він діє переважно в тонкому кишечнику та призводить до посилення перистальтики та швидшого спорожнення шлунка. Це пояснює його ефективність у лікуванні нудоти та блювання.

Блокування дофамінових рецепторів також призводить до зменшення пригнічення пролактину антагоністами дофаміну, що може підвищити його рівень у крові. У зв'язку з цим домперидон також може використовуватися для стимуляції лактації у жінок.

Загалом, фармакодинаміка домперидону пов'язана з його здатністю посилювати моторику шлунково-кишкового тракту та зменшувати нудоту та блювання шляхом блокування дофамінових рецепторів.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Домперидон зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту при пероральному застосуванні. Він має високу біодоступність.
2. Розподіл: Домперидон має відносно низький об'єм розподілу, що означає, що він розподіляється переважно в рідини організму, а не в тканини.
3. Зв'язування з білками плазми: приблизно 90% домперидону зв'язується з білками плазми.
4. Метаболізм: Домперидон метаболізується в печінці, головним чином ферментом CYP3A4. Його метаболіти не мають фармакологічної активності.
5. Виведення: Близько 30-40% домперидону виводиться у незміненому вигляді через нирки, а решта - через кишечник. Період напіввиведення становить приблизно 7-9 годин.
6. Вплив на інші препарати: Домперидон може взаємодіяти з препаратами, які також метаболізуються ферментом CYP3A4, що може призвести до підвищення або зниження їх рівня в крові.
7. Їжа та антациди: Їжа та антациди, що містять алюміній або магній, можуть уповільнювати всмоктування домперидону зі шлунково-кишкового тракту.
8. Фармакокінетика в різних популяціях: у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок фармакокінетичні параметри домперидону можуть змінюватися.

Спосіб застосування та дози

Для дорослих та дітей старше 12 років (або вагою понад 35 кг):

• Перорально: звичайна доза становить 10 мг за 15-30 хвилин до їди та, за необхідності, перед сном. Домперидон можна приймати до 3-4 разів на день, максимальна добова доза не повинна перевищувати 80 мг.

Для дітей віком до 12 років:

• Застосування домперидону дітям віком до 12 років (або вагою менше 35 кг) має бути обмеженим та перебувати під пильним наглядом лікаря через потенційні ризики та побічні ефекти.
• Ректальні супозиторії можна використовувати для дітей, але дозування та частоту використання повинен ретельно визначати лікар.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю:

• Пацієнтам з порушенням функції нирок може знадобитися корекція дози та збільшення інтервалів між прийомами. Важливо проконсультуватися з лікарем, щоб визначити безпечне дозування.

Спеціальні інструкції:

• Для максимальної ефективності домперидон слід приймати за 15-30 хвилин до їди, оскільки їжа може уповільнити його всмоктування та знизити його ефективність.
• Якщо ви пропустили прийом дози, прийміть її якомога швидше, але якщо вже майже настав час прийому наступної дози, пропустіть її та продовжуйте приймати препарат за схемою. Не подвоюйте наступну дозу, щоб компенсувати пропущену.

Використання Домперидону під час вагітності

Застосування домперидону під час вагітності вимагає обережності, оскільки дані щодо його безпеки під час вагітності обмежені. Нижче наведено основні результати доступних досліджень:

1. Дослідження результатів вагітності з домперидоном показало, що застосування препарату в першому триместрі вагітності не було пов'язане з підвищеним ризиком спонтанного викидня, мертвонародження, серйозних вроджених вад, передчасних пологів або низької ваги при народженні. Однак, для підтвердження цих висновків у більшій вибірці необхідні додаткові дослідження (Pasternak et al., 2013).
2. База даних EFEMERIS: В іншому дослідженні, проведеному в рамках бази даних EFEMERIS, порівнювалися результати вагітності у жінок, які отримували домперидон, та тих, хто його не отримував. Результати дослідження не виявили суттєвої різниці у частоті вроджених вад розвитку між групами, що ще раз підкреслює потенційну безпеку препарату під час вагітності (Araujo et al., 2021).

Перед використанням домперидону або інших ліків під час вагітності слід проконсультуватися з лікарем, щоб оцінити всі можливі ризики та переваги.

Протипоказання

1. Алергічна реакція: Людям з відомою алергією на домперидон або будь-який інший інгредієнт препарату слід уникати його використання.
2. Проблеми із серцем: Домперидон може погіршити проблеми із серцем або аритмію, тому його зазвичай не рекомендується застосовувати пацієнтам із серцевою недостатністю або іншими захворюваннями серця.
3. Кишкові проблеми: людям з кишковою кровотечею, перфорацією або механічною непрохідністю у шлунку чи кишечнику слід уникати використання домперидону.
4. Проблеми з печінкою: Домперидон слід застосовувати з обережністю пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки або печінковою недостатністю, оскільки це може посилити побічні ефекти.
5. Проблеми з нирками: Люди з важкими проблемами з нирками або нирковою недостатністю можуть мати обмежене застосування домперидону.
6. Проблеми з електролітами: Через свій вплив на шлунково-кишковий тракт, домперидон може впливати на рівень електролітів в організмі. Людям з електролітним дисбалансом слід бути обережними при застосуванні препарату.

Побічна дія Домперидону

1. Сонливість: деякі пацієнти можуть відчувати сонливість або втому під час прийому домперидону.
2. Запаморочення: це також може бути поширеним побічним ефектом домперидону.
3. Сухість у роті: деякі люди можуть відчувати сухість у роті після прийому домперидону.
4. Біль у животі: деякі пацієнти можуть відчувати біль або дискомфорт у животі.
5. Запор: у деяких пацієнтів після прийому домперидону може виникнути запор.
6. Проблеми з менструальним циклом: у жінок можуть спостерігатися порушення менструального циклу.
7. Молочні виділення з грудей: У деяких жінок, особливо після пологів, можуть спостерігатися молочні виділення з грудей.
8. Екстрапірамідні симптоми: У рідкісних випадках при застосуванні домперидону можуть виникати екстрапірамідні симптоми, такі як тремор, незвичайні рухи тіла або м’язові судоми.

Передозування

1. Запаморочення та сонливість.
2. Безсоння або інші розлади сну.
3. Неспокій або дратівливість.
4. Мимовільні рухи, такі як тремтіння або незвичайні рухи тіла (дискенезія).
5. Тахікардія (прискорене серцебиття).
6. Судоми.
7. Незвичайні зміни на електрокардіограмі (ЕКГ).

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що подовжують інтервал QT: Домперидон може збільшити подовження інтервалу QT на ЕКГ. Супутнє застосування з іншими препаратами, такими як антиаритмічні препарати (наприклад, амідарон, соталол) або антиаритмічні антибіотики (наприклад, еритроміцин, кларитроміцин), може збільшити ризик серцевих аритмій.
2. Депресанти центральної нервової системи: одночасне застосування з іншими препаратами, такими як бензодіазепіни, наркотичні анальгетики або снодійні засоби, може посилити їх седативний ефект.
3. Препарати, що посилюють дію антихолінергічних препаратів: одночасне застосування з антихолінергічними препаратами, такими як антигістамінні препарати або спазмолітики, може посилити антихолінергічні ефекти домперидону.
4. Препарати, що посилюють антидофамінергічний ефект: одночасне застосування з іншими антидофамінергічними препаратами, такими як деякі антипсихотичні або протипаркінсонічні препарати, може посилити їх дію та призвести до посилення побічних ефектів.
5. Препарати, що змінюють кислотність шлунка: Препарати, що знижують кислотність шлунка, такі як антациди або інгібітори протонної помпи, можуть уповільнювати всмоктування домперидону зі шлунково-кишкового тракту.
6. Препарати, що підвищують ризик розвитку екстрапірамідних симптомів: одночасне застосування з деякими препаратами, такими як нейролептики, може підвищити ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.