Доріпрекс

Доріпрекс (також відомий як дорипенем) — це антибіотик із класу карбапенемів. Він використовується для лікування серйозних інфекцій, викликаних різними видами бактерій. Доріпрекс зазвичай використовується в лікарнях для лікування інфекцій шлунково-кишкового тракту, сечовивідних шляхів, шкіри, легенів та інших органів. Цей препарат часто використовується в тих випадках, коли інші антибіотики не діють через стійкість бактерій до них. Як і інші антибіотики, Доріпрекс повинен призначатися та контролюватися лікарем.

Показання до застосування Доріпрекса

1. Ускладнені шлунково-кишкові інфекції, такі як перитоніт (запалення черевної порожнини).
2. Інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит (запалення нирок), гострий цистит (запалення сечового міхура) та інші.
3. Інфекції шкіри та м’яких тканин, такі як целюліт (запалення підшкірної клітковини) та інфіковані рани.
4. Тяжкі легеневі інфекції, такі як пневмонія.
5. Інші серйозні інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до Doriprex.

Форма випуску

Доріпенем, комерційна назва якого Doriprex, зазвичай доступний у формі порошку для приготування розчину для ін’єкцій. Цей порошок зазвичай розчиняють у спеціальному розчиннику, що входить до комплекту, для створення розчину, який потім вводять у тіло пацієнта внутрішньовенно.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії: дорипенем є бета-лактамним антибіотиком, подібно до пеніцилінів і цефалоспоринів. Він діє шляхом пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій, що призводить до їх загибелі. Має широкий спектр дії проти грампозитивних, грамнегативних та анаеробних бактерій.
2. Взаємодія з бактеріальними ферментами: дорипенем стійкий до бета-лактамаз, що робить його ефективнішим проти багатьох бактерій, які виявляють резистентність до інших антибіотиків завдяки виробленню цього ферменту.
3. Фармакокінетика: після внутрішньовенного введення дорипенем швидко та повністю всмоктується. Його максимальна концентрація в крові досягається через 0,5-1 годину після прийому. Добре розподіляється в тканинах і рідинах організму.
4. Механізми резистентності: хоча дорипенем має широкий спектр дії, деякі бактерії можуть виробити стійкість до нього. Це може бути пов’язано з виробленням бета-лактамаз, зміною структури білків, що зв’язують пеніцилін, тощо.
5. Дія на мікроорганізми: Дорипенем ефективно знищує багато бактерій, допомагаючи усунути інфекції, викликані чутливими до нього штамами.

Доріпенем має активність проти широкого спектру бактерій, включаючи багато грампозитивних, грамнегативних і анаеробних організмів. Деякі з них включають:

Грампозитивні бактерії:

1. Streptococcus pneumoniae
2. Streptococcus pyogenes
3. Streptococcus agalactiae
4. Enterococcus faecalis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу)
5. Staphylococcus aureus (включаючи штами, чутливі до метициліну)

Грамнегативні бактерії:

1. кишкова паличка
2. Klebsiella pneumoniae
3. Види Enterobacter
4. Proteus mirabilis
5. Serratia marcescens
6. Haemophilus influenzae
7. Neisseria meningitidis
8. Pseudomonas aeruginosa

Анаеробні бактерії:

1. Bacteroides fragilis
2. Clostridium perfringens
3. Вид Peptostreptococcus

Фармакокінетика

1. Абсорбція. Дорипенем зазвичай вводять внутрішньовенно, оскільки він погано всмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального прийому.
2. Розподіл: після внутрішньовенного введення дорипенем швидко та рівномірно розподіляється в тканинах і рідинах організму. Він має високу швидкість проникнення в багато органів і тканин, включаючи легені, шкіру, м’які тканини, жовч, кістки та синовіальну рідину.
3. Метаболізм: Дорипенем метаболізується в організмі переважно дегідрогеназами, утворюючи неактивні метаболіти. Метаболізм дорипенему не відіграє істотної ролі в його клінічній активності.
4. Виведення: дорипенем виводиться з організму переважно нирками як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних метаболітів. Його період напіврозпаду в організмі становить приблизно 1 годину.
5. Період напіврозпаду: період напіврозпаду дорипенему в організмі зазвичай становить близько 1 години.
6. Діаліз: дорипенем можна видалити з крові за допомогою гемодіалізу. Тому може знадобитися коригування дози у разі тривалого лікування пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.

Спосіб застосування та дози

Доріпрекс (доріпенем) зазвичай вводять у вигляді внутрішньовенної ін’єкції. Дозування може залежати від конкретного стану здоров’я пацієнта, тяжкості інфекції, а також індивідуальних факторів. Зазвичай рекомендована доза становить від 500 мг до 1 г на день, розділених на дві або три ін’єкції.

Однак точне дозування і схему застосування Дорипрексу завжди повинен визначати лікар, який враховує всі особливості конкретного випадку та протоколи лікування інфекцій.

Використання Доріпрекса під час вагітності

Застосування дорипенему (дорипрекс) під час вагітності не рекомендується, оскільки інформація про його безпеку в цей період обмежена. Ось деякі дані досліджень:

1. Дослідження безпеки та ефективності дорипенему при гінекологічних інфекціях: дослідження включало жінок з гінекологічними інфекціями, включаючи вагітних жінок. Дорипенем застосовували у вигляді внутрішньовенних крапель по 0,25 г 2 рази на добу протягом 3-8 днів. Спостережувана клінічна ефективність становила 91,7%, препарат добре переносився. Однак дослідження було обмежено невеликою кількістю вагітних пацієнток, і тому даних про безпеку його використання під час вагітності недостатньо, щоб зробити остаточні висновки (Chimura et al., 2008).

Через обмежені дані щодо безпеки дорипенему під час вагітності важливо застосовувати цей препарат лише за суворими показаннями та під наглядом лікаря. Завжди консультуйтеся з лікарем перед використанням будь-яких ліків під час вагітності.

Протипоказання

1. Алергія на карбапенемові антибіотики: людям із відомою алергією на карбапенемові антибіотики, такі як іміпенем, меропенем або інші, слід уникати використання Doriprex через ризик алергічних реакцій.
2. Алергія на компоненти препарату: пацієнти з відомою алергією на будь-який компонент Doriprex, включаючи сам Doripenem або будь-які добавки, також повинні уникати його використання.
3. Проблеми з нирками. Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю, особливо тим, хто перебуває на гемодіалізі, може знадобитися коригування дози дорипрексу або додаткове медичне спостереження.
4. Вагітність і годування груддю. Безпека Доріпрексу під час вагітності або годування груддю не встановлена, і його застосування в цих випадках слід проводити лише за крайньої необхідності та під наглядом лікаря.
5. Проблеми з шлунково-кишковим трактом: деякі пацієнти можуть мати проблеми з шлунково-кишковим трактом, такі як коліт або діарея, що може бути протипоказанням до застосування Doriprex.
6. Епілепсія: дорипенем може спричинити судоми у деяких пацієнтів, тому його застосування може потребувати обережності людям із судомами в анамнезі.

Побічна дія Доріпрекса

1. Підвищення рівня печінкових ферментів: можливе тимчасове підвищення аспартатамінотрансферази (АСТ), аланінамінотрансферази (АЛТ) і лужної фосфатази. Це може свідчити про токсичність печінки.
2. Діарея: один із найпоширеніших побічних ефектів антибіотиків. Діарея може бути легкою або важкою.
3. Кандидоз (тріщинний дерматит): ріст грибків Candida, особливо в ротовій порожнині, шкірі або піхві.
4. Шлункові та кишкові розлади: включаючи нудоту, блювання, біль у животі.
5. Алергічні реакції: задишка, шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк (набряк шкіри та слизових оболонок).
6. Системні реакції: можливі реакції ангіоневротичного набряку, анаплаксія (важка алергічна реакція), а також анемія та інші порушення кровотворення.
7. Можливе ураження нирок: у тому числі погіршення функції нирок або кристалурія (утворення кристалів у сечі).
8. Неврологічні побічні ефекти: включаючи головний біль, запаморочення, безсоння та інші.

Передозування

Інформація про передозування дорипенему (торгова назва Doriprex) зазвичай обмежена, оскільки випадки передозування рідкісні через те, що препарат зазвичай застосовують під наглядом лікаря. Однак у разі передозування можуть виникнути небажані побічні ефекти.

При підозрі на передозування дорипенему слід негайно звернутися за медичною допомогою. Лікування передозування зазвичай складається з підтримуючої терапії, включаючи моніторинг функцій органів і систем організму, а також симптоматичне лікування.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Пробенецид та інші препарати, що підвищують рівень антибіотиків у крові: пробенецид та інші препарати, які підвищують рівень антибіотиків у крові шляхом зменшення їх виведення нирками, можуть підвищувати концентрацію дорипенему в організмі, що може підвищити його токсичність.
2. Протиепілептичні препарати: деякі протиепілептичні препарати, такі як карбамазепін і фенітоїн, можуть прискорити метаболізм дорипенему та знизити його рівень у крові, що може знизити його ефективність.
3. Ліки, що викликають нейтропенію: препарати, які можуть спричинити нейтропенію (зниження рівня нейтрофілів у крові), такі як цитостатики та деякі антибіотики, можуть підвищити ризик нейтропенії при одночасному застосуванні з дорипенемом.
4. Ліки, що негативно впливають на нирки: препарати, які можуть негативно впливати на функцію нирок, можуть збільшити ризик токсичності дорипенему, оскільки дорипенем виводиться з організму головним чином через нирки.
5. Ліки, що зменшують кишкову абсорбцію: препарати, які можуть зменшувати кишкову абсорбцію інших препаратів, можуть зменшити ефективність дорипенему при пероральному прийомі.
6. Ліки, що негативно впливають на центральну нервову систему. Деякі препарати, що негативно впливають на центральну нервову систему, можуть посилити деякі побічні ефекти дорипенему, такі як запаморочення або сонливість.