Дулоксента

Дулоксента (дулоксетин) — це антидепресант, який також має знеболюючі властивості. Він належить до класу препаратів, відомих як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI). Дулоксетин використовується для лікування різноманітних станів, зокрема депресії, тривожних розладів, хронічного болю та невропатичного болю.

Дулоксетин допомагає покращити настрій пацієнтів, зменшити тривогу та полегшити симптоми болю. Однак перед початком прийому цього препарату важливо проконсультуватися з лікарем, щоб визначити відповідне дозування та оцінити показання до застосування у вашому конкретному випадку.

Показання до застосування Дулоксента

1. Депресивні розлади: Дулоксент широко використовується для лікування депресії різного ступеня тяжкості, включаючи великий депресивний розлад, дистимію (хронічну слабку депресію) та депресію, пов’язану з іншими психічними та соматичними захворюваннями.
2. Хронічний біль: Duloxent також ефективний для зменшення симптомів хронічного болю. Це може включати біль при остеоартриті, хронічний біль у спині, нейропатичний біль (наприклад, діабетична нейропатія), мігрень і фіброміалгію.
3. Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР): Дулоксент можна використовувати як додатковий засіб для лікування ОКР.
4. Генералізований тривожний розлад (ГТР): препарат можна використовувати для зменшення симптомів ГТР.
5. Стресове нетримання сечі: у деяких випадках Дулоксент можна рекомендувати для лікування стресового нетримання сечі у жінок.
6. Інші захворювання: Duloxent також можна використовувати для хвороб сечового міхура, фіброміалгії, периферичної нейропатії тощо.

Форма випуску

1. Капсули з модифікованим вивільненням: це найпоширеніша форма випуску дулоксетину. Капсули містять мікрогранули, які забезпечують поступове вивільнення дулоксетину в шлунково-кишковому тракті, що сприяє стабільному вмісту препарату в крові та зменшує кратність прийому. Зазвичай капсули приймають один або два рази на день, залежно від дозування та рекомендацій лікаря.
2. Таблетки: хоча й менш поширені, у деяких регіонах також можуть бути доступні таблетки дулоксетину. Вони, як і капсули, можуть забезпечувати контрольоване вивільнення діючої речовини.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії:

   • Гальмує зворотне захоплення серотоніну: дулоксетин підвищує рівень серотоніну в синаптичному просторі, збільшуючи тривалість його дії на постсинаптичні рецептори. Це допомагає покращити настрій і зменшити симптоми депресії.
   • Гальмує зворотне захоплення норадреналіну: дулоксетин також підвищує рівень норадреналіну, що може допомогти покращити настрій, збільшити енергію та зменшити тривогу.

2. Фармакологічні ефекти:

   • Антидепресивний ефект: підвищення рівня серотоніну та норадреналіну допомагає покращити настрій і зменшити симптоми депресії.
   • Анксіолітичний ефект: дулоксетин може допомогти зменшити тривогу та покращити стан пацієнтів із тривожними розладами.
   • Аналгетичний ефект: Дулоксетин також використовується для лікування хронічного болю, оскільки підвищення рівня серотоніну та норадреналіну може модулювати сприйняття болю та покращувати контроль болю.

3. Час до появи ефекту:

   • Покращення настрою та зменшення симптомів депресії зазвичай відбуваються через 2-4 тижні після початку використання, хоча можуть бути помітні індивідуальні відмінності.
   • Аналгетичний ефект може виникати довше, і зазвичай його оцінюють через кілька тижнів лікування.

Фармакокінетика

1. Абсорбція. Дулоксетин зазвичай добре всмоктується після перорального прийому, незалежно від прийому їжі. Пікові концентрації в плазмі зазвичай досягаються через 6 годин після прийому.
2. Розподіл. Дулоксетин значною мірою зв’язується з білками плазми (приблизно 90%), головним чином з альбуміном. Він має великий об’єм розподілу, що вказує на його розподіл у багатьох тканинах організму.
3. Метаболізм: дулоксетин метаболізується в печінці головним чином за допомогою ізоферментів цитохрому P450 (CYP), головним чином CYP2D6 і CYP1A2. Його основними метаболітами є десметилдулоксетин (також активний) і десметилдулоксетин глюкуроніди. CYP2D6 є основним ізоферментом, відповідальним за утворення десметилдулоксетину.
4. Виведення: половина дулоксетину та його метаболітів виводиться через нирки, а половина — через кишечник. У пацієнтів із поганою функцією нирок може знадобитися коригування дози.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення дулоксетину становить приблизно 12 годин, що вимагає його щоденного застосування.
6. Вплив факторів. Фармакокінетика дулоксетину може бути змінена у людей похилого віку, у пацієнтів із недостатньою функцією печінки або нирок, а також у тих, хто приймає інші препарати, що впливають на CYP2D6 та CYP1A2.

Спосіб застосування та дози

Основні рекомендації щодо способу застосування та дозування дулоксетину:

Депресія та загальний тривожний розлад

• Початкова доза: зазвичай починають із 60 мг один раз на день. У деяких випадках лікар може почати лікування з меншої дози, щоб оцінити переносимість препарату пацієнтом.
• Підтримуюча доза: може змінюватися, але зазвичай становить 60 мг один раз на день. Залежно від реакції пацієнта та клінічної ситуації лікар може коригувати дозу.
• Максимальна доза: при депресії може становити до 120 мг на день, особливо якщо менші дози неефективні.

Фіброміалгія

• Початкова доза: зазвичай починайте з 30 мг на день протягом одного тижня.
• Підтримуюча доза: зазвичай 60 мг на день. Залежно від переносимості та клінічної відповіді дозу можна збільшити або зменшити.

Діабетичний нейропатичний біль

• Початкова доза: 60 мг один раз на день. Деякі дослідження показують, що початок лікування з 30 мг протягом першого тижня може допомогти зменшити побічні ефекти, пов’язані з початком лікування.

Як приймати

• Дулоксетин приймають перорально, з їжею або без неї, хоча прийом під час їжі може допомогти зменшити деякі побічні ефекти з боку травлення.
• Капсули слід ковтати цілими, не розжовуючи, не подрібнюючи та не відкриваючи, щоб уникнути пошкодження спеціального покриття, призначеного для контрольованого вивільнення ліків.

Важливі запобіжні заходи

• Якщо ви пропустили прийом дози, прийміть її якнайшвидше, але якщо настав час прийому наступної дози, пропустіть пропущену дозу та продовжуйте за звичайним графіком. Не подвоюйте дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
• Прийом дулоксетину слід припиняти поступово, згідно з рекомендаціями лікаря, щоб уникнути симптомів відміни.

Використання Дулоксента під час вагітності

Застосування Дулоксенту під час вагітності може становити потенційний ризик, тому його слід застосовувати з обережністю.

1. Перехід через плаценту та екскреція в грудне молоко: дулоксетин проникає через плаценту та виділяється в грудне молоко. Не спостерігалося розвитку токсичності або інших токсичних ефектів у немовлят, які отримували дулоксетин протягом другої половини вагітності та під час годування груддю в перші 32 дні після народження. Однак не можна виключити можливість функціональних/нейроповедінкових розладів, що проявляються пізніше в житті, оскільки довгострокове спостереження за дітьми, які зазнали впливу дулоксетину внутрішньоутробно або під час грудного вигодовування, не проводилося (Briggs et al., 2009).
2. Ризик спонтанного аборту та інших наслідків: застосування дулоксетину під час вагітності пов’язане з підвищеним ризиком спонтанного аборту, але не з підвищеним ризиком інших несприятливих наслідків, таких як серйозні вроджені дефекти. Вплив під час пізньої вагітності може бути пов’язаний із поганою неонатальною адаптацією, але ступінь цього ризику невідома. Експозиція дулоксетину в грудному молоці становить менше 1% дози, скоригованої з урахуванням ваги матері, що свідчить про те, що дулоксетин можна безпечно застосовувати жінкам, які годують груддю (Andrade, 2014).

Протипоказання

1. Індивідуальна підвищена чутливість до дулоксетину або будь-якого іншого компонента препарату.
2. Супутнє застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО). Необхідно почекати принаймні 14 днів між припиненням прийому інгібіторів МАО та початком лікування дулоксетином, оскільки це може призвести до серйозної або навіть летальної взаємодії, відомої як серотоніновий синдром.
3. Тяжкі захворювання печінки. Дулоксетин метаболізується в печінці, і його застосування пацієнтами з тяжкою печінковою недостатністю може призвести до підвищення токсичності.
4. Тяжка хвороба нирок. Якщо у вас тяжка ниркова недостатність, застосування дулоксетину може бути небезпечним, оскільки цей стан впливає на виведення препарату з організму.

Дулоксетин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із:

• Біполярний розлад. Дулоксетин може спричинити маніакальні епізоди у людей із цим захворюванням.
• Закритокутова глаукома. Препарат може викликати підвищення внутрішньоочного тиску.
• Кровотеча або порушення згортання крові. Дулоксетин може збільшити ризик кровотечі.
• Високий кров'яний тиск. Дулоксетин може спричинити підвищення артеріального тиску.

Побічна дія Дулоксента

1. Сонливість і втома: багато пацієнтів повідомляють про відчуття сонливості або втоми на початку прийому Дулоксенту. Цей побічний ефект зазвичай зменшується з часом.
2. Запаморочення: це один із найпоширеніших побічних ефектів антидепресантів, у тому числі Дулоксенту.
3. Сухість у роті: деякі люди можуть відчувати сухість у роті під час прийому Дулоксенту.
4. Проблеми зі сном: це може включати безсоння або зміни снів.
5. Втрата апетиту або збільшення ваги: деякі пацієнти можуть відчувати втрату апетиту, тоді як інші можуть мати збільшення ваги.
6. Затримка еякуляції або сексуальна дисфункція: ці побічні ефекти можуть вплинути на сексуальну функцію деяких пацієнтів.
7. Підвищення артеріального тиску: прийом Дулоксенту може спричинити підвищення артеріального тиску в деяких людей.
8. Підвищення рівня цукру в крові: у людей із діабетом або схильністю до діабету рівень цукру в крові може підвищуватися.
9. Синдром відміни: коли ви припиняєте приймати Дулоксент, може виникнути синдром відміни, який проявлятиметься різними симптомами, такими як запаморочення, головний біль, безсоння, занепокоєння, нудота тощо.

Передозування

1. Серотоніновий синдром: передозування дулоксетину може призвести до надмірного рівня серотоніну в організмі, що може спричинити серйозні симптоми серотонінового синдрому, такі як гіпертермія, ригідність м’язів, гіперрефлексія, тремтіння, втрата свідомості та навіть смерть.
>
2. Тахікардія та аритмії: надмірний вплив дулоксетину на серотонінову та норадренергічну системи може спричинити серцеві аритмії та тахікардію, що підвищує ризик серцево-судинних ускладнень.
3. Напади та конвульсії: передозування дулоксетину може викликати судомну активність і призвести до епілептичних припадків у деяких людей.
4. Настороженість до судом: у людей зі схильністю до судом або інших неврологічних розладів передозування дулоксетину може збільшити настороженість до нападів і збільшити ризик нападів.
5. Інші симптоми: інші симптоми передозування можуть включати нудоту, блювання, сонливість, низький кров’яний тиск, сильну гіперактивність і збудження.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інгібітори або індуктори ферментів печінки: Дулоксетин метаболізується в печінці за участю ферментів цитохрому Р450 (наприклад, CYP1A2 і CYP2D6). Препарати, які є інгібіторами або індукторами цих ферментів, можуть змінювати концентрацію дулоксетину в крові, що може збільшити або зменшити його ефективність і збільшити ризик побічних ефектів.
2. Препарати, що потенціюють серотонінергічну активність: дулоксетин є інгібітором зворотного захоплення серотоніну, і одночасне застосування з іншими препаратами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), трициклічні антидепресанти або триптани, може підвищити ризик розвитку серотонінового синдрому.
3. Лікарські засоби, що підвищують ризик кровотечі: Дулоксетин може підвищувати ризик кровотечі при застосуванні в комбінації з антикоагулянтами, антиагрегантами, НПЗП та іншими препаратами, що впливають на систему згортання крові.
4. Ліки, що впливають на електрокардіограму (ЕКГ): одночасне застосування дулоксетину з препаратами, які подовжують інтервал QT або викликають аритмії, може збільшити ризик серцевих ускладнень.
5. Препарати, що підвищують ризик гіпонатріємії: дулоксетин може підвищувати ризик гіпонатріємії, особливо при одночасному застосуванні з діуретиками або іншими препаратами, які підвищують виведення натрію.
6. Ліки, що впливають на центральну нервову систему: одночасне застосування дулоксетину з алкоголем, снодійними або болезаспокійливими засобами може посилити їх седативний ефект.

Умови зберігання

1. Температура: зберігайте Duloxent при кімнатній температурі від 15 до 30 градусів Цельсія. Уникайте перегрівання або заморожування препарату.
2. Вологість: зберігайте Duloxent у сухому місці. Уникайте зберігання у ванній або біля раковини з високою вологістю.
3. Світло: зберігайте Duloxent в оригінальній упаковці подалі від прямих сонячних променів та інших яскравих джерел світла.
4. Доступність для дітей: зберігайте Duloxent у недоступному для дітей місці, щоб запобігти випадковому використанню.
5. Умови зберігання залежно від рецептури: для рідкої форми Duloxent (наприклад, розчину для перорального застосування) може знадобитися додаткова увага до умов зберігання, таких як вимоги до температури або додаткові запобіжні заходи щодо зберігання.