Диклофенак натрію

Диклофенак натрію - це ліки з групи НПЗЗ, що є похідним α-толуіловой кислоти.

[1], [2], [3], [4], [5]

Показання до застосування диклофенакунатрію

Застосовується в таких випадках:

• при ревматоидной формі артриту, ревматизму, виразкової хвороби шлунку, а крім того при запаленнях в області суглобів з м'якими тканинами, на тлі яких спостерігаються больові відчуття (сюди входять травми ОДА);
• при артрозах з невритами, спондилоартроз та радикуліті, а крім того при загостренні подагри, люмбаго і невралгії;
• при первинній ступеня дисменореї.

Короткочасним курсом ліки призначають для усунення бурситу або тендинита, а також болів, що розвиваються після хірургічних втручань.

[6]

Форма випуску

Випуск здійснюється у вигляді ін'єкційного розчину, в ампулах об'ємом 3 мл. Усередині коробки міститься 5 або 10 ампул з розчином.

[7], [8], [9], [10]

Фармакодинаміка

Препарат має сильні протизапальні і знеболюючі властивості, а також помірним антипиретическим впливом. Під час терапії при ревматичних хворобах він знижує больові відчуття в області суглобів (як в русі, так і при спокої), послаблює їх припухлість і скутість, що виникає вранці, а разом з цим допомагає підвищити обсяг рухів усередині уражених хворобою суглобів. Сталий вплив розвивається після закінчення 1-2-х тижнів терапії.

Ліки у формі ін'єкцій зазвичай призначають на початкових етапах лікування ревматологічних патологій, а також при больових відчуттях, що мають інше походження.

[11], [12], [13],

Фармакокінетика

Поглинання

При в / м введенні 75-ти мг ліки він негайно починає абсорбуватися - досягнення пікових плазмових значень спостерігається приблизно після закінчення 20-ти хвилин (середній показник дорівнює приблизно 2,5 мкг / мл (або 8 мкмоль / л)). Відразу після досягнення цієї позначки відбувається швидке зменшення плазмових показників речовини. При цьому кількість абсорбується активного компонента лінійно пропорційно розміру дози ЛЗ. Значення AUC при в / м введенні розчину перевищують показники ректальної або пероральної форми ліки приблизно вдвічі, тому як в останніх випадках приблизно половина всього диклофенаку піддається першому печеночному проходженню.

При повторному використанні ЛЗ його фармакокінетика залишається колишньою.

Якщо пацієнт дотримується необхідні інструкції проміжки між ін'єкціями, кумуляції речовини не відбувається.

Розподіл.

Білковий синтез всередині кров'яної сироватки (здебільшого з альбуміном) дорівнює 99,7%. При цьому середній показник розподільний обсяг доходить до 0,12-0,17 л / кг.

Диклофенак здатний проходити в синовії, в якій його пікові значення спостерігаються пізніше, ніж в плазмі крові (приблизно на 2-4 години). Середній час напіввиведення з синовии одно 3-6-ї години. Після закінчення 2-х годин після отримання пікових плазмових значень рівень диклофенаку в синовії матиме більш високі значення, ніж усередині плазми, і ці показники будуть залишатися більш високими протягом проміжку, що становить до 12-ї години.

Метаболічні процеси.

Частина процесу метаболізму диклофенаку відбувається за допомогою глюкуронізації незміненої молекули, але, в основному, шляхом одноразового і багаторазового метоксилювання, в результаті якого формується кілька фенольних продуктів розпаду (З1-гідрокси-, а також 4'-гідрокси- і 5'-гідрокси-, а крім того 4 ', 5-дігідроксі- з 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенаку), велика частина з яких перетворюється в кон'югати глюкуронідного типу.

Два з цих продуктів розпаду біоактивних, хоча в значно меншою мірою, ніж активна речовина ЛЗ.

Екскреція.

Загальний рівень плазмового кліренсу чинного компонента дорівнює 263 ± 56 мл / хвилина. Кінцевий час напіврозпаду одно 1-2-м годинах. Термін напіввиведення 4-х продуктів розпаду, серед яких і 2 фармакоактівних, теж досить короткий і дорівнює 1-3-м годинах. Метаболіт 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенак має більш тривалим терміном напіврозпаду, але він взагалі не має лікарської активності.

Приблизно 60% введеної дози розчину виводиться з сечею у вигляді глюкуронірованних кон'югатів незміненого чинного компонента, а крім цього в формі продуктів розпаду, більша частина яких є кон'югатів. Незміненим виводиться менше 1% дози. Залишок введеного ЛЗ виводиться під виглядом метаболітів разом з фекаліями і жовчю.

[14], [15], [16],

Спосіб застосування та дози

Дорослим розчин вводять в / м методом в розмірі 75-ти мг, по 1-2 рази за день - при гострій стадії хвороби або в разі загострення хронічної патології.

Для дітей старше 6-річного віку розмір дозування підбирає лікар (з розрахунком 2 мг / кг; вводити добову порцію розчину потрібно в 2 або 3 рази).

Найчастіше лікувальний курс триває протягом 4-5-ти днів.

[24], [25], [26]

Використання диклофенакунатрію під час вагітності

Заборонено використовувати розчин при вагітності або лактації.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• виразка, що розвивається в області шлунково-кишкового тракту;
• наявні в анамнезі кровотечі всередині шлунково-кишкового тракту;
• печінкові / ниркові патології;
• непереносимість щодо лікарського засобу;
• гостра форма нежиті, кропив'янка, а також бронхіальна астма та інші ознаки алергії, викликані використанням НПЗЗ;
• дитячий вік менше 6-ти років.

[17], [18], [19], [20]

Побічна дія диклофенакунатрію

Серед побічних явищ можливий розвиток диспепсії, кровотеч і поразок ерозивно-виразкового характеру всередині шлунково-кишкового тракту, а крім того симптомів алергії, запаморочення і відчуття дратівливості або сонливості. На ділянці в / м введення ліків одинично можуть виникати абсцеси, відчуття печіння і некроз жирових шарів.

Якщо у пацієнта з'являються якісь незвичайні симптоми, слід відразу ж проконсультуватися з лікарем щодо продовження використання Диклофенак натрію.

[21], [22], [23]

Взаємодія з іншими препаратами

Якщо пацієнт застосовує якісь інші медикаменти, потрібно повідомити про це своєму лікареві.

Поєднання Диклофенак натрію з метотрексатом потенціює токсичні властивості останнього. При комбінації з літієвими солями або дигоксином збільшує їх плазмові значення.

Ліки послаблює вплив антигіпертензивних засобів і фуросеміду.

Комбінування з іншими НПЗЗ (наприклад, ГКС або аспірин) підвищує ймовірність появи кровотеч в області шлунково-кишкового тракту.

[27], [28], [29]

Умови зберігання

Диклофенак натрію слід утримувати в темному, недоступному дітям місці. Температурна відмітка - не більше 25 ° С.

[30], [31], [32]

Особливі вказівки

Відгуки

Диклофенак натрію в формі уколів володіє швидким початком дії - це відзначають багато хто з пацієнтів в своїх відгуках. Зниження больових симптомів відчувається вже через 20-30 хвилин, в той час, як в разі перорального прийому ефект від впливу розвивається лише після закінчення 1,5-2-х годин.

У разі в / м ін'єкції абсорбція ліки з м'язи відбувається поступово, що дозволяє обмежитися 1-разовим введенням. Більш детальну схему лікування визначає лікар.

З недоліків відзначається досить часте розвиток побічних ефектів, які зачіпають найрізноманітніші системи організму - НС, шлунково-кишкового тракту, шкірні реакції. Останні іноді виникають внаслідок введення уколу - на ділянці ін'єкції.

[33], [34],

Термін придатності

Диклофенак натрію дозволяється використовувати протягом 2-х років з дати випуску медикаментозного препарату.

[35],