Дюспаталін

Дюспаталін (мебеверин) — це препарат, який використовується для полегшення симптомів синдрому подразненого кишечника (СРК) та інших шлунково-кишкових розладів, пов’язаних із гіпертонусом гладких м’язів.

Механізм дії мебеверину полягає в блокуванні кальцієвих каналів гладкої мускулатури кишечника, що призводить до його розслаблення. Це допомагає зменшити спазми, зменшити біль і покращити проникність кишечника.

Дюспаталін зазвичай приймають всередину у вигляді таблеток або капсул. Зазвичай його приймають перед їжею або за потреби за рекомендацією лікаря.

Показання до застосування Дюспаталіна

1. Біль у животі та дискомфорт, пов’язані з синдромом подразненого кишечника (СРК).
2. Кишкові спазми та колікоподібний біль.
3. Неповне випорожнення та інші симптоми, пов’язані з дисфункцією кишечника.

Форма випуску

Дюспаталін зазвичай випускається у формі таблеток або капсул для прийому всередину.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії:

   • Вибіркова спазмолітична дія: мебеверин вибірково розслаблює гладку мускулатуру кишечника, не впливаючи істотно на нормальну перистальтику кишечника. Це дозволяє зменшити спазми та пов’язаний з ними біль, не перешкоджаючи нормальній руховій роботі.
   • Блокування натрієвих каналів: мебеверин блокує натрієві канали в клітинних мембранах клітин гладких м’язів, що призводить до стабілізації мембран і запобігання неконтрольованому надходженню натрію в клітини. Це запобігає деполяризації та подальшому скороченню гладкої мускулатури.
   • Спазмолітична дія: препарат знижує підвищений тонус і гіпермоторну активність гладкої мускулатури кишківника, що сприяє полегшенню таких симптомів, як біль, спазми та дискомфорт у животі.

2. Вплив на шлунково-кишковий тракт:

   • Зменшення болю та дискомфорту: розслаблюючи гладку мускулатуру кишечника, мебеверин допомагає зменшити біль і дискомфорт, пов’язані з функціональними розладами кишечника.
   • Не впливає на нормальну моторику: на відміну від деяких інших спазмолітичних засобів, мебеверин не пригнічує нормальну перистальтику кишечника, що дозволяє уникнути таких побічних ефектів, як запор або уповільнене випорожнення.

3. Клінічні ефекти:

   • Покращення стану пацієнта: Мебеверин ефективний при лікуванні синдрому подразненого кишечника (СРК) та інших функціональних шлунково-кишкових розладів. Пацієнти відзначають зменшення інтенсивності болю, зменшення спазмів і поліпшення загального самопочуття.

4. Переваги:

   • Мінімальна системна дія: завдяки вибірковості дії на мускулатуру кишківника мебеверин має мінімальні системні побічні ефекти, що робить його безпечним для тривалого застосування.
   • Відсутність антихолінергічних ефектів: мебеверин не має антихолінергічних властивостей, тому він не викликає побічних ефектів, таких як сухість у роті, затуманення зору або затримка сечі, які характерні для деяких інших спазмолітиків.

Фармакокінетика

1. Всмоктування:

   • Після перорального прийому мебеверин швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Композиції з модифікованим вивільненням, такі як капсули, забезпечують тривале вивільнення активної речовини для підтримки стабільного рівня в плазмі.

2. Поширення:

   • Мебеверин добре розподіляється в тканинах, особливо в гладкій мускулатурі кишечника, де він і проявляє свою дію.
   • Зв'язування з білками плазми становить приблизно 75%, що вказує на помірне зв'язування з білками.

3. Метаболізм:

   • Мебеверин піддається інтенсивному метаболізму в печінці шляхом гідролізу складних ефірів, утворюючи вератринову кислоту та спирт мебеверин.
   • Основні метаболіти не мають фармакологічної активності, що мінімізує ризик системних побічних ефектів.

4. Виведення:

   • Метаболіти мебеверину виводяться переважно нирками. Приблизно 60% метаболітів виводиться із сечею у вигляді карбонових кислот та їх глюкуронідів.
   • Деякі метаболіти можуть виводитися з жовчю.

5. Період напіввиведення:

   • Період напіввиведення мебеверину та його метаболітів становить приблизно 5-6 годин, що дозволяє приймати препарат 2 рази на добу при використанні капсул з модифікованим вивільненням.

Особливі вказівки:

• Пацієнти літнього віку та пацієнти з порушенням функції нирок або печінки:
  • Пацієнтам похилого віку або пацієнтам із порушенням функції нирок або печінки корекція дози не потрібна, що робить мебеверин зручним для використання в цих групах пацієнтів.
• Взаємодія з їжею:
  • Прийом їжі істотно не впливає на всмоктування мебеверину, але для досягнення найкращого терапевтичного ефекту препарат рекомендується приймати за 20 хвилин до їжі.

Спосіб застосування та дози

Рекомендовані дози та способи застосування залежать від форми випуску.

Капсули пролонгованої дії (200 мг):

• Рекомендована доза: одна капсула (200 мг) двічі на день.
• Спосіб застосування: Капсули приймати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води (мінімум півсклянки). Рекомендується приймати капсули за 20 хвилин до їжі (вранці та ввечері).

Таблетки (135 мг):

• Рекомендована доза: одна таблетка (135 мг) тричі на день.
• Рекомендації щодо застосування: таблетки слід приймати цілими, запиваючи великою кількістю води. Рекомендується приймати таблетки за 20 хвилин до їди.

Загальні рекомендації:

1. Тривалість лікування:

   • Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально залежно від стану пацієнта та його реакції на лікування.
   • Лікування можна продовжувати до досягнення стійкого поліпшення стану, після чого рекомендується поступове зниження дози.

2. Пропущена доза:

   • Якщо ви пропустили капсулу або таблетку, прийміть їх якомога швидше. Якщо настав час прийому наступної дози, не подвоюйте дозу, просто продовжуйте приймати препарат, як зазвичай.

3. Припинення лікування:

   • Прийом препарату можна припиняти поступово, щоб уникнути можливого рецидиву симптомів. Рекомендується проконсультуватися з лікарем щодо поступового зниження дози.

Особливі вказівки:

• Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю: корекція дози не потрібна.
• Пацієнти літнього віку: корекція дози не потрібна.
• Вагітним і годуючим жінкам: застосування препарату узгоджувати з лікарем.

Приблизний графік адміністрування:

Капсули пролонгованого вивільнення:

• Вранці: 1 капсула за 20 хвилин до сніданку.
• Увечері: 1 капсула за 20 хвилин до вечері.

Планшети:

• Вранці: 1 таблетка за 20 хвилин до сніданку.
• День: 1 таблетка за 20 хвилин до обіду.
• Увечері: 1 таблетка за 20 хвилин до вечері.

Використання Дюспаталіна під час вагітності

Питання його безпеки при застосуванні під час вагітності є важливим для запобігання можливим ризикам для матері та плоду.

Ефективність і безпека

1. Лікування функціональних шлунково-кишкових розладів: дослідження показують, що Дюспаталін ефективний у лікуванні шлунково-кишкових спазмів після холецистектомії. Зменшує симптоми абдомінального болю та диспепсії, нормалізує частоту та консистенцію стільця, що покращує якість життя пацієнтів (Maev et al., 2018).
2. Вплив на нирки та плід. Дослідження на білих щурах показало, що мебеверин може викликати гістологічні зміни в нирках вагітних щурів та їхніх плодів, якщо застосовувати протягом тривалого часу під час вагітності. Ці дані підкреслюють необхідність обережного застосування препарату та консультації з лікарем перед його використанням (Al-Essawi et al., 2022).
3. Метаболізм і стабільність: мебеверин швидко метаболізується в організмі, що робить його майже невиявленим у плазмі крові. Основні метаболіти мебеверину включають десметилмебеверинову кислоту (DMAC) та інші похідні, які можуть впливати на фармакологічний ефект препарату (Moskaleva et al., 2019).

Протипоказання

Абсолютні протипоказання:

1. Гіперчутливість:

   • Підвищена чутливість або алергія на мебеверин або будь-який інший компонент препарату. Якщо у пацієнта раніше спостерігалися алергічні реакції на цей препарат, його застосування категорично протипоказано.

2. Вік до 18 років:

   • Препарат не рекомендується застосовувати дітям і підліткам віком до 18 років, оскільки дані про безпеку та ефективність у цій віковій групі обмежені.

Відносні протипоказання:

1. Вагітність і лактація:

   • Вагітність. Застосування мебеверину під час вагітності можливе лише у випадках крайньої необхідності та під суворим контролем лікаря. Дані про безпеку застосування препарату вагітним жінкам обмежені.
   • Лактація: невідомо, чи виділяється мебеверин у грудне молоко, тому його застосування під час годування груддю не рекомендується. Якщо лікування необхідне, слід розглянути питання про припинення грудного вигодовування.

2. Тяжка дисфункція печінки або нирок:

   • Пацієнтам із тяжкою печінковою або нирковою недостатністю слід застосовувати мебеверин з обережністю та під наглядом лікаря.

Особливі вказівки:

• Пацієнти з порфірією:
  • Немає даних щодо застосування мебеверину пацієнтам з порфірією, тому його застосування таким пацієнтам не рекомендується.

Побічна дія Дюспаталіна

Можливі побічні ефекти:

1. Алергічні реакції:

   • Висипання на шкірі
   • Сверблячка
   • Крипив'янка (кропив'янка)
   • Ангіоневротичний набряк (ангіоневротичний набряк), який є набряком обличчя, губ, язика або горла, що може спричинити утруднення дихання та потребує негайної медичної допомоги
   • Анафілактичні реакції (дуже рідко)

2. Шлунково-кишковий тракт:

   • Нудота
   • Діарея
   • Запор
   • Біль у шлунку

3. З боку нервової системи:

   • Головний біль
   • Запаморочення (рідко)

4. Серцево-судинна система:

   • Серцебиття (прискорене серцебиття) (дуже рідко)

Примітки:

• Рідкість побічних ефектів: загалом мебеверин добре переноситься, серйозні побічні ефекти виникають рідко.
• Індивідуальна реакція: реакція на препарат може відрізнятися індивідуально, і деякі пацієнти можуть відчувати побічні ефекти, не зазначені вище. У разі виникнення незвичних або серйозних симптомів слід звернутися до лікаря.

Передозування

1. З боку центральної нервової системи:

   • Хвилювання
   • Запаморочення
   • Головний біль

2. Серцево-судинна система:

   • Тахікардія (прискорене серцебиття)

3. Шлунково-кишковий тракт:

   • Нудота
   • Блювота
   • Діарея

4. Алергічні реакції:

   • Висипання
   • Сверблячка
   • Вулики

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодія з ліками:

1. Ліки, що впливають на центральну нервову систему:

   • Хоча мебеверин сам по собі не має значних центральних ефектів, його одночасне застосування із заспокійливими засобами, антидепресантами або протисудомними засобами може вимагати спостереження за пацієнтом щодо можливого посилення седативних ефектів або інших центральних реакцій.

2. Антихолінергічні засоби:

   • Мебеверин не має антихолінергічних властивостей, але теоретично його комбінація з іншими антихолінергічними препаратами може посилити спазмолітичну дію на кишечник, що може потребувати коригування дозування та моніторингу.

3. Протигрибкові препарати (наприклад, кетоконазол):

   • Немає відомих істотних взаємодій між мебеверином і протигрибковими засобами, але кетоконазол може змінювати метаболізм деяких ліків. Під час комбінованої терапії слід враховувати можливі взаємодії та спостерігати за пацієнтом.

4. Ліки, що впливають на шлунково-кишковий тракт:

   • Мебеверин може взаємодіяти з іншими препаратами, які впливають на перистальтику кишечника. Це може включати прокінетики (наприклад, метоклопрамід), які можуть мати протилежний вплив на перистальтику кишечника.

Взаємодія з їжею та алкоголем:

1. Їжа:

   • Їжа не має істотного впливу на всмоктування та ефективність мебеверину. Для досягнення оптимального ефекту Дюспаталін рекомендується приймати за 20 хвилин до їжі.

2. Алкоголь:

   • Алкоголь може посилити побічні ефекти мебеверину, такі як запаморочення та седативний ефект. Рекомендується уникати вживання алкоголю під час лікування Дюспаталіном.