Ефективні таблетки, що знімають біль у серці

Основними показаннями до застосування таблеток від болю в серці є купірування нападів та посилення больового синдрому ангінозної етіології при таких серцевих захворюваннях, як стенокардія (у тому числі на тлі коронарної недостатності), ішемічна хвороба серця, інфаркт міокарда.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Показання до застосування таблеток від болю в серці

Сублінгвальні таблетки Валідолу або Молсидоміну допомагають полегшити біль під час нападу стенокардії, а також вони ефективні при серцево-судинній недостатності, надшлуночковій тахікардії та фібриляції передсердь. Більше того, Молсидомін може замінити Нітрогліцерин у разі індивідуальної непереносимості останнього.

Таблетки від болю в серці групи кардіоблокаторів адреналіну призначають при стенокардії зі спазмами дрібних коронарних судин, тахікардією та екстрасистолією. А при ішемії міокарда необхідні антиаритмічні препарати групи нітратів, блокатори кальцієвих каналів та бета-блокатори. Нітрати знімають спазм судин і сприяють їх розширенню. І хоча блокатори не знімають біль безпосередньо, наслідки їх біохімічного та фізіологічного впливу дозволяють зняти кисневе голодування серцевого м'яза, зменшити частоту серцевих скорочень (яке викликано надлишком адреналіну) і тим самим полегшити біль.

У кардіології показання до застосування таблеток від болю в серці включають широкий спектр патологій. Лікарі класифікують препарати цих груп як антиангінальні та використовують їх у лікуванні супутньої та стабільної стенокардії, у комплексній терапії хронічної серцевої недостатності, а також для нормалізації функції серця після інфаркту міокарда.

Фармакодинаміка таблеток від болю в серці

Механізм дії заспокійливих таблеток Валідол зумовлений неспецифічною рефлекторною вазодилатацією, яка виникає у відповідь на місцеве подразнення рецепторів слизової оболонки рота ментолом, що входить до його складу, розчиненим у ментоловому ефірі 3-метилбутанової (ізовалерианової) кислоти. В результаті подразнення нервових закінчень в організмі посилюється синтез нейропептидів та гормонів, що відповідають за тонус судин та гальмування передачі болю.

Фармакодинаміка таблеток Молсидомін від серцевого болю забезпечується його активною речовиною, етиловим ефіром N-карбокси-3-морфоліно-сидноніміну, який зменшує напругу в серцевих венулах та зменшує венозний кровотік до серця. Завдяки цьому знижується кровонаповнення лівого шлуночка та загальний тонус міокарда.

Всі таблетки від болю в серці на основі нітратів діють на судинну систему всього організму та розширюють судини серця за лічені хвилини. Біохімічний механізм цієї реакції до кінця не з'ясований.

Препарати цієї групи сприяють зменшенню натягу стінок коронарних судин та збільшенню кровотоку до тканин міокарда (що зменшує їхню потребу в кисні) – з одночасним зменшенням притоку венозної крові (що знижує тиск у правому передсерді). Таким чином, відбувається своєрідний перерозподіл кровотоку в судинах серця з активацією артеріовенозного кровопостачання патологічно змінених ділянок міокарда.

Збільшення скоротливої сили міокарда під впливом серцевих глікозидів пояснюється підвищенням електричної активності (мембранного потенціалу дії) клітин м'язової тканини (кардіоміцетів), у цитоплазмі яких накопичуються іони Na та підвищується рівень іонів Ca. Крім того, система провідності серця (СПС), зокрема, атріовентрикулярний вузол у міжпередсердній перегородці, починає повільніше передавати збудження до м'язових волокон міокарда, що знижує частоту серцевих скорочень.

Фармакодинаміка бета-блокаторів, що застосовуються в кардіології, пов'язана зі зниженням впливу нейромедіаторів адреналіну та норадреналіну на їх специфічні рецептори в серцевому м'язі. Це забезпечується активною речовиною метопрололу тартратом, і завдяки йому знижується синтез циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) та рівень іонів кальцію в клітинах міокарда. Результатом усіх біохімічних змін є зниження інтенсивності серцевих скорочень, стабілізація судинного тонусу (і артеріального тиску), а також достатнє постачання кисню до клітин міокарда.

Принцип дії блокаторів кальцієвих каналів синоатріального та атріовентрикулярного вузлів полягає в нейтралізації скоротливого впливу іонів кальцію на стінки судин міокарда. В результаті спазм коронарних судин припиняється, а м'язові волокна не відчувають кисневого дефіциту. Це позитивно впливає на механіку серця: відновлюється нормальний ритм його скорочень.

Фармакокінетика таблеток від болю в серці

Нітрогліцерин та всі препарати групи нітратів при сублінгвальному введенні одразу потрапляють у кров, тому ці таблетки від болю в серці діють дуже швидко – за 1,5-2 хвилини.

Фармакокінетика серцевих глікозидів – дигоксину – характеризується швидким всмоктуванням у шлунково-кишковому тракті, накопиченням у м’язових тканинах та середньою біодоступністю в межах 65-75% від прийнятої дози. Максимальний рівень активної речовини препаратів у крові досягається протягом 90 хвилин з моменту прийому. 20% глікозидів метаболізується в печінці, а решта виводиться з організму у вихідному вигляді; період напіввиведення становить 1,5-3 дні.

Діюча речовина метопрололу та інших серцевих бета-блокаторів (метопрололу тартрат) адсорбується у травному тракті на 90%, але його біодоступність не перевищує 50%. Максимальна концентрація активної речовини визначається у плазмі крові максимум через 120 хвилин після перорального застосування. Біотрансформація відбувається у печінці, метаболіти повністю виводяться із сечею через 7-10 годин.

Фармакокінетика таблеток верапамілу від болю в серці: адсорбується у травному тракті та зв'язується з білками плазми; найвища концентрація верапамілу гідрохлориду в плазмі досягається через 60-100 хвилин після перорального застосування. Біодоступність не перевищує 35%; метаболізується в печінці; виводиться нирками та через кишечник.

Назви таблеток від болю в серці

Залежно від характеру терапевтичного ефекту, препарати для знеболення серця поділяються на периферичні вазодилататори (включаючи нітрати), серцеві глікозиди, селективні бета-адреноблокатори та блокатори кальцієвих каналів.

До вазодилататорів належать Валідол (Корвалмент), Молсидомін (Корватон, Сіднофарм), а також велика група гліцерином естерифікованих солей азотної кислоти (нітратів) та їх похідні.

Назви таблеток на основі нітратів від болю в серці: Нітрогліцерин (Нітромінт, Нітрокор, Нітрокардіол, Сустак); похідні нітрогліцерину мононітрату ізосорбіду (Монізід, Моносан, Олікард, Пентрол, Пентакард) та ізосорбіду динітрату (Ізакардин, Кардікет, Кардоніт, Кардікс); а також пентаеритритолу тетрат (Пентрал, Пентріт, Нітропентор, Вазокор, Вазодилатол, Ерініт та ін.) - на основі тетранітропентаеритритолу.

До групи серцевих глікозидів (кардіотонічних засобів) належать таблетовані препарати на основі глікозиду наперстянки дигоксину: Дигоксин, Гітоксин, Дигікор, Ізоланід, Целанід, Меділазид, Медігоксін, Метилдигоксин, Ацетилдигоксин бета та інші торгові назви.

Група селективних серцевих β1-адреноблокаторів представлена такими препаратами, як Метопролол (Вазокардин, Корвітол, Лопресор, Беталок, Сердол, Егалок).

Таблетки верапамілу гідрохлориду Верапаміл (Веракард, Лекоптін, Фіноптин), а також таблетки на основі похідних бензотіазепіну Дилтіазем (Ангісем, Дітріїн, Діазем, Діакордин, Карділ та інші торгові назви) входять до досить великої фармакологічної групи кардіоселективних блокаторів кальцієвих каналів.

Спосіб застосування та дозування

Спосіб застосування Валідолу, Молсидоміну та Нітрогліцерину – сублінгвальний (тобто під язик). Окрема рекомендація щодо дози Нітрогліцерину: якщо після першого прийому препарату (1-2 таблетки по 0,5 мг) немає ефекту на зняття болю, що супроводжує напад стенокардії, його слід прийняти повторно лише через п’ять хвилин – не раніше.

Молсидомін можна приймати перорально, по половині або цілій таблетці, 2-3 рази на день (після їжі), але терапевтичний ефект проявляється через 20-25 хвилин, тобто в 2-3 рази довше, ніж при сублінгвальному методі.

Дози серцевих глікозидів та блокаторів кальцієвих каналів визначаються суворо індивідуально – на основі результатів кардіологічного обстеження. Стандартна разова доза Дигоксину становить 0,25 мг, а добова доза не повинна перевищувати 1,25 мг. А таблетки Верапамілу рекомендується приймати в обсязі 160-480 мг протягом дня; курс лікування може тривати від 2 до 24 місяців.

Метопролол призначають по 50 мг 2-4 рази на день (залежно від стану пацієнта), таблетку слід ковтати цілою під час або одразу після їжі.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Протипоказання до застосування

Відзначаються такі протипоказання до застосування:

• Валідол: ускладнення інфаркту міокарда у вигляді кардіогенного шоку, важка форма артеріальної гіпотензії.
• Нітрогліцерин (і всі нітрати): шок, підвищений внутрішньочерепний тиск та порушення мозкового кровообігу, низький артеріальний тиск, глаукома (закритокутова).
• Серцеві глікозиди: синдром тахікардії-брадикардії зі слабкістю або порушенням функції синусового вузла, атріовентрикулярна блокада (1-2 ступеня), шлуночкова аритмія, гіпертрофічні зміни міокарда, стеноз аорти або мітрального клапана.

Метопролол та інші серцеві бета-блокатори: гострий інфаркт міокарда, блокада синоатріального або атріовентрикулярного вузла, серцева недостатність (гостра або хронічна), зниження частоти серцевих скорочень нижче 60 ударів за хвилину, низький артеріальний тиск, проблеми з периферичним кровообігом (ендартеріїт, тромбофлебіт). А також хронічний обструктивний бронхіт та бронхіальна астма.

Блокатори кальцієвих каналів (верапаміл тощо) протипоказані до застосування у випадках низького артеріального тиску та зниження частоти серцевих скорочень.

Використання таблеток від болю в серці під час вагітності заборонено. Валідол протипоказаний у першому триместрі вагітності.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Побічні ефекти

Вазодилататори та таблетки для зняття болю в серці Валідол і Молсидомін мають побічні ефекти у вигляді головного болю та зниження артеріального тиску. Найпоширенішими побічними ефектами при застосуванні Нітрогліцерину є: пульсуючий головний біль та запаморочення; відчуття жару у верхній частині тіла, почервоніння шкіри обличчя та загальний гіпергідроз; почастішання серцевих скорочень; значне зниження артеріального тиску.

Втрата апетиту, нудота, блювання та головний біль можуть супроводжувати застосування (особливо часте) серцевих глікозидів.

Застосування блокаторів рецепторів адреналіну в серці (метопролол тощо) може викликати такі побічні ефекти, як синусова аритмія, задишка, артеріальна гіпотензія, набряк м’яких тканин кінцівок, диспепсія, підвищення рівня цукру в крові тощо.

Окрім побічних ефектів, характерних для Нітрогліцерину та нітратів, список побічних ефектів препаратів, що блокують кальцієві канали в провідній системі серця, також включає відчуття сухості в роті, нудоту та блювоту, проблеми з кишечником, підвищення рівня печінкових трансаміназ, парестезію кінцівок, порушення сну, депресію та психічні розлади.

Передозування

Слід враховувати, що передозування Нітрогліцерину може призвести не тільки до посилення прояву побічних ефектів, але й до колапсу.

Як зазначається в інструкції, симптоми явного передозування серцевими глікозидами (глікозидної інтоксикації) виражаються в загостренні побічних ефектів, які супроводжуються порушеннями серцевого ритму, фібриляцією шлуночків, м'язовою слабкістю, порушенням зору та кольоросприття, ейфорією та станом психозу. У такій ситуації прийом препаратів припиняють, дають проносне (фізрозчин) та проводять симптоматичне лікування серцевих проявів.

Перевищення призначеного дозування Метопрололу викликає падіння артеріального тиску, судоми, ціаноз слизових оболонок, стан гострої серцевої недостатності аж до кардіогенного шоку та зупинки серця. У таких випадках потрібна невідкладна медична допомога з промиванням шлунка та внутрішньовенним введенням відповідних препаратів.

Передозування верапамілу також може призвести до зниження частоти серцевих скорочень та артеріального тиску, блокади передсердь та шлуночків, а також до втрати свідомості. Цей стан може вимагати кардіостимуляції.

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасне застосування Нітрогліцерину з блокаторами бета-адренорецепторів, вазодилататорами, діуретиками, аспірином та спиртовими настоянками посилює зниження артеріального тиску. Антиангінальний ефект посилюється комбінацією з бета-адреноблокаторами та блокаторами кальцієвих каналів.

Особливості взаємодії з іншими препаратами серцевих глікозидів:

• посилення змін скорочення міокарда в поєднанні з вітамінами групи В,
• зниження частоти серцевих скорочень у поєднанні зі снодійними препаратами, сульфатом магнію та місцевими анестетиками,
• покращення гемодинаміки при одночасному прийомі курантилу,
• підвищення згортання крові при поєднанні з аміназином та гепарином.

Взаємодія серцевих бета-адреноблокаторів (метопролол та ін.): заборонено використовувати разом з нітрогліцерином, барбітуратами, діуретиками та спиртовмісними препаратами; посилюється ефект антигіпертензивних препаратів; при спільному застосуванні серцевих глікозидів спостерігається надмірне зниження частоти серцевих скорочень та уповільнення роботи провідної системи серця.

Взаємодія блокаторів кальцієвих каналів (верапамілу гідрохлорид) з іншими препаратами:

• посилюють блокаду синоатріальних та атріовентрикулярних вузлів при поєднанні з бета-блокаторами,
• підсилює дію препаратів для зниження артеріального тиску та зняття м'язових спазмів,
• Ефект верапамілу посилюється при одночасному застосуванні нейролептиків та антидепресантів.

Умови зберігання

Згідно з інструкцією, Нітрогліцерин слід зберігати в темному місці, захищеному від можливого контакту з вогнем, при помірній температурі (+18-20°C). Решта таблеток від болю в серці зберігаються в темному місці, при температурі не вище +25°C.

Термін придатності препаратів зазначено на упаковці, де також є інформація про дату виробництва.