Ексфорж

Ексфорж - комбінований засіб з категорії ліків-інгібіторів ангіотензину 2.

[1], [2]

Показання до застосування Ексфорж

Застосовується для зниження підвищених показників артеріального тиску у людей з показаннями до комплексної терапії.

Форма випуску

Випуск в таблетках, по 14 або 28 штук всередині пачки.

Ексфорж Н

Ексфорж н використовується при усуненні первинної гіпертензії у людей з підвищеним артеріальним тиском. Застосовується з постійним контролем лікарського поєднання валсартана з амлодипіном, а також гідрохлортіазиду - їх приймають або як 3 окремих засобів, або у формі 2-х ЛЗ, одне з яких є комплексним.

[3]

Фармакодинаміка

Ексфорж - це гіпотензивний засіб, у складі якого міститься комбінація 2-х діючих компонентів.

Перший з них - це амлодипін, який є похідним речовини дигідропіридин. Він входить в категорію засобів, що блокують повільних канали Ca. Надаючи вплив на закінчення, речовина уповільнює транспортування кальцію в область клітин - всередину кардіоміоцитів і гладком'язових ендотеліальних клітин. В результаті відбувається розслаблення судинних стінок разом з їх розширенням, а також зниження ОПСС. Ліки знижує опір ендотелію судин нирок і допомагає підвищити ефективність кровообігу всередині нирок.

Амлодипін сприяє зниженню артеріального тиску, але при цьому не робить помітного впливу на показники катехоламінів і значення ЧСС. Ліки в своїх терапевтичних дозах, комбіноване з β-адреноблокаторами, не викликає негативного інотропного ефекту. Також при подібному поєднанні не спостерігається впливу на роботу синусно-передсердного вузла та показники АВ-провідності.

Другим елементом є валсартан, що є антагоністом рецепторів речовини ангіотензин 2, який селективно впливає на закінчення АТ 1.

Діючі компоненти в подібному поєднанні доповнюють лікарські властивості один одного. Використання Ексфоржу вважається більш ефективним, ніж прийом ліків валсартан і амлодипін окремо.

Внаслідок блокування АТ 1 рецепторів відбувається підвищення плазмових значень ангіотензину II. Зменшення рівня АТ відзначається через 2 години після прийому одноразової дози. Максимальне зниження тиску відбувається в середньому через 5 годин. Антигіпертензивна дія триває більше 1-го дня. Після закінчення використання ЛЗ не відбувається синдрому відміни. Стабільне зменшення рівня АТ відзначається після 3-х тижнів лікування і зберігається в разі більш тривалого курсу.

Використання ліки у людей з окремими функціональними фазами ХСН, а також в період після перенесеного інфаркту знижує число госпіталізацій, а крім того смертей.

Фармакокінетика

У обох активних компонентів ліки лінійна фармакокінетика.

Амлодипін

Після вживання речовини в лікарській дозуванні піковий показник всередині плазми спостерігається після 6-12-ти годин. Розрахований рівень біодоступності знаходиться в межах 64-80%. Вживання їжі не впливає на значення біодоступності компонента.

Розподільчий обсяг дорівнює приблизно 21 л / кг. Тести речовини in vitro показали, що його синтез з білком плазми у людей з первинної гіпертензією дорівнює приблизно 97,5%.

Амлодипін піддається інтенсивному внутрішньопечінкового метаболізму (приблизно 90% речовини), при якому формуються неактивні продукти розпаду.

Екскреція препарату з плазми відбувається в 2 етапи, час напіврозпаду при цьому становить приблизно 30-50 годин.

Рівноважні плазмові значення спостерігаються після регулярного прийому в період 7-8-ми діб. Приблизно 10% незміненого амлодипіну, а також 60% його продуктів розпаду виводяться з сечею.

Вальсартан

При пероральному прийомі валсартану він досягає пікових плазмових значень через 2-4 години. Середній показник біодоступності дорівнює 23%. Їжа зменшує AUC валсартану приблизно на 40%, а його пікові значення - на 50%. Але при цьому через 8 годин після прийому плазмовий рівень речовини буде однаковим як у тих, хто вживав ЛЗ натщесерце, так і у тих, хто прийняв його після вживання їжі. Зменшення значень AUC не має помітного впливу на лікарську ефективність препарату, внаслідок чого дозволяється приймати валсартан, не враховуючи прийом їжі.

Рівноважний показник розподільного обсягу валсартана після в / в ін'єкції дорівнює приблизно 17-ти л, що дозволяє зробити висновок, що речовина неінтенсивно розподіляється всередині тканин. У нього високий рівень синтезу з плазмовим білком - 94-97% (в основному з альбуміном).

Лише мала частина компонента піддається трансформації - лише 20% дозування перетворюється в продукти розпаду. Усередині плазми виявлені низькі значення (менше 10% від рівня AUC валсартану) речовини Гідроксиметаболіт, що не має лікарської активності.

Валсартаном характерна многоекспоненціальная кінетика екскреції (час напіввиведення елемента α становить <1-ої години, а елемента β - близько 9-ї години). Компонент в основному виводиться незміненим - з фекаліями (близько 83% ліків), а також сечею (приблизно 13%).

Після застосування ЛЗ показник плазмового кліренсу речовини становить близько 2-х л / год, а рівень ренального кліренсу - приблизно 0,62 л / год (близько 30% від показника загального кліренсу). Час напіврозпаду валсартана - 6 годин.

Валсартан / амлодипін.

При внутрішньому прийомі Ексфоржу піковий плазмовий рівень його активних компонентів досягається після, відповідно, 3-х (для валсартану) і 6-8-ої години (для амлодипіну). Ступінь і швидкість абсорбції ліки аналогічні показниками біодоступності цих речовин в разі їх застосування окремо.

[4], [5], [6], [7]

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймають перорально, запиваючи водою. Потрібно пити по 1-ій таблетці 1 раз за добу, при цьому не враховуючи час вживання їжі.

Таблетки містять 5/80 або 5/160, а також 10/160 або 10/320 мг активних речовин (амлодипін / валсартан).

За день можна прийняти дозування, яка не перевищує розміру 10/320 мг.

[8], [9]

Використання Ексфорж під час вагітності

Заборонено призначати Ексфорж при вагітності, а також в період її планування. Прийом ліки пов'язаний з ризиком для плода через вплив ліки на функцію РААС. У разі встановлення вагітності необхідно відразу скасувати застосування ЛЗ.

Протипоказання

Серед протипоказань ЛЗ:

• підвищена чутливість щодо валсартану з амлодипіном, а також додаткових елементів ліки;
• період лактації;
• звуження артерій всередині нирок;
• перенесена нещодавно пересадка нирки;
• наявність показань у дітей, а також підлітків.

Обережність потрібна при призначенні в таких випадках:

• розлади в роботі печінки;
• наявність ГКМП;
• обструкція в області ЖВП;
• ниркові захворювання з рівнем КК <10-ти мл / хвилина;
• гіпонатріємія або гіперкаліємія;
• стеноз гирла аорти або мітрального клапана;
• знижений показник ОЦК.

Побічна дія Ексфорж

Використання ліки може викликати розвиток таких побічних дій:

• кашель, ринофарингіт, нежить, грипоподібні стани, синусит, біль у ділянці гортані або глотки;
• запор, болі в епігастрії, пронос, нудота, а крім того панкреатит, гастрит і гепатит;
• висип, еритема (також поліформна), анафілаксія, шкірні висипання і свербіж, а також кропив'янка і набряк Квінке;
• головні болі, запаморочення (також ортостатического типу), відчуття сонливості, тривожності, безсоння і емоційна лабільність;
• парестезії, біль у суглобах, спазми в м'язах, васкуліт, набряклості в області суглобів, больові відчуття в спині, набряклості периферичного типу, а також підвищена пітливість;
• лицьова пастозність, зорові розлади, а крім цього поліурія і поллакурія;
• тахікардія, ортостатичний колапс, посилення стенокардії, розлади серцевого ритму;
• гіперглікемія, лейко-, тромбоціто-, нейтропенія;
• припливи, синкопе, вушний шум, відчуття тяжкості, диспное, а крім того легеневий набряк і астенічні стани;
• сухість слизових рота, гіперплазія слизової в області ясен;
• облисіння, збільшення показників креатиніну;
• імпотенція або гінекомастія;
• периферична форма невропатії.

Передозування

Немає офіційної інформації про інтоксикацію Ексфорж. В теорії може розвиватися запаморочення, шоковий стан і тахікардія рефлекторного типу, а також знижуватися тиск.

При прийомі великої кількості таблеток необхідно індукувати блювання, промити шлунок і дати хворому сорбенти. У разі передозування і зниження тиску потерпілий повинен лежати, піднявши ноги. Може також призначатися глюконат кальцію і судинозвужувальну ліки. Процедура гемодіалізу не робить необхідного ефекту.

[10], [11], [12]

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання з ліками, що блокують β-адренорецептори, підсилює антиангінальні та антигіпертензивні властивості ЛЗ. Відбувається також усунення пов'язаної з використанням амлодипіну тахікардії рефлекторного типу. При одночасному прийомі потрібно стежити за показниками АТ.

З'єднання з нітратами органічного типу призводить до сумації антиангінального ефекту. Крім цього спостерігається потенціювання тахікардії рефлекторного типу і збільшення ймовірності вираженого зниження артеріального тиску.

Ліки-інгібітори ізоензіма CYP3A4 підвищують рівень амлодипіну всередині плазми.

Речовини, що індукують ізоензім CYP3A4 (такі, як карбамазепін, фенобарбітал, примідон з фенітоїном і фосфенітоїн з рифампіцином, а також ліки звіробою), сприяють зменшенню показників амлодипіну всередині плазми.

Ліки, що містять калій (сюди входять також калійзберігаючі сечогінні засоби), при комбінації з Ексфорж можуть призводити до розвитку гіперкаліємії.

При комбінуванні ліки з НПЗЗ знижуються його антигіпертензивні властивості.

Поєднання з сечогінними ЛЗ може призвести до розвитку гіпоглікемії, а також погіршити роботу нирок.

Одночасний прийом з протидіабетичними засобами здатний підсилювати гіпоглікемію.

Препарати, що блокують α-адренорецептори, потенціюють антигіпертензивну дію Ексфоржу.

При поєднанні з літієвими ліками спостерігається зниження ниркової екскреції літію, а також збільшення токсичного впливу засобів, що містять літій.

Препарати для загальної анестезії в комбінації з Ексфорж викликають виражене зниження тиску.

[13]

Умови зберігання

Зберігати Ексфорж потрібно в стандартних для медикаментів умовах, при температурі не більше 30 ^о C.

[14], [15], [16], [17]

Особливі вказівки

Відгуки

Ексфорж є вельми ефективними ліками, яке добре діє при тривалій гіпертонії, яку складно лікувати. За багатьма відгуками, ліки надає тривалий вплив і повністю контролює показники артеріального тиску. При цьому розвиток побічних реакцій відзначається досить рідко (в окремих випадках з'являється легке запаморочення, а також нудота - при тривалому використанні ЛЗ ці реакції зникають самостійно).

Недоліком даного ліки вважається його висока вартість, тому дозволити собі цей препарат може не кожен, так як лікування за допомогою Ексфоржу має бути тривалим.

[18], [19]

Термін придатності

Ексфорж може використовуватися в період 3-х років з моменту випуску. Термін придатності Ексфорж Н становить 2 роки.

[20], [21]