Екслютон

Екслютон – це лікарський засіб, що містить штучний прогестоген.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Екслютон

Показаний як пероральний контрацептив (запобігання вагітності).

Форма випуску

Випускається у формі таблеток. Один блістер містить 28 таблеток. Одна упаковка містить 1 блістерну стрічку.

Фармакодинаміка

Екслютон – це пероральний контрацептив, що містить лише прогестоген, речовину лінестренол. Цей препарат зазвичай призначають під час лактації, а також жінкам, які не хочуть або не можуть приймати естрогени.

Лінестренол перетворюється в організмі на біоактивний продукт розпаду норетистерон. Він синтезується за допомогою рецепторів прогестерону всередині органів-мішеней (наприклад, всередині міометрія). Контрацептивні властивості препарату пов'язані, перш за все, зі збільшенням в'язкості слизу в шийці матки, що перешкоджає проходженню сперматозоїдів. До інших властивостей можна віднести зниження всмоктувальної функції ендометрію щодо яйцеклітини, а також порушення руху по трубах.

Також у 70% жінок, які приймають препарат, спостерігається пригнічення процесу овуляції, а крім того, вироблення жовтого тіла – це демонструє брак лютеїнізуючого гормону, що досягає свого максимуму в середині менструального циклу, і разом з цим відсутність подальшого підвищення рівня прогестерону.

Клінічно значущого впливу на метаболізм жирів та вуглеводів або гемостаз не спостерігалося.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакокінетика

Лінестренол – це проліки, які швидко всмоктуються в організм, а потім метаболізуються до фармакологічно активного продукту розпаду норетистерону.

Метаболіт досягає пікової концентрації в плазмі через 2-4 години після прийому препарату. Показники біодоступності становлять 64%.

Норетистерон синтезується з білками плазми на 96% (більша його частина з альбуміном (61%), а менша частина з глобуліном (35%), що сприяє синтезу статевих гормонів).

У першій фазі метаболізму активного компонента відбувається 3-гідроксилювання, а потім дегідрування. Після цього активний продукт розпаду норетистерону піддається процесу відновлення. Метаболіти синтезуються з глюкуронідами, а також сульфатами.

Середній період напіввиведення норетистерону становить приблизно 15 годин. Швидкість плазмового кліренсу становить приблизно 0,6 л/год. Лінестренол та продукти його розпаду виводяться з сечею (зазвичай у вигляді глюкуронідів із сульфатами; менша частина залишається незміненою) та з калом. Співвідношення екскреції з калом/сечею становить 1:1,5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Спосіб застосування та дози

Екслютон слід приймати в період з 1-го по 28-й день менструального циклу (щодня в один і той же час) у кількості 1 таблетки. Після закінчення всієї упаковки ліків необхідно розпочати наступну без перерви.

Жінкам, схильним до пігментних плям, рекомендується не виходити на сонце під час прийому ліків. Якщо пропустити 1-2 таблетки, їх ефективність може знизитися. Екслютон можна приймати під час лактації.

Діарея або блювання можуть призвести до виведення препарату з організму – тому, якщо ці симптоми зникають протягом 1 дня, таблетку слід прийняти знову. Якщо ці симптоми продовжуються, слід протягом деякого часу використовувати інші методи контрацепції.

У післяпологовому періоді: прийом ліків дозволений з моменту першої спонтанної менструації. Якщо необхідно розпочати застосування ліків раніше (до першої післяпологової менструації), необхідно вжити додаткових запобіжних заходів протягом першого тижня застосування.

Препарат слід приймати одразу після абортів або викиднів, без перерви. У таких випадках додаткові контрацептивні заходи не потрібні.

[ 23 ]

Використання Екслютон під час вагітності

Екслютон заборонено використовувати вагітним жінкам. Якщо вагітність настала, застосування препарату необхідно негайно припинити.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• підозра або встановлена вагітність;
• активна форма тромбозу глибоких вен;
• в анамнезі тяжкі захворювання печінки у випадках, коли печінкові проби не повернулися до нормальних значень;
• прогестогензалежні пухлини;
• вагінальна кровотеча невідомого походження;
• непереносимість активної речовини або інших компонентів препарату.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Побічна дія Екслютон

Прийом ліків може спровокувати розвиток таких побічних ефектів: поява вагінального кандидозу, кров'янисті виділення з піхви в міжменструальний період, а крім цього, блювота разом з нудотою та набряком молочних залоз.

Зрідка розвиваються мелазма, холестатична жовтяниця, головні болі, шкірні висипання та зміни настрою. Крім того, спостерігається зниження засвоєння глюкози та затримка рідини в організмі.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Передозування

Немає інформації про розвиток серйозних побічних реакцій внаслідок передозування. Оскільки лінестренол має низьку токсичність, одночасний прийом кількох таблеток препарату не повинен викликати сильних токсичних ефектів.

Можуть розвинутися такі симптоми: блювота з нудотою, а також незначна кровотеча з піхви (у маленьких дівчат). Препарат не має специфічного антидоту, лікування спрямоване на усунення небажаних проявів.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Властивості препарату послаблюються, якщо блювання або діарея починається протягом перших 4 годин після прийому таблетки, а також у поєднанні з рифампіцином, барбітуратами, дифеніном, а також проносними, протисудомними засобами та активованим вугіллям.

Пероральні контрацептиви можуть погіршити засвоєння глюкози організмом та збільшити його потребу в інсуліні або інших гіпоглікемічних препаратах у пацієнтів з цукровим діабетом.

[ 29 ], [ 30 ]

Умови зберігання

Екслютон слід зберігати в місці, недоступному для маленьких дітей та сонячного світла. Заморожувати препарат заборонено. Температура зберігання – від 2 до 30°C.

[ 31 ]

Термін придатності

Екслютон придатний для використання протягом 5 років з дати виробництва ліків.

[ 32 ]