Еленіум

Еленіум є психолептического ліками з категорії анксиолитиков. Також є похідним бензодіазепіну.

[1]

Показання до застосування еленіум

Застосовується для нетривалого лікування при усуненні симптомів порушень, а крім того в екстрених випадках:

• при порушеннях тривожного типу, що мають різну етіологію (на тлі яких спостерігаються психотичні прояви або психоорганические синдроми);
• при розладах тривожного типу, під час яких спостерігаються проблеми зі сном;
• синдром алкогольної скасування в гострій формі;
• збільшений тонус м'язів (різного походження).

Форма випуску

Випуск в таблетках, по 25 штук всередині блістерної упаковки. В окремій пачці міститься 2 таких блістери.

Фармакодинаміка

Речовина хлордиазепоксид - це похідне від бензодіазепіну. Ліки впливає на більшу частину структур ЦНС, першочергово - на гіпоталамус з лімбічної системою, які і відповідають за регулювання емоційної сфери організму. Як і інші бензодіазепіни, препарат підсилює пригнічуючий вплив ГАМКергіческіх нейронів на головномозговую кору, а також таламус з гіпоталамусом. Виявлено властиві бензодіазепінами зв'язки специфічної форми - структури білкового типу всередині мембран окремих клітин, які синтезуються з комплексом, що включає хлорний канал разом з ГАМК-A рецептором.

Механізм лікарського впливу речовини хлордиазепоксид обумовлений модуляцією ступеня чутливості ГАМКергіческіх рецептора, а також стимулює підвищення спорідненості даного одержувача з ГАМК. Він виступає в якості внутрішнього уповільнює нейротрансмітера. Після активації рецептора бензодіазепіну або ГАМК-A відбувається посилення процесів переміщення іонів Cl всередину нейрона шляхом хлорного каналу. Даний процес викликає гіперполяризацію мембрани клітини, через що нейронна активність піддається гнобленню.

Серед властивостей хлордиазепоксида - седативну і анксіолітичну, а крім того снодійне (середньої інтенсивності). Також речовина володіє антіконвульсівнимі ефектом і знижує напругу м'язів скелета.

Фармакокінетика

Хлордиазепоксид досить добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Після вживання таблетки піковий показник концентрації речовини спостерігається через 1-2 години.

Ліки проходить крізь плаценту і гематоенцефалічний бар'єр, а також проникає всередину материнського молока.

Час напіврозпаду речовини одно 6-30-ту годину. Хлордиазепоксид проходить внутрішньопечінкову трансформацію, в процесі якої перетворюється в лікарсько активні продукти розпаду (діметілхлордіазепоксід з демоксіпамом), що подовжують дію ЛЗ.

Незмінений хлордиазепоксид разом зі своїми метаболітами екскретується з організму з сечею.

[2], [3], [4], [5]

Спосіб застосування та дози

Тривалість курсу і розмір доз підбираються виключно лікарем для кожного окремого пацієнта. Прийом таблеток відбувається перорально, перед їжею або разом з нею. Потрібно запивати їх водою.

Найчастіше для лікування тривожних станів потрібно приймати не більше 30-ти мг ЛЗ за день. Дозування поділяють на кілька прийомів з інтервалом в 6-8 годин. При виняткових ситуаціях може бути дозволений прийом в більш високих кількостях (з урахуванням особистої потреби людини). Забороняється перевищувати максимально можливу денну дозу, яка становить 100 мг.

Для усунення тривожних станів з протікає на тлі безсонням потрібно приймати по 10-30 мг в один прийом, перед сном.

При збудженому стані під час алкогольного синдрому відміни потрібно випити 20-100 мг еленіум. Якщо буде потрібно така необхідність, можна повторити прийом через 2-4 години. При цьому забороняється перевищувати межу денної дози - 200 мг. Далі дозування може бути знижена до мінімального підтримуючого рівня, який буде достатній для позбавлення від ознак порушення.

Для зниження збільшеного тонусу м'язів потрібно приймати по 10-30 мг за день, причому робити це в кілька окремих прийомів.

Літні пацієнти (більше 65-ти років).

Так як у даної категорії хворих спостерігається збільшена чутливість щодо ЛЗ впливають на функцію центральної нервової системи, потрібно призначати хлордиазепоксид в найменших ефективних дозах, які не перевищують половинну дорослу.

Ліки необхідно використовувати коротким курсом (максимум 1 місяць), так як у пацієнтів може розвиватися звикання.

[7], [8]

Використання еленіум під час вагітності

Вагітні можуть приймати Еленіум виключно за наявності абсолютних показань, а також при відсутності можливості використовувати альтернативний безпечний препарат (особливо це стосується 1-го і 3-го триместрів).

Використання ЛЗ вагітними, особливо тривалий, може стати причиною появи аномалій в плодовому розвитку, виникнення ознак лікарської залежності, а крім того синдрому відміни у новонародженого.

У разі прийому Еленіум на 3-му триместрі у великих дозах або в маленьких, але протягом тривалого часу, у немовляти може розвиватися гіпотермія або гіпотензія, а також послаблюватися смоктальний рефлекс.

Жінок, які перебувають в репродуктивному віці, необхідно попереджати, що перед прийомом ЛЗ в період планування зачаття або при підозрі на вагітність потрібно консультуватися з лікарем.

Так як активний компонент ЛЗ проходить всередину материнського молока, на час лікування слід відмовитися від грудного вигодовування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості щодо хлордиазепоксида, а також інших бензодіазепінів або інших елементів ЛС;
• пригнічення функції дихального центру або респіраторна недостатність в гострій формі;
• синдром нічного апное;
• наявність фобій або нав'язливих станів;
• психози хронічного типу;
• міастенія гравис;
• використання хлордиазепоксида в дитячому віці.

[6]

Побічна дія еленіум

Ступінь вираженості, а також частота появи побічних дій залежать від розміру дозування і чутливості людини. Негативні реакції часто виявляються в легкій формі і зникають після закінчення застосування ЛЗ. Серед порушень:

• прояви з боку серцево-судинної системи: розвиток брадикардії, невелике зниження рівня артеріального тиску, а також болі в грудині;
• порушення функції лімфи і кровотворної системи: патологічна зміна морфологічних показників крові;
• реакції НС: відчуття дезорієнтації або сплутаність свідомості, а разом з цим запаморочення, гальмування реакцій, почуття сонливості, головні болі і атаксія. Подібні симптоми зазвичай виникають на початковому етапі терапії у літніх людей, і часто зникають самі, без припинення лікування. Якщо подібні порушення посилюються, зменшити їх частоту і ступінь вираженості допоможе відповідне зниження дозування. Як і внаслідок вживання інших бензодіазепінів (особливо високих доз), можлива поява дизартрії, що супроводжується неправильною вимовою і невиразністю мови, а крім того розладом лібідо і пам'яті;
• прояви з боку зорових органів: розлади зору (поява диплопии або зорової нечіткості);
• порушення функції шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, запори і сухість слизових рота (відзначаються досить рідко);
• розлади в роботі нирок і системи сечовипускання: нетримання або затримка сечовипускання;
• реакції сполучних тканин і структури м'язів і кісток: слабкість в м'язах, а також тремор;
• розлади харчування та метаболічних процесів: втрата апетиту;
• системні порушення: непритомність і відчуття загальної слабкості;
• імунні розлади: одинично відзначаються анафілактичні прояви;
• реакції підшкірного шару з шкірним покривом: шкірна алергія (свербіж, висипання і кропив'янка);
• розлади функції печінки: проблеми в роботі печінки, на тлі яких розвивається жовтяниця, а також невелике збільшення рівня амінотрансферази;
• прояви в області грудних залоз і репродуктивних органів: розлад менструального циклу;
• розлади психіки: поява парадоксальних симптомів - таких, як безсоння, занепокоєння психомоторного типу, агресивність і посилена збудливість, а крім того кошмарні сни, неадекватність поведінки, амнезія антероградного типу і психози. Також можуть з'являтися судоми, тремор і галюцинації.

Розвиток парадоксальних симптомів найчастіше відзначається в результаті вживання спиртних напоїв, а крім того у літніх людей та осіб, які страждають психічними хворобами.

Залежність фізичного і психологічного характеру може виникнути і при використанні ЛЗ в рекомендованих лікарських дозах. Після різкої зупинки застосування медикаментозного засобу може спостерігатися синдром відміни. Залежність від медикаменту більш імовірна у людей, які зловживають ліками або спиртним.

Передозування

Серед симптомів передозування - розлад свідомості, зниження тонусу м'язів і виражене почуття сонливості. Якщо спостерігається виражена інтоксикація, можна очікувати коматозного стану, при якому відзначається зниження рівня артеріального тиску з колапсом.

У разі отруєння потрібно вжити заходів, що забезпечують швидке виведення речовини з організму (поки воно не встигло абсорбуватися) або зниження швидкості всмоктування з шлунково-кишкового тракту. Для цього слід промити шлунок, індукувати блювання, а також дати потерпілому активоване вугілля (якщо він знаходиться в свідомості).

При інтоксикації покладається симптоматична терапія і контроль за важливими для життя функціями (рівень артеріального тиску, пульс і дихання), а також їх підтримка.

Антидотом Еленіум є речовина флумазенил (це антагоніст речовин-приймачів бензодіазепіну), що вводиться в / в методом в екстрених ситуаціях. Флумазеніл володіє більш короткочасним, ніж у активного компонента ЛЗ, періодом впливу, тому необхідно продовжувати відслідковувати показники пульсу, артеріального тиску і дихання потерпілого, щоб при виникненні рецидиву інтоксикації використовувати антидот повторно.

Забороняється використовувати заспокійливі ЛЗ навіть при розвитку у людини збудження.

Немає інформації про доцільність процедури гемодіалізу.

[9], [10]

Взаємодія з іншими препаратами

Ліки, що володіють впливом на ЦНС (такі, як опіоїдні анальгетики, нейролептики, анестетики, снодійні, заспокійливі ЛЗ, антидепресанти, а також антигістамінні ЛЗ, що володіють заспокійливими властивостями), підсилюють центральний седативний ефект Еленіум.

Антиконвульсанти, використовувані в комбінації з хлордіазепоксидом, здатні потенціювати негативні властивості і токсичність ліки, тому поєднувати їх можна з великою обережністю.

Ліки-інгібітори ензимів печінки (серед них еритроміцин з циметидином, а також кетоконазол з дисульфірамом) уповільнюють біотрансформацію компонента хлордиазепоксид, а також інших бензодіазепінів, через що властивості останніх посилюються.

Препарати, що індукують ензими печінки (такі, як фенітоїн з рифампіцином, а також карбамазепін), підвищують швидкість біотрансформації речовини хлордиазепоксид та інших бензодіазепінів, через що вплив останніх знижується.

Етиловий спирт потенціює седативні властивості Еленіум.

[11], [12]

Умови зберігання

Таблетки потрібно утримувати в темному місці, недоступному маленьким дітям. Температурний рівень - максимум 25 ^про С.

[13]

Особливі вказівки

Відгуки

Еленіум вважається досить ефективним засобом, що допомагає прибрати емоційну напругу, а також усуває проблеми з засипанням. Ще однією перевагою ліки є його невисока ціна. Серед недоліків відзначається підвищений ризик розвитку залежності, внаслідок чого забороняється приймати препарат тривалий час.

Термін придатності

Еленіум дозволяється використовувати в період 4-х років з дати виготовлення ліків.