Емесет

Емесет має протиблювотні властивості. Він належить до групи антагоністів серотонінових рецепторів 5HT3.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Емесета

Застосовується для запобігання та усунення блювоти з нудотою, що виникає внаслідок променевої терапії та процедур цитостатичної хіміотерапії, а також блювоти з нудотою, що виникає після хірургічних втручань.

Форма випуску

Випуск здійснюється у формі лікарського розчину для ін'єкцій. Усередині блістера знаходиться 5 ампул місткістю 2 або 4 мл. Усередині коробки - 1 блістер з ампулами.

Фармакодинаміка

Ондансетрон є високоселективним антагоністом серотонінових 5HT3-закінчень. Проведення променевої терапії та хіміотерапії цитостатичного характеру може призвести до підвищення рівня серотоніну – в результаті подразнення слизових оболонок тонкого кишечника та шлунка. Цей ефект викликає активацію дії вагусних волокон аферентного типу, які містять 5HT3-закінчення, що провокують блювотний рефлекс. При подразненні цих волокон рівень серотоніну може також підвищуватися всередині area postrema, розташованої в нижній області IV шлуночка мозку. Такий ефект також викликає блювоту, оскільки стимулює розташовані там 5HT3-закінчення.

Ондансетрон уповільнює початок блювотного рефлексу, антагоністично впливаючи на закінчення 5HT3-рецепторів, розташованих у ділянці нейронів ПНС та ЦНС. Вважається, що цей механізм забезпечує запобігання та усунення нудоти та блювання, спричинених цитостатичною терапією та хірургічним втручанням.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного введення пікові рівні у плазмі спостерігаються через 10 хвилин. Рівень синтезу білка всередині плазми становить 70-76%.

Більша частина прийнятої дози метаболізується в печінці.

Менше 5% незміненої речовини виводиться з сечею. Період напіввиведення становить приблизно 3 години (у людей похилого віку цей показник становить 5 годин, а у разі тяжкого захворювання печінки – 15-32 години).

[ 3 ]

Спосіб застосування та дози

Еметогенний потенціал лікування раку варіюється залежно від дозування та комбінації режимів променевої та хіміотерапії. Вибір режиму лікування залежить від тяжкості еметогенного ефекту.

Променева та хіміотерапія еметогенного характеру.

Рекомендована доза для внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення становить 8 мг (повільна швидкість ін’єкції). Процедуру проводять безпосередньо перед початком терапії.

Щоб запобігти розвитку затримки або тривалого блювання, препарат слід вводити максимум 5 днів (ректально або перорально) після перших 24 годин.

Еметогенна хіміотерапія з потужним ефектом.

Для осіб, які проходять високоеметогенну хіміотерапію (наприклад, застосування цисплатину у великих дозах), ондансетрон можна вводити одноразово 8 мг (в/м або в/в) безпосередньо перед процедурою хіміотерапії. Дози, що перевищують 8 мг (максимум 32 мг), дозволено вводити лише у вигляді в/в інфузії (речовину розчиняють у 0,9% ізотонічному розчині (50-100 мл) або іншому відповідному розчиннику). Така інфузія триває щонайменше 15 хвилин.

Інший метод – внутрішньом’язове або внутрішньовенне введення 8 мг препарату повільною швидкістю, яке проводиться безпосередньо перед початком хіміотерапії. Після цього проводиться дворазове внутрішньовенне або внутрішньом’язове введення 8 мг препарату (через 2 та 4 години), або проводиться безперервна інфузія тривалістю 24 години (дозування 1 мг/год).

Ефективність препарату Емесет при високоеметогенній хіміотерапії можна підвищити шляхом додаткової одноразової внутрішньовенної ін'єкції дексаметазону (доза 20 мг) перед процедурою хіміотерапії.

Застосування у дітей.

Дітям старше 4 років, площа поверхні тіла яких становить 0,6-1,2 м², може бути призначена одноразова ін'єкція препарату в дозі 5 мг/м² ^, яку вводять безпосередньо перед процедурою хіміотерапії. Потім, через 12 годин, використовують таблетки Емесет у дозі 4 мг. Пероральний прийом може продовжуватися ще протягом 5 днів після закінчення терапевтичного курсу.

Дітям з площею поверхні тіла більше 1,2 м² початкову дозу 8 мг слід ввести внутрішньовенно перед початком хіміотерапії. Потім, через 12 годин, пацієнт повинен прийняти таблетки по 8 мг. Пероральний прийом у дозах 8 мг двічі на день можна продовжувати ще протягом 5 днів після закінчення курсу.

Або ж препарат у дозі 0,15 мг/кг (максимум 8 мг) використовують як одноразову ін'єкцію перед початком процедури хіміотерапії. Цю дозу можна повторювати з інтервалом у 4 години, але максимум 3 рази. Пероральне застосування 4 мг препарату двічі на день може продовжуватися ще протягом 5 днів після закінчення терапії.

Не слід перевищувати рекомендовані дози для дорослих.

Для запобігання або усунення післяопераційного блювання з нудотою у дітей старше 4 років, які переносять операцію під загальним наркозом, препарат дозволяється вводити в дозах 0,1 мг/кг (максимум 4 мг) шляхом повільної інфузії – до, під час та після введення в наркоз.

Блювання з нудотою, що виникає після операції.

Для запобігання післяопераційному блювотному синдрому з нудотою (для дорослих) потрібне одноразове внутрішньом'язове або повільне внутрішньовенне введення 4 мг препарату під час процесу введення пацієнта в наркоз. Для зняття вже з'явилися неприємних симптомів, описаних вище, також необхідно ввести 4 мг препарату, використовуючи вищезазначені методи.

Особи з печінковою недостатністю.

У пацієнтів з помірними або тяжкими функціональними порушеннями печінки швидкість кліренсу ондансетрону значно знижується, тоді як період напіввиведення із сироватки крові збільшується. Таким пацієнтам не слід призначати більше 8 мг препарату на добу.

Препарат можна вводити внутрішньом'язово в одну й ту саму ділянку тіла за один раз лише в дозах не більше 2 мл.

Інфузійний розчин необхідно вводити одразу після його приготування. Для розчинення препарату можна використовувати такі розчинники:

• 0,9% розчин хлориду натрію;
• 5% розчин глюкози;
• Розчин Рінгера;
• 10% розчин манітолу;
• 0,3% розчин KCl з 0,9% розчином натрію хлориду для інфузій;
• 0,3% розчин KCl з 5% розчином глюкози.

Препарат не можна розчиняти за допомогою інших інфузійних засобів.

Використання Емесета під час вагітності

Емесет не слід призначати матерям, що годують грудьми, або вагітним жінкам.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Побічна дія Емесета

Застосування препарату може спричинити виникнення певних побічних ефектів:

• прояви алергії: симптоми негайної непереносимості, різної тяжкості. Зрідка розвивається анафілаксія;
• Розлади ЦНС: виникнення екстрапірамідних розладів (наприклад, окулогірний криз), головний біль, дистонічні симптоми без стійких ускладнень, а також судоми. Зрідка виникає запаморочення (у разі швидкого введення);
• порушення зору: після внутрішньовенного введення спостерігається тимчасове порушення зору. Тимчасова сліпота розвивається зрідка (зазвичай спостерігається у людей, які отримували хіміотерапію цисплатином, тривалість якої становила максимум 20 хвилин);
• ураження серцево-судинної системи: поява больових відчуттів у серці (з депресією сегмента ST або без неї), аритмія, гіперемія обличчя, брадикардія та відчуття жару, а також зниження тиску;
• проблеми з дихальною функцією: поява гикавки;
• розлади травлення: розвиток запору;
• гепатобіліарна дисфункція: підвищення функціональних показників печінки, що протікає без симптомів. Такі ефекти зазвичай спостерігаються у людей, які застосовують хіміотерапевтичні препарати, що містять цисплатин;
• системні розлади: поява місцевих симптомів у місці ін'єкції.

[ 4 ]

Передозування

Лікування інтоксикації відбувається наступним чином: необхідно контролювати стан пацієнта, щоб вчасно визначити розвиток симптомів розладу, а потім проводити симптоматичні процедури з урахуванням їх спрямованості. Емесет не має антидоту.

Взаємодія з іншими препаратами

Ондансетрон не уповільнює та не прискорює метаболізм інших препаратів при поєднанні з ними. Спеціальні випробування показали, що препарат не взаємодіє з такими речовинами, як фуросемід, пропофол, темазепам та трамадол, а також з алкогольними напоями.

Ондансетрон метаболізується різними ферментами гемопротеїну Р450, а також елементами CYP3A4 та CYP2D6 з CYP1A2. Різноманітність метаболічних ферментів дозволяє у разі зниження або уповільнення активності будь-якого з них (наприклад, генетичного дефіциту субстанції CYP2D6) компенсувати її за стандартних умов іншими ферментами, завдяки чому це майже не впливає на загальні показники КК.

У осіб, які отримують терапію засобами, що потенційно індукують елемент CYP3A4 (такими як карбамазепін та фенітоїн з рифампіцином), спостерігається збільшення кліренсу ондансетрону разом зі зниженням його рівня в крові.

Дані деяких клінічних випробувань свідчать про те, що Емесет може зменшувати знеболювальну дію трамадолу.

[ 5 ], [ 6 ]

Умови зберігання

Емесет слід зберігати в темному місці, недоступному для дітей. Температурні показники не повинні перевищувати 25°C.

[ 7 ]

Термін придатності

Емесет можна використовувати протягом 3 років з дати випуску препарату.

Застосування для дітей

Існують лише обмежені дані щодо застосування препарату дітям віком до 4 років.

Аналоги

Аналогами препарату є такі ліки: Домеган та Гранітрон з Зофраном та Золтемом, а крім цього Зофетрон, Омтрон та Навобан з Ізотроном, а також Ондансетрон та Тропісетрон. Крім того, до списку входять Осетрон, Еметрон, Сетронон та Емтрон з Емесетроном.

[ 8 ]

Відгуки

Емесет має високоефективну дію, усуваючи блювоту та нудоту, що виникають після процедур хіміотерапії. Відгуки багатьох пацієнтів свідчать про те, що препарат дійсно допомагає усунути ці розлади.