Емесет

Емесет володіє протиблювотні властивості. Входить в групу антагоністів 5НТ3 серотонінових закінчень.

[1], [2]

Показання до застосування Емесет

Застосовується для попередження та усунення блювоти з нудотою, що виникають через процедур променевої терапії та хіміотерапії цитостатического характеру, а крім цього при блювоті з нудотою, що виникають після хірургічних втручань.

Форма випуску

Випуск здійснюється у вигляді лікувального розчину для виконання ін'єкцій. Усередині блістери міститься 5 ампул ємністю 2 або 4 мл. Усередині коробки - 1 блістер з ампулами.

Фармакодинаміка

Ондансетрон - це Високовибірково антагоніст серотонінових 5НТ3 закінчень. Проведення процедур радіотерапії та хіміотерапії цитостатического характеру може призводити до збільшення значень серотоніну - в результаті роздратування слизових тонкої кишки і шлунку. Цей ефект викликає активацію дії вагусних волокон аферентного типу, всередині яких містяться 5НТ3 закінчення, що провокують блювотний рефлекс. При подразненні даних волокон може також збільшуватися показник серотоніну всередині area postrema, розташованої в нижній області 4-го мозкового шлуночка. Подібна дія теж викликає блювоту, тому як стимулює знаходяться там закінчення 5НТ3.

Ондансетрон уповільнює виникнення блювотного рефлексу, антагоністично впливаючи на 5НТ3 закінчення, розташовані в області нейронів ПНС і ЦНС. Схоже, що саме цей механізм забезпечує запобігання і усунення нудоти з блювотою, що викликаються цитостатичною терапією і хірургічним втручанням.

Фармакокінетика

Після в / в ін'єкції пікові плазмові показники спостерігаються після 10-ти хвилин. Рівень білкового синтезу всередині плазми становить 70-76%.

Велика частина застосованої порції проходить метаболізм всередині печінки.

Менше 5% незміненого речовини виводиться з сечею. Час напіврозпаду - приблизно 3 години (у літніх людей цей показник становить 5 годин, а в разі печінкової патології в важкого ступеня - 15-32 години).

[3]

Спосіб застосування та дози

Еметогенного потенціал лікування ракового захворювання коливається з урахуванням розмірів дозувань, а також поєднання застосовуваних схем променевої та хіміотерапії. Підбір лікувальної схеми залежить від сили виразності еметогенного впливу.

Променева і хіміотерапія еметогенного характеру.

Розмір рекомендованої порції для в / м або в / в введення становить 8 мг (повільна швидкість ін'єкції). Процедуру проводять безпосередньо перед початком терапії.

Для виконання профілактики розвитку відстроченої або тривалого блювання слід після перших 24-х годин вводити ліки протягом максимум 5-ти днів (ректально або перорально).

Еметогенна хіміотерапія з потужним впливом.

Особам, які проходять Високоеметогенна хіміотерапію (наприклад, використання цисплатину у великих порціях), ондансетрон може призначатися в розмірі 8-ми мг одноразово (в / м або в / в введення), безпосередньо перед хіміотерапевтичне процедурою. Порції, що перевищують 8 мг (максимум 32 мг), дозволяється застосовувати виключно в формі в / в інфузії (речовина розчиняють в 0,9% -ному фізіологічному розчині (50-100 мл) або іншому відповідному розчиннику). Така інфузія триває мінімум 15 хвилин.

Ще один метод - в / м або в / в ін'єкція 8-ми мг ліки на повільній швидкості, яку проводять безпосередньо перед початком хіміотерапії. Далі слід дворазове в / в або в / м введення 8-ми мг препарату (через 2 і 4 години), або проводиться безперервна інфузія, що триває 24 години (дозування 1 мг / год).

Ефективність дії Емесета при хіміотерапії Високоеметогенна характеру можна збільшити за допомогою додаткової одноразової внутрішньовенної ін'єкції дексаметазону (порція становить 20 мг) перед процедурою хіміотерапії.

Використання у дітей.

Дітям старше 4-річного віку, площа поверхні тіла яких становить 0,6-1,2 м², може бути призначена одноразова ін'єкція ЛЗ в порції 5 мг / м ², яку вводять безпосередньо перед процедурою хіміотерапії. Далі, через 12 годин, застосовуються таблетки Емесет в порції 4 мг. Прийом всередину може тривати протягом ще 5-ти діб після закінчення терапевтичного курсу.

Дітям, у кого розмір поверхні тіла перевищує 1,2 м², слід застосовувати в / в введення в початковій порції 8 мг перед початком проведення хіміотерапії. Далі, після 12-ї години, пацієнту необхідно прийняти таблетки в порції 8 мг. Вживання пероральних порцій 8 мг двічі за день можна продовжувати протягом ще 5-ти діб після закінчення курсу.

Як альтернативу медикамент в порції 0,15 мг / кг (максимум 8 мг) застосовують у формі одноразової ін'єкції перед початком хіміотерапевтичне процедури. Дану порцію дозволяється повторювати з інтервалами в 4 години, але максимум 3 рази. Пероральний прийом 4-х мг препарату двічі за день може тривати ще 5 діб після закінчення терапії.

Рекомендовані дорослі дозування перевищувати не можна.

Щоб попередити або усунути виникає після операцій блювоту з нудотою у дітей старше 4-річного віку, яким проводять втручання під загальним наркозом, медикамент дозволено вводити в порції 0,1 мг / кг (максимум 4 мг) за допомогою повільної інфузії - перед, в процесі , а також після індукції наркозу.

Блювота з нудотою, що з'являються після операцій.

Щоб попередити появу післяопераційної блювоти з нудотою (дорослим), потрібно провести одноразову в / м або повільну в / в ін'єкцію 4-х мг ліки в процесі введення пацієнта в наркоз. Щоб прибрати вже з'явилися вищеописані неприємні симптоми, також потрібно ввести зазначеними вище методами 4 мг препарату.

Особи з недостатністю печінки.

У людей з функціональними печінковими розладами помірного або важкого характеру істотно зменшується показник кліренсу ондансетрону, а термін напіврозпаду з кров'яної сироватки - навпаки збільшується. Таким пацієнтам не можна вводити більше 8-ми мг ліки за день.

Внутрішньом'язово в однакову область тіла ліки дозволяється вводити одномоментно виключно в порції не вище 2-х мл.

Інфузійний розчин потрібно вводити відразу після його виготовлення. Для розчинення ліки можуть використовуватися такі розчинники:

• 0,9% -ний розчин хлористого натрію;
• 5% -ий глюкозний розчин;
• розчин Рінгера;
• 10% -ний розчин речовини маннитол;
• 0,3% -ний розчин KCl з 0,9% -ним інфузійних розчином хлористого натрію;
• 0,3% -ний розчин KCl з 5% -ним глюкозним розчином.

Медикамент заборонено розчиняти за допомогою інших інфузійних засобів.

Використання Емесет під час вагітності

Забороняється призначати Емесет годуючим матерям або вагітним жінкам.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Побічна дія Емесет

Застосування ліків може спричинити виникнення окремих побічних ознак:

• прояви алергії: симптоми непереносимості негайного типу, що мають різну ступінь вираженості. Зрідка розвивається анафілаксія;
• розлади в роботі центральної нервової системи: поява екстрапірамідних порушень (наприклад, окулогірний криз), головних болів, дистонічних симптомів без стійких ускладнень, а також нападів судом. Зрідка виникає запаморочення (у разі швидкого введення ін'єкції);
• порушення зорової функції: після в / в ін'єкції спостерігається минуще ослаблення зору. Одинично розвивається тимчасова сліпота (зазвичай вона відзначається у людей, які отримували хіміотерапію із застосуванням цисплатину, тривалість якої складала максимум 20 хвилин);
• ураження в області ССС: поява больових відчуттів в серці (з наявністю депресії в області сегмента ST або без неї), аритмії, лицьової гіперемії, брадикардії і почуття спека, а крім цього зниження тиску;
• проблеми з респіраторною функцією: поява гикавки;
• розлади травної діяльності: розвиток запору;
• порушення функції печінки: збільшення функціональних значень печінки, що протікають без симптомів. Подібні ефекти відзначаються зазвичай у людей, що використовують в якості хіміотерапії речовини, в складі яких є цисплатин;
• системні розлади: поява на ділянці ін'єкції локальних симптомів.

[4]

Передозування

Інтоксикацію лікують наступним чином - потрібно стежити за станом хворого, щоб вчасно визначити розвиток симптомів порушення, а потім виконувати симптоматичні процедури з урахуванням їх спрямованості. У Емесета немає антидоту.

Взаємодія з іншими препаратами

Ондансетрон не робить уповільнює або прискорює впливу щодо метаболізму інших ЛЗ при поєднанні з ними. Спеціальні тести продемонстрували, що препарат не взаємодіє з такими речовинами, як фуросемід, пропофол, темазепам, а також трамадол, а крім того з алкогольними напоями.

Метаболізм ондансетрона відбувається за участю різних ензимів гемопротеинов Р450, а крім того елементів CYP3A4 і CYP2D6 з CYP1A2. Різноманітність метаболічних ензимів дозволяє при зниженні або уповільнення активності будь-якого з них (наприклад, генетичний недолік речовини CYP2D6) в стандартних умовах компенсувати його іншими ензимами, завдяки чому це майже не позначається на загальних показниках КК.

У людей, які застосовують терапію з використанням засобів, потенційно індукують елемент CYP3A4 (таких, як карбамазепін і фенітоїн з рифампіцином), відзначається підвищення рівня кліренсу ондансетрону разом зі зниженням його показників всередині крові.

Відомості, отримані після деяких клінічних тестів, показують, що Емесет здатний послаблювати знеболюючу дію трамадолу.

[5], [6]

Умови зберігання

Емесет потрібно утримувати в темному місці, закритому від доступу дітей. Температурні показники - не вище позначки 25 ° С.

[7]

Термін придатності

Емесет може застосовуватися протягом 3-х років з моменту випуску медикаментозного засобу.

Застосування для дітей

Є лише обмежені дані про використання ЛЗ у дітей молодше 4-річного віку.

Аналоги

Аналогами препарату є такі ліки: Домеган і Гранітрон з Зофраном і Золтемом, а крім цього Зофетрон, Омстрон і Навобан з ізотронних, а також Ондансетрон і Тропісетрон. Крім цього в списку - Осетрон, Еметрон, Сетронон і Емтрон з Емесетроном.

[8]

Відгуки

Емесет надає високоефективне вплив, усуваючи блювоту з нудотою, що виникають після хіміотерапевтичних процедур. Відгуки багатьох пацієнтів свідчать про те, що препарат дійсно допомагає усунути дані порушення.