Emetron

Еметрон - протиблювотний засіб, що допомагає усувати нудоту.

Показання до застосування Emetrona

Застосовується для усунення блювоти з нудотою, які виникають через процедур радіотерапії або хіміотерапії цитостатического характеру, а крім цього для профілактики і усунення блювоти з нудотою, що розвиваються після виконання хірургічних операцій.

Форма випуску

Випуск відбувається в формі розчину, в ампулах об'ємом 4 мл. Усередині коробки - 5 таких ампул.

Фармакодинаміка

Ондансетрон - це антагоніст закінчень (5-НТ 3), що володіє високою вибірковістю. Немає точної інформації щодо механізму, що дозволяє лікам зменшити блювоту з нудотою. Хіміотерапевтичні ЛЗ цитостатического характеру, а також радіотерапія здатні привести до підвищення значень серотоніну всередині тонкої кишки. А даний елемент, активуючи вагусні волокна аферентного типу, в яких містяться закінчення 5-НТ3, стимулює блювотний рефлекс. Медикамент ж запобігає розвитку даного рефлексу.

В результаті порушення активності аферентних волокон в області блукаючого нерва можливе підвищення показників серотоніну в area postrema, розташованої в нижній області 4-го мозкового шлуночка. Цей процес, через закінчення 5-НТ3, також провокує блювоту. Антагоністичний ефект, який чинить ондансетроном щодо закінчень 5-НТ3, розташованих усередині нейронів ЦНС і ПНС, запобігає розвитку блювоти. Цей механізм схожий з тим, який діє при лікуванні або профілактиці розвитку післяопераційної блювоти або нудоти (під впливом цитостатиків).

Лікарський елемент не робить впливу на плазмові показники пролактину.

Фармакокінетика

Розподіл медикаменту після його прийому всередину або в / в або в / м введення має однакові показники. Термін термінального напіврозпаду дорівнює приблизно 3-м годинах, а рівноважний розподільний обсяг становить близько 140 літрів.

Рівень синтезу з плазмовим білком становить приблизно 70-76%.

Екскреція речовини з системного кровотоку відбувається за допомогою множинних метаболічних процесів за участю ензимів - в основному усередині печінки. Менше 5% незміненого компонента виводиться з сечею.

Відсутність ензиму CYP2D6 (поліморфізм відносно розщеплення дебрізоквіна) ніяк не вплине на фармакокінетичні характеристики ондансетрона. Змін цих параметрів не спостерігається і при повторній ін'єкції ЛЗ.

Тести ефективності препарату у дітей, які були виконані за участю 21-го дитини в 3-12-річному віці, яким провели заплановану хірургічну операцію під анестезією, показали, що після одноразової порції ЛЗ (2 мг для 3-7-річних дітей, а також 4 мг для 8-12-річних) відбулося зниження розподільного обсягу і абсолютних показників кліренсу. Величина даних змін визначалася віком пацієнта, а значення кліренсу варіювалися в межах від 300 мл / хвилина (12-річні діти) до 100 мл / хвилина (3-річні діти). Показник розподільного обсягу у 12-річних пацієнтів становив 75 л, а у 3-річних - 17 л. Порції, підібрані з урахуванням ваги (0,1 мг / кг, не більше 4-х мг), допомагають врівноважити подібні відмінності і стабілізувати показник системної експозиції ЛЗ у дітей.

У людей з недостатністю нирок помірного характеру (показники КК складають 15-60 мл / хвилина) знижений рівень розподільного обсягу і системного кліренсу, через що відзначається невелике підвищення елімінаційна терміну напіврозпаду (до 5,4 годин).

У осіб з недостатністю печінки в важкого ступеня відзначається істотне зниження системного кліренсу ондансетрону, що призводило до збільшення елімінаційна терміну напіврозпаду (на 15-32 години).

Спосіб застосування та дози

Застосування після процедур радіотерапії або хіміотерапії цитостатического характеру.

Дорослі.

Розмір порції ЛЗ визначається еметогенною активністю лікувального курсу. Найчастіше за день потрібно вводити по 8 мг. При наявності потреби дану дозування дозволяється підвищувати до 32-х мг в таких випадках:

• використання еметогенного речовини або процедура радіотерапії - перед застосуванням цитостатического ЛЗ потрібно ввести внутрішньовенно, на повільній швидкості, 8 мг ліки. Щоб запобігти появі нападів відстроченої або пізньої блювоти, після перших 24-х годин необхідно вживати ЛС в таблетках;
• використання Високоеметогенна медикаментів (наприклад, великі порції цисплатину) - перед застосуванням цитостатичного засобу пацієнтові вводять 8 мг ЛЗ в / в методом, на повільній швидкості.

Порцію, яка перевищує 8 мг (але не вище 32-х мг), в / в методом дозволяється вводити тільки инфузионно. При цьому необхідну порцію Еметрон розчиняють у відповідному розчині для інфузій (50-100 мл). Готовий розчин вводиться на повільній швидкості, протягом мінімум 15-ти хвилин.

Існує також альтернативний метод - перед процедурою введення цитостатичного ЛЗ роблять в / в ін'єкцію 8-ми мг ліки (на повільній швидкості). Далі ще 2 порції ЛЗ (8 мг) дозволяється вводити інфузійно, роблячи інтервали на 2-4 години, або виконати безперервну інфузію тривалістю 24 години (швидкість складе 1 мг / год).

Розмір дозування підбирають, виходячи зі ступеня вираженості блювоти. При використанні Високоеметогенна цитостатиків збільшити вплив ондансетрона можна за допомогою одноразової в / в ін'єкції ГКС (наприклад, 20-ти мг речовини дексаметазон), яку вводять перед початком проведення цитостатичного лікування.

Щоб попередити пізню блювоту, що виникає через 24 години після застосування середньо- або Високоеметогенна цитостатиків, необхідно вживати препарат в таблетках (8 мг двічі за день) протягом 5-ти діб.

Діти.

Дітям, розмір поверхні тіла яких становить> 1,2 м ², слід призначати введення в / в способом 8-ми мг ЛЗ (початкова порція) перед виконанням хіміотерапії. Далі пацієнт повинен приймати таблетки Еметрон (8 мг) з проміжками, складовими 12 годин. Після закінчення терапії прийом таблеток в порції 8 мг відбувається дворазово за день, і триває до 5-ти діб.

Профілактика появи нудоти з блювотою в період після хірургічного втручання.

Дорослі.

Щоб запобігти напади блювоти з нудотою, викликані хірургічними втручаннями, необхідно вводити в / в (повільно) або в / м методом 4 мг препарату під час введення пацієнта в наркоз. Щоб прибрати нудоту зі блювотою, слід використовувати ті ж дозування і способи введення.

Діти.

Щоб попередити появу блювоти з нудотою після проведеної операції під загальною анестезією, потрібно вводити медикамент в порції 0,1 мг / кг (максимум 4 мг одноразово) на повільній швидкості - перед застосуванням наркозу або вже після початку його введення.

Про безпечне використання ЛЗ немовлятам молодше 2-річного віку існує вкрай мало відомостей.

Використання при печінкових патологіях.

Так як при печінкових порушеннях спостерігається істотне зниження кліренсу ондансетрону, час його напіврозпаду всередині кров'яної плазми подовжується - через це потрібно зменшувати денну порцію ЛЗ до 8-ми мг.

Використання медикаменту для інфузій.

Підготовку розчину проводять безпосередньо перед введенням ліки. При необхідності готову суміш дозволяється зберігати при показниках температури 2-8 ° C, але не довше 24-х годин. Готове ліки зберігає свої властивості стабільними при утриманні в умовах наявності освітлення.

При розчиненні лікарського речовини дозволяється користуватися такими розчинами:

• 0,9% -ний розчин хлористого натрію;
• 10% -ний розчин маннит;
• 5% -ний глюкозний розчин;
• розчин Рінгера,
• 0,3% -ний розчин KCl разом з 0,9% -ним розчином NaCl;
• 0,3% -ний розчин KCl разом з 5% -ним глюкозним розчином.

Іншими інфузійними розчинами Еметрон розчиняти заборонено. Також ліки забороняється змішувати всередині одного шприца з іншими ЛЗ. Інфузію препарату вводять на швидкості, що становить 1 мг / год.

При показниках концентрації ліки, що становлять 16-160 мкг / мл (наприклад, 8 мг / 0,5 л або 8 мг / 50 мл), його дозволяється вводити, використовуючи Y-подібний механізм інфузійних апаратів з подібними засобами.

Застосування цисплатину: до концентрації, що становить 0,48 мг / мл (наприклад, 240 мг / 0,5 л), під час введення ЛЗ протягом 1-8-ми годин.

Використання 5-фторурацилу: до показника концентрації, рівному 0,8 мг / мл (наприклад, 2,4 г / 3 л або 0,4 г / 0,5 л), під час введення на швидкості мінімум 20 мл / год ( 0,5 л / 24 години). При застосуванні високих концентрацій фторурацилу можливе випадання Еметрон в осад. Усередині розчину фторурацилу може міститися не більше 0,045% хлористого магнію разом з іншими загальними елементами.

Використання карбоплатина: до рівня концентрації, що становить 0,18-9,9 мг / мл (наприклад, 90 мг / 0,5 л або 990 мг / 0,1 л), під час ін'єкції протягом 10-60-ти хвилин .

Застосування етопозиду: до показника концентрації, рівному 0,144-0,25 мг / мл (наприклад, 72 мг / 0,5 л або 0,25 г / 1 л), під час введення на протязі 0,5-1-ої години .

Застосування цефтазидима: до значень концентрації, що становить 0,25-2 г, після розчинення в дистильованої воді, дотримуючись інструкції (наприклад, 0,25 г / 2,5 мл або 2 г / 10 мл), під час струменевого ін'єкції протягом 5-ти хвилин.

Використання циклофосфамида: до рівня концентрації, рівному 0,1-1 г, після розчинення за допомогою дистильованої ін'єкційної води (наприклад, 0,1 г / 5 мл), з дотриманням інструкції, під час введення протягом 5-ти хвилин.

Призначення доксорубіцину: до показника концентрації, що становить 10-100 мг, після розчинення з використанням дистильованої ін'єкційної рідини (наприклад, 10 мг / 5 мл), дотримуючись інструкції, під час струминного введення протягом 5-ти хвилин.

Застосування дексаметазону: речовина в дозі 20 мг вводиться на повільній швидкості внутрішньовенно, протягом 2-5-ти хвилин, шляхом Y-образного механізму інфузійного апарата, через який протягом 15-ти хвилин вводиться розчинений в інфузійної рідини (0,05-0 , 1 л) Еметрон (в порції 8-32 мг).

Забороняється стерилізувати за допомогою автоклава ампули, в яких міститься ліки.

Використання Emetrona під час вагітності

Тести на тваринах продемонстрували відсутність тератогенних властивостей у ондансетрона. Але відомостей про відсутність тератогенного впливу на людину немає, тому при вагітності Еметрон заборонений (особливо на 1-му триместрі).

Ондансетрон здатний виділятись з материнським молоком, через що при його використанні забороняється годувати грудьми.

Протипоказання

Протипоказанням є непереносимість щодо лікарських елементів.

Побічна дія Emetrona

Застосування ліки зазвичай викликає розвиток таких побічних ознак:

• розлади імунної характеру: зрідка розвиваються негайні симптоми підвищеної чутливості (сюди входить і анафілаксія);
• ураження, що зачіпають роботу НС: найчастіше виникають головні болі. Зрідка спостерігаються судоми, екстрапірамідні порушення (такі, як дистонічні прояви або окуломоторний криз), а крім того запаморочення (при швидкому введенні лікарської ін'єкції);
• проблеми із зоровою функцією: зрідка відзначається минуще погіршення зору (наприклад, його помутніння) і тимчасова сліпота (зазвичай при в / в ін'єкції), яка часто проходить через 20 хвилин після завершення процедури;
• порушення в роботі серця: зрідка розвивається брадикардія або аритмія, а також біль у області грудини (з депресією проміжку ST або без неї);
• розлади судинної функції: часто відзначаються припливи і почуття тепла, а також почервоніння. Зрідка може спостерігатися зниження показників артеріального тиску;
• порушення діяльності легких, а також середостіння і грудини: зрідка відзначається гикавка;
• розлади, що зачіпають функцію травлення: зрідка спостерігається запор (тому як ондансетрон подовжує період проходження фекалій всередині товстої кишки);
• ураження, що зачіпають роботу печінки: часто відзначається минуще підвищення рівня трансаміназ всередині кров'яної сироватки, що протікає без симптомів (зазвичай у людей, які лікуються із застосуванням цисплатину);
• системні розлади: часто з'являються симптоми на ділянці ін'єкції.

Передозування

Зараз є вкрай мало відомостей щодо інтоксикації Еметрон. Зазвичай в цьому випадку прояви схожі на зазначені вище побічні ознаки.

У препарату немає антидоту, через що в разі передозування слід виконувати симптоматичні і підтримуючі заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Немає даних про те, що ліки можуть блокувати або індукувати метаболічні процеси інших ЛЗ, які використовуються в поєднанні з ним.

Дані специфічних тестів показали, що препарат не взаємодіє з речовинами фуросемід, пропофол, а також трамадол і темазепам, а крім цього зі спиртними напоями.

У осіб, які використовували в поєднанні з пероральним прийомом ліків потужний індуктор елемента CYP3A4 (такий, як карбамазепін, фенітоїн або рифампіцин), відзначалося підвищення кліренсу активного елементу ЛС, а його показники всередині крові - навпаки, зменшувалися.

Дані, засновані на тестах, що проводилися за участю обмеженого числа пацієнтів, показали, що Еметрон здатний послаблювати анальгезирующие властивості трамадолу.

[1], [2], [3]

Умови зберігання

Еметрон необхідно утримувати в місці, закритому від проникнення сонячних променів, а також маленьких дітей. Показники температури - в межах 30 ° С.

[4]

Термін придатності

Еметрон може використовуватися протягом 4-х років з моменту виготовлення медикаментозного препарату.

Застосування для дітей

Ліки дозволено для застосування (усунення виникає після хірургічних операцій блювоти з нудотою) у дітей старше 2-річного віку.

[5], [6]

Аналоги

Аналогами ліки є такі препарати: Веро-Ондансетрон, Зофран і Атосса з Домеганом, а крім цього Ондансетрон, Латран з Лазараном ВМ і Ондансетрон-Альтфарм, а також Ондазан і Ондансетрон-ЕСКОМ. У список включені і Ондансетрон-Ленс, Ондасол, Ондансетрон-Тева, Сетронон з Осетроном і Ондантором, а крім цього Ондансетрон-Ферейн і Емесет.