Енеас

Енеас – це комплексний препарат, що знижує артеріальний тиск.

До складу препарату входить компонент еналаприл, який є інгібітором АПФ та здійснює свою дію шляхом пригнічення активності РААС. Препарат запобігає трансформації ангіотензину-1 у вазодилатаційний пептид ангіотензин-2, що дозволяє усунути його стимулюючий вплив на надниркові залози, а також секрецію альдостерону.

Крім того, препарат містить антагоніст кальцію – речовину нітрендипін. Він активний, блокуючи проходження іонів кальцію через мембрани гладком’язових клітин кровоносних судин.

[ 1 ]

Показання до застосування Енеаса

Застосовується при підвищеному артеріальному тиску як невід'ємний компонент комплексного лікування.

[ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках – по 10 штук у блістерній упаковці. В упаковці 3 таких упаковки.

Фармакодинаміка

Основний ефект еналаприлу спрямований на пригнічення активності РААС, яка є важливим елементом у процесах регуляції артеріального тиску, завдяки чому компонент може демонструвати гіпотензивний ефект у людей з низькореніновою гіпертензією.

Тривале застосування еналаприлу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією та нирковою недостатністю може покращити функцію нирок шляхом збільшення швидкості клубочкової фільтрації.

Нітрендипін є похідним 1,4-дигідропіридину. Він знижує внутрішньоклітинний рівень кальцію, що призводить до зниження скоротливості судинних м'язів; шляхом розширення периферичних артерій зменшується системний периферичний опір і знижується надмірно підвищений артеріальний тиск.

Нітрендипін має помірну натрійуретичну активність, особливо на початковому етапі терапії.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокінетика

Еналаприл швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, і на його всмоктування не впливає наявність їжі. У сироватці крові значення Cmax відзначаються через 1 годину.

Внутрішньоплазматичний синтез білка становить 50-60%. Після абсорбції компонент гідролізується з високою швидкістю з утворенням еналаприлату. Значення Cmax у сироватці крові досягаються через 3-4 години після перорального застосування.

Виведення відбувається переважно через нирки (у незміненому стані, як і еналаприлат (40%)). Окрім трансформації в еналаприлат, інших помітних проявів метаболічних перетворень речовини не спостерігається. Еналаприлат у сироватці крові має подовжену термінальну стадію, пов'язану з процесами синтезу АПФ.

У осіб зі здоровою функцією нирок стабільні значення еналаприлату спостерігаються до 4-го дня застосування препарату.

Ефективний період напіввиведення еналаприлату при багаторазовому пероральному застосуванні препарату становить 11 годин. Рівень гідролізу та абсорбції еналаприлу ідентичний при застосуванні порцій з рекомендованого діапазону дозування.

Нітрендипін абсорбується майже повністю (88%) та з високою швидкістю, досягаючи значень Cmax у сироватці крові через 1-3 години після прийому препарату.

Рівень біодоступності знаходиться в межах 20-30%. Синтез компонента з внутрішньоплазматичним білком становить 96-98%.

Майже весь нітрендипін піддається внутрішньопечінковому метаболізму через окислювальні процеси.

Період напіввиведення становить 8-12 годин. Кумуляції активного елемента та його метаболічних компонентів не спостерігалося.

У людей із хронічними захворюваннями печінки рівень нітрендипіну у плазмі крові підвищується.

Виведення елемента здійснюється переважно через нирки у вигляді неактивних метаболічних компонентів (приблизно 77%), а також через жовчні протоки.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Спосіб застосування та дози

Енеас слід приймати перорально (при цьому рекомендується робити це вранці). Застосування препарату не прив'язане до прийому їжі. Зазвичай приймається 1 таблетка препарату на день.

[ 13 ]

Використання Енеаса під час вагітності

Енеас не слід використовувати під час грудного вигодовування або вагітності, а також під час планування вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна чутливість або алергія, пов'язана з активними інгредієнтами або допоміжними компонентами препарату;
• нестабільна гемодинаміка (особливо після пережитого стану шоку, інсульту, гострої серцевої недостатності або ішемічної хвороби серця в активній фазі);
• порфірія;
• ангіоневротичний набряк в анамнезі, пов’язаний із застосуванням інгібіторів АПФ;
• трансплантація нирки;
• двосторонній стеноз, що вражає обидві ниркові артерії, або стеноз, що вражає артерії однієї нирки;
• кардіоміопатія гіпертрофічного характеру;
• Синдром Конна;
• тяжка печінкова недостатність;
• анурія або патологія нирок у хронічній фазі (стадії 4-5).

Потрібна обережність при призначенні препарату в таких ситуаціях:

• цукровий діабет;
• ХСН;
• люди похилого віку;
• зниження показників ОЦК;
• важка форма аортального стенозу або стеноз, що вражає субаортальний відділ і має гіпертрофічну ідіопатичну форму та обструктивний характер;
• цереброваскулярні захворювання та ішемічна хвороба серця;
• періоди після трансплантації нирки.

[ 11 ]

Побічна дія Енеаса

Еналаприл.

Основні побічні ефекти:

• Дисфункція серцево-судинної системи: іноді може виникати ортостатичний колапс або зниження артеріального тиску з такими симптомами, як слабкість, порушення зору та запаморочення. Зрідка може виникати непритомність (особливо на початковому етапі терапії, коли доза еналаприлу малеату або діуретиків збільшується у пацієнтів з порушеннями, пов'язаними з Епштейном, а також із серцевою недостатністю або підвищеним нирковим артеріальним тиском). Зрідка різке падіння артеріального тиску може спричинити серцебиття, стенокардію з тахікардією, біль у грудях, аритмію, інсульт, набряк легень, а також брадикардію, інфаркт міокарда, фібриляцію передсердь, порушення мозкового кровотоку, транзиторне порушення внутрішньомозкового кровотоку, інфаркт легені та емболію легеневої артерії;
• розлади сечовивідних шляхів та нирок: іноді виникає дисфункція або загострення нирок, і розвивається ниркова недостатність. Зрідка спостерігаються протеїнурія або олігурія, а у людей з дисфункцією нирок може виникнути біль у попереку. Зрідка спостерігається гостра ниркова недостатність;
• проблеми з диханням: часто спостерігається задишка. Іноді виникають хрипи, біль у горлі, ринорея, сухий кашель або бронхіт. Зрідка виникають риніт, синусит, еозинофільна пневмонія або алергічний альвеоліт. Поодинці спостерігаються стоматит, пневмонія, астма або бронхоспазм, інфільтрат у легенях, сухість слизової оболонки рота, глосит та набряк Квінке в глотці з гортанню або язиком (часом це може спричинити обструкцію дихальних шляхів, і основною групою ризику в цьому випадку є представники негроїдної раси);
• розлади, що впливають на печінку та шлунково-кишковий тракт: іноді виникають болі у верхній частині живота, виразки шлунка, подразнення шлунка, нудота та нетравлення шлунка. Рідко спостерігаються діарея, втрата апетиту, запор або блювання. Розвиваються ізольований гепатит (холестатичний або гепатоцелюлярний тип), кишковий набряк Квінке, проблеми з функцією печінки, печінкова недостатність, холестаз (разом з жовтяницею), некроз, стоматит, кишкова непрохідність, панкреатит та глосит;
• порушення ендокринної функції: зрідка виникає гінекомастія. Можливий розвиток синдрому порушення секреції АДГ;
• проблеми, пов'язані з функціонуванням нервової системи: іноді спостерігаються сонливість, головний біль, сильна втома та безсоння. Зрідка розвиваються депресія, порушення рівноваги або сну, запаморочення, полінейропатія з парестезією, імпотенція, а також нервозність, судоми м'язів, патологічні сновидіння та сплутаність свідомості;
• Симптоми, пов'язані з епідермісом та кровоносними судинами: часто з'являється висип. Іноді спостерігаються ознаки алергії. Рідко розвиваються кропив'янка, свербіж, еритродермія або набряк Квінке, що вражають язик, кінцівки, губи з обличчям, гортань або голосову щілину. Розвиваються ізольовані тяжкі епідермальні реакції (ССД, пухирчатка, ексфоліативний дерматит, ТЕН та багатоформна еритема), гіпергідроз, фотосенсибілізація, синдром Рейно, алопеція та оніхолізис. Жар шкіри може спостерігатися на тлі міозиту або міалгії, артриту або артралгії, серозиту, васкуліту, лейкоцитозу, еозинофілії, а також збільшення швидкості осідання еритроцитів та позитивна проба на наявність антинуклеарних антитіл;
• порушення обміну речовин: іноді виникає гіпоглікемія;
• сенсорні порушення: зрідка затуманення зору, шум у вухах, втрата нюху, зміна або тимчасова втрата смаку, сльозотеча або сухість очей;
• системні розлади: зазвичай виникає астенія. Іноді трапляються припливи;
• зміни в результатах аналізів: іноді спостерігається зниження показників гематокриту або гемоглобіну або кількості тромбоцитів і лейкоцитів.

Нітрендипін.

Побічні ефекти включають:

• системні ураження: іноді спостерігаються грипоподібні симптоми або астенія;
• порушення функції серцево-судинної системи: іноді виникають серцебиття, гіперемія, аритмія, периферичні набряки, тахікардія або вазодилатація. Спорадично спостерігаються стенокардія, зниження артеріального тиску або біль у ділянці грудної клітки;
• проблеми з шлунково-кишковим трактом: іноді розвивається діарея або нудота. Зрідка спостерігаються блювота, біль у животі, диспепсія або запор. Гінгівіт гіпертрофічного характеру виникає спорадично;
• ендокринні розлади: зрідка з'являється гінекомастія;
• прояви, що впливають на кровотворну систему: зрідка можуть виникати агранулоцитоз або лейкопенія;
• ураження в області неоплазмозу: іноді спостерігаються головні болі. Рідко розвиваються тремор, нервозність, запаморочення або парестезія;
• Розлади дихальної системи: зрідка спостерігається задишка;
• проблеми з м’язами та епідермісом: зрідка виникає кропив’янка, свербіж, міалгія або висип;
• розлади, пов'язані з органами чуття: зрідка відзначаються порушення зору;
• ураження урогенітального тракту: зрідка розвивається поліурія або частішає сечовипускання;
• зміни показників лабораторних аналізів: зрідка спостерігається підвищення рівня печінкових ферментів.

[ 12 ]

Передозування

Прояви інтоксикації: аритмія, кашель, судоми, зниження артеріального тиску, брадикардія та збільшення діурезу, а також ниркова недостатність, порушення свідомості та зниження рівня EBV або кислотно-лужного балансу.

Необхідно укласти потерпілого горизонтально, а потім вивести препарат з організму (прийом сорбентів, промивання шлунка). Також поповнюється баланс ОЦК та контролюється робота життєво важливих органів (з подальшою корекцією), а крім того, визначаються показники калію сечовини, креатиніну в крові та проводиться гемодіаліз.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Антигіпертензивний ефект препарату посилюється при його комбінованому застосуванні з іншими антигіпертензивними засобами (включаючи β-адреноблокатори, діуретики та α-адреноблокатори, включаючи празолін).

Комбінації еналаприлу малеату та інших препаратів, що потребують обережного застосування.

Застосування з калійзберігаючими діуретиками, речовинами, що підвищують рівень калію в плазмі (наприклад, гепарин), та калієвими добавками може підвищити рівень калію в плазмі, особливо у людей з проблемами нирок. При одночасному застосуванні слід контролювати рівень калію в плазмі.

Поєднання з препаратами літію може призвести до уповільненого виведення літію, що збільшує ймовірність токсичних та побічних ефектів. При таких комбінаціях препаратів слід ретельно контролювати рівень літію в плазмі, тому їх не призначають разом.

Застосування разом з НПЗЗ може послабити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ та ще більше підвищити рівень калію в плазмі з одночасним послабленням функції нирок. У деяких осіб з проблемами нирок така комбінація може спричинити подальше погіршення цієї патології.

Еналаприл може посилювати протидіабетичний ефект пероральних гіпоглікемічних препаратів, тому слід контролювати рівень цукру в крові.

Аміфостин та баклофен посилюють антигіпертензивну активність препарату, тому потрібна корекція дози та моніторинг артеріального тиску.

Прийом разом з трициклічними препаратами або нейролептиками може спровокувати ортостатичний колапс.

Застосування в комбінації з цитостатиками, прокаїнамідом, алопуринолом, а також загальними глюкокортикостероїдами та імуносупресантами може спричинити лейкопенію.

Комбінації нітрендипіну та інших препаратів, що потребують обережності.

Нітрендипін може підвищувати рівень дигоксину в плазмі, тому при їхньому комбінованому застосуванні слід контролювати ці параметри.

Нітрендипін посилює ефективність та тривалість дії міорелаксантів, включаючи панкуронію бромід.

Грейпфрутовий сік уповільнює окислення речовини під час метаболічних процесів, підвищуючи її рівень у плазмі, що посилює антигіпертензивний ефект Енеасу.

Процеси метаболізму нітрендипіну розвиваються всередині печінки та слизової оболонки кишечника за допомогою гемопротеїну P450. Речовини, що стимулюють активність цієї системи (протисудомні засоби – фенобарбітал з фенітоїном та карбамазепіном), а також рифампіцин, можуть призвести до значного зниження біодоступності нітрендипіну. Лікарські засоби, що пригнічують активність зазначеної ферментної системи (антимікотики – ітраконазол тощо), підвищують рівень речовини в плазмі.

Нітрендипін разом з блокаторами β-адренергічних рецепторів мають синергічні властивості.

[ 19 ], [ 20 ]

Умови зберігання

Енеас слід зберігати при температурі від 15 до 25°C.

Термін придатності

Енеас можна використовувати протягом 36 місяців з дати продажу ліків.

[ 21 ], [ 22 ]

Застосування для дітей

Немає інформації щодо безпеки препарату в педіатрії, а також його ефективності, тому його не призначають дітям.

[ 23 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Амапін, Енадипін, Гіприл з Бі-престаріумом, Енап комбі, Бі-рамаг та Екватор з Рамі-азомексом.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]