Езомепразол

Лікарський засіб Езомепразол належить до категорії препаратів-інгібіторів протонної помпи - це великий ряд медикаментів, які застосовуються в терапії виразки 12-палої кишки і гастроезофагеальної рефлюксної патології.

[1], [2], [3],

Показання до застосування Езомепразол

Езомепразол показаний:

• в якості антисекреторних препаратів;
• при гастроезофагеальної рефлюксної патології у осіб з ускладненим рефлюксом або езофагітом;
• при виразці шлунка, викликаної прийомом нестероїдних антизапальних засобів;
• для попередження розвитку виразкової хвороби та виразки 12-палої кишки під час лікування нестероїдними антизапальними засобами;
• для нетривалої підтримки гемостазу та попередження рецидивного кровотечі у хворих після ендоскопічної терапії гострої виразки, яка кровоточить.

Форма випуску

Езомепразол проводиться у вигляді ліофілізату для приготування ін'єкційного розчину.

В одному флаконі з ліофілізат міститься активний інгредієнт препарату - натрію езомепразол, в альтернативному езомепразолу кількості 40 мг.

В упаковці з картону знаходиться один скляний флакончик з пробкою з гуми і загорненої алюмінієвою кришкою з «фліп» -откривающім пристосуванням. 

[4], [5], [6]

Фармакодинаміка

Езомепразол є s-ізомер омепразолу, понижуючого вироблення шлункової кислоти. Це специфічний препарат-інгібітор протонної помпи з цілеспрямованої фармакодинамічною активністю.

Активний інгредієнт препарату Езомепразол належить до слабких підставах - речовина накопичується і активується в кислому середовищі видільних каналів парієтальних клітинних структур, де відбувається інгібування ензиму H + K + АТФази - кислотної помпи, а також інгібування вироблення кислоти.

[7], [8], [9], [10], [11],

Фармакокінетика

Всмоктується препарат швидко, з досягненням високих концентрацій протягом півгодини після вживання дозування. Повна біологічна доступність може становити 90%. Зв'язок з плазмовими протеїнами - 95%.

Одночасне вживання їжі знижує всмоктування і уповільнює засвоєння Езомепразол.

Метаболізм препарату проходить за участю цитохромної системи P450. Більший відсоток метаболізму залежить від CYP3A4, що відповідає за формування езомепразолсульфона - основного плазмового метаболіту.

Тривалість напіввиведення - 60-90 хвилин. Співвідношення плазмової концентрації і часу збільшується при періодичному застосуванні медикаменту. Подібне збільшення залежить від дозування Езомепразол і провокує нелінійну залежність при періодичному прийомі.

Така тимчасова залежність обумовлена зниженням метаболічних процесів першого проходження, а також показниками системного кліренсу внаслідок пригнічення ензиму CYP2C19.

Активна речовина в повній мірі виводиться з кровотоку в період між прийомами чергових доз, без накопичення, при щоденному прийомі езомепразол 1 раз в день.

Наявність основних продуктів обміну не демонструє впливу на вироблення соку шлунка. Приблизно 80% прийнятої кількості препарату залишає організм з сечовий рідиною, а решта - з каловими масами.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Спосіб застосування та дози

Особам, яким протипоказано внутрішнє вживання препарату, може бути призначено внутрішньовенне його введення в кількості від 20 до 40 мг щодня. При рефлюкс езофагіті приймають 40 мг езомепразолу в день. При симптоматичної терапії гастроезофагеального рефлюксна захворювання призначають 20 мг медикаменту щодня.

При виразках шлунка і 12-палої кишки, викликаних прийомом нестероїдних антизапальних засобів, призначають стандартну дозу - 20 мг щодня. У профілактичних цілях кількість препарату не змінюють.

Тривалість періоду терапії езомепразол визначається лікарем і не буває тривалою.

Після ендоскопічної зупинки шлункової кровотечі застосовують 80 мг езомепразолу у вигляді півгодинної інфузії, після якої передбачається проведення тривалого (72 год) внутрішньовенного вливання в кількості 8 мг на годину.

Після парентерального введення медикаменту призначають засоби, які пригнічують виділення кислоти шлунком - зокрема, таблетки на основі езомепразолу.

[23]

Використання Езомепразол під час вагітності

Лікарський препарат Езомепразол вагітним і годуючим пацієнткам не призначають, так як відсутні достовірна клінічна інформація щодо безпеки запропонованого препарату для плода та новонародженого малюка.

Протипоказання

Езомепразол протипоказаний:

• при реакціях гіперчутливості до інгредієнтів лікарського засобу;
• в поєднанні з Нелфігавіром або атазанавіру;
• пацієнтам дитячого віку (до 18 років);
• при вагітності;
• в період грудного годування.

[19], [20]

Побічна дія Езомепразол

Терапія езомепразола може супроводжуватися:

• зниженням рівня лейкоцитів і тромбоцитів в крові;
• алергією, аж до анафілаксії;
• набряками кінцівок;
• порушенням сну;
• депресією, розладами свідомості;
• болю в голові, втома;
• розлад зорової функції, слуху;
• запаморочення;
• ознаки бронхоспазму;
• диспепсія, болі в області живота;
• спрага;
• жовтяниця, гепатит;
• дерматит, шкірні висипання, зональне облисіння;
• болю в суглобах і м'язах;
• підвищена пітливість.

[21], [22]

Передозування

Інформації про передозування Езомепразол надано мало. Ознаки передозування можуть відповідати побічних проявів і виникають після перорального вживання більш 280 мг препарату.

Специфічний антидот не встановлено.

Гемодіаліз вважається малоефективним, і з цієї причини при надмірному дозуванні лікарі обмежуються симптоматичними і підтримуючими терапевтичними заходами.

Взаємодія з іншими препаратами

Знижена кислотність шлунка при прийомі езомепразол може вплинути на всмоктуваність препаратів, якщо процеси їх засвоєння залежать від ступеня кислотності. Помічено, що прийом інших ліків, що пригнічують вироблення кислоти, а також антацидів, провокує зниження всмоктування кетоконазолу або Інтраконазол в період терапії езомепразол.

Езомепразол в поєднанні з медпрепаратами, метаболізується CYP2C19 (Діазепам, Фенітоїн, Имипрамин) може спровокувати підвищення концентрації перелічених лікарських засобів. З огляду на це, необхідно знижувати їх дозування.

Спільний прийом 30 мг Езомепразол призведе до зниженого кліренсу субстрату Діазепам на 45%.

Спільний прийом Езомепразол призведе до збільшення концентраційного змісту Фенітоїн в сироватці крові у осіб з епілепсією. Слід здійснювати контроль над кількістю препарату в кровотоці в момент призначення або скасування Езомепразол.

Прийом Езомепразол в поєднанні з медпрепаратом Варфарин вимагає контролю якості згортання крові.

Поєднання з вориконазолом та іншими інгібіторами CYP2C19 і CYP3A4 може призвести до підвищення експозиції активного компонента Езомепразол більше ніж в два рази, що, тим не менш, не вимагає корекції дозування медикаменту.

[24], [25], [26], [27], [28]

Умови зберігання

Езомепразол зберігають при звичайній кімнатній температурі, далеко від дитячого доступу.

[29], [30],

Термін придатності

Езомепразол у вигляді ліофілізату зберігають в заводській нерозкритій упаковці до 2-х років. Невикористаний розчин Езомепразол не підлягає зберіганню - його утилізують.

[31], [32], [33], [34]