Езомепразол

Препарат Езомепразол належить до категорії препаратів-інгібіторів протонної помпи – це широкий спектр медикаментів, які використовуються при лікуванні виразки дванадцятипалої кишки та гастроезофагеальної рефлюксної патології.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування Езомепразол

Езомепразол показаний:

• як антисекреторний препарат;
• при патології гастроезофагеального рефлюксу у осіб зі складним рефлюксом або езофагітом;
• при виразці шлунка, спричиненій прийомом нестероїдних протизапальних препаратів;
• для запобігання розвитку виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки під час лікування нестероїдними протизапальними препаратами;
• для короткочасної підтримки гемостазу та профілактики рецидивів кровотеч у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровоточивої виразки.

Форма випуску

Езомепразол випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій.

Один флакон з ліофілізатом містить активний інгредієнт препарату – езомепразол натрію, в альтернативній для езомепразолу кількості 40 мг.

Картонна упаковка містить одну скляну пляшку з гумовою пробкою та згорнутою алюмінієвою кришкою з відкидним пристроєм.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинаміка

Езомепразол – це s-ізомер омепразолу, який зменшує вироблення шлункової кислоти. Це специфічний інгібітор протонної помпи з цілеспрямованою фармакодинамічною активністю.

Діюча речовина препарату Езомепразол належить до слабких основ – речовина накопичується та активується в кислому середовищі вивідних проток парієтальних клітинних структур, де відбувається пригнічення ферменту H+K+АТФази – кислотного насоса, а також пригнічення кислотоутворення.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокінетика

Препарат швидко всмоктується, досягаючи високої концентрації протягом півгодини після прийому дози. Повна біодоступність може становити 90%. Зв'язування з білками плазми становить 95%.

Супутнє вживання їжі знижує всмоктування та уповільнює засвоєння езомепразолу.

Препарат метаболізується системою цитохрому P450. Значна частина метаболізму залежить від CYP3A4, який відповідає за утворення сульфону езомепразолу, основного метаболіту плазми.

Період напіввиведення становить 60-90 хвилин. Залежність між концентрацією у плазмі та часом збільшується при багаторазовому введенні препарату. Це збільшення залежить від дози та призводить до нелінійної залежності при багаторазовому введенні.

Ця залежність від часу зумовлена зниженням метаболічних процесів першого проходження, а також швидкості системного кліренсу внаслідок пригнічення ферменту CYP2C19.

Діюча речовина повністю виводиться з кровотоку в період між прийомами, без накопичення, при щоденному прийомі езомепразолу один раз на добу.

Наявність основних продуктів метаболізму не виявляє жодного впливу на вироблення шлункового соку. Приблизно 80% прийнятої кількості препарату виводиться з організму з сечею, а решта – з калом.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Спосіб застосування та дози

Особам, яким протипоказано внутрішнє застосування препарату, може бути призначено парентеральне введення в кількості від 20 до 40 мг щодня. При рефлюкс-езофагіті приймають 40 мг езомепразолу на добу. Для симптоматичної терапії гастроезофагеальної рефлюксної хвороби призначають 20 мг препарату щодня.

При виразках шлунка та дванадцятипалої кишки, спричинених прийомом нестероїдних протизапальних препаратів, призначається стандартне дозування 20 мг щодня. У профілактичних цілях кількість препарату не змінюють.

Тривалість терапії езомепразолом визначається лікарем і не є довгостроковою.

Після ендоскопічної зупинки шлункової кровотечі використовується 80 мг езомепразолу у вигляді півгодинної інфузії, після чого очікується тривала (72 години) внутрішньовенна інфузія 8 мг на годину.

Після парентерального введення препарату призначають засоби, що пригнічують секрецію кислоти шлунком – зокрема, таблетки на основі езомепразолу.

[ 23 ]

Використання Езомепразол під час вагітності

Препарат Езомепразол не призначають вагітним та годуючим жінкам, оскільки немає достовірної клінічної інформації щодо безпеки запропонованого препарату для плода та новонародженої дитини.

Протипоказання

Езомепразол протипоказаний:

• при реакціях гіперчутливості до інгредієнтів препарату;
• у комбінації з Нелфігавіром або Атазанавіром;
• пацієнти дитячого віку (віком до 18 років);
• під час вагітності;
• під час грудного вигодовування.

[ 19 ], [ 20 ]

Побічна дія Езомепразол

Терапія езомепразолом може супроводжуватися:

• зниження рівня лейкоцитів і тромбоцитів у крові;
• алергії, включаючи анафілаксію;
• набряк кінцівок;
• порушення сну;
• депресія, розлади свідомості;
• головні болі, втома;
• порушення зору та слуху;
• запаморочення;
• ознаки бронхоспазму;
• диспепсія, біль у животі;
• спрага;
• жовтяниця, гепатит;
• дерматит, шкірні висипання, зонулярна алопеція;
• біль у суглобах і м'язах;
• підвищене потовиділення.

[ 21 ], [ 22 ]

Передозування

Інформації щодо передозування езомепразолу мало. Ознаки передозування можуть відповідати побічним ефектам і виникати після перорального прийому понад 280 мг препарату.

Специфічного антидоту не встановлено.

Гемодіаліз вважається неефективним, і з цієї причини у разі надмірного дозування лікарі обмежуються симптоматичними та підтримуючими терапевтичними заходами.

Взаємодія з іншими препаратами

Знижена кислотність шлунка при прийомі езомепразолу може впливати на всмоктування ліків, якщо процеси їх всмоктування залежать від ступеня кислотності. Було відзначено, що прийом інших препаратів, що пригнічують вироблення кислоти, а також антацидів, провокує зниження всмоктування кетоконазолу або ітраконазолу під час терапії езомепразолом.

Езомепразол у поєднанні з препаратами, що метаболізують CYP2C19 (діазепам, фенітоїн, іміпрамін), може спровокувати підвищення концентрації перелічених препаратів. З огляду на це, необхідно зменшити їх дозування.

Супутнє застосування 30 мг езомепразолу призведе до зниження кліренсу субстрату діазепаму на 45%.

Супутнє застосування езомепразолу призведе до підвищення концентрації фенітоїну в сироватці крові у осіб з епілепсією. Кількість препарату в крові слід контролювати під час призначення або припинення прийому езомепразолу.

Прийом езомепразолу в поєднанні з препаратом Варфарин вимагає контролю якості згортання крові.

Комбінація з вориконазолом та іншими інгібіторами CYP2C19 та CYP3A4 може призвести до більш ніж дворазового збільшення експозиції активного компонента езомепразолу, що, однак, не потребує корекції дози препарату.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Умови зберігання

Езомепразол слід зберігати при кімнатній температурі, у недоступному для дітей місці.

[ 29 ], [ 30 ]

Термін придатності

Езомепразол у формі ліофілізату зберігається в оригінальній нерозкритій упаковці до 2 років. Невикористаний розчин езомепразолу не підлягає зберіганню – його утилізують.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]