Фексофен

Фексофен – це антигістамінний препарат для системного застосування.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Фексофену

Застосовується для усунення алергічного риніту сезонного походження (таблетки по 0,12 г), а також ідіопатичної форми кропив'янки хронічного характеру (таблетки по 0,18 г).

[ 3 ]

Форма випуску

Випуск відбувається у вигляді таблеток, по 10 штук у блістерній упаковці. Упаковка містить 1 або 2 такі упаковки.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинаміка

Фексофенадин – це блокатор гістамінових (H1) рецепторів зі специфічним характером дії. Фексофенадин є фармакоактивним продуктом розпаду терфенадину.

При застосуванні в терапевтичних дозах фексофенадин не має антидофамінергічної, антиадренергічної або антихолінергічної дії. Навіть при застосуванні у високих дозах елемент не блокує калієві канали всередині міокардіоцитів, а також не має кардіотоксичних властивостей (аритмії або подовження значень інтервалу QT).

Фексофенадин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і тому не може взаємодіяти з H1-кінцевими рецепторами в центральній нервовій системі. Препарат не має седативної дії.

Дані клінічних випробувань, проведених у дорослих із сезонним алергічним ринітом, продемонстрували, що через 1 годину після прийому доз препарату 0,06, 0,12 та 0,18 г спостерігалося швидке покращення стану, а терапевтичний ефект зберігався протягом наступних 24 годин.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні фексофенадин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, досягаючи значень Cmax у плазмі протягом 1-3 годин. Середній рівень Cmax після одноразового прийому 120 мг на добу становив приблизно 427 нг/мл. Аналогічне значення після одноразового прийому 180 мг на добу становило приблизно 494 нг/мл.

Період напіввиведення препарату в дозі 0,12 г (стаціонарні значення) становить приблизно 14,4 години. У людей старше 65 років ці значення подібні до молодшої групи. Період напіввиведення у дітей становить 18 годин.

Синтез речовини з білками плазми становить близько 60-70%. Метаболізується приблизно 5% спожитої порції.

80% дози препарату виводиться з жовчю, а 11% – з сечею.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймають незалежно від прийому їжі, запиваючи їх звичайною водою. Стандартне дозування (для дорослих та підлітків старше 12 років) становить 0,12 г для усунення сезонного алергічного риніту та 0,18 г для усунення симптомів ідіопатичної кропив'янки (хронічної). Препарат слід приймати один раз на день (рекомендується робити це вранці).

Тривалість такої терапії підбирається для кожного пацієнта індивідуально лікуючим лікарем, враховуючи перебіг патології. При постійному прийомі препарату протягом 28 днів толерантність до фексофенадину не розвивалася.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Використання Фексофену під час вагітності

Існує дуже мало інформації щодо застосування фексофену під час вагітності. Нечисленні дослідження на тваринах не виявляють жодного прямого чи непрямого впливу на перебіг вагітності, ембріональний або плодовий розвиток, процес пологів або постнатальний розвиток дитини.

Однак, призначати фексофенадину гідрохлорид вагітним жінкам все ще заборонено, за винятком ситуацій, коли можлива користь для жінки більш очікувана, ніж виникнення ускладнень у плода (за наявності життєво важливих показань).

Оскільки фексофенадин виділяється з грудним молоком, препарат заборонено використовувати під час лактації.

Протипоказання

Основним протипоказанням є висока чутливість до лікарських елементів.

[ 13 ], [ 14 ]

Побічна дія Фексофену

Прийом таблеток може спричинити появу певних побічних ефектів:

• ураження, пов'язані з функціонуванням нервової системи: запаморочення, сонливість та головний біль;
• симптоми з боку шлунково-кишкового тракту: розвиток нудоти;
• системні розлади: розвиток сильної втоми.

Під час постмаркетингових досліджень були виявлені такі побічні реакції:

• пошкодження імунітету: симптоми непереносимості, що розвиваються у вигляді набряку Квінке, задишки, відчуття стиснення в області грудної клітки, а також у вигляді системної анафілаксії та припливів;
• психічні розлади: підвищена збудливість нервової системи, безсоння, проблеми зі сном або незвичайні/нічні кошмари;
• проблеми з серцевою функцією: поява серцебиття або тахікардії;
• реакції, пов'язані з шлунково-кишковим трактом: розвиток діареї;
• ураження підшкірної клітковини та епідермісу: свербіж з висипаннями та кропив'янкою.

Людям, які мають в анамнезі будь-які патології, що впливають на функцію серцево-судинної системи, або які страждають на них на даний момент, необхідно враховувати, що препарати з категорії антигістамінних препаратів можуть призвести до таких ускладнень, як почастішання серцевого ритму та тахікардія.

[ 15 ], [ 16 ]

Передозування

Є дані про сонливість, запаморочення та сухість у роті у випадках отруєння фексофеном. У дослідженнях за участю добровольців застосування одноразової дози до 0,8 г та подвійної дози 0,69 г на добу протягом 1 місяця або дози 0,24 г один раз на добу протягом 12 місяців не викликало клінічно значущих побічних симптомів порівняно з плацебо. Встановити максимально допустимий розмір переносимої дози фексофенадину не вдалося.

У разі інтоксикації необхідні симптоматичні та підтримуючі заходи. Процедура гемодіалізу буде неефективною.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Фексофенадин не метаболізується в печінці, тому не взаємодіє з іншими препаратами через цей механізм.

Комбінація з кетоконазолом або еритроміцином призводить до 2-3-кратного збільшення рівня фексофенадину в плазмі. Вплив на тривалість інтервалу QT не пов'язаний з цією зміною. Частота побічних ефектів не збільшувалася порівняно із застосуванням будь-якого з цих препаратів окремо.

Взаємодії з речовиною омепразол не спостерігається.

Вживання антацидів, що містять магній та алюміній, за 15 хвилин до прийому Фексофена у дозі 0,18 г послаблює властивості фексофенадину, а також ступінь його синтезу в шлунково-кишковому тракті. Необхідно дотримуватися 2-годинного інтервалу між прийомом цих препаратів.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Умови зберігання

Фексофен слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температурні позначки – не вище 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Термін придатності

Фексофен дозволено використовувати протягом 3 років з дати виробництва лікувального препарату.

[ 34 ], [ 35 ]

Застосування у дітей

Фексофен заборонено застосовувати дітям віком до 12 років.

Аналоги

Аналогами препарату є такі препарати: Алтіва та Аллерго з Фексофастом та Фексомаксом, а також Тігофаст-120 та Телфаст.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Відгуки

Фексофен добре справляється з алергією, а також ідіопатичною кропив'янкою. Відгуки свідчать про те, що він швидко та ефективно знімає сверблячі висипання, червоні плями та інші симптоми вищезазначених розладів.