Фемара

Фемара є протипухлинним лікарським препаратом.

[1]

Показання до застосування фемара

Застосовується для лікування таких розладів:

• рак грудей (в поширеній формі) у жінок, які перебувають в постменопаузі, і раніше лікувалися за допомогою антиестрогенов (таких, як тамоксифен);
• початкова фаза раку грудей у жінок на стадії постменопаузи.

[2]

Форма випуску

Випуск препарату відбувається в таблетках об'ємом 2,5 мг, по 30 штук всередині упаковки.

[3], [4],

Фармакодинаміка

Ліки є нестероїдних і має протипухлинну впливом. Фемара - це препарат, специфічно уповільнюючий активність ензиму ароматази. За допомогою конкурентного синтезу з субодиницею ензиму ароматази, яка бере участь в процесах зв'язування естрогенів, запобігає стимулюючий вплив останніх щодо зростання новоутворення. Також самостійно допомагає придушити його зростання.

Під час лікування раку грудей в поширеній формі (на етапі постменопаузи) щоденний прийом летрозолу викликає зменшення значень естрону сульфату, а також естрону з естрадіолом всередині крові (на 75-90%). У той же час не спостерігається змін в показниках андростендиона. Таким чином, блокада процесів естрогенного біосинтезу не приводить до кумуляції андрогенів, що є попередниками естрогенів. Крім цього не відзначається змін в рівні лютропина і ФСГ, а також в показниках гормонів щитовидки.

Медикамент не робить впливу на процеси зв'язування розташованих в надниркових залозах стероїдних гормонів, що дозволяє уникнути корекції ГКС і мінералокортикостероїдів.

[5], [6], [7]

Фармакокінетика

Летрозол на високій швидкості абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Показники біодоступності складають 99,9%. Вживання їжі злегка зменшує ступінь всмоктування. Синтез з кров'яним білком становить 60%.

Рівноважні показники відзначається після 3-6-ти тижнів, якщо приймати ліки в стандартній порції щодня. Препарат проходить процеси метаболізму, при яких формується неактивна сполука.

Екскреція продуктів метаболізму речовини відбувається через кишечник з нирками. Термін напіврозпаду становить 48 годин.

[8], [9], [10]

Спосіб застосування та дози

Вживати таблетки потрібно перорально, по 2,5 мг за добу, без прив'язки до прийому їжі, щодня.

Найчастіше терапія триває тривалий час - мінімум 5 років. Якщо відзначаються симптоми прогресування новоутворення, лікування необхідно припинити.

[14], [15], [16]

Використання фемара під час вагітності

Призначати Фемара вагітним заборонено.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• період грудного вигодовування (при необхідності прийому ЛЗ слід відмовитися від годування грудьми);
• наявність непереносимості по відношенню до елементів лікарського засобу;
• гормональний статус, який зустрічається у жінок, що знаходяться в репродуктивному періоді;
• діти і підлітки, які не досягли 18-річного віку.

[11]

Побічна дія фемара

Використання ЛЗ зазвичай викликає побічні симптоми з помірним ступенем вираженості. Вони не вимагають відміни прийому.

Серед негативних реакцій виділяють: набряклості, висипання, головний біль, блювоту з нудотою і відчуття загальної слабкості. Крім цього виникають приливи, больові відчуття в спині і руках з ногами. Також спостерігається витончення волосяного покриву, підвищення ваги, кровотечі з піхви і анорексія.

[12], [13],

Взаємодія з іншими препаратами

У разі комбінації з тамоксифеном в порції 20 мг спостерігається зменшення значень цих ліків на 38%, при тому, що зворотного впливу на показники тамоксифена не відзначається. Немає інформації щодо використання ЛЗ разом з іншими протипухлинними засобами.

Імовірність істотного взаємодії медикаменту з ізоензимом CYP2С19 досить низька. Але використовувати його в поєднанні з медикаментозними засобами, метаболізм яких відбувається за допомогою ізоензимів гемопротеинов, потрібно обережно.

Умови зберігання

Фемара повинна міститися при температурних значеннях не вище 30 ^про С.

[17],

Термін придатності

Фемара може використовуватися протягом 5-ти років з дати випуску лікарського препарату.

[18], [19]

Аналоги

Аналогами ліки є засоби Летротера, Летрозол з Летрозол-Тева, а крім того Екстраза і Летроза.

Відгуки

Фемара входить в категорію нестероїдних препаратів, що уповільнюють активність ароматази (3-го покоління), а вони, за існуючими даними, здатні на 98% зменшити значення естрогенів, які за допомогою ензиму ароматази формуються з андрогенів у жінок, які перебувають на стадії постменопаузи. Серед ліків з цієї групи саме Фемара вважається найбільш ефективною.

При використанні даного препарату під час раннього допоміжного лікування, він буде більш ефективний, ніж Тамоксифен (при проведенні порівнянь з урахуванням частоти виникнення рецидивів і тимчасових періодів до появи метастазів). Медикамент вважається дуже ефективним і при цьому безпечним (особливо це стосується жінок, у яких існує висока ймовірність появи рецидиву (при наявності метастазів у лімфовузлах або якщо жінка раніше проходила хіміотерапевтичні процедури)). Іноді застосування ліків дозволяє уникнути променевої та цитостатичної терапії, а також хірургічного втручання.

Відгуки показують, що цей препарат переноситься краще Тамоксифену. Терапія тривала в період 4,5-6-ти років і лише у деяких пацієнток розвивалися побічні симптоми: біль у м'язах, припливи, а також артрити. Крім цього спостерігався розвиток анорексії, периферичних набряклість, нудоти і сильної стомлюваності.

Пацієнтки також говорять про те, що прийом ЛЗ, що уповільнюють активність ароматази, нерідко викликає розвиток остеопорозу і підвищує ймовірність переломів. Через це в комбіновану терапію включають такі засоби, як Зомета, що є біофосфанатом.

[20]