Фемара

Фемара – це протипухлинний препарат.

[ 1 ]

Показання до застосування Фемара

Його використовують для лікування таких розладів:

• рак молочної залози (у його поширеній формі) у жінок у постменопаузі, які раніше отримували лікування антиестрогенами (такими як тамоксифен);
• рак молочної залози на ранній стадії у жінок у постменопаузі.

[ 2 ]

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках по 2,5 мг, по 30 штук в упаковці.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинаміка

Препарат є нестероїдним та має протипухлинну дію. Фемара – це препарат, який специфічно уповільнює активність ферменту ароматази. Шляхом конкурентного синтезу з субодиницею ферменту ароматази, яка бере участь у процесах зв'язування естрогенів, він запобігає стимулюючій дії останньої на ріст пухлини. Також самостійно допомагає пригнічувати її ріст.

Під час лікування раку молочної залози в його поширеній формі (на стадії постменопаузи) щоденний прийом летрозолу викликає зниження значень естрону сульфату, а також естрону з естрадіолом у крові (на 75-90%). Водночас змін значень андростендіону не спостерігається. Таким чином, блокування процесів біосинтезу естрогенів не призводить до накопичення андрогенів, які є попередниками естрогенів. Крім того, не спостерігається змін рівня лютропіну та ФСГ, а також значень гормонів щитовидної залози.

Медикамент не впливає на процеси зв'язування стероїдних гормонів, розташованих у надниркових залозах, що дозволяє уникнути корекції ГКС та мінералокортикостероїдами.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакокінетика

Летрозол швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 99,9%. Прийом їжі дещо знижує ступінь абсорбції. Синтез з білками крові становить 60%.

Рівноважні значення спостерігаються через 3-6 тижнів, якщо препарат приймати у стандартній дозі щодня. Препарат проходить метаболічні процеси, під час яких утворюється неактивна сполука.

Виведення продуктів метаболізму речовини відбувається через кишечник та нирки. Період напіввиведення становить 48 годин.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Спосіб застосування та дози

Таблетки слід приймати перорально, по 2,5 мг на день, незалежно від прийому їжі, щодня.

Часто терапія триває тривалий час – щонайменше 5 років. Якщо спостерігаються симптоми прогресування пухлини, лікування слід припинити.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Використання Фемара під час вагітності

Фемару не слід призначати вагітним жінкам.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• період грудного вигодовування (якщо необхідно приймати ліки, слід припинити грудне вигодовування);
• наявність непереносимості елементів препарату;
• гормональний статус, що виникає у жінок у репродуктивний період;
• діти та підлітки віком до 18 років.

[ 11 ]

Побічна дія Фемара

Застосування препарату зазвичай викликає побічні ефекти середнього ступеня тяжкості. Вони не потребують відміни препарату.

До негативних реакцій належать: набряки, висипання, головний біль, блювота з нудотою та відчуття загальної слабкості. Крім того, виникають припливи, біль у спині, руках і ногах. Також спостерігається витончення волосся, збільшення ваги, вагінальні кровотечі та анорексія.

[ 12 ], [ 13 ]

Взаємодія з іншими препаратами

У разі комбінації з тамоксифеном у дозі 20 мг спостерігається зниження значень цього препарату на 38%, при цьому зворотного ефекту на значення тамоксифену не відзначається. Інформація щодо застосування препарату разом з іншими протипухлинними засобами відсутня.

Ймовірність значної взаємодії препарату з ізоферментом CYP2C19 досить низька. Однак його слід застосовувати з обережністю в поєднанні з препаратами, що метаболізуються ізоферментами гемопротеїнів.

Умови зберігання

Фемару слід зберігати при температурі не вище 30 ^° C.

[ 17 ]

Термін придатності

Фемару можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва препарату.

[ 18 ], [ 19 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Летротера, Летрозол з Летрозол-Тева, а також Екстраза та Летроза.

Відгуки

Фемара – це нестероїдний інгібітор ароматази (3-го покоління), який, як відомо, знижує рівень естрогену на 98%, що утворюється з андрогенів у жінок у постменопаузі за допомогою ферменту ароматази. Фемара вважається найефективнішим з препаратів цієї групи.

При використанні в ранній ад'ювантній терапії цей препарат є ефективнішим за Тамоксифен (якщо порівнювати частоту рецидивів та часові періоди до появи метастазів). Препарат вважається дуже ефективним та безпечним (особливо для жінок, які мають високий ризик рецидиву (за наявності метастазів у лімфатичних вузлах або якщо жінка раніше проходила хіміотерапію)). Іноді застосування препарату дозволяє уникнути променевої та цитостатичної терапії, а також хірургічного втручання.

Відгуки показують, що цей препарат переноситься краще, ніж Тамоксифен. Терапія тривала 4,5-6 років і лише у деяких пацієнтів розвивалися побічні ефекти: міалгія, припливи та артрит. Крім того, спостерігалися анорексія, периферичні набряки, нудота та сильна втома.

Пацієнти також повідомляють, що прийом інгібіторів ароматази часто викликає остеопороз і підвищує ризик переломів. З цієї причини комбінована терапія включає такі препарати, як Зомета, яка є біофосфонатом.

[ 20 ]