Феназепам

Феназепам – це препарат з категорії анксіолітиків.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Показання до застосування Феназепаму

Його використовують у таких випадках:

• при психопатії, психопатоподібних розладах та інших станах, при яких спостерігається відчуття сильної тривоги, страху, дратівливості, нестабільності настрою та підвищеної напруги;
• при неврозах та різних неврозоподібних станах;
• при проблемах зі сном;
• при реактивній формі психозу;
• іпохондричний розлад, на тлі якого спостерігаються різного роду больові або дискомфортні відчуття (сенестопатичний синдром; також коли терапія іншими транквілізаторами виявилася неефективною);
• СВД;
• у профілактиці фобій, а також станів, що викликають відчуття напруги;
• епілептичні напади міоклонічної або темпоральної форми;
• симптоми паніки;
• нервові тики, а також дискінезія;
• різке підвищення м'язового тонусу, а також їх стабільна стійкість до деформуючих впливів (ригідність м'язів);
• нестабільність вегетативної нервової системи;
• відміна алкоголю.

Феназепам також дозволено використовувати як попередню лікарську підготовку для пацієнта, який переносить загальний наркоз та подальше хірургічне втручання.

[ 7 ]

Форма випуску

Випускається у формі розчину для внутрішньовенних або внутрішньом'язових ін'єкцій, а також у таблетках.

Упаковка містить 20 таблеток препарату.

Розчин розподілений по скляних ампулах, об'єм яких становить 1 мл. У коробці міститься 10 таких ампул у комплекті зі скарифікатором. Ампули також можна розсортувати по блістерах – по 5 або 10 штук.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакодинаміка

Дія феназепаму визначається здатністю діазепінів впливати на функціонування різних відділів центральної нервової системи.

Анксіолітичний ефект препарату забезпечується впливом елемента бромдигідрохлорфенілбензодіазепіну на мигдалеподібний комплекс лімбічної системи. Цей ефект проявляється ослабленням емоційної напруги, а крім цього, почуттям тривоги, страху та занепокоєння.

Анксіолітичний ефект Феназепаму сильніший, ніж у більшості психотропних препаратів з категорії діазепінів.

Седативний ефект забезпечується дією активного елемента препарату на нервові структури, розташовані всередині центральних відділів стовбура мозку, а також на неспецифічні таламічні ядра, що утворюють дифузну систему таламуса.

Препарат має загальну заспокійливу дію на центральну нервову систему, зменшуючи вираженість її реакцій на зовнішні фактори, а крім цього, і на психомоторну збудливість. Він також частково послаблює денну активність та увагу, а також одночасно знижує швидкість рухових та психічних реакцій тощо.

Регулюючи діяльність центральної нервової системи, препарат зменшує інтенсивність впливу різних психоемоційних, рухових та вегетативних подразників, що впливають на процес засинання.

Гіпнотичний ефект проявляється в тому, що в період використання препарату настання сну у пацієнта значно полегшується, сам сон стає глибшим, а його тривалість подовжується.

Водночас, пригнічувальний вплив на центральну нервову систему дозволяє Феназепаму посилювати дію анестетиків, снодійних та знеболювальних препаратів (у зв'язку з цим таблетки препарату заборонено приймати в поєднанні з цими препаратами).

Ефективність препарату у формі міорелаксанту – розслаблюючий вплив на скелетні м’язи – визначається головним чином здатністю активного компонента уповільнювати полісинаптичні (а також моносинаптичні, але з меншою вираженістю) спинномозкові імпульси.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакокінетика

Після перорального застосування таблетки добре всмоктуються зі шлунково-кишкового тракту. Період досягнення пікових значень активного елемента препарату в плазмі коливається в межах 1-2 годин.

Феназепам піддається процесу печінкового метаболізму. Період напіввиведення активної речовини у різних людей може варіюватися в межах 6-18 годин. Виведення продуктів метаболізму відбувається переважно через нирки.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Спосіб застосування та дози

Використання ліків у формі таблеток.

Таблетки необхідно приймати перорально. В середньому дозволяється приймати 0,0015-0,005 г лікарської речовини на добу. Цю порцію слід розділити приблизно на 2-3 вживання.

Вранці та протягом дня необхідно вживати 0,0005 або 0,001 г Феназепаму, а ввечері допускається збільшення порції до 0,0025 г. Дозволено приймати не більше 0,01 г препарату на добу.

Застосування таблеток при різних захворюваннях:

• стани, при яких спостерігаються проблеми зі сном: препарат слід приймати приблизно за 30 хвилин до сну, порцією 0,00025 або 0,0005 г;
• психопатія та психопатоподібні розлади, а також неврози та псевдоневротичні стани: терапію починають з добової дози 0,0015-0,003 г. Цю дозу слід розділити на 2-3 прийоми. Через кілька днів (зазвичай через 2-4 дні - з урахуванням ефективності лікування та переносимості препарату пацієнтом) допускається збільшення дозування до 0,004-0,006 г/добу;
• відчуття сильної тривоги або страху, рухове занепокоєння, а також вегетативні форми пароксизмів: терапію слід розпочинати з добової дози 3 мг. Потім її швидко збільшують до отримання необхідного лікарського ефекту;
• епілептичні напади: добова доза коливається від 0,002 до 0,01 г;
• абстиненція від алкоголю: добова доза становить 0,0025-0,005 г;
• захворювання, що підвищують м'язовий тонус: потрібно приймати 0,002-0,006 г препарату на добу.

Щоб виключити ризик звикання та розвитку лікарської залежності, препарат слід призначати окремими курсами, що тривають максимум 14 днів. Іноді допускається продовження курсу – до 2 місяців. Припиняти прийом препарату необхідно, поступово зменшуючи розмір прийнятої порції.

Застосування препарату у формі лікарського розчину.

Розчин зазвичай вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (крапельно або струминно). Розмір разової дози становить 0,0005-0,001 г (це об'єм половини або цілої ампули розчину). В середньому пацієнтам вводять 0,0015-0,005 г на добу. Допустимо вводити не більше 0,01 г препарату на добу.

Спосіб застосування та режим дозування для лікування різних захворювань:

• усунення панічних атак, почуття сильної тривоги, страхів, психотичних станів, крім того, психомоторного збудження: на початковому етапі терапії середня необхідна добова доза становить 0,003-0,005 г - у вигляді 0,1% розчину вона дорівнює 3-5 мл. При вкрай важких станах допускається збільшення розміру порції до 0,007-0,009 г;
• лікування епілептичних нападів: ввести препарат внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Початкова доза становить 0,0005 г;
• абстиненція від алкоголю: препарат слід вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Добова доза становить у межах 0,0025-0,005 г;
• патології неврологічного характеру, на тлі яких розвивається гіпертонус м'язів: препарат слід вводити внутрішньом'язово, у дозуванні 0,0005 г. Процедуру необхідно проводити 1-2 рази на день;
• при підготовці до анестезії, а також під час операції: препарат слід вводити внутрішньовенно, з мінімальною швидкістю. Доза становить 0,003-0,004 г.

Після досягнення бажаного лікувального ефекту від розчину необхідно якомога швидше перевести пацієнта на пероральний прийом таблеток Феназепаму та продовжити курс лікування в цій формі.

Терапевтичний курс з використанням ін'єкцій препаратів може тривати не більше 14 днів. Лише зрідка та за призначенням лікаря його можна продовжити до 3-4 тижнів. Під час процесу відміни препарату необхідно поступово зменшувати дозування.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Використання Феназепаму під час вагітності

Годуючим жінкам та вагітним дозволяється використовувати Феназепам лише за наявності життєво важливих показань.

Прийом ліків у першому триместрі збільшує ймовірність розвитку у дитини вроджених аномалій.

Застосування препарату у 3 триместрі (особливо в останні тижні вагітності) викликає накопичення активного компонента всередині тканин плода, внаслідок чого пригнічується активність центральної нервової системи у новонародженого.

Коли препарат приймають незадовго до народження, у новонародженої дитини розвиваються такі симптоми, як порушення смоктального рефлексу, м'язова слабкість, пригнічення дихання та сильна гіпотермія.

Тривале застосування препарату під час вагітності може призвести до розвитку у дитини фізичної залежності від препарату, а також до розвитку ознак синдрому відміни.

Безпосередньо під час пологів допустимо використовувати ліки з особливою обережністю. Наприклад, якщо пологи почалися передчасно або у жінки сталося передчасне відшарування плаценти.

Парентеральне введення розчину в малих дозах зазвичай не має негативного впливу на немовля. Однак при використанні великих доз може виникнути гіпотермія або задуха, а також порушення серцевого ритму та зниження артеріального тиску.

Заборонено використовувати Феназепам під час лактації, оскільки активний елемент препарату виводиться з материнським молоком. Метаболізм цього компонента у немовлят відбувається набагато повільніше, ніж у дорослих, тому продукти його метаболізму починають накопичуватися всередині організму, викликаючи розвиток седативного ефекту. Такий вплив може призвести до труднощів з процесом годування та втрати ваги у малюка.

Протипоказання

З огляду на те, що Феназепам входить до групи препаратів з потужним терапевтичним ефектом, він має кілька протипоказань, зокрема:

• стан коми або шоку;
• наявність симптомів міастенії;
• закритокутова глаукома (як у гострій формі, так і у тих людей, які схильні до розвитку цієї патології);
• коли у людини діагностовано ХОЗЛ (оскільки препарат може призвести до посилення дихальної недостатності);
• гостра дихальна недостатність;
• особи віком до 18 років;
• люди, які мають непереносимість препаратів з категорії бензодіазепінів, а крім того, гіперчутливість до будь-якого з додаткових компонентів препарату.

Людям з тяжкими порушеннями функції нирок або печінки дозволяється використовувати препарат лише під наглядом досвідченого лікаря.

Обережність потрібна при призначенні особам, які раніше мали синдром наркотичної залежності, людям, які страждають від психологічної залежності від певних видів наркотиків, а також пацієнтам похилого віку.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Побічна дія Феназепаму

У багатьох пацієнтів, особливо на початковому етапі терапії, спостерігається посилення сонливості, відчуття млявості та втоми в хронічній формі, запаморочення, а також проблеми з орієнтацією в просторі та концентрацією уваги. Крім того, розвиваються ознаки атаксії та сплутаності свідомості, а також спостерігається уповільнення швидкості рухових та психічних імпульсів.

Рідше виникають деякі прояви з боку нервової системи: такі як відчуття ейфорії, тремор, депресія, втрата пам'яті, головні болі, проблеми з координацією рухів (особливо якщо препарат застосовується у великих дозах) та екстрапірамідні розлади дистонічного характеру. Також можливі такі розлади, як зниження настрою, міастенія, ознаки астенічного синдрому, дизартрія.

Одноразове застосування препарату викликає появу парадоксальних симптомів – розвиток фобій, неконтрольовані спалахи агресії, виникнення почуття сильної тривоги, галюцинацій, м’язової спастичності, а також схильність до суїциду та порушення сну.

Кровотворні органи: спостерігається зниження рівня основних компонентів цієї системи (лейкоцитів, а також постклітинних структур, включаючи тромбоцити з еритроцитами), а крім цього, нейтрофільних гранулоцитів та гемоглобіну.

Серед негативних наслідків, що впливають на травну функцію: сильна сухість слизової оболонки рота, втрата апетиту, діарея або запор, підвищене слиновиділення, нудота та печія. Крім того, можливий розвиток жовтяниці та підвищення активності печінкових трансаміназ, а також рівня лужної фосфатази в крові.

Ураження репродуктивних органів: підвищене або, навпаки, знижене лібідо. Крім того, у жінок можуть спостерігатися ознаки дисменореї. У деяких людей спостерігаються алергічні симптоми, включаючи свербіж та висипання на поверхні шкіри.

Інші побічні ефекти, які іноді виникають через застосування препарату, включають:

• розвиток залежності від наркотику;
• виникнення наркотичної залежності;
• зниження показників артеріального тиску;
• порушення зору (включаючи подвійне бачення);
• втрата ваги;
• проблеми з серцевим ритмом.

При різкому припиненні прийому препарату або зменшенні його дозування у пацієнтів розвивається синдром відміни. Зазвичай він проявляється у вигляді тих самих симптомів, які змусили пацієнта почати вживати препарат.

[ 27 ], [ 28 ]

Передозування

У разі інтоксикації Феназепамом можуть розвинутися розлади, що становлять серйозну загрозу для здоров'я та життя пацієнта. Через це вкрай важливо контролювати розміри використовуваних дозувань.

При незначному перевищенні дозування у потерпілого розвиваються побічні ефекти, що переважно впливають на функцію центральної нервової системи. Водночас можливе посилення терапевтичного ефекту препарату.

Якщо дозування значно перевищено, існує небезпека не тільки для нервової системи, але й для серця та дихальної системи. Це пов'язано з тим, що препарат має здатність пригнічувати серцеву функцію та діяльність дихального центру.

Передозування також може призвести до смерті, яка зазвичай настає через зупинку дихання або серця. У зв'язку з цим необхідно негайно звернутися до медичних фахівців після появи перших ознак розладу. Намагатися самостійно усунути розлад категорично заборонено – це може лише погіршити проблему.

Для зменшення тяжкості токсичної дії препарату зазвичай призначають препарати, які можуть блокувати бензодіазепінові провідники (включаючи Анексат, який є спеціальним антидотом препарату Феназепам).

Цей блокатор слід вводити внутрішньовенно, попередньо розвівши його в розчині хлориду натрію або глюкози, у дозуванні 0,2 мг. У вкрай рідкісних випадках може бути дозволено збільшення розміру порції до 1 мг.

Крім того, у разі отруєння препаратом необхідно провести симптоматичні лікувальні процедури для підтримки функціонування легень та серця. Якщо від цих процедур відмовитися, у пацієнта може розвинутися коматозний стан.

Якщо з'являються негативні симптоми з боку інших систем та органів, слід використовувати ліки, що зменшують тяжкість цих порушень.

Летальні випадки внаслідок інтоксикації феназепамом є досить поширеними серед алкоголіків, які приймають препарат разом з алкоголем. Це пояснюється тим, що препарат посилює ймовірність побічних ефектів при вживанні з алкоголем.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Спільне застосування препарату із засобами, що пригнічують діяльність центральної нервової системи (до цього списку входять протисудомні, снодійні та нейролептичні засоби), викликає взаємне посилення їх лікувальних властивостей.

Спільне застосування з леводопою (застосовується при хворобі Паркінсона) послаблює її терапевтичний ефект.

Поєднання із зидовудином (противірусним препаратом) посилює токсичні властивості останнього.

При спільному прийомі з препаратами, що пригнічують процеси окислення мікросом, зростає ймовірність токсичних проявів Феназепаму.

Спільне застосування з препаратами, що індукують процеси мікросомального окислення, призводить до зниження лікарського ефекту препарату.

При поєднанні з трициклічним іміпраміном спостерігається підвищення його сироваткових значень.

Прийом його в поєднанні з антигіпертензивними препаратами призводить до посилення гіпотензивних властивостей цих препаратів.

При одночасному застосуванні з нейролептиком клозапіном може посилюватися ефект пригнічення дихання.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Умови зберігання

Феназепам слід зберігати в темному та сухому місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні показники – не вище 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Термін придатності

Феназепам можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва препарату.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Відгуки

Феназепам, за словами лікарів, є дуже ефективним препаратом, який добре допомагає в усуненні порушень сну та алкогольної абстиненції, а також у лікуванні тиків та психотичних станів.

Але слід враховувати, що препарат має досить потужний терапевтичний ефект, через що його не можна приймати тривалий час – курси повинні мати мінімальну тривалість – не більше 14 днів.

Відгуки, залишені пацієнтами, які використовували препарат, досить різні: деякі з них говорять про високу ефективність препарату, але є й ті, хто скаржиться на його побічні ефекти.

Крім того, судячи з коментарів на медичних форумах, препарат швидко викликає звикання. І тому, хоча він і дозволяє досягти бажаного результату (наприклад, усунення тривожності та прискорення процесу засинання), з часом обходитися без нього стає все важче.

Також багато пацієнтів відзначили, що в проміжках між прийомом таблеток негативні прояви та емоції посилюються, і усунути цю проблему можна лише шляхом прийому нової таблетки ліків.