Фентаніл

Фентаніл є знеболюючим наркотичного типу.

[1], [2],

Показання до застосування Фентаніл

Застосовується в таких ситуаціях:

• знеболювання на невеликий відрізок часу - як анестезія під час індукції або премедикації, а також як підтримує засіб в період після хірургічної процедури;
• для надання сильного анальгезирующего впливу, на додаток до локального або загального наркозу;
• в комбінації з нейролептиками (наприклад, з дроперидолом) під час премедикації, а крім цього як допоміжний засіб при локальному або загальному наркозі;
• як анестетик у людей з підвищеною вірогідністю ускладнень, під час виконання важких операцій (наприклад, в області серця).

Крім того, Фентаніл може бути використаний при проведенні ортопедичних або неврологічних процедур - його призначають як допоміжний анальгетик.

[3], [4], [5], [6]

Форма випуску

Випуск відбувається в формі ін'єкційної рідини (у флаконі ємністю 50 мл), а також у вигляді трансдермальною лікувальної системи - по 5 спеціальних пакетів всередині коробки.

[7], [8], [9]

Фармакодинаміка

Медикамент має седативний і аналгезуючий ефект. Під час застосування необхідно пам'ятати про те, що зміни в вентиляції легеневих альвеол і дихальної частоті можуть бути більш тривалими, ніж знеболювальну дію.

При збільшенні порції легеневий обмін послаблюється. При застосуванні дуже великих порцій може розвиватися апное.

Фентаніл має менш виражений блювотний впливом, ніж такі речовини, як меперидин або морфін.

[10], [11], [12], [13], [14]

Фармакокінетика

Термін розподілу речовини становить 1,7 хвилин, а період перерозподілу - 13 хвилин. Час напіврозпаду ЛЗ - 219 хвилин.

Показник розподільного обсягу препарату - 4 л / кг. Здатність плазмового білка до синтезу послаблюється у міру підвищення іонізації ліки. Зміни значень рН можуть впливати на розподільні процеси медикаменту між ЦНС і плазмою.

Чинний компонент акумулює всередині м'язів скелета, а також жирових тканин, а потім на невисокій швидкості вивільняється, проникаючи в кров. Перетворення препарату відбувається всередині печінки з високою частотою.

Приблизно 75% введеної в / в способом дозування виводиться разом з сечею (велика частина - продукти розпаду). Разом з сечею виводиться менше 10% незміненого елемента. Приблизно 9% порції ЛЗ виводиться (як продукти розпаду) з фекаліями.

Активна дія фентанілу починає проявлятися майже відразу після внутрішньовенної ін'єкції. Але при цьому максимальне за інтенсивністю знеболювання триває не більше декількох хвилин. В середньому аналгезуючий ефект триває приблизно 0,5-1 годину (при в / в ін'єкції дозування до 2-х мл розчину (100 мкг)). При в / м уколі препарат починає діяти через 7-8 хвилин після процедури, а загальна тривалість медикаментозного ефекту становить приблизно 2 години.

[15], [16], [17], [18], [19], [20],

Спосіб застосування та дози

Призначати ліки можуть виключно лікарі, які мають знаннями і досвідом поводження з опіоїдними препаратами потужного впливу, при їх застосуванні для лікування больових відчуттів хронічного характеру.

Так як існує ймовірність придушення дихальної діяльності, ліки призначають тільки тим лицям, у яких відзначається добра переносимість подібних засобів. На час використання фентанілу потрібно до мінімуму скоротити застосування інших анестетиків.

Стійкими до впливу опадів вважаються люди, яким раніше за добу щодня вводили мінімум 60 мг морфіну, 30 мг оксикодону, а також 8 мг гідроморфон, або інші опіоїдні ЛЗ протягом 7-ми діб або довше.

Підбір порцій для кожного хворого здійснюється індивідуально, з урахуванням наявної історії вживання анальгетиків під час терапії, а також факторів ризику появи у людини наркотичної залежності.

Після призначення будь-якої порції ЛЗ лікар повинен уважно відслідковувати реакцію хворого, наприклад, придушення дихальної діяльності, особливо протягом перших 24-72-х годин з моменту початку курсу, коли ліки досягає свого максимуму всередині сироватки.

Розміри дозувальних порцій.

Під час підготовки дорослої людини до хірургічної процедури внутрішньовенно вводять 0,05-0,1 мг препарату (в комбінації з дроперидолом (2,5-5 мг)). Робити це потрібно приблизно за 15 хвилин перед введенням анестезії. Як хірургічної анестезії: внутрішньовенно вводять 0,05-0,2 мг речовини через кожні 30 хвилин.

У разі підготовки дитини до хірургічної процедури слід вводити по 0,002 мг / кг ліки. Для хірургічної анестезії потрібно в / в дозування 0,01-0,15 мг / кг або в / м укол 0,15-0,25 мг / кг. Щоб підтримувати хірургічну анестезію, потрібно введення внутрішньом'язово 0,001-0,002 мг / кг препарату.

Пластир потрібно накладати на епідерміс (плоска область) на 72 години. Важливою умовою для проведення процедури є мінімальна кількість волосся на ділянці обробки, а також відсутність помітних ознак роздратування алергічної природи.

[26], [27], [28], [29], [30]

Використання Фентаніл під час вагітності

Не можна використовувати Фентанил при лактації або вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості щодо опіоїдних лікарських засобів;
• бронхіальна астма;
• залежність від наркотичних речовин;
• стану, при яких відзначається пригнічення функції дихального центру;
• виконання акушерських процедур;
• недостатність дихальної функції;
• наявність підозри на кишкову закупорку.

[21], [22], [23], [24]

Побічна дія Фентаніл

Медикамент може викликати виникнення різноманітних негативних ефектів:

• в разі надмірного або тривалого застосування ЛЗ може розвиватися наркотична залежність;
• важкі форми розладів дихальної функції;
• зниження значень АТ;
• брадикардія;
• нетривала м'язова ригідність;
• бронхоконстрикция помірного характеру.

[25]

Передозування

При гострому отруєнні відзначається почуття сонливості, придушення дихальної діяльності, м'язовий спазм, коматозний стан або ступор, зниження рівня тиску і брадикардія.

Зрідка передозування ліками може стати причиною смерті пацієнта.

[31], [32]

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінування з антидепресантами.

Поєднання з іншими ліками, що впливають на функцію центральної нервової системи (серед них транквілізатори, снодійні або седативні засоби, опіоїди і анестетики загального впливу), може призводити до підвищення ймовірності порушення роботи респіраторної системи, розвитку глибокого седативного ефекту і коматозного стану, а також до летального результату. При одночасному застосуванні з будь-яким з вищеописаних засобів розмір дозування одного з них слід знизити.

Медикаменти, що уповільнюють активність CYP3A4.

Через те, що ізоензім CYP3A4 є важливим елементом процесів метаболізму ліки, медикаменти, що уповільнюють його активність, можуть зменшувати значення кліренсу фентанілу, в результаті чого підвищуються його значення всередині плазми і подовжується тривалість опиоидного впливу. Подібні ефекти можуть мати більш інтенсивну вираженість в разі комбінації з інгібіторами 3A4.

Речовини, що індукують функцію CYP3A4.

Елементи, які індукують CYP450 3A4, здатні викликати процес метаболізму ЛЗ, через що його кліренс підвищується, а рівень всередині плазми, навпаки, знижується. В результаті відзначається відсутність медикаментозної ефективності або можливу появу синдрому відміни у людей, які в подальшому набувають наркотичну залежність.

Поєднання з ІМАО.

Комбінація ліки з ИМАО поки що вивчена недостатньо, через що одночасне застосування даних речовина повністю заборонено.

[33], [34], [35], [36],

Умови зберігання

Фентаніл потрібно утримувати в сухому і темному місці, закритому від проникнення маленьких дітей. Рівень температури при цьому не повинен перевищувати позначку 25 ° С.

[37]

Термін придатності

Фентаніл може застосовуватися в межах 24-х місяців з дати випуску медикаментозного препарату.

[38], [39], [40]

[41], [42], [43]

Застосування для дітей

Заборонено призначати ліки дітям, які не досягли 2-річного віку.

Аналоги

Аналогами ліки є засоби Луналдін з Долфоріном, Фентадол з Дюрогезик Матрикс, а також Фендівія.

[44], [45], [46], [47]

Відгуки

Фентаніл отримує досить різні відгуки щодо характеру лікарського впливу. Найчастіше пацієнти, яким його застосовували, не здатні адекватно оцінити його ефективність, що пов'язано з тяжкістю патологій, при яких ліки призначається.

Але більшість фахівців вважає препарат досить ефективним, тому що він дуже якісно усуває сильні больові відчуття в процесі лікування, а також після хірургічних процедур.