Фентаніл

Фентаніл – це знеболювальний засіб наркотичного типу.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Фентанілу

Його використовують у таких ситуаціях:

• знеболення на короткий проміжок часу – як анестезія під час індукції або премедикації, а також як підтримуючий захід у період після хірургічного втручання;
• для забезпечення сильного знеболювального ефекту, на додаток до місцевої або загальної анестезії;
• у поєднанні з нейролептиками (наприклад, з дроперидолом) під час премедикації, а також як допоміжний препарат під час місцевої або загальної анестезії;
• як анестетик у людей з підвищеним ризиком ускладнень під час великих операцій (наприклад, в області серця).

Крім того, фентаніл можна використовувати під час ортопедичних або неврологічних процедур – його призначають як допоміжний знеболювальний засіб.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Форма випуску

Випускається у формі ін'єкційної рідини (у флаконі об'ємом 50 мл), а також у формі трансдермальної системи лікування - 5 спеціальних пакетиків всередині коробки.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинаміка

Препарат має седативну та знеболювальну дію. Під час застосування необхідно пам’ятати, що зміни вентиляції легеневих альвеол та частоти дихання можуть бути тривалішими, ніж знеболювальний ефект.

При збільшенні дози легеневий обмін послаблюється. При застосуванні занадто великих доз може розвинутися апное.

Фентаніл має менш виражений блювотний ефект, ніж такі речовини, як меперидин або морфін.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокінетика

Період розподілу речовини становить 1,7 хвилини, а період перерозподілу – 13 хвилин. Період напіввиведення препарату – 219 хвилин.

Об’єм розподілу препарату становить 4 л/кг. Здатність плазмових білків до синтезу зменшується зі збільшенням іонізації препарату. Зміни значень pH можуть впливати на процеси розподілу препарату між ЦНС та плазмою.

Активний компонент накопичується всередині скелетних м'язів і жирових тканин, а потім вивільняється з низькою швидкістю, проникаючи в кров. Препарат перетворюється всередині печінки з високою частотою.

Приблизно 75% внутрішньовенно введеної дози виводиться з сечею (переважно у вигляді продуктів розпаду). Менше 10% незміненого елемента виводиться з сечею. Приблизно 9% дози препарату виводиться (у вигляді продуктів розпаду) з калом.

Активна дія фентанілу починає проявлятися майже одразу після внутрішньовенного введення. Однак максимальна інтенсивність знеболення триває не більше кількох хвилин. В середньому знеболювальний ефект триває близько 0,5-1 години (при внутрішньовенному введенні дозування до 2 мл розчину (100 мкг)). При внутрішньом'язовому введенні препарат починає діяти через 7-8 хвилин після процедури, а загальна тривалість лікарського ефекту становить близько 2 годин.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Спосіб застосування та дози

Препарат можуть призначати лише лікарі, які мають знання та досвід роботи з потужними опіоїдними препаратами, що використовуються для лікування хронічного болю.

Оскільки існує ймовірність пригнічення дихання, препарат призначають лише тим особам, які добре переносять такі препарати. Під час застосування фентанілу необхідно звести до мінімуму використання інших анестетиків.

Люди, які раніше приймали щонайменше 60 мг морфіну, 30 мг оксикодону, 8 мг гідроморфону або інші опіоїдні препарати щодня протягом 7 днів або довше, вважаються стійкими до дії опіоїдів.

Підбір доз для кожного пацієнта здійснюється індивідуально, враховуючи наявний анамнез застосування анальгетиків під час терапії, а також фактори ризику розвитку наркотичної залежності у людини.

Після призначення будь-якої дози препарату лікар повинен ретельно стежити за реакцією пацієнта, наприклад, пригніченням дихальної активності, особливо протягом перших 24-72 годин від початку курсу, коли препарат досягає свого максимуму в сироватці крові.

Розміри порцій дозування.

При підготовці дорослої людини до хірургічного втручання 0,05-0,1 мг препарату вводять внутрішньовенно (у поєднанні з дроперидолом (2,5-5 мг)). Це слід робити приблизно за 15 хвилин до введення анестезії. Як хірургічна анестезія: 0,05-0,2 мг речовини вводять внутрішньовенно кожні 30 хвилин.

У разі підготовки дитини до хірургічного втручання слід вводити 0,002 мг/кг препарату. Для хірургічної анестезії потрібне внутрішньовенне введення 0,01-0,15 мг/кг або внутрішньом’язова ін’єкція 0,15-0,25 мг/кг. Для підтримки хірургічної анестезії потрібне внутрішньом’язове введення 0,001-0,002 мг/кг препарату.

Пластир необхідно накласти на епідерміс (плоску ділянку) на 72 години. Важливою умовою для проведення процедури є мінімальна кількість волосся в зоні обробки, а також відсутність помітних ознак алергічного подразнення.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Використання Фентанілу під час вагітності

Фентаніл не слід застосовувати під час лактації або вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості опіоїдних препаратів;
• бронхіальна астма;
• наркотична залежність;
• стани, при яких спостерігається пригнічення функції дихального центру;
• проведення акушерських процедур;
• дихальна недостатність;
• є підозра на кишкову непрохідність.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Побічна дія Фентанілу

Препарат може викликати різноманітні негативні наслідки:

• при надмірному або тривалому вживанні наркотиків може розвинутися наркотична залежність;
• важкі форми респіраторних порушень;
• зниження показників артеріального тиску;
• брадикардія;
• короткочасна ригідність м'язів;
• помірний бронхоспазм.

[ 24 ]

Передозування

При гострому отруєнні спостерігаються відчуття сонливості, пригнічення дихальної діяльності, м'язовий спазм, коматозний стан або ступор, зниження артеріального тиску та брадикардія.

Рідко передозування препарату може призвести до смерті пацієнта.

[ 30 ], [ 31 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання з антидепресантами.

Поєднання з іншими препаратами, що впливають на центральну нервову систему (включаючи транквілізатори, снодійні або седативні засоби, опіоїди та загальні анестетики), може збільшити ймовірність порушення функції дихальної системи, розвитку глибокої седації та коми, і навіть смерті. При одночасному застосуванні з будь-яким із вищезазначених препаратів дозування одного з них слід зменшити.

Ліки, що пригнічують активність CYP3A4.

Оскільки CYP3A4 є важливою частиною метаболізму ліків, препарати, що пригнічують його активність, можуть знижувати значення кліренсу фентанілу, що призводить до підвищення рівня у плазмі та пролонгованої опіоїдної дії. Ці ефекти можуть бути більш вираженими при поєднанні з інгібіторами 3A4.

Речовини, що індукують функцію CYP3A4.

Елементи, що індукують CYP450 3A4, здатні викликати процес метаболізму ліків, завдяки чому його кліренс збільшується, а рівень у плазмі, навпаки, знижується. В результаті спостерігається відсутність лікарської ефективності або можливе виникнення синдрому відміни у людей, які згодом набувають наркотичної залежності.

Комбінація з інгібіторами МАО.

Поєднання препарату з інгібіторами МАО ще недостатньо вивчено, тому одночасне застосування цих речовин повністю заборонено.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Умови зберігання

Фентаніл слід зберігати в сухому, темному місці, недоступному для маленьких дітей. Температура не повинна перевищувати 25°C.

[ 36 ]

Термін придатності

Фентаніл можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва препарату.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Застосування для дітей

Заборонено призначати препарат дітям віком до 2 років.

Аналоги

Аналогами препарату є Луналдін з Долфорином, Фентадол з Дюрогезік Матрикс і Фендівія.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Відгуки

Фентаніл отримує досить різні відгуки щодо характеру свого лікувального ефекту. Часто пацієнти, які його використовували, не можуть адекватно оцінити його ефективність, що пов'язано з тяжкістю патологій, при яких призначається препарат.

Але більшість фахівців вважають препарат досить ефективним, оскільки він дуже ефективно усуває сильний біль під час лікування, а також після хірургічних втручань.